Eufillin (Euphyllinum) Irbitsky HFZ tabletkalari 150 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

ta’sir etuvchi modda: aminofillin (eufillin) - 150,0 mg;

yordamchi moddalar: kartoshka kraxmali - 48,4 mg, kalsiy stearati - 1,6 mg.

Tavsif

Oq yoki sarg‘ish tusli oq rangli, faskali yassi silindrsimon tabletkalar.

Chiqarish shakli

Tabletkalar, 150 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxlarni kengaytiruvchi vosita. Aminofillin. ATX kodi: R03DA05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Bronxolitik vosita, ksantin hosilasi. Fosfodiesterazani ingibirlaydi, to‘qimalarda siklik adenozinmonofosfat to‘planishini oshiradi, adenozin (purin) retseptorlarini bloklaydi; hujayra membranalari kanallari orqali kalsiy ionlarining kirishini kamaytiradi, silliq mushaklarning qisqarish faolligini pasaytiradi.

Bronxlar mushaklarini bo‘shashtiradi, mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragma qisqarishini kuchaytiradi, nafas olish va qovurg‘alararo mushaklar funksiyasini yaxshilaydi, nafas markazini rag‘batlantiradi, uning karbonat angidridga sezuvchanligini oshiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, bu esa oxir-oqibat apnoe epizodlarining og‘irligi va chastotasining pasayishiga olib keladi.

Nafas olish faoliyatini me’yorlashtirib, qonning kislorod bilan to‘yinishiga va karbonat kislota konsentratsiyasining pasayishiga yordam beradi. Gipokaliyemiya sharoitida o‘pka ventilyatsiyasini kuchaytiradi. Yurak faoliyatiga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, yurak qisqarishlari kuchi va sonini oshiradi, koronar qon aylanishini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oshiradi. Qon tomirlari (asosan miya, teri va buyrak tomirlari) tonusini pasaytiradi.

Periferik tomirlarni kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, o‘pka tomirlari qarshiligini kamaytiradi, "kichik" qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrakda qon oqimini oshiradi, o‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi. Jigardan tashqari o‘t yo‘llarini kengaytiradi.

Semiz hujayralar membranalarini barqarorlashtiradi, allergik reaksiyalar mediatorlarining ajralishini tormozlaydi.

Trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi (trombotsitlar va prostaglandinlarning faollashuv omilini (PgE2alfa) bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo‘lishini kamaytiradi va mikrotsirkulyatsiyani me’yorlashtiradi.

Tokolitik ta’sirga ega, me’da shirasining kislotaliligini oshiradi. Katta dozalarda qo‘llanganda tutqanoq chaqiruvchi ta’sirga ega.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Ichilganidan keyin tez va to‘liq so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 90-100% ni tashkil etadi. Ovqat so‘rilish tezligini pasaytiradi, lekin uning miqdoriga ta’sir qilmaydi (suyuqlik va oqsillarning ko‘pligi jarayonni tezlashtiradi). Qabul qilingan doza qanchalik yuqori bo‘lsa, absorbsiya tezligi shunchalik past bo‘ladi. Maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti - 1-2 soat.

Taqsimlash

Taqsimlanish hajmi 0,3-0,7 l/kg oralig‘ida ("ideal" tana vaznining 30-70%), o‘rtacha 0,45 l/kg. Kattalarda plazma oqsillari bilan bog‘lanish - 60%, jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda - 36%. Ko‘krak sutiga (qabul qilingan dozaning 10% i), yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (homila qon zardobidagi konsentratsiyasi ona qon zardobiga qaraganda birmuncha yuqori).

Metabolizm

Eufillin fiziologik pH qiymatlarida erkin teofillin ajralib chiqishi bilan metabolizmga uchraydi, keyinchalik u sitoxrom R 450 ning bir nechta izofermentlari ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydi. Asosiy metabolitlari 1,3-dimetil-siydik kislotasi (taxminan 40%), 3-metil-ksantin (taxminan 36%) va 1-metil-siydik kislotasi (taxminan 17%) hisoblanadi. Farmakologik jihatdan ulardan eng faol turi 3-metil-ksantin (kofein) hisoblanadi.

Chiqarish

Metabolitlar buyraklar orqali chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 6 oydan katta bolalarda - 3,7 soat; kattalarda - 8,7 soat; chekuvchi kattalarda (sutkasiga 20-40 ta sigareta) - 4-5 soat (chekishni tashlagandan keyin 3-4 oydan keyin farmakokinetika normallashadi); o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi, "o‘pka" yuragi, o‘pka-yurak yetishmovchiligi va jigar kasalliklarida - 24 soatdan ortiq.

Ko‘rsatmalar

Har qanday genezli bronxoobstruktiv sindrom: bronxial astma (jismoniy zo‘riqish astmasi bilan og‘rigan bemorlarda tanlov preparati va boshqa shakllarda qo‘shimcha vosita sifatida), surunkali obstruktiv o‘pka kasalligi (SOO‘K), o‘pka emfizemasi, surunkali obstruktiv bronxit, kichik qon aylanish doirasidagi gipertenziya, "o‘pka" yuragi, tungi apnoe.

