Erius bilan qoplangan planshetlar 5 mg №10 (1 blister)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: дезлоратадин - 5 мг;

ёрдамчи моддалар: кальций гидрофосфати дигидрати, микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, тальк;

қобиғининг таркиби: лактоза моногидрати, гидроксипропилметилцеллюлоза, титан диоксиди, полиэтиленгликоль, зангори рангли алюмин лаки FD&C №2, карнауб муми, оқ мум.

Думалоқ, икки томонлама қавариқ, оч зангори рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Тизимли қўллаш учун антигистамин воситалар. АТХ коди: R06AX27.

Фармакодинамикаси

Дезлоратадин - носедатив периферик Н1-гистамин рецепторларига селектив антагонистик таъсирга эга бўлган узоқ вақт таъсир қилувчи антигистамин препаратдир. Перорал қабул қилинганидан сўнг дезлоратадин периферик Н1-гистамин рецепторларни селектив блоклайди, чунки таъсир этувчи модда гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди.

In vitro шароитларида ўтказилган тадқиқотлар, дезлоратадин аллергияга қарши таъсир кўрсатишини, шу билан бирга яллиғланиш олди цитокинлари, шу жумладан ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 ва ИЛ-13 ларни одамнинг семиз ҳужайралари/базофилларидан ажралиб чиқишини сусайтиради, шунингдек эндотелиал ҳужайраларда адгезия бўлган Р-селектин молекуласи экспрессиясини ингибиция қилишини кўрсатди. Ушбу маълумотларнинг клиник аҳамияти номаълумлигича қолмоқда.

Кўп марталик дозаларини қўллаб ўтказилган клиник тадқиқотларда дезлоратадиннг 20 мг дан кам дозада 14 кун давомида ҳар куни қабул қилиш юрак қон-томир тизими томонидан статистик ёки клиник аҳамиятли ўзгаришлар билан кечмаган. Эриус препаратини суткада 45 мг дозада (терапевтик дозадан 9 марта юқори) 10 кун давомида қабул қилиш билан ўтказилган клиник-фармакологик тадқиқотда QTc оралиғини узайиши кузатилмаган.

Кетоконазол ва эритромицин билан ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан ўтказилган тадқиқотларда плазмада дезлоратадиннинг концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгариши аниқланмаган.

Эриус® гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Назоратли клиник тадқиқотларда тавсия этилган 5 мг дозада қўлланганида уйқучанлик сони плацебо гуруҳидан ошмаган. Клиник тадқиқотлар вақтида Эриус® 7,5 мг дан юқори бўлмаган дозада қабул қилинганида психомотор фаолиятга таъсир қилмаган.

Катталарда бир марталик дозаси ўрганилганида 5 мг дезлоратадин парвоз қилиш шароитларида иш қобилиятининг стандарт кўрсаткичларига таъсир қилмаган, шу билан бирга субъектив уйқучанликни кучайишини чақирмаган ёки парвоз қилишни бажариш қобилиятини ёмонлаштирмаган.

Клиник-фармакологик тадқиқотларда дезлоратадин алкоголнинг психомотор фаолиятни бузилиши ва уйқучанлик каби самараларини кучайтирмаган. Психомотор синамаларнинг натижалари дезлоратадин ва плацебони алоҳида ёки алкоголь билан бирга қабул қилган пациентларда фарқланмаган.

Аллергик ринит билан хасталанган пациентларда Эриус® аксириш, бурундан ажралма ажралиши ва қичишиши, шунингдек кўзларни қизариши ва қичишиши, кўз ёшини оқиши, танглайни қичишиши каби симптомларни енгиллаштиришда самарали бўлган. Эриус® симптомларни 24 соат давомида самарали назорат қилади. Эриус® таблеткаларининг самарадорлиги 12-17 ёшдаги ўсмирларда ўтказилган тадқиқотларда намойиш этмаган.

Ринитнинг аниқланган таснифи (мавсумий ва йил бўйи кузатиладиган ринит) дан ташқари, аллергик ринити симптомларини сақланиб туриш давомийлиги асосида вақти-вақти билан авж олиб борувчи ва доимий равишда кузатиладиган ринитга бўлиш мумкин. Вақти-вақти билан авж олиб борувчи ринитда симптомлари ҳафтада 4 кундан камроқ ёки йилига 4 ҳафтадан камроқ кузатилади, доимий равишда кузатиладиган ринитда - ҳафтада 4 кундан кўпроқ ёки йилига 4 ҳафтадан кўпроқ кузатилади.

Эриус® риноконъюнктивит билан хасталанган беморларнинг яшаш тарзини аниқлаш бўйича сўровноманинг умумий балл натижаларига кўра, мавсумий аллергик ринит билан хасталанган пациентларнинг ҳолатини етарлича самарали енгиллаштирган. Энг яхши ўзгаришлар амалий муаммолар соҳасида ва симптомларни юз бериши чекланган кундалик фаолиятда кузатилган.

