Eufillin Ozkimfarm in'ektsiya uchun eritmasi 2,4%, 10 ml №10 (ampulalar)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: аминофиллин – 150 мг;

ёрдамчи моддалар: повидон, магний стеарати, картошка крахмали.

Оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли, яссицилиндрик фаскали таблекталар.

Бронхолитик восита. АТХ коди: R03DA05.

Бронхолитик восита, ксантин ҳосиласи; фосфодиэстеразани ингибиция қилади, тўқималарда аденозинмонофосфатнинг (цАМФ) тўпланишини оширади, аденозин (пурин) рецепторларини блоклайди; ҳужайра мембраналарининг найчалари орқали кальций ионларининг киришини пасайтиради, силлиқ мушакларнинг қисқарувчанлик фаоллигини камайтиради.

Бронхлар мушакларини бўшаштиради, нафас марказини рағбатлантиради, карбонат ангидрид газига унинг сезгирлигини оширади ва альвеоляр вентиляцияни яхшилайди, бу натижасида апноэ ҳолатларининг оғирлиги ва тез-тезлигининг пасайишига олиб келади. Нафас функциясини нормаллаштириб, қоннинг кислород билан тўйинишига ва карбонат ангидрид газининг концентрацияси пасайишига ёрдам беради.

Юрак функциясига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, юрак қисқаришларининг кучи ва сонини оширади, коронар қон оқимини оширади ва миокардни кислородга бўлган эҳтиёжини оширади. Қон томирларининг тонусини (асосан мия, тери ва буйрак қон томирларнинг) пасайтиради. Периферик вена қон томирларга кенгайтирувчи таъсир кўрсатади, ўпка қон томирларининг қаршилигини камайтиради, “кичик” қон айланиш доирасидаги босимни пасайтиради. Буйрак қон оқимини оширади, ўртача диуретик таъсир кўрсатади. Жигардан ташқаридаги сафро йўлларини кенгайтиради.

Семиз ҳужайраларнинг мембраналарини барқарорлаштиради, аллергик реакцияларнинг медиаторлари ажралиб чиқишини тормозлайди.

Тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди (тромбоцитларни фаоллаштирувчи омил ва простагландин Е2 (PgE2) бостиради), эритроцитларнинг деформацияга турғунлигини оширади (қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди), тромб ҳосил бўлишини камайтиради ва микроциркуляцияни нормаллаштиради.

Токолитик таъсирга эга, меъда ширасининг кислотлилигини оширади. Юқори дозаларда ишлатилганида эпилептоген таъсирга эга.

Ичга қабул қилингандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади, биокираолишлиги 90-100% ни ташкил қилади. Овқат сўрилиши тезлигини пасайтиради, унинг катталигига таъсир қилмайди (суюқликнинг катта миқдори ва оқсиллар жараённи тезлаштиради). Ичга қабул қилинган доза қанчалик юқори бўлса, сўрилиш тезлиги шунча паст. Максимал концентрациясига эришиш вақти – 1-2 соатни ташкил қилади. Тақсимланиш ҳажми 0,3-0,7 л/кг (“идеал” тана вазнидан 30-70%) диапазонида бўлади, ўртача 0,45 л/кг. Плазма оқсиллари билан боғланиши катталарда – 60%, жигар циррози бўлган беморларда – 36% ни ташкил қилади. Кўкрак сутига (қабул қилинган дозанинг 10%), йўлдош тўсиғи орқали ўтади (ҳомила зардобидаги концентрацияси она зардобидагидан бироз юқори).

Аминофиллиннинг бронхларни кенгайтирувчи таъсири 10-20 мкг/мл концентрацияларида намоён бўлади. 20 мг/мл дан юқори концентрациялари заҳарлидир. Нафас марказига қўзғатувчи самараси препаратнинг қондаги 5-10 мкг/мл камроқ миқдорида амалга оширилади.

рН ни физиологик қийматларида эркин теофиллин ажралиб чиқиши билан метаболизмга учрайди, у кейинчалик жигарда цитохром Р450 нинг бир неча изоферментлари иштирокида метаболизмга учрайди. Натижада кофеин ва 1,3-диметилсийдик кислотаси (45-55%) ҳосил бўлади, у фармакологик фаолликка эга, бироқ 1-5 марта теофиллиндан кам. Кофеин ҳам фаол метаболитидир, бироқ кўп бўлмаган миқдорда ҳосил бўлади.

