Flutel Plus spreyi burun uchun dozalash suspenziyasi 137 mkg / doza + 50 mkg / doza, 120 doza (flakon)

Tarkib

Spreyning har bir dozasi quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol moddalar: azelastin gidroxlorid 137 mkg, flutikazon propionat 50 mkg;

yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, natriy karmelloza, glitserin, suvsiz glyukoza, feniletil spirti, dinatriy edetat, polisorbat 80, benzalkoniy xlorid, xlorid kislota va/yoki natriy gidroksid, tozalangan suv.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli, kuchsiz atirgul hidli bir jinsli suspenziya.

Farmakoterapevtik guruh

Mahalliy qo‘llash uchun dekongestantlar va boshqa burun preparatlari. Kortikosteroidlar. Flutikazon, kombinatsiyalar.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Flutel Plyus preparati tarkibida turli xil ta’sir usullariga ega bo‘lgan va allergik rinit va rinokonyunktivit belgilarini bartaraf etishga nisbatan sinergik ta’sirga ega bo‘lgan moddalar - azelastin gidroxlorid va flutikazon propionat mavjud.

Flutikazon propionat sintetik uch ftorli kortikosteroid bo‘lib, glyukokortikoid retseptorlariga juda yaqin va kuchli yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega, odamning klonlangan glyukokortikoid retseptorlarida va genlar ekspressiyasini tahlil qilishda deksametazonning ta’siridan 3-5 baravar kuchliroqdir.

Ftalazinonning hosilasi bo‘lgan azelastin uzoq vaqt ta’sir qiluvchi kuchli antiallergen modda bo‘lib, N1 retseptorlarining selektiv antagonisti hisoblanadi va mastotsitlarni barqarorlashtirish hamda yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatish xususiyatini namoyon qiladi. In vivo (klinikagacha) va in vitro tadqiqotlari ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, azelastin allergik reaksiyalarning erta va kechki bosqichlarida ishtirok etuvchi kimyoviy mediatorlar, masalan, leykotrienlar, gistamin, trombotsitlarni faollashtirish omili (PAF) va serotonin sintezi yoki ajralishini to‘xtatadi.

Preparat qo‘llangandan so‘ng 15 daqiqa ichida burun simptomlarining yengillashishi kuzatiladi.

Farmakokinetika

Absorbsiya

Preparatning har bir burun teshigiga ikki marta purkalishi (548 mkg azelastin gidroxlorid va 200 mkg flutikazon) intranazal qo‘llanilgandan so‘ng, moddaning qon plazmasidagi o‘rtacha (± standart og‘ish) maksimal konsentratsiyasi (Cmax) azelastin uchun 194,5 ± 74,4 pg/ml va flutikazon propionat uchun 10,3 ± 3,9 pg/ml ni tashkil etdi; o‘rtacha umumiy konsentratsiya (AUC) azelastin uchun 4217 ± 2618 pg/ml·soat va flutikazon uchun 97,7 ± 43,1 pg/ml·soatni tashkil etdi. Bir martalik dozani qo‘llashdan keyin maksimal konsentratsiyaga (Tmax) erishishgacha bo‘lgan o‘rtacha vaqt azelastin uchun 0,5 soatni va flutikazon uchun 1,0 soatni tashkil etdi.

Azelastin gidroxlorid va flutikazon propionat o‘rtasida farmakokinetik o‘zaro ta’sir belgilari aniqlanmadi.

Taqsimlash

Flutikazon propionat muvozanat holatida katta taqsimlanish hajmiga ega (taxminan 318 litr). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 91%. Azelastinning taqsimlanish hajmi yuqori, bu esa moddaning periferik to‘qimalarda ko‘proq taqsimlanishini ko‘rsatadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanish darajasi 80-90% ni tashkil etadi. Bundan tashqari, ikkala preparat ham keng terapevtik oynaga ega. Demak, bu moddalar uchun almashinish reaksiyalari ehtimoli kam.

