Энолекс р-р д/ин. 4000 анти-ХА МЕ/0,4 мл №2

Каждый предварительно заполненный шприц содержит:

активное вещество: для инъекции 0,4 мл: эноксапарин натрия 40 мг (эквивалентный 4000 МЕ анти - Ха активности);

для инъекции 0,6 мл: эноксапарин натрия 60 мг (эквивалентный 6000 МЕ анти - Ха активности);

вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость.

Раствор для инъекций.

Антикоагулянтное средство прямого действия. Код ATX: B01AB05.

Эноксапарин натрия представляет собой гепарин с низкой молекулярной массой с высокой анти-Ха активностью (100 МЕ/мг) и низкой анти-На или активностью антитромбина (28 МЕ/мг). При дозах, требуемых для различных показаний, эноксапарин натрия не увеличивает время кровотечения. При профилактических дозах, эноксапарин натрия не вызывает заметного изменения активированного частичного тромбопластинового времени (АЧТВ). Он не влияет ни на агрегацию тромбоцитов, ни на связывание фибриногена с тромбоцитами.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры быля изучены с помощью времени действия анти-Ха активности плазмы, а также анти-На активности в рекомендуемых диапазонах дозы.

Абсолютная биодоступность эноксапарина натрия после подкожного введения близка к 100%. Средняя максимальная анти-Ха активность плазмы наблюдалась в период от 3 до 5 часов после подкожной инъекции. Фармакокинетика эноксапарина натрия, вероятно, имеет линейный характер в рекомендуемых диапазонах дозы.

Даже если и сообщалось о разнице фармакокинетических показателей в равновесном состоянии между разовым и повторным введением, эта разница ожидаема и находится в пределах терапевтических диапазонов. Средняя максимальная анти-На активность плазмы наблюдалась в период от 3 до 4 часов после подкожного введения.

Эноксапарин натрия первично метаболизируется в печени.

Период полувыведения для анти-Ха активности составляет приблизительно от 4 часов после разового введения и до 7 часов - после повторного введения. Почетный клиренс активных метаболитов составляет приблизительно 10% от введенной дозы, и общая почечная экскреция составляет 40% от дозы.

У людей пожилого возраста, поскольку, функция почек снижается с возрастом, выведение может быть снижено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) AUC заметно увеличивается после повторного подкожного введения 4000 анти-Ха МЕ 1 раз в сутки.

Низкомолекулярные гепарины имеют ряд преимуществ, в сравнении с гепарином. Более высокое бионакопление при низких дозах при подкожном способе введения, более длительный период полувыведения и более предсказуемую антикоагулянтную реакцию, что облегчает определение дозировки без лабораторного мониторинга.

Профилактика легочного тромбоэмболизма: профилактика глубокого венозного тромбоза; Энолекс назначается для профилактики глубокого венозного тромбоза (ГВТ) и снижения риска образования легочного эмболизма после операции по замене тазобедренного или коленного суставов. Так же, клексапарин назначается после госпитализации для расширенной профилактики, больным, перенесшим операцию по замене тазобедренного или коленного суставов.

Лечение глубокого венозного тромбоза: Энолекс назначают во время стационарного лечения острого глубокого венозного тромбоза с легочной эмболией или без легочной эмболии, и во время амбулаторного лечения острого глубокого венозного тромбоза без легочной эмболии; в обоих случаях назначается в сочетании с варфарином натрия.

Профилактика острого коронарного артериального тромбоза: Энолекс назначают для предупреждения ишемических осложнений, связанных с нестабильной стенокардией и не- Q -волнового инфаркта миокарда в сочетании с пероральным применением аспирина.

Лечение нестабильной стенокардии и не- Q -волнового инфаркта миокарда: Энолекс назначают для лечения нестабильной стенокардии и не- Q -волнового инфаркта миокарда совместимо с ASA.

Подкожно и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа.

У больных со средним риском возникновения тромбоэмболии (например, при операциях брюшной полости), рекомендуемая доза эноксапарина натрия 2000 ME/0,2 мл или 4000 ME/0,4 мл 1 раз в сутки. В общей хирургии первая инъекции должна быть сделана за 2 часа до хирургического вмешательства.