3 ёшдан ошган болалар ва катталарда (кичикроқ ёшли болалардан фарқли равишда) кофеинни тўпланиши феномени йўқ. Унинг 6 ойликдан ошган болалардаги ярим чиқарилиш даври – 3,7 соат, катталарда 8,7 соат, чекувчиларда (суткада 20-40 сигарет) 4-5 соат (чекиш ташланганидан кейин 3-4 ой ўтгач фармакокинетикаси нормаллашади); ўпкаларнинг сурункали обструктив касалликлари, “ўпка” юраги ва ўпка-юрак етишмовчилиги бўлган катталарда – 24 соатдан ортиқ. Метаболитлар буйраклар орқали чиқарилади.

• сурункали обструктив бронхит;
• бронхиал астма (бронхоспазмни олдини олиш, жисмоний зўриқишдаги астманинг танлаш препарати, астманинг бошқа шаклларида қўшимча восита сифатида);
• ўпка эмфиземаси;
• тунги пароксизмал апноэ (Пиквик синдроми);
• сурункали ўпка юрагида қўлланилади.

Ичга буюрилади, овқатдан кейин, кўп миқдордаги суюқлик билан қўлланилади. Дозани клиник жавобни ва қон зардобида эуфиллинни барқарор концентрациясини ҳисобга олиб, хар бир беморнинг индивидуал ўзига хослиги мувофиқ танлаш лозим. Дозани ҳисоблашни идеал тана вазнидан келиб чиқиб ўтказилади (чунки препарат ёғ тўқимасига тақсимланмайди).

Катталарга 150 мг дан кунига 3-4 марта буюрилади. 6 ёшдан ошган болаларга 7-10 мг/кг ҳисобидан суткада 4 марта қабул қилишни буюриш лозим.

Катталар учун эуфиллиннинг юқори дозалари: бир марталик 500 мг; суткалик – 1500 мг ни ташкил қилади.

6 ёшдан ошган болалар учун юқори дозалари: бир марталик 7 мг/кг, суткалик – 15 мг/кг ни ташкил қилади.

Даволаш курсининг давомийлиги – касалликни кечиши ва препаратни ўзлаштиришга қараб бир неча кундан бир неча ойгача.

Токсик самараларни камайтириш учун эуфиллинни минимал самарали дозаларда буюриш лозим.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, уйқусизлик, қўзғалиш, хавотирлик, таъсирчанлик, тремор.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини хис қилиш, тахикардия (шу жумладан ҳомилада ҳомиладор аёл III уч ойликда қабул қилинганда), аритмиялар, кардиалгия, артериал босимни пасайиши, стенокардия хуружларининг тез-тезлигини ошиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, кўнгил айниши, қусиш, гастроэзофагеал рефлюкс, жиғилдон қайнаши, меъда ва 12-бармоқ ичак яра касаллигини зўрайиши, диарея, узоқ муддат қабул қилганда – иштаҳани пасайиши.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, иситма.

Бошқалар: кўкракда оғриқ, тахипноэ, юзга “оқиб келишларни” ҳис қилиш, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, диурезни кучайиши, кучли терлаш.

Ножўя самаралар препаратнинг дозаси пасайтирилганида камаяди.

• эуфиллинга ва метилксантиннинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
• миокард инфарктини ўткир босқичи;
• тахиаритмия;
• гипертрофик обструктив кардиомиопатия;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллигининг хуруж босқичида;
• жигар ва/ёки буйрак функциясини оғир бузилишлари;
• гипертиреоз;
• тутқаноқ;
• эфедринни қабул қилиш (болаларда);
• 6 ёшгача бўлган болалар;
• юқори кислотали гатрит;
• оғир артериал гипер- ва гипотензия;
• геморрагик инсульт;
• кўзнинг тўр пардасига қон қуйилишида қўллаш мумкин эмас.

Юракнинг ишемик касаллиги (стенокардия), қон томирларининг тарқалган атеросклерози, тез-тез қоринчалар экстрасистолияси, тиришишга юқори тайёргарлик, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигининг енгил ва ўртача даражаси, анамнезида меъда ва 12-бармоқ ичакнинг яра касалиги, анамнезида яқинда ўтказилган меъда-ичакдан қон кетиши, назорат қилиб бўлмайдиган гипотиреоз (тўпланиши эхтимоли), давомли гипертермия, гастроэзофагеал рефлюкс, простата безининг аденомаси, ҳомиладорлик, лактация даври, кексалар, болаларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Глюкокортикостероидлар ва минералкортикостероидларни (гипонатриемия), умумий анестезия учун воситалар (қоринчалар аритмиясини келиб чиқиш хавфи пайдо бўлади), марказий нерв тизимини қўзғатувчи воситалар (нейротоксикликни оширади) ножўя самарасини ривожланишини эҳтимолини оширади.

