Etodin SR 600 qoplangan planshetlar № 14 (2 blister x 7 tabletka)

фаол модда: микронизация қилинган Этодолак 600 мг;

ёрдамчи моддалар: гидроксипропилметилцеллюлоза, лактоза моногидрати, натрий дигидро фосфат, этилцеллюлоза, тальк, магний стеарати;

қобиқ: Opadry YS-1 7003 White (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, полисорбат).

Овал шаклли оқ рангли қобиқ билан қопланган таблеткалар.

қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар. АТХ коди: М01АВ08.

Препарат индол ҳосиласи бўлган ностероид яллиғланишга қарши воситаси (НЯҚВ) ҳисобланади. Препарат ностероид яллиғланишга қарши бошқа воситаларидан тетрагидропираноидиндол ядросини бўлиши билан фарқланади, оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Этодолак циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ферментини фаоллигини селектив ингибиция қилиши ҳисобига простагландинлар синтезини блоклайди ва шундай қилиб яллиғланиш медиаторларига (гистамин, серотонин ва кининларга) нисбатан оғриқ рецепторларини сезувчанлингини камайтиради. Этодолак шунингдек урикозурик фаолликка (сийдик кислотасини организмдан чиқариш хусусиятига) ҳам эга.

Фармакокинетикаси

Препарат перорал қўлланганда яхши сўрилади ва қабул қилингандан тахминан 1 соатдан кейин плазмада чўққи концентрацияга эришади. Плазмада чўққи концентрация 18 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан яхши боғланади, эркин ҳолатда эса 1,2% дан 4,7% гача ўртасида ўзгаради.

Препаратнинг биокираолишлиги соатига 68 мкг/мл ни, ярим чиқарилиш даври 7 соатни, тақсимланиш ҳажми соатига 0,4 мл/кг ни, плазмани клиренси соатига 41 мл/кг ни ташкил қилади. Этодолакни биокираолишлиги овқат ва антацидларни таъсирида ўзгармайди.

Таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланиш ва дегенератив касалликлари:

псориатик, ревматоид, подагрик артрит, анкилозловчи спондилит, (Бехтеров касаллиги), остеоартроз. Оғриқ синдроми: миалгия, оссалгия, артралгия, бош оғриғи ва тиш оғриғи, яллиғланиш билан кечувчи посттравматик оғриқ синдроми, алгодисменореяда қўлланади. Симптоматик даволаш, ишлатиш вақтида оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликни кучайишига таъсир қилмайди.

Таблеткани чайнамасдан 1 стакан сув билан ичиш керак.

Препаратни 1 таблетка (600 мг) дан суткада 1 марта қўллаш керак. Зарурати бўлганида суткалик дозани иккита қабул қилишга бўлиб, 1200 мг гача ошириш мумкин. Максимал суткалик доза 1200 мг ни ташкил қилади. Тана вазни 60 кг ва ундан камроқ бўлган пациентлар учун умумий суткалик доза 1 кг тана вазнига 20 мг дан ошмаслиги керак. Кекса пациентларга препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: иштаҳани йўқолиши, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрий соҳасида оғриқ, диарея, диспепсия, қоринни дам бўлиши, қабзият, жиғилдон қайнаши, меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яраси (перфорация ёки қон кетиши кузатилиши мумкин, баъзида ўлим билан якунланади), ректал қон кетишлар, қон зардобида трансаминазалар даражасини қисқа муддатли ва ўртача ошиши, токсик гепатит.

Аллергик реакциялар: эшакеми, фотосезувчанлик, қичишиш, кўп шаклли эритема, бронхоспазм, анафилактик реакциялар, Квинке шиши, буллёз дерматозлар (шу жумладан эпидермал некролиз, кўп шаклли эритема), Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори толиқиш, қулоқда шанғиллаш, уйқусизлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, дезориентация, парестезия, тремор, ҳолсизлик, асабийлашиш, уйқучанлик, асептик менингит (айниқса тизимли қизил югурик каби аутоиммун касалликлари, бириктирувчи тўқиманинг касалликлари бўлган пациентларда) астения, этни увишиши, иситма.

Сезги аъзолари томонидан: ретинопатия, кератопатия, кўришни бузилиши, кўриш нервининг неврити.

Юрак-қон томир тизими томонидан: гипертензия, юрак уриб кетиши, юрак етишмовчилиги, васкулитлар.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: дизурия, (оғриқли сийиш), интерстицал нефрит, нефротик синдром, буйрак етишмовчилиги, шишлар, суюқлик ва электролитларни тўпланиши.

Қон яратиш тизими томонидан: гемолитик анемия, апластик анемия, тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, қон кетиш вақтини узайииши, кичик қон кетишлар, гематомаларни ҳосил бўлиши.

Юқори нафас йўллари томонидан: тумов, томоқда оғриқ, грипп симптомлари, товушни бўғилиши, ютишни бузилиши.

Клиник тадқиқотлар ва эпидемиологик маълумотлар айрим НЯҚВ ишлатиш (айниқса юқори дозаларда), оқибатида артериал тромбозни ривожланиш хавфини ошиши мумкинлигини (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) кўрсатади.

• этодолак ва препаратнинг бошқа компонентларига ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларга ўта юқори сезувчанликда;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллигида (шу жумладан анамнезида);
• меъдаичакдан қон кетишида (шу жумладан анамнезида);
• анамнезда, аспирин ёки ностероид яллиғланишга қарши препаратларни қўллангандан кейин триада симптомларни (астма, ринит, аллергик тошма ёки Квинке шиши) ривожланишига кўрсатмалар бўлганда;
• болалар ва 15 ёшгача бўлган ўсмирларда;
• буйрак, жигар ва юрак етишмовчилигининг оғир шакли;
• ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Препаратни бирга қўлланганда:

• қон плазмаси оқсиллари билан яхши боғланадиган препаратлар билан бирга қўлланганда дозага тузатиш киритиш лозим, чунки Этодин SR ҳам қон плазмаси оқсиллари билан яхши боғланади. Ацетилсалицил кислотаси ва варфарин плазма оқсиллари билан боғланишини камайтиради;
• перорал антикоагулянтлар ва гепарин билан перорал антикоагулянтларни ва варфаринни меъда шиллиқ қаватига таъсирловчи самарасини кучайтириш кузатилади;
• сульфонилмочевина препаратлари биланушбу гуруҳ препаратларни гипогликемик таъсирини кучайиши юз беради;
• литий препаратлари билан плазмада литийни назоратини олиб бориш лозим, чунки Этодин SR литийни плазмадаги концентрациясини ошишини чақириши мумкин;
• метотрексат билан метотрексатни гемопоэзга токсик таъсисирини кучайтиради;
• диуретиклар билан - диуретикларни фаоллиги сусайиши мумкин;
• тиклодипин билан - тиклодипинни тромбоцитларга бўлган антагрегант таъсири пасаяди;
• бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан - меъда шиллиқ қаватида яраларни ривожланиш ва қон кетиш хавфи ошади;
• фенитоин билан - фенитоинни таъсирини кучайтиради;
• юрак гликозидлари билан юрак етишмовчилигини кучайтириши мумкин ва, калавалар фильтрацияси тезлигини камайтиради ва қон плазмасида гликозидлар даражасини оширади;
• циклоспорин билан - нефротоксик самарани кучайтиради;
• мифепристон билан - мифепристонни қабул қилгандан 8-12 кундан кейин мумкин эмас, чунки мифепристонни самарасини камайтиради;
• хиниолонлар билан - тиришилар (конвульсиялар) хавфини оширади;
• зидовуддин билангематологик токсиклик хавфини оширади. ОИТВ билан инфекцияланган (+) беморларда ва гемофилия билан хасталанганларда гемартроз ва гематома хавфини ошиш эҳтимоли мавжуд;
• такролимус билан - нефротоксиклик хавфи ошади;
• антиагрегант препаратлар ва серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибитарлари билан - гастроинтестинал қон кетишини ривожланиш хавфини оширади;
• антигипертензив воситалари билан бу препаратларнинг антигипертензив самараси пасаяди;
• кортикостероидлар билан меъда-ичак йўлларида яраларни ривожланиш ва қон кетиш хавфи ошади.

Антацидлар Cmax ни 15-20% га камайтириши мумкин.

Билирубинини аниқлаш учун Эрлих реактивини ишлатиш сохта-мусбат натижа бериши мумкин.

Бошқа ностероиид яллиғланишга қарши препаратлари каби препарат антиагрегант таъсирга эга, шунинг учун антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентлар кузатув остида бўлишлари керак. Меъда-ичакдан қон кетишлари пайдо бўлган ҳолларда, даволашни тўхтатиш лозим.

Артериал гипертензияси, юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефрити, сурункали буйрак ва жигар етишмовчилиги бўлган пацицентлар, шунингдек диуретикларни қабул қилаётган пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Препаратни узоқ вақт қабул қилаётган кекса ёшдаги пациентларга даволанишни бошида жигар, буйрак фаолиятини ва қон кўрсаткичларини текшириш лозим.

Артериал гипертензияси ва/ёки енгилдан ўртача даражадаги димланган юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун НЯҚВ билан боғлиқ суюқликни организмда тутилиши ва шишлар қайд этилганлиги туфайли, мувофиқ мониторинг ва маслаҳат зарур.

Клиник тадқиқотлар ва эпидемиологик маълумотлар айрим НЯҚВ қўллаш (айниқса юқори дозаларда ва узоқ даволашда) артериал тромбозни хавфини бироз ошиши билан боғлиқ бўлиши мумкин (масалан, миокарад инфаркти ёки инсульт). Этодин SR учун бундай хавфни истисно қилиш маълумотлар етарли эмас.

Назорат қилинмайдиган артериал гипертензияси, димланган юрак етишмовчилиги, юракни ишемик касаллиги, периферик артерияларнинг касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касаллиги бўлган пациентларга препаратни синчков текширувдан ва кузатувдан кейин буюриш лозим. Шунингдек юрак-қон томир касалликларини ривожланиш хавф омиллари бўлган пациентлар (артериал гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш) препарат билан даволашни бошлашдан олдин кузатув остида бўлишлари керак.

НЯҚВ ни тромбоцитларга ацетилсалицил кислотаси каби таъсир қилмаслигига қарамай простагландинлар биосинтезини ингибиция қилувчи барча шундай препаратлар тромбоцитлар фаолиятига қарши таъсир кўрсатиши мумкин. Тромбоцитларни фаолиятини сусайиши билан хасталанган пациентлар шифокор кузатуви остида бўлишлари керак.

Бронхиал астмаси бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим, чунки препарат бронхоспазмни чақириши мумкин.

Тизимли қизил югурик (ТҚЮ) ва бириктирувчи тўқимани фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда асептик менингитни ривожланишини юқори хавфи бўлиши мумкин.

НЯҚВ қўлланилиши билан боғлиқ жиддий тери реакциялари, айримлари ўлим билан тугалланиши мумкин, шу жумладан эксфолиатив дерматит, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз қайд этилган. Пациентлар даволанишни бошида даволашни биринчи ойида бундай реакцияларни юқори ривожланиш хавфига эгадирлар. Тери тошмаси, шиллиқ қаватини зарарланиши ёки ўта юқори сезувчанлик билан боғлиқ ҳар қандай бошқа реакциялар биринчи марта пайдо бўлганида препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Препаратни қўллаш аёллар репродуктив фаолиятини издан чиқариш мумкин, шунинг учун ҳомиладор бўлишни истаган аёлларга тавсия қилинмайди. Ҳомиладор бўлишда қийинчиликлари бўлган ёки бепуштлик юзасидан текширилаётган аёллар препаратни

қўллашдаги ҳолатларни эътиборга олишлари керак.

Препаратани наслий фруктозани ўзлаштираолмаслик, Lapp-лактаза ферментини танқислиги, глюкоза-галактозани мальабсорбцияси каби муаммолари бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Дори воситасини транспорт воситаларини ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги

Препаратни ножўя таъсирларини ҳисобга олиб, транспорт воситаларини бошқаришда ва потенциал хавфли механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилииш лозим.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари: дозани енгил даражада ошириб юборилиш ҳолларида уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрий соҳада оғриқ кузатилади. Кам ҳолларда гипотензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафас олишни сусайиши юз беради. Дозани сезиларли даражада ошириб юборилган ҳолларда (дозани 15 марта ошишида) кома, меъдаичакдан қон кетишлари ривожланиши мумкин.

Даволаш: препаратнинг дозаси сезиларли даражада ошириб юборилганда ичакни тозаловчи хўқна буюрилади. Дозани ошириб юборилиши дарҳол аниқланганда меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир (60 100 г), сурги воситалари буюрилади.

«Этодин SR», қобиқ билан қопланган таблеткалар 600 мг дан, №7, №14.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

"NOBEL PHARMSANOAT" МЧЖЧЭК

Дори маҳсулотининг сифати бўйича истъемолчиларни таклиф-мулоҳазаларини ва эътирозларини ва дори препаратини ножўя таъсирлари ёки самарасини йўқлиги тўғрисида хабарларни қуйидаги манзилга юборинг:

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш. Мирзо Улуғбек тумани, Карасувбўйи кўч. 5 “А” тел: (99871) 265 00 99; Факс: (99871) 265 91 99; E-mail: pv@nobel.uz, www.nobel.uz