Qarshi ko‘rsatmalar

Teofillin va/yoki etilendiaminga, shuningdek, ksantinning boshqa hosilalariga (kofein, pentoksifillin, teobromin) yoki preparatning har qanday yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi (og‘iz orqali qabul qilinadigan shakllari uchun qo‘zish bosqichida), yuqori kislotali gastrit, og‘ir koronar yetishmovchilik (miokard infarktining o‘tkir fazasi, stenokardiya xuruji), og‘ir arterial giper- yoki gipotenziya, og‘ir taxiaritmiyalar, gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi, porfiriya, bolalik davri (3 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan

Tarqalgan qon tomir aterosklerozi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya, tez-tez qorincha ekstrasistoliyasi, nostabil stenokardiya, yuqori shaylik, jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi, oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezida), yaqin anamnezda oshqozon-ichak traktidan qon ketishi, nazoratsiz gipotireoz (kumulyatsiya ehtimoli) yoki tireotoksikoz, uzoq muddatli gipertermiya, gastroezofageal reflyuks, prostata bezi giperplaziyasi, virusli infeksiyalar, surunkali alkogolizm, kistoz fibroz, antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llash, keksa yosh, bolalik davri (3 yoshdan katta), homiladorlik, emizish davri.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga kattalarga sutkada 1-4 marta ovqatdan keyin 150 mg dan buyuriladi, zarurat bo‘lganda dozani 3 kunlik interval bilan oshirib boriladi.

3 yoshdan katta va/yoki tana vazni 20-40 kg bo‘lgan bolalarga - har 12 soatda 1 tabletkadan, 10 yoshdan katta va/yoki tana vazni 40 kg dan ortiq bo‘lgan bolalarga - sutkada 3-4 marta 1 tabletkadan.

Kattalar uchun eng yuqori dozalar: bir martalik - 0,5 g, kunlik - 1,5 g.

Bolalar uchun eng yuqori dozalar: bir martalik - 7 mg/kg, kunlik - 15 mg/kg.

Davolash kursining davomiyligi - kasallikning kechishi va preparatni ko‘tara olish darajasiga qarab bir necha kundan bir necha oygacha bo‘lgan muddatni shifokor belgilaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, qo‘zg‘alish, xavotirlanish, jizzakilik, tremor, tutqanoq, agitatsiya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan buzilishlar: yurak urishini his qilish, taxikardiya (shu jumladan homiladorlikning III trimestrida homilada), aritmiyalar, qon bosimining pasayishi, kardialgiya, stenokardiya xurujlari chastotasining ortishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan buzilishlar: gastralgiya, ko‘ngil aynishi, qusish, gastroezofageal reflyuks, jig‘ildon qaynashi, oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligining kuchayishi, diareya, uzoq vaqt qabul qilinganda ishtahaning pasayishi.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, isitma.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanishdagi buzilishlar: giperglikemiya, gipoglikemiya, gipokaliyemiya, giperkalsiyemiya, giperurikemiya.

Boshqalar: ko‘krak og‘rig‘i, taxipnoe, yuzga qon quyilishi, siydik tutilishi, albuminuriya, gematuriya, diurezning kuchayishi, ko‘p terlash.

Preparat dozasi kamaytirilganda nojo‘ya ta’sirlar kamayadi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ishtahaning pasayishi, gastralgiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish (shu jumladan qon bilan), oshqozon-ichakdan qon ketishi, taxipnoe, yuz terisining qizarishi, taxikardiya, qorincha aritmiyalari, uyqusizlik, harakat qo‘zg‘alishi, xavotirlik, yorug‘likdan qo‘rqish, titrash, talvasalar. Og‘ir zaharlanishda epileptoid tutqanoqlar (ayniqsa bolalarda hech qanday darakchilarsiz), gipoksiya, metabolik atsidoz, giperglikemiya, gipokaliyemiya, arterial bosimning pasayishi, skelet mushaklari nekrozi, ongning chalkashishi, mioglobinuriya bilan buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin.

Davolash: preparatni bekor qilish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, surgi dori vositalarini tayinlash, ichakni makrogol va elektrolitlar kombinatsiyasi bilan yuvish (ichak lavaji), tezlashtirilgan diurez, gemosorbsiya, plazmosorbsiya, gemodializ (samarasi yuqori emas, peritoneal dializ samarasiz), simptomatik terapiya (shu jumladan metoklopramid va ondansetron - qusishda). Talvasa bo‘lganda nafas yo‘llari o‘tkazuvchanligini saqlash va oksigenoterapiya o‘tkazish. Epileptoid tutqanoqni to‘xtatish uchun - vena ichiga diazepam, 0,1-0,3 mg/kg (lekin 10 mg dan ko‘p emas).

