Forsil apelsin ta'mli kukunli og'iz suspenziyasi uchun 100 mg 3 g dan №30 (paketlar)

Faol moddasi: ibuprofen, nimesulid.

Apelsin hidli och sariq donador kukun. 1 ta paket ichidagi modda 100 ml iliq suvda eritilganda apelsin ta’mli, sarg‘ish tusli oq suspenziya hosil bo‘ladi.

Apelsin ta’mli ichish uchun suspenziya tayyorlash uchun kukun.

Yallig‘lanishga qarshi.

Farmakodinamika

Nimesulid - sulfonamidlar sinfiga mansub nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita (NYAQV) bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va antiagregant ta’sir ko‘rsatadi.

Nimesulid boshqa YAQNDVlardan farqli o‘laroq, siklooksigenaza-2 (SOG-2) ni selektiv bostiradi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar (Pg) sintezini tormozlaydi; siklooksigenaza-1 (SOG-1) ga kamroq ifodalangan so‘ndiruvchi ta’sir ko‘rsatadi (sog‘lom to‘qimalarda Pg sintezining susayishi bilan bog‘liq nojo‘ya ta’sirlarni kamroq keltirib chiqaradi).

Nimesulid erkin radikallar (kislorod) hosil bo‘lishini susaytiradi, miyeloperoksidaza ajralib chiqishini ingibirlaydi, fagotsitoz va xemotaksis jarayonlariga ta’sir ko‘rsatmaydi, o‘smalar nekrozi omili va boshqa yallig‘lanish mediatorlari hosil bo‘lishini susaytiradi.

Ichga qabul qilinganda so‘rilishi - yuqori (ovqat iste’mol qilish so‘rilish tezligini pasaytiradi, uning darajasiga ta’sir qilmaydi). Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 97-99%, eritrotsitlar bilan - 2%, lipoproteinlar bilan - 1%, nordon α1-glikoproteidlar bilan - 1%. Dozaning o‘zgarishi bog‘lanish darajasiga ta’sir qilmaydi. Smmax – 3,5-6,5 mg/l. Taqsimlanish hajmi - 0,19-0,35 l/kg. Ayollar jinsiy a’zolari to‘qimalariga kiradi, u yerda bir marta qabul qilingandan so‘ng uning konsentratsiyasi plazmadagi konsentratsiyaning taxminan 40% ini tashkil etadi. Yallig‘lanish o‘chog‘ining kislotali muhitiga (40%), sinovial suyuqlikka (43%) yaxshi o‘tadi. Gistogematik to‘siqlardan oson o‘tadi. Jigarda sitoxrom R450 (CYP) 2C9 izofermenti yordamida metabolizmga uchraydi.Asosiy metaboliti - 4-gidroksinimesulid (25%), o‘xshash farmakologik faollikka ega, ammo molekula o‘lchami kamayishi tufayli SOG-2 gidrofob kanali bo‘ylab metil guruhini bog‘lashning faol markaziga tezda diffuziyalanish qobiliyatiga ega. 4-gidroksinimesulid suvda eruvchan birikma bo‘lib, uni ajratib olish uchun glutation va metabolizmning II fazasining konyugatsiya reaksiyalari (sulfatlash, glyukuronlash va boshqalar) talab etilmaydi. T1/2 nimesulid - 1,56-4,95 soat, 4-gidroksinimesulid - 2,89-4,78 soat. 4-gidroksinimesulid buyraklar (65%) va o‘t (35%) orqali chiqariladi, enterogepatik retsirkulyatsiyaga uchraydi. Uzoq muddat qo‘llanganda to‘planmaydi.

Nimesulid quyidagi hollarda buyuriladi:

• turli xil kelib chiqishga ega bo‘lgan og‘riq sindromlari (bosh, tish, hayz og‘rig‘i, jarohatlar oqibatlari, operatsiyadan keyingi davrdagi og‘riqlar, revmatizmdan kelib chiqadigan og‘riqlar va boshqalar);

• yuqumli-yallig‘lanish kasalliklari (travmatik va operatsiyadan keyingi yallig‘lanishlar);

• tayanch-harakat tizimining degenerativ va yallig‘lanish kasalliklarida (artritlar, osteoartrozlar, osteoxondrozlar, bursit, radikulit, revmatizm va boshqalar).