Диареяга қарши препаратлар ва энтеросорбентлар аминофиллинни сўрилишини камайтиради.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразин, аминоглутетимид перорал эстроген сақловчи контрацептивлар ва морицизин, микросомал оксидланишни индукторлари ҳисобланиб, аминофиллинни клиренсини оширади, бу унинг дозасини оширилишини талаб этилиши мумкин.

Макролидлар гуруҳи антибиотиклари, линкомицин, аллопуринол, циметидин, изопреналин, эноксацин, этанолни юқори бўлмаган дозаси, дисульфирам, фторхинолонлар, рекомбинат альфа интерферон, метотрексат, мексилитин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин, верапамил билан бир вақтда қўлланганда ва гриппга қарши вакцинацияда аминофиллинни таъсирнинг жадаллигини ошиши мумкин, бу унинг дозасини камайтиришни талаб этиши мумкин.

Бета-адреностимуляторлар ва диуретикларни (шу жумладан калавалар фильтрациясини ошиши ҳисобига) таъсирини кучайтиради, литий препаратлари ва бета-адреноблокаторларини самарасини пасайтиради. Спазмолитиклар билан мутаносиб, ксантинни бошқа ҳосилалари билан бирга қўлланилмайди. Антикоагулянтлар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Ҳомиладорлик ва лактация

Эуфиллинни ҳомиладорликда қўллаш янги туғилган чақалоқнинг ва ҳомила организмда теофиллин ва кофеинни потенциал хавфли концентрацияларни ҳосил бўлишига олиб келиши мумкин. Онаси ҳомиладорлик вақтида (айниқса III уч ойлигида) Эуфиллини қабул қилган янги туғилган чақалоқлар метилксантинлар билан интоксикация симптомларини бўлишини назорат қилиш учун тиббий кўрикдан ўтишлари лозим. Препаратни ҳомиладорлик ва лактация вақтида буюриш бола учун потенциал хавфни баҳолашни талаб этади ва фақат ҳаёт учун мухтож кўрсатмаларида қўлланилади.

Гериатрия ва неонатологияда қўлланилиши

6 ёшдан кичик болаларда эуфиллинни таблетка шаклидагисини қўллаш препаратни юборишни қийинчиликлари туфайли тавсия этилмайди.

60 ёшдан ошган шахсларда эуфиллинни кичик дозаларда, эуфиллинни қон плазмасидаги концентрациясини мониторинг қилиш шароитларида ўтказилиш керак.

Эуфиллинни ксантинни бошқа ҳосилалари билан бир вақтда қўлланилмайди. Даволаш даврида ксантин ҳосилаларини сақловчи озиқ-овқат махсулотлари ва ичимликлар (аччиқ чой, кофе, шоколад, какао, мате) қабул қилишдан сақланиш лозим.

Автотраспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Эуфиллинни терапевтик дозаларда ичга қабул қилганда потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш қобилиятига таъсир кўрсатмайди. Дори воситаси нерв тизими томонидан ножўя реакциялар (бош айланиши, қўзғалиш, тремор) чақириши мумкин, пациентлар автотраспортни хайдашда ва ҳаракатланувчи механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилишлари лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: иштаҳани пасайиши, гастралгия, диарея, кўнгил айниши, қусиш (шу жумладан қон билан), меъда-ичакдан қон кетиши, тахипноэ, юз терисини гиперемияси, тахикардия, қоринчалар аритмиялари, уйқусизлик, ҳаракатли қўзғалиш ҳавотирлик, ёруғликдан қўрқиш, тремор, тиришишлар. Оғир заҳарланишда тутқаноқсимон хуружлар (айниқса болаларда бирон-бир даракчи белгилари пайдо бўлмасидан), гипоксия, метаболик ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, АБ ни пасайиши, скелет мушакларининг некрози, онгни чалкашиши, миоглобинурия билан буйрак етишмовчилиги ривожланиши мумкин.

Даволаш: препаратни бекор қилиш, меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни, сурги дори воситаларини юбориш, жадаллаштирилган диурез, гемсорбция, плазмоферез, тутиб туриш ва оксигенотерапияни ўтказиш лозим. Хушдан кетишларни бартараф этиш учун диазепамни 0,1-0,3 мг/кг дозада бироқ 10 мг дан кўп эмас) вена ичига юбориш зарур. Кучли кўнгил айниши ва қусишда метаклопромид ва ондастерон (вена ичига).

Таблеткалар 150 мг.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

С.Қ.Исломбеков номидаги «O‘zkimyofarm» АЖ,

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Тарас Шевченко кўч., 23 уй, тел: 256-60-59.