Eufillin Jurabek D/in eritmasi. 2,4% 10 ml №10 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: aminofillin - 24 mg;

yordamchi modda: inyeksiya uchun suv - 1 ml.

Tavsif

Tiniq, rangsiz yoki biroz sarg‘ish suyuqlik.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitiklar. ATX kodi: R03DA05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik ta’siri - bronxolitik, spazmolitik, mukolitik va o‘rtacha diuretik.

Eufillin 80% teofillin (1,3-dimetilksantin) va 20% etilendiamin (1,2-etilendiamin) dan tashkil topgan aralashmadir. Etilendiamin spazmolitik (spazmni qoldiruvchi) faollikni kuchaytiradi va dori vositasining erishiga yordam beradi. Preparatning ta’siri birinchi navbatda uning tarkibidagi teofillin bilan bog‘liq.

Teofillin kuchli bronxolitik ta’sir ko‘rsatadi. Teofillinning ta’sir mexanizmi teofillinning adenozin retseptorlarini bloklash, fosfodiesteraza fermentini selektiv ingibirlamaslik va shu bilan to‘qimalarda siklik 3’, 5’-AMF (sAMF) konsentratsiyasini oshirish, hujayra membranalarining "sekin" kanallari orqali kalsiy ionlari transportini bostirish va uning hujayra ichidagi depolardan chiqishini kamaytirish qobiliyati bilan bog‘liq.

Bronxlar mushaklarini bo‘shashtiradi, nafas olish markazini rag‘batlantiradi va alveolyar ventilyatsiyani yaxshilaydi, qonning kislorod bilan to‘yinishiga va karbonat kislota konsentratsiyasining pasayishiga yordam beradi, bu esa oxir-oqibat apnoe holatlarining og‘irligi va chastotasini kamaytiradi. Gipoglikemiya sharoitida o‘pka ventilyatsiyasini kuchaytiradi.

Teofillin PGning silliq mushaklarga ta’sirini susaytiradi, semiz hujayralardan gistamin va leykotriyenlarning chiqarilishini kamaytiradi, mukotsiliar klirensni oshiradi, diafragmaning qisqarishini rag‘batlantiradi, nafas olish va qovurg‘alararo mushaklar faoliyatini yaxshilaydi.

Yurak faoliyatiga rag‘batlantiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, yurak qisqarishlari kuchi va chastotasini oshiradi, koronar qon oqimini va miokardning kislorodga bo‘lgan ehtiyojini oshiradi.

Qon tomirlari tonusini pasaytiradi (asosan miya, teri va buyrak tomirlari). Periferik tomirlarni kengaytiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, o‘pka tomirlari qarshiligini kamaytiradi, "kichik" qon aylanish doirasida bosimni pasaytiradi. Buyrakda qon oqimini ko‘paytiradi, buyrak usti bezlaridan adrenalin ajralishini kuchaytiradi. O‘rtacha diuretik ta’sir ko‘rsatadi.

Jigardan tashqari o‘t yo‘llarini kengaytiradi. Trombotsitlar agregatsiyasini tormozlaydi (trombotsitlar va prostaglandin E2 alfa faollashuv omilini bostiradi), eritrotsitlarning deformatsiyaga chidamliligini oshiradi (qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi), tromb hosil bo‘lishini kamaytiradi va mikrotsirkulyatsiyani me’yorlashtiradi.

Mukolitik ta’sirga ega, me’da shirasining kislotaliligini oshiradi.

Katta dozalarda ishlatilganda epileptoid ta’sirga ega.

Farmakokinetika

Preparatning biosinguvchanligi - 90-100%.

Vena ichiga yuborilganda maksimal konsentratsiyaga (7 mkg/ml) 15 daqiqadan so‘ng erishiladi.

Taqsimlanish hajmi 300-700 ml/kg oralig‘ida ("ideal" tana vaznining 30-70%), o‘rtacha 450 ml/kg.

Kattalarda plazma oqsillari bilan bog‘lanish - 60%, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda - 36%, jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda - 36%. Ko‘krak sutiga (qabul qilingan dozaning 10% i), yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi (homila qon zardobidagi konsentratsiyasi ona qon zardobiga qaraganda birmuncha yuqori).

Bronxolitik xususiyatlari 10-20 mkg/ml konsentratsiyalarda namoyon bo‘ladi. 20 mg/ml dan yuqori konsentratsiya zaharli hisoblanadi. Nafas markaziga qo‘zg‘atuvchi ta’siri preparatning qondagi miqdori pastroq - 5-10 mkg/ml bo‘lganda amalga oshadi.