  Ushbu vosita uzoq muddatli davolash terapiyasida ham, kuchli og‘riq sindromlarini susaytirishda ham qo‘l keladi.

1 paketchadan 100 mg dan kuniga 2 mahal ovqatdan keyin ichiladi, paketchadagi modda bir stakan suvda eritiladi. Tayyorlangan eritma saqlanmaydi. Kattalar uchun maksimal sutkalik doza - 200 mg. Nimesulid 12 yoshdan oshgan bemorlarni davolash uchun qo‘llaniladi. Davolashning maksimal davomiyligi 15 kun.

Preparatni qo‘llashda, asosan, davolashning birinchi haftasida quyidagi nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelishi mumkin: allergik reaksiyalar: kamdan-kam hollarda - qichishish, toshma, ko‘p terlash; kamdan-kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, eritema, dermatit; juda kam hollarda - anafilaktoid reaksiyalar, eshakemi, angionevrotik shish, poliform eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi). Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:ko‘pincha - diareya, ko‘ngil aynishi, qusish; kamdan-kam hollarda - qabziyat, meteorizm, gastrit; juda kam hollarda - qorin og‘rig‘i, dispepsiya, stomatit, qatronsimon ich kelishi, oshqozon-ichakdan qon ketishi, oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi va/yoki teshilishi; juda kam hollarda - gepatit, yashin tezligidagi gepatit, sariqlik, xolestaz, jigar fermentlari faolligining oshishi. Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda - arterial gipertenziya, taxikardiya, arterial bosimning o‘zgaruvchanligi, "toshqinlar." Markaziy asab tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda - qo‘rquv hissi, asabiylik, tungi dahshatli tushlar; juda kam hollarda - bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, ensefalopatiya (Reye sindromi). Ruhiy buzilishlar: xavotirlanish hissi, qo‘rqinchli tushlar ko‘rish. Ko‘rish a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda - noaniq ko‘rish. Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - dizuriya, gematuriya, siydik tutilishi; juda kam hollarda - buyrak yetishmovchiligi, oliguriya, interstitsial nefrit. Qon yaratish tizimi tomonidan:kamdan-kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, gemorragik sindrom; juda kam hollarda - trombotsitopeniya, patsitopeniya, trombotsitopenik purpura. Nafas olish a’zolari tomonidan: kamdan-kam hollarda - hansirash; juda kam hollarda - astma, bronxospazm, ayniqsa atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda; umumiy buzilishlar: kamdan-kam hollarda - holsizlik, asteniya; juda kam hollarda - gipotermiya; boshqalar: kamdan-kam hollarda - giperkaliyemiya.

Nimesulidga yoki preparat komponentlaridan biriga yuqori sezuvchanlik. Giperergik reaksiyalar (anamnezda) masalan, bronxospazm, rinit, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan eshakemi. Bronxial astma, burun yoki burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi bilan atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ko‘tara olmaslikning to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan kombinatsiyasi (shu jumladan anamnezda). Nimesulidga gepatotoksik reaksiyalar (anamnezda).Potensial gepatotoksik dori vositalarini, masalan, paratsetamol yoki boshqa og‘riq qoldiruvchi yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni bir vaqtning o‘zida qabul qilish. Jigar yetishmovchiligi yoki har qanday faol jigar kasalligi. Alkogolizm, giyohvandlik. Ichak yallig‘lanish kasalliklari (Kron kasalligi, nospetsifik yarali kolit) avj olish fazasida. Aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr. Oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi xuruj bosqichida, anamnezda oshqozon-ichak traktida yara, perforatsiya yoki qon ketishi. Anamnezida serebrovaskulyar qon ketish yoki boshqa qon ketishlarning, shuningdek, qon ketish bilan kechadigan kasalliklarning mavjudligi. Qon ivishining og‘ir buzilishi. Og‘ir yurak yetishmovchiligi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi <30 ml/daqiqa), tasdiqlangan giperkaliyemiya. 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar. Homiladorlik va laktatsiya davri. Ehtiyotkorlik bilan: arterial gipertenziya, SYUYE, 2-tur qandli diabet. Oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishi, Helicobacter pylori infeksiyasi mavjudligi haqidagi anamnestik ma’lumotlar; keksa yosh; uzoq vaqt davomida YAQNDVdan foydalanganlik; og‘ir somatik kasalliklar. Quyidagi dorilar bilan yondosh davolash: antikoagulyantlar (masalan, varfarin), antiagregantlar (masalan, atsetilsalitsil kislotasi, klopidogrel), peroral glyukokortikosteroidlar (masalan, prednizolon), serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (masalan, sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin).