У больных с высоким риском развития тромбозов и тромбоэмболии (например, в ортопедической хирургии), рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 ME/0,4 мл 1 раз в сутки, начиная за 12 часов до хирургического вмешательства, или 3000 МЕ (30 мг) 2 раза в сутки через 12-24 ч после операции.

Длительность лечение эноксапарином натрия обычно составляет от 7 до 10 дней. Некоторым больным может потребоваться более длительное лечение, и оно должно быть продолжено до тех пор, пока существует риск развития тромбоза и тромбоэмболии (в ортопедии применяют в дозе 4000 ME/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 5 недель).

Профилактика венозных тромбозов и тромбоэмболии у терапевтических больных находящихся на постельном режиме Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 4000 ME/0,4 мл 1 раз в сутки в течение 6-14 дней.

Лечение тромбоза глубоких вен, с тромбоэмболией и без тромбоэмболии легочной артерии Эноксапарин натрия вводится в дозе 150 МЕ/кг массы тела (1,5 мг/кг) 1 раз в сутки или 100 МЕ/кг (1 мг/кг) 2 раза в сутки. Для больных с осложненными тромбоэмболическими нарушениями рекомендуется доза 100 МЕ/кг 2 раза в сутки.

Длительность лечение составляет 10 дней. Желательно сразу же начать терапию пероральными антикоагулянтами, при этом терапию эноксапарином натрия необходимо продолжать до достижения достаточного антикоагулянтного эффекта

Средняя продолжительность терапии составляет 2-8 дней (до стабилизации клинического состояния больного). Профилактика гиперкоагуляции в системе экстракорпоральной циркуляции при проведении гемодиализа

Рекомендуемая доза эноксапарина натрия составляет 100 МЕ/кг массы тела.

Для больных с высоким риском кровотечения доза должна быть снижена до 50 МЕ/кг при двойном сосудистом доступе или до 75 МЕ/кг при одинарном сосудистом доступе. Во время гемодиализа эноксапарин натрия должен вводиться в артериальный контур в начале сеанса гемодиализа. Одной дозы, как правило, достаточно для 4-часового сеанса.

Однако, при обнаружении фибриновых колец при более продолжительном гемодиализе можно дополнительно ввести 50-100 МЕ/кг массы тела.

Особые категории пациентов:

• пациенты пожилого возраста: не требуется коррекция дозы, если только не нарушена функция почек;
• при выраженной почечной недостаточности дозу корректируют в зависимости от величины клиренса креатинина: при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин профилактическая доза составляет 2000 МЕ 1 раз в сутки; терапевтическая доза - 100 МЕ/кг массы тела 1 раз в сутки;
• при легкой и умеренной почечной недостаточности: коррекции дозы не требуется. Способ введения: вводится посредством глубокой подкожной инъекции при профилактическом и терапевтическом лечении и в артериальный контур во время сеанса гемодиализа.

Нельзя вводить препарат внутримышечно.

Перед инъекцией не должен появляться воздушный пузырек. Подкожную инъекцию предпочтительнее делать, когда пациент находится в положении «лёжа». Эноксапарин натрий вводится поочередно в левую или правую переднелатеральную и заднелатеральной части передней брюшной стенки.

При инъекции иглу следует вводить перпендикулярно, а не под наклоном, на всю ее длину в толщу кожи, зажатую в складку между большим и указательным пальцами. Складку кожи следует удерживать до когіца инъекции. После инъекции место введения нельзя растирать.

Точечные кровоизлияния (петехии), экхимозы, редко геморрагический синдром (в т.ч. забрюшинные и внутричерепные кровотечения, вплоть до летального исхода), гиперемия и болезненность в месте введения, редко гематома, возникновение плотных воспалительных узлов (рассасываются через несколько дней, прекращения лечения не требуется); редко некроз кожи в месте введения, которому предшествует эритематозные бляшки (инфильтрированные и болезненные); асимптоматическая тромбоцитопения (в первые дни лечения), редко иммуноаллергическая тромбоцитопения (на 5-21 день лечения) с развитием рикошетных тромбозов (гепариновая тромботическая тромбоцитопения), которые могут осложняться инфарктом органа или ишемией конечности; бессимптомное обратимое ііовышение активности «печеночных» трансаминаз.

Редко системные и кожные аллергические реакции. При травматично проведенной спииальной/эпидуральной анестезии (вероятность увеличивается при использовании постоянного послеоперационного эпидурального катетера) внутриспинальная гематома (редко), которая может привести к временному или постоянному параличу.