PH ning fiziologik qiymatlarida erkin teofillin ajralib chiqishi bilan metabolizmga uchraydi, keyinchalik u sitoxrom R450 ning bir nechta izofermentlari ishtirokida jigarda metabolizmga uchraydi. Natijada 1,3-dimetil siydik kislotasi (45-55%) hosil bo‘ladi, u farmakologik faollikka ega, ammo teofillindan 1-5 marta past.

Kofein faol metabolit bo‘lib, kam miqdorda hosil bo‘ladi, chala tug‘ilgan chaqaloqlar va 6 oylikdan kichik bolalar bundan mustasno, ularda kofeinning yarim chiqarilishi juda uzoq davom etishi natijasida uning organizmda sezilarli darajada to‘planishi yuzaga keladi.

3 yoshdan katta bolalarda va kattalarda kofein kumulyatsiyasi fenomeni bo‘lmaydi.

Chaqaloqlar va 6 oygacha bo‘lgan bolalarda yarim chiqarilish davri - 24 soatdan ortiq; - 3,7 soat; kattalarda - 8,7 soat; chekuvchilarda (sutkasiga 20-40 ta sigareta) - 4-5 soat (chekishni tashlagandan keyin farmakokinetikaning normallashishi 3-4 oyda sodir bo‘ladi); o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O‘SOK), o‘pka-yurak yetishmovchiligi bo‘lgan kattalarda - 24 soatdan ortiq.

Buyraklar orqali chiqariladi. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda teofillinning 50% ga yaqini siydik bilan o‘zgarmagan holda chiqariladi, kattalarda esa 10% ni tashkil etadi, bu jigar fermentlari faolligining yetarli emasligi bilan bog‘liq.

Ko‘rsatmalar

Har qanday kelib chiqishga ega bronxoobstruktiv sindrom:

bronxial astma (jismoniy zo‘riqish bronxial astmasi bilan og‘rigan bemorlarda tanlov preparati va boshqa shakllarda qo‘shimcha vosita sifatida);

astmatik holat (qo‘shimcha davolash sifatida);

o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalligi (O‘SOK);

o‘pka emfizemasi;

surunkali obstruktiv bronxit;

"kichik" qon aylanish doirasida gipertenziya, tungi apnoe;

ishemik turdagi miya qon aylanishining buzilishi (bosh miya ichki bosimini pasaytirish uchun kombinatsiyalangan terapiya tarkibida);

chap qorincha yurak yetishmovchiligi (kompleks terapiya tarkibida);

chaqaloqlar apnoesi (sianoz va bradikardiya bilan birga 15 soniya davomida nafas olmaslik davrlari bilan tavsiflangan holat);

Cheyn-Stoks nafasi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuborish usuli: vena ichiga (oqimli yoki tomchili).

Kattalar. Preparat sekinlik bilan (4-6 daqiqa davomida) 5-10 ml preparatdan (0,12-0,24 g) yuboriladi, u oldindan 10-20 ml 0,9% natriy xlorid eritmasida suyultiriladi.

Yurak urishi, bosh aylanishi, ko‘ngil aynishi paydo bo‘lganda yuborish tezligi sekinlashtiriladi yoki tomchilab yuborishga o‘tiladi, buning uchun 10-20 ml preparat (0,24-0,48 g) 0,9% li natriy xlorid eritmasida 100-150 ml suyultiriladi, daqiqasiga 30-50 tomchi tezlikda yuboriladi.

Parenteral ravishda eufillin kuniga 3 martagacha, ko‘pi bilan 14 kun yuboriladi. Kattalar uchun eufillinning yuqori dozalari vena ichiga yuborilganda: bir martalik - 0,24 g, kunlik - 0,48 g.

Bolalar

Zarurat tug‘ilganda, bolalarga eufillin 2-3 mg/kg miqdorida vena ichiga tomchilab yuboriladi.

Terapiya davomida bemorlar toksiklikni sinchkovlik bilan kuzatib borishlari va iloji bo‘lsa, plazmadagi teofillin miqdorini ham nazorat qilishlari kerak, dozalar ideal tana vazni asosida hisoblanishi kerak, preparat erta yoshdagi bolalarda teofillin metabolizmidagi sezilarli o‘zgarishlar tufayli 6 oygacha bo‘lgan bolalarga tavsiya etilmaydi.