Biotransformatsiya

Flutikazon propionat tizimli qon aylanishidan tezda, asosan jigar metabolizmi orqali sitoxrom R450 ning CYP3A4 fermenti orqali karbon kislotasining nofaol metabolitigacha chiqariladi. Flutikazon ichga qabul qilinganda ham propionat ekstensiv presistem metabolizmga uchraydi. Azelastin turli CYP izofermentlari, asosan CYP3A4, CYP2D6 va CYP2C19 orqali N-desmetilazelastingacha metabolizmga uchraydi.

Chiqarish

Vena ichiga yuborilgan flutikazon propionatning chiqarilish tezligi 250-1000 mkg doza oralig‘ida chiziqli bo‘lib, qon plazmasidan yuqori tezlikda chiqarilishi bilan tavsiflanadi (klirens = 1,1 l/min). Moddaning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 3-4 soat ichida 98% ga kamayadi; terminal yarim chiqarilish davrida, ya’ni 7,8 soatga teng bo‘lganda, qon plazmasida moddaning faqat past konsentratsiyasi aniqlanadi. Flutikazon propionatning buyrak klirensi ahamiyatsiz (< 0,2%); dozaning 5% dan kamrog‘i karbon kislota metaboliti shaklida chiqariladi. Flutikazon propionat va uning metabolitlarini o‘t bilan chiqarishning asosiy yo‘li.

Azelastinning bir martalik dozasidan keyin qon plazmasidan yarim chiqarilish davri azelastin uchun 20-25 soatni va terapevtik faol metabolit N-desmetilazelastin uchun taxminan 45 soatni tashkil etadi. Asosan axlat bilan ajraladi. Dozaning kichik qismlarining najas bilan uzoq vaqt davomida chiqarilishi moddaning enterogepatik sirkulyatsiyasi mavjudligini ko‘rsatadi.

Ko‘rsatmalar

Agar intranazal antigistamin yoki glyukokortikoid bilan monoterapiya yetarli bo‘lmasa, o‘rtacha yoki og‘ir mavsumiy yoki yil davomida davom etadigan allergik rinit belgilarini yengillashtirish.

Dozani oshirib yuborish

Preparatni burunga qo‘llanganda dozani oshirib yuborish reaksiyalari kutilmaydi.

Flutikazon propionatni intranazal qo‘llovchi bemorlarda o‘tkir yoki surunkali dozani oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q.

Bunday bemorlarda Flutel Plyus bilan davolashni simptomlarni nazorat qilish uchun yetarli bo‘lgan dozada davom ettirish kerak; buyrak usti bezlari funksiyasi bir necha kundan keyin tiklanadi, buni qon plazmasidagi kortizol konsentratsiyasini o‘lchash orqali tekshirish mumkin.

Ichga tasodifan qabul qilingandan so‘ng dozani oshirib yuborish holatida, alelastin gidroxlorid keltirib chiqaradigan markaziy asab tizimi tomonidan buzilishlar (jumladan, uyquchanlik, ong chalkashligi, koma, taxikardiya va gipotenziya) kuzatilishi mumkin, bu esa hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalar natijalariga ko‘ra kutilmoqda.

Bunday buzilishlarni davolash simptomatikdir. Yutilgan preparat miqdoriga qarab oshqozonni yuvish tavsiya etilishi mumkin. Antidot noma’lum.

Qo‘llash usuli va dozalari

Flutel Plyus preparati faqat burun orqali qo‘llash uchun mo‘ljallangan.

Qo‘llashdan oldin flakonni 5 soniya davomida yuqoriga va pastga qarab ohista silkitib, og‘dirish, so‘ngra qopqog‘ini yechish kerak. Flutel Plyus preparatini birinchi marta ishlatishdan oldin nasosni bosib, 6 marta qo‘yib yuborish orqali uni ishlatishga tayyorlash kerak. Agar Flutel Plyus preparati 7 kundan ortiq ishlatilmagan bo‘lsa, nasosni bir marta bosib qo‘yib yuborish orqali uni qayta ishlatishga tayyorlash lozim.