O‘zaro aloqa

Glyukokortikosteroidlar, mineralokortikosteroidlar (gipernatriyemiya), umumiy anesteziya vositalari (qorincha aritmiyalari paydo bo‘lish xavfi ortadi), ksantinlar va markaziy asab tizimini qo‘zg‘atuvchi vositalar (neyrotoksiklikni oshiradi), beta-adrenomimetiklarning nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish ehtimolini oshiradi.

Diareyaga qarshi dorilar va enterosorbentlar aminofillinning so‘rilishini kamaytiradi.

Rifampitsin, fenobarbital, fenitoin, izoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, aminoglutetimid, estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlar va moratsizin mikrosomal oksidlanish induktorlari bo‘lib, aminofillin klirensini oshiradi, bu esa uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin.

Ritonavir, aminoglyutetimid, tarkibida giperitsin bo‘lgan dori vositalari (teshilgan dalachoy preparatlari) bilan kombinatsiyada aminofillin faolligining pasayishi kuzatiladi, bu esa preparatning qo‘llaniladigan dozalarini oshirishni talab qilishi mumkin.

Makrolidlar guruhi antibiotiklari (ayniqsa, eritromitsin, troleandomitsin, klaritromitsin, jozamitsin, spiramitsin), linkomitsin, xinolonlar, ftorxinolonlar (ayniqsa, siprofloksatsin, pefloksatsin), imipenem (markaziy asab tizimi tomonidan noxush reaksiyalar - talvasalar rivojlanish xavfi ortadi), kalsiy antagonistlari (verapamil, diltiazem), propranolol, allopurinol, simetidin, izoprenalin, enoksatsin, etanolning kichik dozalari, disulfiram, rekombinant α-interferon, peginterferon, rofekoksib, pentoksifillin, fenipanolamin, atsiklovir, ranitidin, febuksostat, fluvoksamin, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin bilan birgalikda qo‘llanganda va grippga qarshi emlanganda aminofillinning ta’sir intensivligi oshishi mumkin, bu esa uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin.

Beta-adrenomimetiklar va diuretiklar ta’sirini kuchaytiradi (shu jumladan koptokchalar filtratsiyasini oshirish hisobiga), litiy preparatlari va beta-adrenoblokatorlar samaradorligini pasaytiradi.

Spazmolitiklar bilan mos keladi, ksantinning boshqa hosilalari bilan birga qo‘llanilmaydi.

Qon ketish xavfi tufayli antikoagulyantlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Davolash davrida ko‘p miqdorda kofeinli mahsulotlar yoki ichimliklar iste’mol qilinganda ehtiyot bo‘lish; isitma va o‘tkir virusli infeksiyalar fonida preparatni qabul qilishda, keksa yoshdagi bemorlarda va yurak, jigar kasalliklari, gipotireoz, o‘pka kasalliklarining kuchayishi bilan og‘rigan bemorlarda - teofillin klirensining pasayishi tufayli (intoksikatsiyani oldini olish uchun preparat dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin); gipertireoz va kistoz fibroz bilan og‘rigan bemorlarda - teofillin klirensining oshishi tufayli (bunday bemorlarda qon plazmasida teofillin konsentratsiyasini kuzatish zarur); oshqozon yarasi bilan og‘rigan bemorlarda (teofillin oshqozon sekretsiyasini oshiradi); yurak ritmi buzilishlari bilan (preparatni qabul qilish fonida aritmiyalarning og‘irlashishi); anamnezida tutqanoqlar mavjudligi bilan (tutqanoq xurujlari chastotasi va davomiyligining oshishi); prostata bezi giperplaziyasi bilan (siydik tutilishi xavfi); og‘ir arterial gipertenziya bilan; surunkali alkogolizm; parenteral eufillin yuborishni talab qiladigan astmaning og‘ir kechishi bilan og‘rigan bemorlarni alohida diqqat bilan

Homiladorlik va laktatsiya

Homiladorlik va emizish davrida eufillin preparatini qo‘llash faqat ona uchun foyda homila va bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina mumkin.

Preparatni yuqori dozalarda qo‘llash zarur bo‘lgan taqdirda, emizishni to‘xtatish lozim.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolanish davrida transport vositalari va mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish kerak.

Qadoq

Polivinilxlorid plyonkasi va laklangan alyuminiy bosma folgasidan tayyorlangan konturli yacheykali o‘ramga 10 tadan tabletka solinadi.

Shisha massadan yasalgan uchburchak tojli bankaga 30 tadan tabletka solinadi.

3 ta konturli yacheykali o‘ram yoki banka tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga iste’mol idishlari uchun karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘lik tushmaydigan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmasin.

Dorixonalardan berish shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ro‘yxatdan o‘tish guvohnomasi egasi

IRBIT XFZ OAJ Rossiya.

Ishlab chiqaruvchi

IRBIT XFZ OAJ Rossiya.