Teofillin qabul qilmagan bemorlar

Eufillinning yuklovchi dozasi tana vazniga 6 mg/kg v/i sekinlik bilan 25 mg/min dan oshmaydigan tezlikda berilishi mumkin.

Bemorning holatiga qarab, keyingi 12 soat davomida ushlab turuvchi dozani quyidagicha hisoblash mumkin:

6 oylikdan 9 yoshgacha bo‘lgan bolalar: 1,2 mg/kg/soat (12 soatdan keyin 1 mg/kg/soatgacha pasayadi);

9 yoshdan 16 yoshgacha bo‘lgan bolalar va yosh chekuvchilar: 1 mg/kg/soat (12 soatdan keyin 0,8 mg/kg/soatgacha pasayadi);

sog‘lom chekmaydigan kattalar: 0,7 mg/kg/soat (12 soatdan keyin 0,5 mg/kg/soatgacha pasayadi);

keksa bemorlar va o‘pka-yurak kasalligi bo‘lgan shaxslar: 0,6 mg/kg/soat (12 soatdan keyin 0,3 mg/kg/soatgacha pasayadi);

dimlangan yurak yetishmovchiligi yoki jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlar: 0,5 mg/kg/soat (12 soatdan keyin 0,1-0,2 mg/kg/soatgacha pasayadi).

Teofillin qabul qilayotgan bemorlar

Nagruzka dozasi nagruzka dozasi sifatida kiritilgan teofillinning har 0,5 mg/kg miqdori zardobdagi teofillin konsentratsiyasining 1 mkg/ml ga oshishiga olib kelishi mumkinligi asosida hisoblanishi mumkin.

Ideal holda, qon zardobida teofillin aniqlanmaguncha yuborishni kechiktirish kerak. Agar buning iloji bo‘lmasa va agar klinik vaziyat preparat yuborilishini talab qilsa, u holda 3,1 mg/kg eufillin (suvsiz teofillinning 2,5 mg/kg ekvivalenti) dozasida yuboriladi, chunki bu yuklama doza sifatida yuborilganda teofillinning zardobdagi konsentratsiyasini taxminan 5 mkg/ml ga oshirishi mumkin.

Keyinchalik ushlab turuvchi dozaga o‘tiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Markaziy va periferik asab tizimi tomonidan: qo‘zg‘alish, bezovtalik, uyquning buzilishi, uyqusizlik (ayniqsa bolalarda), bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tremor, asabiylashish, talvasalar, gallyutsinatsiyalar, alahsirash, epileptiform tutqanoqlar, es-hushni yo‘qotish.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, kardialgiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, arterial bosimning pasayishi, yurak yetishmovchiligi, stenokardiya xurujlarining ko‘payishi, kollaps (tez yuborilganda), shok.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: diurezning ko‘payishi (koptokchalar filtratsiyasining oshishi tufayli), keksa bemorlarda siydik ajralishining qiyinlashuvi (detruzor relaksatsiyasi tufayli).

Immun tizimi tomonidan: allergik reaksiyalar, jumladan toshma, qichishish, Kvinke shishi, eksfoliativ dermatit, anafilaktik shok, bronxospazm.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: oshqozon shirasi sekretsiyasining stimulyatsiyasi, oshqozonda og‘riq, ishtahaning pasayishi, gastroezofageal reflyuks, jig‘ildon qaynashi, yara kasalligining kuchayishi, ko‘ngil aynishi, qusish, uzoq vaqt qo‘llanganda - diareya, ichak atoniyasi.

Metabolik buzilishlar: metabolik atsidoz, gipokaliyemiya, giperkalsiyemiya, giperurikemiya, giperglikemiya, qonning kislota-ishqor muvozanatining buzilishi, rabdomioliz.

Boshqalar: ko‘krak og‘rig‘i, taxipnoe, subfebril harorat, yuz giperemiyasi, issiqlik hissi, ko‘p terlash, gipoglikemiya, holsizlik, hansirash, albuminuriya.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joydagi reaksiyalar (zichlashish, giperemiya, og‘riq).

Nojo‘ya ta’sirlar preparat dozasi kamaytirilganda, yuborish usuli o‘zgartirilganda (oqimdan tomchiga) kamayadi.