Burun tozalangandan so‘ng, boshni pastga eggan holda har bir burun teshigiga suspenziya yuboriladi. Ishlatilgandan keyin purkagich uchi artiladi va qopqoq bilan berkitiladi.

To‘liq ijobiy terapevtik ta’sirga erishish uchun qo‘llash muntazamligiga rioya qilish muhimdir. Ko‘z tegishidan saqlanish kerak.

Flutel Plyus preparati uzoq muddat qo‘llash uchun mos keladi. Davolash davomiyligi allergenning ta’sir davriga mos kelishi kerak.

Kattalar va o‘smirlar (12 yosh va undan kattalar): har bir burun teshigiga bittadan sutkada 2 marta (ertalab va kechqurun) purkaladi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar: Flutel Plyus preparatini 12 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ushbu yosh guruhida uning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Keksa bemorlar

Ushbu guruh uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Buyrak va jigar faoliyatining buzilishi

Buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlar haqida ma’lumotlar yo‘q.

Nojo‘ya ta’sirlari

Nomaqbul reaksiyalar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, lekin < 1/10); tez-tez emas (≥ 1/1000, lekin < 1/100); kamdan-kam (≥ 1/10000, lekin < 1/1000); juda kamdan-kam (< 1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar bo‘yicha baholanishi mumkin emas).

Ko‘pincha qo‘llangandan so‘ng og‘izda preparatga xos bo‘lgan yoqimsiz ta’m paydo bo‘lishi mumkin (ko‘pincha noto‘g‘ri qo‘llanganligi sababli, ya’ni preparatni qo‘llash paytida boshni haddan tashqari orqaga tashlash natijasida).

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish (yuz yoki til shishi va teri toshmasi), bronxospazm.

Nerv tizimi tomonidan: ko‘pincha bosh og‘rig‘i, disgevziya (og‘izda yoqimsiz ta’m), yoqimsiz hidni sezish; juda kam hollarda bosh aylanishi, uyquchanlik.

Ko‘ruv a’zosi tomonidan: juda kam hollarda glaukoma, ko‘z ichki bosimining oshishi, katarakta.

Nafas olish a’zolari, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i tomonidan: juda tez-tez burundan qon ketishi; kamdan-kam hollarda burunda noqulaylik (jumladan, burun ta’sirlanishi, achishishi, qichishishi), aksirish, burun qurishi, yo‘tal, tomoq qurishi, tomoq ta’sirlanishi; juda kam hollarda burun to‘sig‘ining teshilishi, shilliq qavat eroziyasi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: kamdan-kam hollarda og‘iz qurishi; juda kam hollarda ko‘ngil aynishi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda toshma, qichishish, eshakemi.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: juda kam hollarda charchoq (charchash, holdan toyish), holsizlik.

Ba’zi burun kortikosteroidlarining tizimli ta’sirlari, ayniqsa uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo‘llanilganda, yuzaga kelishi mumkin.

Burun orqali kortikosteroidlar qabul qilgan bolalarda o‘sishning sekinlashishi qayd etildi. O‘sishning sekinlashishi o‘smirlarda ham kuzatilishi mumkin.

Kamdan-kam hollarda, burun orqali qabul qilinadigan glyukokortikosteroidlarni uzoq vaqt davomida qo‘llashda osteoporoz kuzatilgan.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqidagi xabarlar muhim hisoblanadi. Bemorda dori vositasiga nisbatan jiddiy nojo‘ya ta’sir aniqlanganda yoki ushbu bo‘limda tavsiflanmagan yangi nojo‘ya ta’sir paydo bo‘lganda, Milliy farmakonazorat tizimiga muvofiq ma’lum qilishingizni so‘raymiz.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddalarga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Maxsus ko‘rsatmalar