Belgilari. Doza oshirib yuborilganda apatiya, uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin usti sohasida og‘riq kuzatiladi, shuningdek, oshqozon-ichakdan qon ketishi, arterial gipertenziya, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, nafas olishning susayishi, anafilaktoid reaksiyalar va koma yuzaga kelishi mumkin.

Davolash. Maxsus antidot mavjud emas. Doza oshirib yuborilganda simptomatik terapiya o‘tkazish kerak. Bemorlar dastlabki 4 soat davomida oshqozonni yuvishi va faollashtirilgan ko‘mir (katta odamga 60 dan 100 g gacha) va/yoki osmotik surgi ichishi kerak. Gemodializ samara bermaydi. Buyrak va jigar faoliyatini sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

Nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun qisqa vaqt davomida minimal samarali dozani qo‘llash zarur. Agar bemorning ahvoli yaxshilanmasa, davolashni to‘xtatish kerak. Jigar fermentlari darajasining oshishi yoki jigar shikastlanishi belgilari paydo bo‘lganda (masalan, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish, qorinda og‘riq, charchoq hissi, siydikning to‘q rangda bo‘lishi) preparatni bekor qilish kerak. Bunday bemorlarga keyinchalik Nimesulid buyurish taqiqlanadi.Preparat bilan davolash vaqtida gepatotoksik preparatlar, analgetiklar, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish, shuningdek, alkogol iste’mol qilishdan tiyilish tavsiya etiladi. Oshqozon-ichak qon ketishi yoki yara/perforatsiya preparatni qo‘llash paytida istalgan vaqtda, ogohlantiruvchi alomatlar bilan yoki ularsiz, anamnezda oshqozon-ichak asoratlari bo‘lgan yoki bo‘lmagan holatlarda rivojlanishi mumkin. Oshqozon-ichakdan qon ketishi yoki yara paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish kerak. Oshqozon-ichak tizimi buzilishlari, yarali kolit yoki anamnezida Kron kasalligi bo‘lgan bemorlarga Nimesulidni ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Preparatni buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki uni qo‘llash buyrak faoliyatining buzilishiga olib kelishi mumkin. Buyrak faoliyati buzilganda preparatni bekor qilish kerak. Preparatni qabul qilish yurak xuruji (miokard infarkti) yoki insult xavfining biroz oshishi bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.Ushbu kasalliklarning paydo bo‘lish xavfi yuqori dozalarda va uzoq vaqt davomida dori bilan davolanganda ko‘proq ehtimoli bor. Shifokor tavsiya etgan dozani yoki davolanish muddatini oshirmang. Shuningdek, anamnezida yuqori qon bosimi va/yoki yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar ham ehtiyot bo‘lishlari kerak, chunki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni qabul qilishda suyuqlik ushlanib qolishi va shishlar haqida xabar berilgan. Keksa yoshdagi bemorlarda preparatni qabul qilish natijasida ko‘pincha nojo‘ya ta’sirlar, jumladan, oshqozon-ichakdan qon ketishi, perforatsiyalar, yurak, buyrak va jigar faoliyatining buzilishi rivojlanadi. Shuning uchun bemorning holatini muntazam ravishda klinik nazorat qilish tavsiya etiladi. Gemorragik diatez bilan og‘rigan bemorlarda nimesulid trombotsitlar funksiyasini buzishi mumkinligi sababli, uni ehtiyotkorlik bilan, doimiy nazorat ostida qo‘llash lozim.Agar preparat bilan davolanish paytida sizda shamollash yoki grippga o‘xshash alomatlar (umumiy holsizlik, darmonsizlik, titroq yoki qaltirash hissi) paydo bo‘lsa, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va davolovchi shifokorni paydo bo‘lgan alomatlar haqida xabardor qilish lozim. Agar siz homiladorlikni rejalashtirayotgan bo‘lsangiz, bu haqda davolovchi shifokorga xabar berishingiz kerak, chunki dori fertillikni pasaytirishi mumkin.