Qarshi ko‘rsatma

preparat komponentlariga, shuningdek ksantinning boshqa hosilalariga (kofein, pentoksifillin, teobromin) yuqori sezuvchanlik;

o‘tkir yurak yetishmovchiligi, stenokardiya, o‘tkir miokard infarkti, dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, paroksizmal taxikardiya, ekstrasistoliya, og‘ir arterial gipertenziya va gipotenziya, o‘pka shishi, gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya;

gemorragik insult, ko‘z to‘r pardasiga qon quyilishi, glaukoma, anamnezda qon ketishi;

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (zo‘rayish bosqichida);

epilepsiya, yuqori darajadagi tutqanoq tayyorgarligi;

gipertireoz, tireotoksikoz;

Og‘ir jigar va/yoki buyrak yetishmovchiligi;

porfiriya;

6 oylikkacha bo‘lgan bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan:

sepsis;

uzoq muddatli gipertermiya;

oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (anamnezda);

keksa yosh (55 yoshdan kattalar);

14 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (ehtimoliy nojo‘ya ta’sirlar tufayli);

nazorat qilib bo‘lmaydigan gipotireoz (kumulyatsiya ehtimoli);

tomirlarning tarqalgan aterosklerozi;

prostata bezining giperplaziyasi;

og‘ir gipoksiya;

qandli diabet;

uyqusizlikdan aziyat chekuvchi bemorlarga;

buyrak faoliyati buzilganda.

Bolalarga efedrin bilan bir vaqtda qo‘llash.

Dozani oshirib yuborish

Qon plazmasidagi teofillin miqdori 20 mg/kg (110 mkmol/l) dan oshganda quyidagi alomatlar paydo bo‘lishi mumkin:

Simptomlari: ishtahaning pasayishi, gastralgiya, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish (shu jumladan qon bilan), oshqozon-ichakdan qon ketishi, taxipnoe, yuz terisining giperemiyasi, giperventilyatsiya, taxikardiya, qorincha usti va qorincha aritmiyalari, arterial gipotenziya yoki arterial gipertenziya, metabolik buzilishlar (gipokaliyemiya, giperkalsiyemiya, gipofosfatemiya, giperurikemiya, giperglikemiya, metabolik atsidoz, respirator alkaloz), harakat qo‘zg‘alishi, xavotirlanish, yorug‘likdan qo‘rqish, tremor, koma, talvasalar. Og‘ir zaharlanishda epileptoid talvasalar (ayniqsa bolalarda hech qanday darakchilarsiz), gipoksiya rivojlanishi mumkin.

Boshqa toksik ko‘rinishlarga ongning chalkashligi, demensiya, toksik psixoz, o‘tkir pankreatit belgilari, buyrak yetishmovchiligi bilan rabdomioliz kiradi.

Davolash: Simptomlarning yaqqolligiga bog‘liq bo‘lib, preparatni bekor qilish, gemodinamikani tuzatish, teofillinning organizmdan chiqarilishini rag‘batlantirish (kuchaytirilgan diurez, gemosorbsiya, plazmosorbsiya, gemodializ, peritoneal dializ), simptomatik vositalarni tayinlash, oksigenoterapiya, o‘pkaning sun’iy ventilyatsiyasini o‘z ichiga oladi. Talvasalarni to‘xtatish uchun diazepamni qo‘llash kerak. Barbituratlarni qo‘llash maqsadga muvofiq emas. Qorincha aritmiyalarida talvasaga qarshi ta’sirga ega bo‘lgan lidokain kabi antiaritmik preparatlarni qo‘llashdan qochish kerak, chunki bu talvasalarning kuchayishi xavfini tug‘diradi.

Samaradorlik va xavfsizlik uchun preparatning zardobdagi konsentratsiyasini 10-15 mg/kg atrofida ushlab turish kerak, qonda teofillinning konsentratsiyasini aniqlash imkoniyati bo‘lmaganda, uning sutkalik dozasi 10 mg/kg dan oshmasligi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Parenteral yuborishdan oldin eritmani tana haroratigacha isitish kerak.

Preparat yuborilganda bemor yotgan holatda bo‘lishi, shifokor qon bosimi, yurak urishi, nafas olish tezligi va bemorning umumiy holatini nazorat qilishi lozim.

Eritma bevosita qo‘llashdan oldin tayyorlanadi: purkash uchun preparatning bir martalik dozasi 10-20 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida suyultiriladi, vena ichiga tomchilab yuborish uchun preparatning bir martalik dozasi oldindan 100-150 ml 0,9% li natriy xlorid eritmasida suyultiriladi.

