Эзомисеф порошок д/ин. по 40 мг (флакон)

1 флакон куйидагиларни саклайди:

Фаол модда: 40 мг эзомепразол натрий.

Оқ ёки деярли оқ рангли лиофилизация қилинган масса.

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун лиофилизация қилинган кукун.

Меъда-ичак ярасига карши восита (Н-К-АТФ-аза ингибитори). АТХ коди: А02BC05.

Фармакодинамикаси

Эзомепразол омепразолнинг S-изомери хисобланади ва меъданинг париетал ҳужайралари протон насосоларини специфик сусайтириши йўли билан хлорид кислотасини секрециясини камайтиради. Омепразолнинг S- на R-изомерлари ҳам ўхшаш фармакодинамик фаолликка эга.

Эзомаперазол кучсиз ишқор бўлиб, меъданинг кислотали муҳитида париетал Хужайраларнинг секретор каналларида тўпланади, у ерда фаоллашади ва протон насоси ферменти Н", К-АТФазани ингибиция килиб, хлорид кислотасининг ҳам базал ва ҳам рагбатлантирилган секрециясини пасайтиради.

Эзомепразолни 40 мг дозада қабул килинганида тахминан 78% пациентларда рефлюкс эзофагитни битиб кетиши даволашдан 4 хафта ўтгандан сўнг юз беради, 93% да эса 8 хафта даволашдан сўнг юз беради.

Антисекретор препаратлар билан даволашда плазмадаги гастрин миқдори кислотани ажралишини камайиши натижасида ошади.

Узоқ муддат эзомепразол қабул килган катталар ва болаларда энтерохромаффинсимон хужайралар (ECL) микдорини, эҳтимол плазмада гастрин миқдорини кўпайиш даражаси билан боглик ошиши аникланади. Бу самаранинг клиник аҳамияти аниқланмаган.

Узок муддат давомида кабул килинганда меъдада кўпинча без кисталарини ҳосил бўлиши кузатилади. Кисталар хавфсиз хисобланади ва кайтувчи характерга эгадир.

Фармакокинетикаси

Соғлом кўнгиллиларда мувозанат ҳолатда тахминий тақсимланиш ҳажми 0,22 л/кг ни ташкил килди. Плазма оксиллари билан богланиши 97% ни ташкил қилади.

Эзомепразол цитохром Р450 (СҮР) тизими томонидан тўлиқ метаболизмга учрайди. Эзомепразолнинг асосий қисми СҮР2С19 иинг полиморф изоформаси ёрдамида метаболизмга учрайди. Қолган кисмининг метаболизми бошқа специфик СҮРЗА4 изоформаси ёрдамида амалга оширилади; бунда плазмада аникланадиган асосий метаболити- сульфонэзомепразол ҳосил бўлади. Фаол СҮР2С19 изоферментги бўлган пациентларда бир марта қабул қилингандан сўнг тизимли клиренси соатига 17 л га, кўп марта кабул қилгандан сўнг соатига 9 л га тенг бўлади. Суткада бир марта дозалаш тартибида Тид-1,3 соатни ташкил қилади. Эзомепразолнинг фармакокинетикаси суткада икки марта 40 мг гача бўлган дозаси учун ўрганилган. Эгри чизиқ остидаги майдон "концентрация-вақт" (AUC) кўп марта кабул қилиш фонида ошиб боради. Эзомепразолни ҳар куни суткада бир марта қабул килинганда қабул қилиш ўртасидаги вақтда плазмадан тўлиқ чиқарилади ва кумуляцияга учрамайди.

Эзомапразолнинг асосий метаболити меъдада хлорид кислота ажралишига таъсир қилмайди. Огиз орқали қабул қилинганда, қабул қилинган дозанинг 80% сийдик билан чиқарилади (1% дан камроғи ўзгармаган шаклда), қолган миқдори аҳлат билан чиқарилади.