За исключением особых случаев, данное лекарственное средство не следует применять при наличии следующих медицинских проблем:

• угрожающий аборт;
• аневризма церебральная или вскрытие аорты, за исключением случаев, связанных с хирургической коррекцией;
• церебрально-васкулярные кровотечения, подтвержденные или подозреваемые, повышающие риск образования неконтролируемых кровотечений;
• активное неконтролируемое кровотечение;
• гиперчувствительность к эноксапарину или гепарин;
• тяжелая неконтролируемая гипертензия: повышенный риск церебрального кровоизлияние;
• септический шок;
• тромбоцитопения, тяжелая, эноксапарин или гепарин-индуцируемая в течение последних нескольких месяцев: риск рецидива, который может вызвать сопротивляемость к эноксапарину и новые тромбоэмболические осложнения.

Случайная передозировка Энолекса при внутривенном, экстракорпоральном или подкожном применении может привести к геморрагическим осложнениям. При приеме внутрь даже больших доз всасывание препарата маловероятно.

Антикоагулянтные эффекты можно, в основном, нейтрализовать путем медленного внутривенного введения протамина сульфата, доза которого зависит от дозы введенного Энолекса. Один мг (1 мг)- протамина сульфата нейтрализует антикоагулянтный эффект одного мг (1 мг) Энолекса, если эноксапарин натрия вводился не более, чем за 8 часов до введения протамина, 0,5 мг протамина нейтрализует антикоагулянтный эффект 1 мг Энокселя, если с момента введения последнего прошло более 8 часов или при необходимости введения второй дозы протамина. Если же после введения эноксапарин натрия прошло 12 и более часов, введения протамина не требуется. Однако, даже при введении больших доз протамина сульфата, анти-Ха активность препарата Энолекс полностью не нейтрализуется (максимально на 60%).

Следующие лекарственные взаимодействия и/или связанные с ними проблемы отобраны на основе их потенциальной клинической важности и не являются обязательными:

• нестероидные противовоспалительные средства (HПBC), а так же эпидуральные или спинальные гематомные образования, выявленные в текущем надзоре за безопасностью с 1993 г, при сопутствующем применении эноксапарина и спинальной эпидуральной анестезии или применение лекарственных средств, влияющих на гомеостаз, напр., HПBC, приводя к нейрологической операции или длительному или постоянному параличу;
• ингибиторы агрегации тромбоцитов, особенно, аспирин, Дипиридамол, салицилаты или Тиклопидин; ингибирование тромбоцитов данными агентами может повысить риск возникновения кровотечения. Гипопротромбинемия, индуцируемая высокими (противоревматическими) дозами аспирина, возможное проявление желудочно-кишечной язвы или кровотечения во время лечения HПBC, аспирином, Дипиридамолом или салицилатами так же увеличивают риск возникновения кровотечения у пациентов, применяющих эноксапарин. Если совместное применение имеет важность для пациента, то необходимо проводить тщательный клинический и лабораторный мониторинг;
• пликамицин или вальпроевая кислота. Данные препараты вызывают гипопротомбонемию: Пликамицин и вальпроевая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов; совместное применение с эноксапарином не рекомендуется, т.к. это повышает риск кровотечения;
• тромболитические агенты, напр., Альтеплаз (тканеспецифический плазминогенный антиактиваторный рекомбинант), стрептокиназа, урокиназа: совместное или последовательное применение увеличивает риск кровотечений.

Применение при беременности и период локтации

Применение Энолекс не рекомендуется для профилактики образования тромбов в период беременности у женщин с протезом клапана сердца. Адекватных и хорошо контролируемых клинических испытаний не проводилось.

Грудное вскармливание

Каких-либо данных о том, что Энолекс поступает в грудное молоко, не имеется.

Раствор для инъекций 4000 анти-Ха МЕ/0,4 мл; 6000 анти-Ха МЕ/0,6 мл N2 (предварительно заполненный шприц).

Хранить при температуре не выше +25 °C, защищать от замерзания. Хранить в нe доступном месте от детей.

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Hebei Changshan Biochemical Pharmaceutical Со., Ltd., Китай

No.71, Menglong Street, South District of Zhengding High-tech IПdustrial Development Zone, Zhengding Area of China (Hebei) Pilot Free Trade Zoнe.