Эшакемининг клиник модели сифатида сурункали касаллик билан хасталанган пациентларни проспектив танлашда муаммоларни йўқлиги ва этиологиясидан қатъий назар асосий патофизиологик механизмлари ўхшашлиги асосида сурункали идиопатик эшакеми ўрганилган. Эшакемининг барча турларида гистаминни ажралиб чиқиши сабаб омили ҳисобланганлиги туфайли, клиник тавсияларда кўрсатилганидек дезлоратадин эшакемининг бошқа турлари, шу жумладан сурункали идиопатик эшакемининг симптомларини бартараф қилишда самарали восита эканлигини кутиш мумкин.

Иккита плацебо назоратли олти ҳафталик тадқиқотларда сурункали идиопатик эшакемида Эриус® биринчи даволаш курсини якунида қичишишни енгллаштирган ва тошмаларнинг ўлчами ва сонини камайтирган. Ҳар бир тадқиқотда препаратнинг самараси доза қабул қилингандан сўнг 24 соат давомида сақланиб турган. Антигистамин препаратларни бошқа тадқиқотларида бўлгани каби сурункали идиопатик эшакемида антигистамин воситалар билан даволашга резистент деб ҳисобланган препаратларнинг камроқ қисми истисно этилган. Қичишишни 50% дан ортиқ енгиллашиши плацебо қабул қилган пациентларнинг 19% га нисбатан, дезлоратадин билан даволанган пациентларнинг 55% да кузатилган. Эриус® препарати билан даволаш уйқу ва кун давомидаги фаолликни баҳолаш учун ишлатиладиган тўрт баллик шкала бўйича аниқланган кун давомида фаоллик ва уйқуга бўлган касалликнинг салбий таъсирини ҳам анча сезиларли пасайтирган.

Фармакокинетикаси

Дезлоратадин плазмада, қабул қилингандан сўнг 30 минут давомида аниқлана бошлайди. Плазмада дезлоратадиннинг максимал концентрациясига ўртача 3 соатдан кейин эришилади, ярим чиқарилиш даври ўртача 27 соатни ташкил этади. Дезлоратадинни кумуляция даражаси ярим чиқарилиш даври (тахминан 27 соат) ва қабул қилишлар сонига (суткада бир марта) мос келади. Дезлоратадиннинг биокираолишлиги 5 мг дан 20 мг гача бўлган дозалар диапазонида дозасига пропорционал бўлган.

Пациентларнинг демографик ҳусусиятлари мавсумий аллергик ринити бўлган умумий шахслар популяциясидаги демографик ҳусусиятлари билан бир хил бўлган фармакокинетик тадқиқотда, текширилаётганларнинг 4% дезлоратадиннинг юқорироқ концентрацияларига эришишган. Ушбу фоиз пациентларнинг ирқига қараб ўзгариши мумкин. Дезлоратадиннинг максимал концентрацияси тахминан 7 соатдан кейин тахминан 3 марта юқори бўлган, бунда якуний ярим чиқарилиш босқичи тахминан 89 соатни ташкил этган. Ушбу текширилаётганларнинг ҳавфсизлик профили умумий популяциядаги ҳавфсизлик профилидан фарқ қилмаган.

Дезлоратадин плазма оқсиллари билан ўртача даражада (83-87%) боғланади. Дезлоратадин 5-20 мг дозада суткада бир марта 14 кун давомида қўлланганида препаратнинг клиник аҳамиятли кумуляция белгилари аниқланмаган.

Дезлоратадиннинг метаболизмини таъминловчи ферментлар ҳали аниқланмаган, ва шунинг учун бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсир қилиш эҳтимолини бутунлай истисно қилиш мумкин эмас. In vivo ва in vitro шароитларда ўтказилган тадқиқотларнинг натижалари, дезлоратадин CYP3A4 ёки CYP2D6 изоферментларни сусайтирмаслигини ва Р-гликопротеидни субстрати ҳам, ингибитори ҳам эмаслигини кўрсатди.

Дезлоратадинни 7,5 мг дозада бир марта қабул қилиш билан ўтказилган тадқиқотда, овқат (ёғли юқори калорияли нонушта) ёки грейпфрут шарбати дезлоратадинни тақсимланишига таъсир қилмаслиги аниқланган.

Аксириш, бурундан ажралма ажралиши, қичишиш, бурунни шиши ва битиши, шунингдек кўзларни қичишиши ва қизариши, кўз ёши оқиши, танглай қичишиши ва йўтал каби аллергик ринитларнинг симптомларини енгиллаштириш учун қўлланади.

Қичишиш ва тошма каби эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун қўлланади.

