Enalapril-Nikafarm (Enalapril-Nikapharm) tabletkalari 10 mg №20 (2 blister x 10 tabletka)

бир таблеткада қуйидагилар сақланади:

фаол модда: эналаприл малеат;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристаллик целлюлоза, картошка крахмали, малеин кислотаси, поливинилпиролидон К30, аэросил, тальк, магний стеарати, кроссповидон.

Оқ рангли, думалоқ, бир томонидан рискали, фаскали ясси ва бошқа томонидан силлиқ.

Таблеткалар.

Антигипертензив восита (АПФ ингибиторлари). АТХ коди: С09ВА02.

Фармакодинамикаси

Эналаприлнинг клиник таъсири ангиотензинга айланувчи ферментнинг фаоллигини сўндирилишига ва бунинг оқибатида тўқималарда ва айланиб юрувчи қонда ангиотензин I дан ангиотензин II ни ҳосил бўлишини камайишига боғлиқ.

Ангиотензин II концентрациясини камайиши ўз навбатида вазодилатацияга, альдостерон секрециясининг камайишига, қон плазмасида калий концентрацияси ва ренин фаоллигининг ошишига олиб келади.

Периферик томир қаршилигининг (УПТҚ), систолик ва диастолик артериал босимнинг пасайиши, юракдан қон чиқарилишининг ошиши, миокардга кейинги ва олдинги зўриқишларни камайиши ушбу ўзгаришларнинг гемодинамик оқибатлари бўлиб ҳисобланади.

Препаратнинг гипотензив таъсири плазмада ренин концентрацияси юқори бўлганида кўпроқ ифодаланади, унинг концентрацияси камайганида клиник таъсир камроқ ифодаланади. Айрим беморларда артериал босимнинг оптимал даражасига эришиш учун даволашни бир неча ҳафта давомида ўтказиш зарур.

Эналаприлнинг вазодилатацияловчи ва айрим диуретик таъсири шунингдек брадикинин бузилишини блокада қилиш билан таъминланади, у ўз навбатида вазодилатацияловчи ва буйрак простогландинлари синтезини рағбаталантиради. Брадикинин миқдорини плазмада ҳам, локал ҳолда органлар ва организм тўқималарида ҳам ошиши ўткир юрак етишмовчилигида миокардда, буйракларда, томирларнинг силлиқ мушакларида юз берадиган патологик жараёнларни блокировка қилади. Бунда коронар ва буйрак қон оқимининг кучайиши кузатилади, узоқ вақт давомида қўлланилганида (даволашнинг 3–4 ҳафтасидан) юрак чап қоринчаси ва резистив туридаги артерия деворлари миофибриллари гипертрофияси камаяди, юрак чап қоринчаси дилатацияси секинлашади ва ишемик миокарднинг қон билан таъминланиши яхшиланади.

Препаратнинг диуретик таъсири туфайли, ички калавачали гипертензия камаяди, гломерулосклероз ривожланиши секинлашади ва сурункали буйрак етишмовчилигининг юзага келиши хавфи пасаяди.

Даволаш чегараларида (100 га 60 мм симоб устунидан паст эмас; жинс, ёш, биргаликда мавжуд касалликларга боғлиқ ҳолда ўзгариб туради) мияда қон айланишига таъсир кўрсатмайди: бош мияга қон келиши артериал босим пасайиши фонида ҳам керакли даражада ушлаб турилади.

Даволашни тўсатдан “бекор қилиш” препарат қўлланилишини бекор қилиниши синдромига (артериал босимнинг кескин кўтарилишига) олиб келмайди.

Фармакокинетикаси

Эналаприлат - АПФ ингибитори бўлиб ҳисобланган эналаприлнинг фаол метаболити. Эналаприл олд дори ҳисобланади, чунки таъсир этувчи модда асосан унинг ўзи эмас, балки унинг фаол метаболити эналаприлат (P450 цитохромининг 3A4 ферменти иштирокида жигарда гидролиз маҳсулоти) бўлиб, у АПФ ни эналаприлга нисбатан фаолроқ ингибиция қилади.