• НЯКП кабул қилишда ҳавф гуруҳига кирган пациентларда рефлюкс-эзофагитни даволаш, гастроэзофагеал рефлюкс касаллигини симптоматик даволаш, меъда ва ўн икки бармоқли ичак яра касаллигини ривожланишини олдини олиш ва даволаш.
• Гемостазни қисқа вақт тутиб туриш ва меъда ёки ўн икки бармоқли ичак ярасидан ўткир кон кетиши эндоскопик даволашдан кейин такроран кон кетишини олдини олиш.

Факат вена ичига юбориш учун мўлжалланган.

Катталар

Пациентларда рефлюкс-эзофагитни даволашда эзомепразол 40 мг дозада суткада 1 марта тавсия этилади. ГЭРКни симптоматик даволашда суткасига инъекция учун эзомепразолни одатдаги дозаси 20 мг ёки 40 мг (касалликни огирлигига караб) ташкил этади, вена ичига инъекция кўринишида 3 минут давомида ёки вена ичига инфузия кўринишида 10-30 минут давомида юборилади.

Юбориш усули

Бевосита вена ичига юбориш: инъекция учун эзомепразол натрий 40 мг эзомепразол сакловчи флаконга 5 мл 0,9% натрий хлорид эритмасида суюлтириш йўли билан тайёрланади. 5 мл тайёрланган эритма флакондан тортиб олинади ва организмга камида 3 минут давомида юборилади. Флакондаги инъекцион эритмани 25°С дан юқори бўлмаган хароратда 12 соат давомида сақлашга йўл қўйилади. Эзомепразолнинг ҳар бир флакони бир марта кўллашга мўлжалланган.

Инфузия: кейинчалик 100 мл инфузион эритма олиш учун тайёрланган эритмани 0,9% натрий хлорид эритмасида суюлтириш мумкин, 10-30 минут давомида юборилади.

Пациент эзомепразол капсулаларини қабул қилиш имкони бўлиши билан эзомепразол инъекциялари билан даволашни тўхтатиши керак.

12 ёшдан кичик болалар

Препаратни 12 ёшдан кичик болаларда ишлатиш мумкин эмас, бу гуруҳ пациентларида кўллаш бўйича маълумотлар мавжуд эмас.

Буйрак функциясини бузилиши

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Огир буйрак етишмовчилигида препаратни эхтиёткорлик билан қўллаш керак (қўллаш тажрибаси чекланганлиги туфайли).

Жигар функциясини бузилиши

Жигар функциясини енгил ёки ўртача бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар функциясини оғир бузилишида эзомепразолнинг максимал дозаси 20 мг дан ошмаслиги лозим,

Кекса пациентлар

Дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Кўрсатилган ножўя таъсирлари дозага боғлик бўлмаган. Реакциялар учраш тез-тезлигига мос равишда таснифланган (жуда тез-тез ≥1/10; тез-тез ≥1/100 дан <1/10 гача; тез-тез эмас 21/1000 дан <1/100 гача; кам ҳолларда ≥1/10000 дан <1/1000 гача; жуда кам ҳолларда <1/10000, номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолашнинг имкони йўк)).

Қон ва лимфа тизими томонидан бузилишлар

• Кам ҳолларда: лейкопения, тромбоцитопения.
• Жуда кам ҳолларда: агранулоцитоз, панцитопения.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

• Кам ҳолларда: юкори сезувчанлик реакцияси, масалан, юқори ҳарорат, ангионевротик шиш ва анафилактик реакция/шок.

Моддалар алмашинуви ва овқатланиш томонидан бузилишлар

• Тез-тез эмас: периферик шиш
• Кам ҳолларда: гипонатриемия.
• Номаълум: гипомагниемия; оғир гипомагнемияни гипокальцемия билан мувофиклаштириш керак.

Руҳиятни бузилиши

• Тез-тез эмас: уйқусизлик.
• Кам ҳолларда: кўзгалувчанлик, онгни чалкашиши, депрессия.
• Жуда кам ҳолларда: тажовузкорлик, галлюцинациялар.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

• Тез-тез: бош огриги.
• Тез-тез эмас: бош айланиши, парестезия, уйқучанлик.
• Кам ҳолларда: таъм билишни бузилиши.

Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар

• Кам ҳолларда: кўришни ноаниқлиги.

Лабиринт ва эшитиш аъзоси томонидан бузилишлар

• Тез-тез эмас: вестибуляр бош айланиши.