Farmakodinamik o‘zaro ta’sirlar:

Glyukokortikosteroidlar: oshqozon-ichak yarasi yoki qon ketish xavfini oshiradi.Antitrombotsitar vositalar va selektiv serotoninni qayta ushlab qolish ingibitorlari (SSRI), masalan, fluoksetin: oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini oshiradi. Antikoagulyantlar: YAQNDVlar Varfarin kabi antikoagulyantlarning ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Qon ketish xavfi yuqori bo‘lganligi sababli, bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi va koagulyatsiyaning og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.Agar kombinatsiyalangan terapiyadan qochib bo‘lmasa, qon ivish ko‘rsatkichlarini sinchkovlik bilan nazorat qilish kerak. Diuretiklar: YAQNDV diuretiklar ta’sirini kamaytirishi mumkin. Sog‘lom ko‘ngillilarda nimesulid furosemid ta’sirida natriyning chiqarilishini vaqtincha kamaytiradi, kamroq darajada - kaliyning chiqarilishini va diuretik ta’sirni pasaytiradi. Nimesulid va furosemidni birgalikda qabul qilish furosemidning buyrak klirensini o‘zgartirmasdan, egri chiziq ostidagi maydon (AUC) va furosemidning kumulyativ ekskretsiyasining kamayishiga (taxminan 20%) olib keladi. Furosemid va nimesulidni birgalikda buyurish buyrak yoki yurak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlikni talab qiladi. AAF ingibitorlari va angiotenzin-II retseptorlari antagonistlari: YAQNDV antigipertenziv dorilarning ta’sirini pasaytirishi mumkin.Yengil va o‘rtacha darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-80 ml/min) bo‘lgan bemorlarda AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki siklooksigenaza tizimini bostiruvchi moddalar (NYAQP, antiagregantlar) birgalikda buyurilganda, buyrak funksiyasining yanada yomonlashuvi va o‘tkir buyrak yetishmovchiligi yuzaga kelishi mumkin, bu odatda qaytar bo‘ladi. Bu o‘zaro ta’sirlarni nimesulidni AAF ingibitorlari yoki angiotenzin II retseptorlari antagonistlari bilan birgalikda qabul qilayotgan bemorlarda hisobga olish lozim. Shuning uchun bu preparatlarni birgalikda qabul qilishni, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak. Bemorlar yetarli miqdorda suyuqlik olishlari, buyrak faoliyati esa birgalikda davolash boshlanganidan keyin diqqat bilan nazorat qilinishi kerak.

Litiy preparatlari bilan davolanayotgan bemorlarga nimesulid buyurilganda, plazmadagi litiy konsentratsiyasini muntazam nazorat qilib borish lozim, chunki YAQNDV litiy klirensini kamaytirishi, bu esa qon plazmasidagi litiy konsentratsiyasining oshishiga va uning toksikligiga olib kelishi haqida ma’lumotlar mavjud. Nimesulid CYP2C9 izofermenti faolligini susaytiradi. Ushbu fermentning substrati bo‘lgan dorilar nimesulid bilan bir vaqtda qabul qilinganda, ushbu dorilarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi mumkin. Metotreksatni qabul qilishdan 24 soatdan kam vaqt oldin yoki keyin nimesulid buyurilganda ehtiyot bo‘lish talab etiladi, chunki bunday hollarda plazmadagi metotreksat miqdori va shunga mos ravishda ushbu preparatning toksik ta’siri oshishi mumkin. Buyrak prostaglandinlariga ta’siri tufayli prostaglandinlar sintetazasi ingibitorlari, masalan, nimesulid, siklosporinlarning nefrotoksikligini oshirishi mumkin.

2,0 g yoki 3,0 g dan polimer qoplamali yoki boshqa qadoqlanadigan, termik payvandlanadigan yoki metallashtirilgan qog‘oz paketchalarda. No5, No10, No15, No20, No25, No30, No40 yoki No50 paketchalar tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton o‘ramga joylashtirildi.

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

3 yil.

Nika Pharm.