Ичга қабул қилинганидан кейин препаратнинг сўрилиши 60% ни ташкил этади, овқатланиш сўрилиш самарадорлигига таъсир кўрсатмайди. Эналаприл учун максимал концентрациясига эришиш вақти 1 соатни, эналприлат учун тахминан 3–4 соатни ташкил этади.

Эналприлатнинг плазма оқсиллари билан боғланиши 50–60% га етиб боради.

Препарат ишлаб чиқувчиси маълумотларига кўра ичга қабул қилинганида гипотензив таъсирнинг бошланиши вақти ўртача 1 соатни ташкил этади, унинг яққол ифодаланганлиги 4–6 соат ўтгач энг юқори чўққисига етади ва 24 соат давом этади. Бироқ мустақил клиник тадқиқотларнинг маълумотларига кўра эналаприлни қабул қилишдан келадиган клиник таъсир (айрим комбинациялар бундан мустасно) фақат 12 соатгача бўлган оралиқда сақланади.

Эналаприлат гематоэнцефалик тўсиқни истисно этган ҳолда гистогематик тўсиқлар орқали яхши сингиб ўтади, кам миқдори плацента тўсиғи орқали сингиб ўтади ва сут билан ажралиб чиқади.

Эналаприлатнинг ярим чиқарилиши даври 11 соатни ташкил этади, бунда унинг 60% буйраклар орқали (20% эналаприл кўринишида ва 40% эналаприлат кўринишида) ва 33% ичак орқали (6% эналаприл кўринишида ва 27% эналаприлат кўринишида) чиқарилади.

Гемодиализ ва перитонеал диализда (чиқарилиш тезлиги минутига 62 мл) организмдан чиқарилади.

• турли шаклдаги ва оғирлик даражасидаги артериал гипертензияда (шу жумладан реноваскуляр гипертензияда);
• комплекс даволаш таркибида I–III босқичдаги юрак етишмовчилигида, жумладан юрак чап қоринчасининг симптомсиз дисфункциясида;
• юрак чап қоринчаси дисфункцияси бўлган пациентларда коронар ишемияни олдини олишда қўлланилади.

Овқатланишга боғлиқ бўлмаган ҳолда ичга қабул қилинади.

Артериал гипертензияда. Енгил даражада бўлганида бошланғич доза суткада 1 марта 5 мг ни, бошқа даражаларида суткада 1 марта 10 мг ни ташкил этади. Самара мавжуд бўлмаганида дозани ҳафтада 5 мг га кўпайтирилади. Қўллаб-қувватловчи доза суткада 1 марта 20 мг ни ташкил этади. Доза суткада 40 мг дан ошмаслиги керак.

Реноваскуляр гипертензияда. Препаратни қабул қилиш 2,5 мг ли паст дозадан бошланади. Доза индивидуал равишда танланади. Эналаприлнинг максимал суткалик дозаси -40 мг.

Диуретиклар билан биргаликда даволаш. Эналаприл-NIKAPHARM ни биринчи бор қабул қилишдан кейин оғир гипотензия ривожланиши мумкин, шу муносабат билан уни эҳтиёткорлик билан қўлланилади. Диуретиклар билан даволашни эналаприл билан даволаш бошланишига қадар 2-3 кун олдин тўхтатиш лозим. Эналаприл-NIKAPHARM нинг бошланғич дозаси препаратнинг индивидуал таъсири аниқланишига қадар 5 мг ёки ундан камни ташкил этади.

Буйрак етишмовчиликда дозалари

Жадвалга мувофиқ амалга оширилади

Юрак етишмовчилиги/юрак чап қоринчасининг симптомсиз дисфункцияси

Эналаприл-NIKAPHARM нинг бошланғич дозаси суткада 2,5 мг ни ташкил этади, препаратнинг дастлабки таъсирини аниқлаш учун шифокорнинг синчков назорати зарур. Дозани пациент томонидан препарат таъсирини кўтара олишга боғлиқ ҳолда ҳафтада 5 мг оралиғи билан суткада 20 мг қўллаб-қувватловчи дозагача бир ёки икки марта қабул қилиш билан ошириб бориш лозим. Дозани танлаш 2-4 ҳафта давомида олиб борилади.