Нафас олиш тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиги аъзолари томонидан бузилишлар

• Кам ҳолларда: бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

• Тез-тез коринда огрик, қабзият, диарея, метеоризм, кўнгил айниш/қусиш.
• Тез-тез эмас, огиз қуриши.
• Ким ҳолларда стоматит, меъда-ичак кандидози.
• Номаълум: микроскопик колит.

Жигар ва сафро чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

• Тез-тез эмас: жигар ферментлари даражасини ошиши.
• Кам ҳолларда: сариклик ёки сариқликсиз кечувчи гепатит.
• Жуда кам ҳолларда: жигар етишмовчилиги, анамнезида жигар касалликлари бўлган пациентларда энцефалопатия.

Тери ва тери ости тўқимаси томонидан бузилишлар

• Тез-тез эмас: дерматит, қичишиш, тошма, эшакеми.
• Кам ҳолларда: алопеция, ёругликка сезувчанлик фотосезувчанлик.
• Жуда кам ҳолларда: кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Скелет-мушак ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар

• Тез-тез эмас: сон суяги, кафт суяклари ёки умуртка поғонасини синиши.
• Кам ҳолларда: артралгия, миалгия.
• Жуда кам ҳолларда: мушак кучсизлиги.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар

• Жуда кам ҳолларда: интерстициал нефрит, айрим ҳолларда терминал буйрак етишмовчилиги билан бирга кечади.

Жинсий аъзолари ва сут безлари томонидан бузилишлар

• Жуда камхолларда: гинекомастия.

Умумий ўзгаришлар ва юбориш жойидаги бузилишлар

• Кам ҳолларда: лоҳаслик, кучли терлаш.

• Таъсир килувчи модда (ээомепразол), ўриндош бензимидазолларга ёки препаратнинг ёрдамчи моддаларига нисбатан ўта юқори сезувчанлик.
• Нелфинавир билан бирга қўллаш мумкин эмас.

Эзомепразолнинг бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича барча тадкикотлар факат катта пациентлар иштрокида ўтказилган.

Эзомепразол ва бошқа протон помпа ингибиторлари (ППИ) билан даволаниш вақтида меъда кислотасини камайиши сўрилишини рН га боғлиқ бўлган дори воситаларини сўрилиши сусайиши ёки кучайиши мумкин. Эзомепразол билан даволаш вақтида кетоконазол, итраконазол ва эрлотинибни сўрилиши сусайиши, дигоксинни сўрилиши эса кучайиши мумкин. Омепразол (20 мг кунига) ва дигоксинни соглом текширилувчиларда бирга қўлланганда дигоксиннинг биокираолишлигини 10% га (10 та текширилувчиларнинг 2 тасида 30% гача) оширган. Дигоксиннинг захарлилиги кам аникланган. Зомепразолни кекса пациентларда катта дозаларда қўллаганда эхтиёт бўлиш зарур. Дигоксинни терапевтик доривор мониторингини кучайтириш зарур.

Эзомепразол, унинг метаболизмида иштирок этувчи СҮР2С19-ферментини ингибиция килади. Эзомепразолни диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин ва СҮР2С19 нинг бошка субстратлари билан мажмуада қўлланганда, уларнинг плазмадаги концентрациясини ошишини ва дозаларини камайтиришни талаб этиши мумкин. Эзомепразолни "заруриятга кўра" даволаш учун кўллаётганда препаратнинг бу ўзига хос хусусиятини эътиборга олиш зарур. Эзомепразолни 30 мг ва диазепамни бирга қўллаганда субстрат СҮР2С19, диазепамнинг клиренси 45% га камаяди. Тутканоғи бўлган беморларда фенитионннинг плазмадаги минимал концентрацияси 40 мг эзомепразол билан бирга кўллаганда 13% га ошади. Шу боисдан, эзомепразол билан даволаш олдидан ва уни бекор килишда фенитионнинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиш тавсия килинади. Омепразол (40 мг кунига бир марта) вориконазолнинг (субстрат CYP2C19) Cmax Ba AUCT кўрсаткичини мос равишда 15% ва 41% га оширган.