Nazal kortikosteroidlarning tizimli ta’sirlari yuzaga kelishi mumkin, ayniqsa uzoq vaqt davomida yuqori dozalarda qo‘llanilganda. Ushbu ta’sirlarning yuzaga kelish ehtimoli kortikosteroidlarni og‘iz orqali qabul qilishga qaraganda ancha past; ta’sirlar alohida bemorlar va turli kortikosteroid preparatlari o‘rtasida farq qilishi mumkin. Potensial tizimli ta’sirlarga Kushing sindromi, kushingoid hodisalar, adrenal supressiya, bolalar va o‘smirlarda o‘sishning sekinlashishi, katarakta, glaukoma va kamroq hollarda turli xil fiziologik yoki xulq-atvor ta’sirlari, jumladan psixomotor giperaktivlik, uyqu buzilishi, bezovtalik, depressiya yoki tajovuzkorlik (ayniqsa bolalarda) kiradi.

Flutel Plyus preparati ekstensiv presistem metabolizmga uchraydi, shuning uchun og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda intranazal flutikazon propionatning tizimli ta’siri ortadi. Bu tizimli nojo‘ya reaksiyalar chastotasining oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday bemorlarni davolashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Nazal kortikosteroidlarning tavsiya etilganidan yuqori dozalari bilan davolash klinik ahamiyatga ega bo‘lgan adrenal supressiyani keltirib chiqarishi mumkin. Tavsiya etilganidan yuqori dozalarni qo‘llash belgilari mavjud bo‘lganda, stress davrida yoki ixtiyoriy jarrohlik aralashuvlarida qo‘shimcha tizimli kortikosteroidlarni qo‘llash imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Qoida tariqasida, flutikazon propionatning intranazal dozasini rinit belgilarini samarali nazorat qilishni ta’minlaydigan minimal dozagacha kamaytirish lozim. Boshqa barcha intranazal kortikosteroidlar kabi, boshqa shakldagi kortikosteroidlarni bir vaqtning o‘zida buyurishda ham umumiy tizimli yuklamani hisobga olish zarur.

Ruxsat etilgan dozalarda burun orqali kortikosteroidlar qabul qilgan bolalarda o‘sishning sekinlashishi kuzatildi. O‘smirlarda o‘sish davom etayotganligi sababli, uzoq vaqt davomida burun orqali kortikosteroidlar qabul qilayotgan o‘smirlarning o‘sishini muntazam ravishda nazorat qilish tavsiya etiladi. O‘sish sekinlashganda, agar iloji bo‘lsa, burun orqali qabul qilinadigan kortikosteroidlar dozasini simptomlarni samarali nazorat qilishni ta’minlaydigan minimal dozagacha kamaytirish maqsadida davolashni qayta ko‘rib chiqish lozim.

Ko‘rish qobiliyati o‘zgargan yoki ko‘z bosimi oshgan, anamnezida glaukoma va/yoki katarakta bo‘lgan bemorlarni sinchkovlik bilan nazorat qilishni kafolatlash zarur. Buyrak usti bezi faoliyatining buzilishiga shubha qilinganda, bemorlarni tizimli steroidlardan Flutel Plyus preparatiga o‘tkazishda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Sil kasalligi, davolanmagan har qanday infeksiya, yaqinda jarrohlik amaliyoti yoki burun yoki og‘iz bo‘shlig‘i jarohati bilan og‘rigan bemorlarda davolanishning mumkin bo‘lgan foydasi va mumkin bo‘lgan xavfini baholash zarur. Burun yo‘llari infeksiyalari antibakterial yoki antimikotik dorilar bilan davolanishi kerak va Flutel Plyus bilan davolashga qarshi ko‘rsatma hisoblanmaydi.

Flutel Plyus preparati tarkibida benzalkoniy xlorid bo‘lib, u burun bo‘shlig‘i shilliq qavatining ta’sirlanishini va bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Azelastin gidroxlorid va flutikazon propionatni homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan yoki mavjud emas. Shuning uchun, agar potensial foyda homila uchun potensial xavfni oqlasa, homiladorlikda Flutel Plus preparatini qo‘llash mumkin.