Preparatning dozasi turli tezlikda yuborilishi mumkinligini hisobga olgan holda individual ravishda tanlanadi.

Keksa yoshdagi bemorlarga preparatning organizmdan chiqarilishi sekinlashgani sababli uning dozasini kamaytirish tavsiya etiladi.

Agar bemor teofillin preparatlarini ichga qabul qilsa, vena ichiga yuboriladigan eufillin dozasini kamaytirish kerak.

Davolanish davrida tarkibida kofein bo‘lgan mahsulotlar yoki ichimliklarni ko‘p miqdorda iste’mol qilishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Teofillin ba’zi laboratoriya ko‘rsatkichlarini o‘zgartirishi mumkin: siydikdagi yog‘ kislotalari va katexolaminlar miqdorini oshiradi.

Chekish va spirtli ichimliklarni iste’mol qilish teofillin klirensining oshishiga va shunga mos ravishda uning terapevtik ta’sirining pasayishiga hamda yuqori dozalarni qo‘llash zaruriyatiga olib kelishi mumkin.

Isitma, uning kelib chiqish sababidan qat’i nazar, teofillinning chiqarilish tezligini kamaytirishi mumkin.

Anamnezida tutqanoq holatlari bo‘lgan bemorlar teofillinni qo‘llashdan saqlanishlari va muqobil davolanishga murojaat qilishlari lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida preparatni qo‘llash zarur bo‘lganda, ona uchun taxmin qilinayotgan foyda va homila uchun potensial xavfni taqqoslash lozim.

Agar preparatni emizish davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish kerak.

Transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish va boshqa faoliyat turlari bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta’siri

Preparat bilan davolanish vaqtida transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish, shuningdek, diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanish tavsiya etilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Farmatsevtik jihatdan kislota eritmalari bilan mos kelmaydi.

Eufillin 0,9% li natriy xlorid eritmasidan tashqari, bitta shprisdagi boshqa inyeksion preparatlar bilan mos kelmaydi.

Eufillinni glyukoza, fruktoza (levuloza) eritmalari bilan qo‘llash mumkin emas.

Eufillin glyukokortikosteroidlar, mineralokortikosteroidlar (gipernatriyemiya), umumiy anesteziya vositalari (qorincha aritmiyalari paydo bo‘lish xavfi ortadi), markaziy asab tizimini qo‘zg‘atuvchi vositalarning nojo‘ya ta’sirlari rivojlanish ehtimolini oshiradi (neyrotoksiklikni oshiradi).

Diareyaga qarshi preparatlar va estrogen saqlovchi peroral kontratseptivlar eufillinning ta’sirini susaytiradi (R450 sitoxromining fermentativ tizimi bilan bog‘lanadi va aminofillin metabolizmini o‘zgartiradi).

Rifampitsin, fenobarbital, fenitoin, izoniazid, karbamazepin va moratsizin mikrosomal oksidlanish induktorlari bo‘lib, eufillin klirensini oshiradi, bu esa uning dozasini oshirishni talab qilishi mumkin.

Makrolidlar guruhi antibiotiklari, linkomitsin, allopurinol, simetidin, izoprenalin, etanolning kichik dozalari, disulfiram, ftorxinolonlar, rekombinant interferon alfa, metotreksat, meksiletin, propafenon, tiabendazol, tiklopidin, verapamil bilan bir vaqtda qo‘llanganda va grippga qarshi emlanganda eufillinning ta’sir intensivligi oshishi mumkin, bu esa uning dozasini kamaytirishni talab qilishi mumkin.

Beta-adrenomimetiklar va diuretiklarning ta’sirini kuchaytiradi (shu jumladan koptokchalar filtratsiyasini oshirish hisobiga) /

Litiy preparatlari va beta-adrenoblokatorlarning samaradorligini pasaytiradi.

Spazmolitiklar bilan mos keladi/

Ksantinning boshqa hosilalari bilan birga qo‘llanilmaydi.

Antikoagulyantlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun 2,4% li eritma 5 ml, 10 ml N5 (1x5), N10 (2x5), (1x10) (shisha ampulalar) N10, N20, N30, N40, N50 (polipropilen, polietilen ampulalar).

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Jurabek Laboratories, QK. O‘zbekiston