Клиник тадқиқотлар давомида варфарин қабул килаётган пациентларга 40 мг эзомепразолни ёндош буюрилганда коагуляция вақтини ўзгартирмаган. Бирок, пострегистрацион кузатиш давомида препаратлар бирга қўлланганида ХММ (халқаро меъёрлаштирилган муносабат) нинг ошишининг бир нечта клиник аҳамиятли ҳолатлари тўғрисида алоҳида хабарлар олинган. Эзомепразол ва варфаринни (ёки кумариннинг бошқа ҳосилалари) бир вақтда қўлланганда даволаш бошлашдан олдин ва тугатилишида мониторинг ўтказиш тавсия этилади.

Соғлом кўнгиллиларда эзомепразолни 40 мг дозада цизаприд билан бир вақтда қўлланилиши цизаприднинг фармакокинетик кўрсаткичлари AUC ни 32% ва 11/2 ни 31% га ошишига олиб келган, бироқ цизаприднинг плазмадаги концентрациясини сезиларли ўзгармаган. Цизапридни эзомепразол билан мажмуада қўлланганда (цизапридни ўзини кўллаганда кузатиладиган) QТе интервални кейинги узайиши кузатилмади.

Эзомепразол амоксициллин ёки хинидинни фармакокинетикасида клиник аҳамиятли ўзгаришлар чакирмайди.

CYP2C19 ва СҮРЗА4 ларни ёки биттасини ёки иккаласини қўзғатувчи препаратлар (жумладан, рифампицин ва кийик ўти) эзомепразолнинг метаболизмини ошириш ҳисобига унинг плазмадаги даражасини камайишига олиб келиши мумкин.

Ҳар кандай эхтиёткорликни талаб этувчи симптомлар (тана вазнини бирдан сезиларли камайиши, тез-тез кайт килиш, дисфагия, кон аралаш кайт килиш ёки мелена) мавжуд бўлганда, шунингдек меъда яраси аникланганида (ёки шубҳа бўлганида) хавфли ўсмани истисно килиш керак, чунки Нео-зекс билан даволаш симптоматикасини силлиқлаштириши тўғри ташхис қўйишни кечиктириши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Эземепразолни ҳомиладорлик даврида қўллаш бўйича клиник маълумотлар етарли эмас.

Кўп сонли ҳомиладорларни кузатишда олинган эпидемиологик тадқиқот натижаларига кўра, ҳомиладорлик даврида эзомепразолнинг рацемик аралашмаси қўлланилганда, ҳомилага нисбатан захарлилиги ва ривожланиш нуқсонлари юзага келиши тасдиқланмади.

Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда эзомепразолнинг эмбрион/ҳомила ривожланишига бевосита ва билвосита таъсири борлиги аниқланмаган. Препаратни ҳомиладорларга буюрилганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Эзомепразолни кўкрак сути билан ажралиб чиқиши номаълум. Шунинг учун эмизиш даврида препаратни қўлламаслик керак.

Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Таъсир этмайди.

Ҳозирги вақтгача жуда кам қасддан дозани ошириб юбориш бўйича ҳолатларга таъриф берилган. Эзомепразолнинг 280 мг дозаси қабул қилинганида умумий холсизлик ва меъда- ичак йўллари томонидан симптомлар кузатилган. Эзомепразол 80 мг дозада бир марта кабул килинганида ҳеч қандай салбий оқибатлар кузатилмаган.

Махсус антидоти маълум эмас. Эзомепразол плазма оксиллари билан боғланади, шунинг учун диализнинг самараси кам. Дозани ошириб юборилган ҳолатларда симптоматик ва умумий самарани бир маромда ушлаб турувчи даволашни ўтказиш зарур.

40 мг, резина тиқинли ва алюмин қопқоқли шиша флаконларда.

1 флакон тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан картон қутида.

Куруқ ва қоронғу жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«BKRS Pharma Pvt. Ltd.»

Office: 421, 4th floor, Tower-B Spazedge Commercial Complex, Sector-47, Sohna Road, Gurgaon-122002 (Haryana), Ҳиндистон.