Burun orqali qo‘llaniladigan azelastin gidroxlorid va flutikazon propionat yoki ularning metabolitlari ko‘krak sutiga ajralib chiqishi noma’lum. Flutel Plyus preparatini laktatsiya davrida faqat potensial foyda yangi tug‘ilgan chaqaloq/go‘dak uchun potensial xavfni oqlagan taqdirdagina qo‘llash lozim.

Pediatriyada qo‘llanishi

Flutel Plyus preparatini 12 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki ushbu yosh guruhida uning xavfsizligi va samaradorligi aniqlanmagan.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Preparat haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga kam ta’sir ko‘rsatadi.

Preparat qo‘llanganda charchoq, toliqish, holdan toyish, bosh aylanishi yoki holsizlik kuzatilishi mumkin, bular ham kasallik tufayli yuzaga kelishi mumkin. Bunday hollarda haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyati buzilishi mumkin. Alkogol bu ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Flutikazon propionat

Oddiy sharoitlarda flutikazon propionatini intranazal qo‘llashdan so‘ng, ichak va jigarda sitoxrom R450 ZA4 vositachiligidagi ekstensiv tizimli metabolizm va yuqori tizimli klirens tufayli qon plazmasida moddaning past konsentratsiyasiga erishiladi. Shunday qilib, flutikazon bilan propionat o‘rtasidagi klinik ahamiyatga ega dori o‘zaro ta’sirlari ehtimoli kam.

Sog‘lom ko‘ngillilarda dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, ritonavir (R450ZA4 sitoxromining juda kuchli ingibitori) qon plazmasida flutikazon propionat konsentratsiyasini sezilarli darajada oshirishi mumkin, bu esa qon zardobida kortizol konsentratsiyasining sezilarli darajada pasayishiga olib keladi.

Marketingdan keyingi tadqiqotlarda flutikazon propionat va ritonavirni intranazal yoki ingalyatsion qabul qilgan bemorlarda tizimli kortikosteroid ta’sirlarni, jumladan Kushing sindromi va adrenal supressiyani keltirib chiqaradigan klinik ahamiyatga ega dori o‘zaro ta’sirlari haqida xabar berilgan. Shunday qilib, flutikazon propionat va ritonavirni bir vaqtning o‘zida qo‘llashdan saqlanish kerak, bemor uchun potentsial foyda tizimli kortikosteroid ta’sirlarning potentsial xavfidan yuqori bo‘lgan holatlar bundan mustasno.

Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, sitoxrom R450 ZA4 ning boshqa ingibitorlari qon zardobidagi kortizol konsentratsiyasini sezilarli darajada kamaytirmasdan, flutikazon propionatning tizimli ta’sirini biroz (eritromitsin) va kuchsiz (ketokonazol) kuchaytiradi. Shunga qaramay, sitoxrom R450 ZA4 ning kuchli ingibitorlarini (masalan, ketokonazol) bir vaqtning o‘zida qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki bu flutikazon propionatning tizimli ta’sirini oshirish potensialiga ega.

Azelastin gidroxlorid

Azelastin gidroxloridning burun spreyi bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha maxsus tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Yuqori peroral dozalar bilan o‘zaro ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazildi. Shunga qaramay, ular azelastinning burun spreyiga taalluqli emas, chunki uning tavsiya etilgan burun dozalari sezilarli darajada past tizimli ta’sirni keltirib chiqaradi. Biroq, bir vaqtning o‘zida sedativ preparatlar yoki markaziy asab tizimiga ta’sir etuvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda azelastin gidroxloridni qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak, chunki sedativ ta’sir kuchayishi mumkin. Alkogol ham bu ta’sirni kuchaytirishi mumkin.

Chiqarish shakli

Dozalovchi qurilma va himoya qalpoqchasi bo‘lgan sariq rangli shisha flakonda 120 dozadan dozalangan burun spreyi.

1 flakon karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Muzlatmang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Uorld Meditsin," Turkiya.