Юрак чап қоринчасининг симптомсиз дисфункциясида Эналаприл-NIKAPHARM дозасини қуйидагича танлаш тавсия этилади:

Эналаприлнинг биринчи дозаси қабул қилинганидан кейин артериал гипотензиянинг ривожланиши препарат қабул қилинишини тўхтатилиши заруратини кўрсатмайди.

Кекса пациентларда қўлланилиши

Доза пациентнинг буйрак фаолияти бузилиши даражасига мувофиқ бўлиши керак.

Педиатрияда қўлланилиши. 6 ёшдан 16 ёшгача бўлган болаларда артериал гипертензияни даволашда эналаприлни қўлланилиши ҳақидаги клиник тадқиқотларнинг тиббиётда далиллаш стандартларига мос келадиган натижалари мавжуд бўлиб, улар препаратни тана вазни 50 кг гача болалар учун 2,5 мг дозада ва тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болалар учун 5 мг дозада қабул қилиниши зарур бўлган клиник таъсирни таъминлаши ва нисбатан хавфсиз эканлиги ҳақида далолат беради.

Умуман олганда Эналаприл-NIKAPHARM таъсири яхши ўтказилади. Ножўя таъсирларнинг йиғинди тез-тезлиги плацебо буюрилганидаги каби миқдордан ошмайди.

Юрак-қон томир тизими томонидан: 2% дан кам -артериал ёки ортостатик гипотензия, ҳушдан кетишлар; айрим ҳолларда -миокард инфаркти, инсульт, кўкракда оғриқлар, юракнинг уриб кетиши, юрак қисқаришининг бузилишлари, стенокардия, Рейно синдроми.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: жуда тез-тез -бош айланиши, бош оғриғи; 2-3% ҳолларда -юқори даржада чарчоқ, астения; айрим ҳолларда -депрессия, онгнинг хиралашуви, уйқунинг бузилиши, қўзғалувчанлик, парестезиялар, қулоқларда шовқин, кўришнинг хиралиги.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: 2% дан кам -кўнгил айниши, диарея; айрим ҳолларда -ичакнинг тутилиб қолиши, панкреатит, жигар етишмовчилиги, гепатит, сариқлик, қорин соҳасида оғриқлар, қусиш, диспепсия, қабзият, анорексия, стоматит, таъмнинг бузилиши, глоссит, трансаминазалар ва билирубин фаоллигининг қайтувчан ошиши.

Нафас олиш тизими томонидан: 2% дан кам -йўтал; айрим ҳолларда -ўпка инфильтратлари, бронхоспазм, бронхиал астма, ҳансираш, ринорея, томоқда оғриқлар, овознинг бўғилиши.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда -буйрак етишмовчилиги, олигурия, мочевина, креатин миқдорининг қайтувчан ошиши.

Аллергик реакциялар: 2% дан кам -тери тошмаси; кам ҳолларда -ангионевротик шиш; айрим ҳолларда -кўп шаклли эритема, эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, эшакеми.

Иситмали қалтираш, серозит, васкулит, миалгия/миозит, артралгия/артрит кўринишида симптомокомплекс ривожланиши, антинуклеар антижисмларга ижобий тест, СОЭ ошиши, эозинофилия ва лейкоцитоз бўлиши мумкин.

Қон ҳосил қилиш тизими томонидан: гемоглобин ва гематокрит даражаси пасайиши мумкин; айрим ҳолларда -нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологик реакциялар: айрим ҳолларда -юқори даражада терлаш, пемфигус, қичишиш, тошма, алопеция, фотосенсибилизация, юз терисининг қизариши.

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: гиперкалиемия ва гипонатриемия.

Бошқалар: 2% дан кам -мушак тиришишлари; айрим ҳолларда -импотенция.