Аллергик ринит (шу жумладан, вақти вақти билан авж олувчи ва доимий давом этувчи) ва эшакеми билан боғлиқ симптомларни енгиллаштириш учун Эриус® ни овқатланишдан қатъий назар, қуйидаги дозаларда қабул қилинади:

Катталар ва 12 ёшдан катта болалар 1 таблетка (5 мг) дан суткада 1 марта қабул қиладилар

Вақти-вақти билан авж олувчи аллергик ринитни даволашни (симптомлар ҳафтасига 4 кун дан кам ёки йилига 4 ҳафтадан камроқ) анамнез маълумотларини ҳисобга олган ҳолда ўтказиш керак: симптомлар йўқолганидан сўнг тўхтатиш ва улар такроран пайдо бўлганидан сўнг қайтадан бошлаш керак. Доимий давом этувчи аллергик ринитда (симптомлар ҳафтасига 4 кундан ортиқ ёки йилига 4 ҳафтадан ортиқ) аллерген билан контакт даври давомида даволашни давом эттириш керак.

Агар Сиз препаратни ўз вақтида қабул қилишни унутган бўлсангиз, ўтказиб юборилган дозани иложи борича тезроқ қабул қилинг. Сўнгра Эриус® ни одатдаги вақтда қабул қилишни давом эттиринг. Ўтказиб юборилган дозани ўрнини тўлдириш учун Эриус® нинг иккита дозасини қабул қилиш мумкин эмас.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари юзасидан қўшимча маълумот

Кекса пациентлар

Кекса ёшдаги пациентларда Эриус® препаратини қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Эриус® ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда Эриус® ни қўллаш бўйича маълумотлар мавжуд эмас.

Бирон-бир реакциялар ривожланганида препаратни кейинчалик қўллаш масаласини шифокор билан маслаҳатлашиш шарт.

Клиник тадқиқотлар жараёнида Эриус® препаратини суткада 5 мг тавсия этилган дозада қўллашга кўрсатмалар бўйича, шу жумладан, аллергик ринит ва сурункали идиопатик эшакемида қўлланилганида, нохуш кўринишлар сони плацебо гуруҳига нисбатан 3% га юқори бўлган.

Эриус® препарати қўлланганида энг кўп учраган (плацебо гуруҳига нисбатан) нохуш кўринишлар бўлиб, кучли толиқиш (1,2%), оғизни қуриши (0,8%), бош оғриғи (0,6%) бўлган.

12-17 ёшдаги 578 пациентлар иштирокида ўтказилган клиник тадқиқотларда, бош оғриғи энг кўп кузатилган ножўя реакция сифатида аниқланган. Дезлоратадин олган пациентларнинг 5,9% да, плацебо олган пациентларнинг 6,9% да бош оғриғи юзасидан хабар берилган.

Қайд этилгандан кейинги даврда бошқа энг кам кузатилган ножўя кўринишлар қуйидаги жадвалда келтирилган.

Препаратнинг фаол ёки бирон-бир ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

12 ёшгача бўлган болаларда таблетка шаклидаги Эриус® препаратини қўллаш самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган (чунки таблетка бўлинмайди, таблетканинг дозаси эса, болалар учун 12 ёшдан бошлаб ҳисобланган).

Клиник-фармакологик тадқиқотларда Эриус® психомотор фаолиятни бузилиши ва уйқучанлик каби алкоголнинг самараларини кучайтирмаган. Психомотор тестларнинг натижалари Эриус® ва плацебони алоҳида ёки алкоголь билан бирга қўллаган пациентларда аҳамиятли даражада фарқ қилмаган.

Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Эриус® ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Эриус® таблеткалари таркибида лактоза сақлайди, шунинг учун препарат галактозани туғма ўзлаштиролмаслик, Лап лактаза етишмовчилиги ва глюкоза-галактозани мальабсорбцияси бўлган пациентларда қўлланмайди.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорларда Эриус® ни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган, шунинг учун уни ҳомиладорлик даврида буюриш тавсия этилмайди.

Дезлоратадин кўкрак сутига киради, шунинг учун эмизикли аёлларга Эриус® ни буюриш мумкин эмас.

Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Клиник тадқиқотларда препаратни автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда пациентнинг реакция тезлигига таъсири аниқланмаган. Лекин пациентлар жуда кам ҳолларда пациентларнинг автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин бўлган уйқучанлик бўлиши мумкинлиги ҳақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Агар Сиз бирон-бир дори воситасини қабул қилаётган бўлсангиз, препаратни қўллаш мумкинлиги юзасидан шифокор билан маслаҳатлашинг.

Кетоконазол, эритромицин, азитромицин, флюоксетин, циметидин билан бирга бир неча марта қўлланганида дезлоратадиннинг плазмадаги концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгариши аниқланмаган. Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири номаълум.

Дозаси ошириб юборилганида шифокорга мурожаат қилиш керак. Даволаш симптоматик бўлади.

2 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Болалар ололмайдиган жойда, 30 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Таблеткалар 5 мг дан №10, №7 блистер ўрамларда картон қутига жойланган.

Рецептсиз.

«Schering-Plough Labo N.V.»

Индустриепарк 30 Б2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

Қайд этиш гувоҳномасининг эгаси

Байер Консьюмер Кэр АГ,

Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария.