Eufillin Dalhimfarm tomir ichiga yuborish uchun eritma 24 mg/ml, 10 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi moddasi: aminofillin (inyeksiya uchun eufillin) - 24 mg.

Yordamchi modda: inyeksiya uchun suv - 1 ml gacha.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz bo‘yalgan eritma.

Chiqarish shakli

Vena ichiga yuborish uchun eritma, 24 mg/ml.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxlarni kengaytiruvchi vosita. Aminofillin. ATX kodi: R03DA05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ksantin hosilasi.

Fosfodiesterazani ingibirlaydi, to‘qimalarda siklik adenozinmonofosfat to‘planishini oshiradi, adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi; hujayra membranalari kanallari orqali kalsiy ionlarining kirishini kamaytiradi, silliq mushaklarning qisqarish faolligini pasaytiradi.

Bronxlar mushaklarini bo‘shashtiradi, bronxospazmni to‘xtatadi, mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini rag‘batlantiradi, nafas va qovurg‘alararo mushaklar funksiyasini yaxshilaydi, nafas markazini rag‘batlantiradi, uning karbonat angidridga sezuvchanligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, natijada apnoe holatlarining og‘irligi va chastotasi kamayadi. Nafas olish funksiyasini me’yorlashtiradi, qonning kislorod bilan to‘yinishiga va karbonat kislota konsentratsiyasining pasayishiga yordam beradi. Gipokaliyemiya sharoitida o‘pka ventilyatsiyasini kuchaytiradi.

Yurak faoliyatiga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, yurak qisqarishlari kuchi va chastotasini oshiradi, koronar qon oqimini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlari tonusini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyrak tomirlari).

Periferik tomirlarni kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, o‘pka tomirlari qarshiligini kamaytiradi, "kichik" qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrakda qon oqimini oshiradi.

O‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi.

Jigardan tashqari o‘t yo‘llarini kengaytiradi.

Trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi (trombotsitlar va prostaglandin E2 alfa faollashuv omilini susaytiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo‘lishini kamaytiradi va mikrotsirkulyatsiyani me’yorlashtiradi.

Tokolitik ta’sirga ega, me’da shirasining kislotaliligini oshiradi.

Katta dozalarda qo‘llanganda tutqanoq chaqiruvchi ta’sirga ega.

Farmakokinetika

Preparatning biosinguvchanligi 90-100%.

300 mg vena ichiga yuborilganda maksimal konsentratsiyaga (7 mkg/ml) 15 daqiqadan so‘ng erishiladi.

Aminofillinning 60% i (sog‘lom kattalarda), 36% i (yangi tug‘ilgan bolalarda) plazma oqsillari bilan bog‘lanadi va qonda, hujayra tashqarisidagi suyuqlikda hamda mushak to‘qimasida tarqaladi. Ko‘krak sutiga (qabul qilingan dozaning 10%), yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (homila qon zardobidagi konsentratsiyasi ona qon zardobiga qaraganda birmuncha yuqori), yog‘ to‘qimasida to‘planmaydi.

Preparatning 90% i jigarda metabolizmga uchraydi.

Metabolitlar buyraklar orqali chiqariladi, preparatning 7-13% o‘zgarmagan holda chiqariladi. Yarim chiqarilish davri chekmaydigan kattalarda 5 soatdan 10 soatgacha, 10 oylikdan katta bolalarda 2,5 soatdan 5 soatgacha bo‘ladi.

Chekish, alkogol preparatning metabolizmi va chiqarilishiga sezilarli ta’sir ko‘rsatadi, xususan, chekuvchilarda bu davr sezilarli darajada qisqaradi va 4 soatdan 5 soatgacha davom etadi.

Preparatning chiqarilishi nafas yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, buyrak va yurak yetishmovchiligida, virusli infeksiyalarda va gipertermiyada uzayadi.

Ko‘rsatmalar

Bronxial astma, bronxit, o‘pka emfizemasida bronxoobstruktiv sindrom (asosan xurujlarni bartaraf etish uchun); "kichik" qon aylanish doirasida gipertenziya.

Bosh miya qon aylanishining ishemik turdagi buzilishi (bosh miya ichki bosimini kamaytirish uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida).

Cheyn-Stoks tipidagi bronxospazm va nafas buzilishi bilan kechuvchi chap qorincha yetishmovchiligi (kompleks terapiya tarkibida).

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparatga, shuningdek, ksantinning boshqa hosilalari: kofein, pentoksifillin, teobrominga yuqori sezuvchanlik.

Yaqqol arterial gipotenziya yoki gipertenziya, paroksizmal taxikardiya, ekstrasistoliya, yurak ritmining buzilishi bilan kechuvchi miokard infarkti, epilepsiya, yuqori shaylik, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, tireotoksikoz, o‘pka shishi, og‘ir koronar yetishmovchilik, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi, oxirgi anamnezda qon ketishi, o‘tkir porfiriya.

Ehtiyotkorlik bilan

55 yoshdan katta va nazoratsiz gipotireoz (kumulyatsiya ehtimoli), tarqalgan qon tomir aterosklerozi, sepsis, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezda), prostata bezining giperplaziyasi, 14 yoshgacha bo‘lgan bolalik (ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar tufayli).

Jigar va buyrak faoliyatining yaqqol buzilishlari.

Antiagregantlar (tiklopidin) bilan bir vaqtda beriladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga.

Preparat eritmasini yuborishdan oldin uni tana haroratigacha qizdirish kerak.

Kattalarga sekinlik bilan (4-6 daqiqa davomida) 5-10 ml preparat (0,12-0,24 g) yuboriladi, u oldindan 10-20 ml natriy xloridning izotonik eritmasida suyultiriladi.

Yurak urishi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi paydo bo‘lganda yuborish tezligi sekinlashtiriladi yoki tomchilab yuborishga o‘tiladi, buning uchun 10-20 ml eufillin (0,24-0,48 g) preparati 100-150 ml natriy xloridning izotonik eritmasida suyultiriladi va daqiqasiga 30-50 tomchi tezlikda yuboriladi. Preparat kuniga 3 martagacha, ko‘pi bilan 14 kun davomida yuboriladi.

Kattalar uchun vena ichiga yuboriladigan eufillinning eng yuqori dozalari: bir martalik - 0,25 g, kunlik - 0,5 g.

Zarurat tug‘ilganda, bolalarga eufillin 2-3 mg/kg miqdorida vena ichiga tomchilab yuboriladi.

Bolalar uchun vena ichiga yuboriladigan eng yuqori dozalar: bir martalik - 3 mg/kg, sutkalik - 3 oygacha - 0,03-0,06 g, 4 oydan 12 oygacha - 0,06-0,09 g, 2 yoshdan 3 yoshgacha - 0,09-0,12 g, 4 yoshdan 7 yoshgacha - 0,12-0,24 g, 8 yoshdan 18 yoshgacha - 0,25-0,5 g.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nojo‘ya reaksiyalar MedDRA lug‘atiga muvofiq a’zolar va a’zolar tizimi shikastlanishining tasnifiga muvofiq taqsimlangan.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: gastroezofageal reflyuks, jig‘ildon qaynashi, oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligining kuchayishi.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, bezovtalik, xavotirlanish, asabiylashish, uyqusizlik, tremor, tirishish, ko‘ngil aynishi, qusish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi hissi, taxikardiya (shu jumladan III trimestrda homilador ayolni qabul qilishda homilada), aritmiyalar, kardialgiya, stenokardiya xurujlari chastotasining oshishi, qon bosimining kollapsgacha pasayishi - tez vena ichiga yuborilganda.

Immun tizimi tomonidan, teri toshmasi, teri qichishi, eksfoliativ dermatit, isitma reaksiyasi.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joydagi reaksiyalar - giperemiya, og‘riq, zichlashish.

Boshqalar: ko‘krak og‘rig‘i, taxipnoe, albuminuriya, gematuriya, gipoglikemiya, ko‘p terlash, yuzga "ko‘tarilish" hissi, diurezning kuchayishi.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: yuz terisining qizarishi, uyqusizlik, harakat qo‘zg‘alishi, xavotirlanish, yorug‘likdan qo‘rqish, anoreksiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish (shu jumladan qon bilan), ishtahaning pasayishi, gastralgiya, epigastral sohadagi og‘riqlar, oshqozon-ichakdan qon ketishi, taxikardiya, qorincha aritmiyalari, tremor, tarqalgan tutqanoqlar, taxipnoe, giperventilyatsiya, arterial bosimning keskin pasayishi. Og‘ir zaharlanishda epileptoid tutqanoqlar (ayniqsa bolalarda hech qanday darakchilarsiz), gipoksiya, metabolik atsidoz, giperglikemiya, gipokaliyemiya, skelet mushaklari nekrozi, ongning chalkashishi, mioglobinuriya bilan kechuvchi buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.

Davolash: preparatni bekor qilish, preparatni organizmdan chiqarilishini rag‘batlantirish (kuchaytirilgan diurez, gemosorbsiya, plazmosorbsiya, gemodializ (samarasi yuqori emas, peritoneal dializ samarasiz), simptomatik terapiya. Talvasa paydo bo‘lganda nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini saqlab turish va oksigenoterapiya o‘tkazish. Talvasalarni to‘xtatish uchun - vena ichiga diazepam 0,1-0,3 mg/kg (lekin 10 mg dan ko‘p emas). Kuchli ko‘ngil aynishi va qusishda - metoklopramid yoki ondansetron vena ichiga. Barbituratlarni qo‘llash mumkin emas.

O‘zaro aloqa

Preparat glyukoza, fruktoza va levuloza eritmalari bilan mos kelmaydi.

Aralashtiriladigan eritmalarning pH ko‘rsatkichini e’tiborga olish lozim: kislota eritmalari bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi.

Eufillin glyukokortikosteroidlar, mineralokortikosteroidlar (gipernatriyemiya) nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish ehtimolini oshiradi; umumiy anesteziya vositalari (qorincha aritmiyalari paydo bo‘lish xavfi ortadi); markaziy asab tizimini qo‘zg‘atuvchi vositalar (neyrotoksiklikni oshiradi).

Eufillin efedrin, beta-adrenomimetiklar va boshqa simpatomimetiklar bilan sinergik toksik ta’sir ko‘rsatadi, natijada aritmiya xavfi ortadi.

Eufillin va ksantin hosilalarini (kofein va boshqalar), shu jumladan pentoksifillinni birgalikda qo‘llash toksiklikning rivojlanish xavfi tufayli man etiladi.

Doksapram eufillin bilan bir vaqtda qo‘llanganda nafas markazi stimulyatsiyasini oshiradi.

Eufillin koptokchalar filtratsiyasini ko‘paytirish va kanalchalar reabsorbsiyasini kamaytirish hisobiga diuretiklarning ta’sirini kuchaytiradi; beta-adrenoblokatorlar va litiy preparatlarining samaradorligini pasaytiradi. Beta-adrenoblokatorlar eufillinning bronxlarni kengaytiruvchi ta’siriga to‘sqinlik qiladi va bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin; eufillinning ta’sir kuchini oshirishga qodir (klirens pasayadi), bu esa uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin.

Rifampitsin, fenobarbital, fenitoin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, aminoglutetimid, estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlar va moratsizin mikrosomal oksidlanish induktorlari bo‘lib, eufillinning klirensini oshiradi (samaradorligini pasaytiradi), bu esa uning dozasini oshirishni talab qiladi.

Fluvoksamin bilan birga qo‘llashdan saqlanish kerak. Agar bunday qo‘llash zarur bo‘lsa, eufillin dozasini ikki baravar kamaytirish va uning qon plazmasidagi konsentratsiyasini kuzatib borish kerak.

Diareyaga qarshi preparatlar, ichak sorbentlari eufillinning ta’sirini susaytiradi, H2-gistaminoblokatorlar, sekin kalsiy kanallari blokatorlari, meksiletin esa kuchaytiradi (sitoxrom R450 ning fermentativ tizimi bilan bog‘lanadi va metabolizmni o‘zgartiradi).

Enoksatsin sitoxrom R450 1A2 ning susayishi tufayli eufillinning chiqarilishini kamaytiradi, bunda eufillinning ta’siri 300% ga oshadi, bu esa tutqanoq rivojlanish xavfining oshishiga olib keladi.

Makrolidlar guruhidagi antibiotiklar, ftorxinolonlar, linkomitsin, etanolning kichik dozalari, allopurinol, simetidin, disulfiram, peroral kontratseptivlar, rekombinant interferon alfa, izoprenalin, viloksazin, metotreksat, propafenon, tiabendazol, verapamil bilan bir vaqtda qabul qilinganda va grippga qarshi emlanganda eufillinning ta’sir intensivligi ortishi (preparat klirensi pasayishi) mumkin, bu esa uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin.

Eufillin antiagregantlar (tiklopidin) va antikoagulyantlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Spazmolitiklar bilan mos keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Keksa yoshdagi bemorlarga preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashgani sababli uning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Chekadigan bemorlarga preparatning organizmdan tezroq chiqarilishi munosabati bilan dozani oshirish tavsiya etiladi.

Davolanish davrida tarkibida kofein bo‘lgan mahsulotlar yoki ichimliklarni ko‘p miqdorda iste’mol qilishdan saqlanish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik davrida preparatni buyurish zarur bo‘lganda, ona uchun taxmin qilinayotgan foyda va homila uchun potensial xavfni taqqoslash lozim.

Emizish davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash vaqtida transport vositalarini boshqarish, shuningdek, psixomotor reaksiyalarning tezkorligi va aniq harakatlarni talab qiladigan faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Qadoq

5 ml yoki 10 ml dan neytral shisha yoki sinish nuqtalari yoki halqalari bo‘lgan birinchi gidrolitik sinfdagi rangsiz shisha ampulalarga.

10 ta ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

5 ta ampula polivinilxlorid plyonkasidan yasalgan konturli yacheykali o‘ramga joylashtiriladi.

2 tadan konturli yacheykali o‘ramlar qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

DALXIMFARM OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

DALXIMFARM OAJ Rossiya.