Эналаприл ва АПФ нинг бошқа ингибиторларига юқори сезувчанлик, анамнезда ангионевротик шишнинг мавжудлиги, порфирия, ҳомиладорликнинг II ва III триместрида, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дастлабки гиперальдостеронизмда, буйрак артерияларининг икки томонлама стенозида, ягона буйрак артериясининг стенозида, гиперкалиемияда (5,5 ммоль/л дан ортиқ бўлганида), буйрак кўчириб ўтказилганидан кейинги ҳолатда; аортал стенозда, митрал стенозда (гемодинамика бузилишлари билан), идиопатик гипертрофик субаортал стенозда, бириктирувчи тўқималарнинг тизимли касалликларида, юракнинг ишемик касаллигида, цереброваскуляр касалликларда, қандли диабетда, буйрак етишмовчилигида (протеинурия суткада 1 г дан ортиқ бўлганида), жигар етишмовчилигида, туз истеъмоли чекланган ҳолда парҳезга риоя қилаётган ёки гемодиализда бўлган пациентларда, иммунодепрессантлар ва салуретиклар билан бир вақтда қўлланилганида, кекса (65 ёшдан катта бўлган) инсонларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида

Ҳомиладорлик даврида қўллаш тавсия этилмайди. Эналаприл-NIKAPHARM ни қабул қилиш дарҳол тўхтатилиши лозим! Эналаприл-NIKAPHARM ҳомиладорликнинг II-III триместри даврида ҳомила ёки янги туғилган чақалоқда касалликни келтириб чиқариши ёки унинг нобуд бўлишига сабаб бўлиши мумкин. Эналаприл-NIKAPHARM ни қўллаш ҳомилада артериал гипотензияни, буйрак етишмовчилигини, гиперкалиемияни ва/ёки бош чаноғи гипоплазиясини келтириб чиқаради. Қўл-оёқлар контрактураси, бош чаноғининг юз суяклари деформацияси билан биргаликда олигогидрамнион, ўпка гипоплазияси ривожланиши мумкин.

Онаси Эналаприл-NIKAPHARM ни қабул қилган янги туғилган чақалоқлар ривожланиш нуқсонларини аниқлаш мақсадида синчковлик билан текширувдан ўтказилиши керак. Эналаприл-NIKAPHARM ни янги туғилган чақалоқ организмидан перитонеал диализ билан қисман чиқариб ташлаш мумкин.

Эналаприл-NIKAPHARM она сутига ажралади. Лактация даврида қўлланилишига зарурат бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.

Эналаприл-NIKAPHARM этанол таъсирини кучайтиради, Li+ чиқарилишини секинлаштиради; теофилинни сақлайдиган дори воситаларининг таъсирини кучсизлантиради.

Гипотензив таъсир, экстрогенлар таъсирини кучсизлантиради; диуретикла, бошқа гипотензив дори воситалари, умумий анестезия учун дори воситалари, этанол таъсирини кучайтиради.

Калийни асровчи диуретиклар ва калийни сақловчи дори воситалари гиперкалиемия ривожланиши хавфини оширади.

Суяк илиги фаолиятини сўндирувчи дори воситалари нейтропения ва/ёки агранулоцитоз ривожланиши хавфини оширади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: қон босимининг яққол ифодаланган пасайиши, коллапс, миокард инфаркти, мияда қон айланишининг ўткир бузилиши ёки тромбоэмболия, тиришишлар, қотиб қолиш.

Даволаш: пациент оёқлар кўтарилган ҳолда горизонтал ҳолатга келтирилади. Фаоллаштирилган кўмир қўлланилган ҳолда меъдани ювилади. Оғир ҳолларда пациент шифохонага ётқизилади ва артериал қон босимини барқарорлаштиришга қаратилган тадбирлар ўтказилади: эритмалар ёки плазма ўрнини босувчи моддалар вена ичига юборилади. Эҳтимол гемодиализ ўтказилиши мумкин.

10 таблеткадан контур уяли ўрамда, №10, №20, №30.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

«NIKA PHARM» ДХО,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Сайрам кўчаси, 7-тор кўчаси, 48-А уй.