Gastromeg EZO 40 mg № 20 kapsulalar (2 blister х 10 kapsula)

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: 8,5% li ezomeprazol pelletlari (20 mg yoki 40 mg ezomeprazolga ekvivalent) 20 mg uchun - 235,3 mg; 40 mg uchun - 470,6 mg.

Tavsif

Oq rangli qattiq shaffof bo‘lmagan jelatinli kapsulalar, 20 mg dozalash uchun "3" o‘lchamli, 40 mg dozalash uchun "0" o‘lchamli, oqdan deyarli oq ranggacha bo‘lgan sharsimon pelletlarni o‘z ichiga oladi.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Yaraga qarshi vosita (H+K+ATFaza ingibitori) ATX kodi: A02BC05.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ezomeprazol omeprazolning S-izomeri bo‘lib, oshqozon pariyetal hujayralarida proton pompasini o‘ziga xos ingibirlash orqali oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini kamaytiradi. Omeprazolning S- va R-izomerlari o‘xshash farmakodinamik faollikka ega.

Ta’sir mexanizmi

Ezomeprazol kuchsiz asos bo‘lib, oshqozon shilliq qavatining pariyetal hujayralari sekretor kanalchalarining kuchli kislotali muhitida faol shaklga o‘tadi va proton pompasi - N /K - ATFaza fermentini ingibirlaydi, bunda xlorid kislotaning bazal va rag‘batlantirilgan sekretsiyasi ingibirlanadi.

Oshqozonda xlorid kislota ajralishiga ta’siri

20 mg yoki 40 mg peroral qabul qilingandan so‘ng, ezomeprazolning ta’siri 1 soat davomida rivojlanadi. Preparat kuniga bir marta 20 mg dozada 5 kun davomida har kuni qabul qilinganda, pentagastrin bilan rag‘batlantirishdan so‘ng xlorid kislotaning o‘rtacha maksimal konsentratsiyasi 90% ga kamayadi (terapiyaning 5-kunida preparat qabul qilingandan 6-7 soat o‘tgach, kislota konsentratsiyasi o‘lchanganda).

Oshqozon-qizilo‘ngach reflyuks kasalligi (GERK) bilan og‘rigan va klinik belgilari mavjud bo‘lgan bemorlarda 5 kun davomida 20 mg yoki 40 mg dozada ezomeprazolni har kuni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, oshqozon ichi pH ko‘rsatkichining 4,0 dan yuqori bo‘lishi 24 soatdan o‘rtacha 13 va 17 soat davomida saqlanib qoldi. Ezomeprazolni kuniga 20 mg dozada qabul qilish fonida oshqozon ichi rN ning 4,0 dan yuqori qiymati mos ravishda 76%, 54% va 24% bemorlarda kamida 8, 12 va 16 soat davomida saqlanib turdi. Preparatning plazmadagi konsentratsiyasi va xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash o‘rtasida korrelyatsion bog‘liqlik aniqlandi (konsentratsiyani baholash uchun AUC parametri - "konsentratsiya - vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon ishlatilgan).

Xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash natijasida erishiladigan terapevtik samara

Preparat 40 mg dozada qabul qilinganda, reflyuks-ezofagitning tuzalishi taxminan 78% bemorlarda 4 haftalik terapiyadan so‘ng va 93% bemorlarda 8 haftalik terapiyadan so‘ng sodir bo‘ladi.

Bir hafta davomida tegishli antibiotiklar bilan birgalikda kuniga 2 marta 20 mg dozada ezomeprazol bilan davolash bemorlarning taxminan 90 foizida Helicobacter pylori ni muvaffaqiyatli yo‘q qilishga olib keladi.

Asoratlanmagan yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda bir haftalik eradikatsion kursdan so‘ng, yarani davolash va belgilarni bartaraf etish uchun oshqozon bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi preparatlar bilan keyingi monoterapiya talab etilmaydi. Endoskopik tasdiqlangan peptik yaradan qon ketishida ezomeprazolning samaradorligi ko‘rsatilgan.

Xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash bilan bog‘liq boshqa ta’sirlar

Me’da bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi preparatlar bilan davolash vaqtida xlorid kislota sekretsiyasining kamayishi natijasida plazmadagi gastrin konsentratsiyasi ortadi. Xlorid kislota sekretsiyasi kamayishi natijasida xromogrenin A (CgA) konsentratsiyasi ortadi. CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarni aniqlash uchun o‘tkaziladigan tekshiruvlar natijalariga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ushbu ta’sirning oldini olish uchun CgA konsentratsiyasini tekshirishdan 5 kun oldin ezomeprazolni qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.

Uzoq vaqt davomida ezomeprazol qabul qilgan bemorlarda enteroxromaffinsimon hujayralar sonining ko‘payishi qayd etilgan, bu ehtimol plazmadagi gastrin konsentratsiyasining oshishi bilan bog‘liq.

Oshqozon bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi dorilarni uzoq vaqt davomida qabul qilgan bemorlarda oshqozonda bezli kistalar hosil bo‘lishi ko‘proq qayd etiladi. Bu hodisalar xlorid kislota sekretsiyasining yaqqol ingibirlanishi natijasida yuzaga keladigan fiziologik o‘zgarishlar bilan bog‘liq. Kistalar xavfsiz bo‘lib, qaytadan rivojlanadi.

Oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasini susaytiruvchi dori vositalarini, shu jumladan proton pompasi ingibitorlarini qo‘llash me’yorda oshqozon-ichak traktida mavjud bo‘lgan mikrob florasining oshqozonda ko‘payishi bilan kechadi.

Proton pompasi ingibitorlarini qo‘llash kasalxonaga yotqizilgan bemorlarda Salmonella spp. va Campylibacter spp. va ehtimol Clostridium difficile bakteriyalari keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak trakti yuqumli kasalliklari xavfini biroz oshirishi mumkin. Ranitidin bilan o‘tkazilgan ikkita qiyosiy tadqiqotda ezomeprazol nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari (NYQD), shu jumladan selektiv siklooksigenaza-2 ingibitorlari (SOG-2) qabul qilgan bemorlarda oshqozon yarasini davolashda eng yaxshi samaradorlikni ko‘rsatdi.

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Ezomeprazol kislotali muhitda barqaror emas, shuning uchun ichga ichakda eriydigan kapsulalar ko‘rinishida qabul qilinadi, ular tarkibida preparat pelletlari mavjud bo‘lib, ularning qobig‘i ham me’da shirasi ta’siriga chidamli. In vivo sharoitida ezomeprazolning juda oz qismi R-izomerga aylanadi. Ovqat qabul qilish oshqozonda ezomeprazolning so‘rilishini sekinlashtiradi va pasaytiradi, biroq bu xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash samaradorligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Preparat tez so‘riladi: plazmadagi maksimal konsentratsiyasiga (Smax) qabul qilingandan 1-2 soat o‘tgach erishiladi. 40 mg dozani bir marta qabul qilgandan so‘ng ezomeprazolning mutlaq biosinguvchanligi 64% ni tashkil etadi va kuniga bir marta qabul qilish fonida 89% gacha oshadi.

Ezomeprazolning 20 mg dozasi uchun bu ko‘rsatkichlar mos ravishda 50% va 68% ni tashkil etadi. Sog‘lom odamlarda muvozanat konsentratsiyasida taqsimlanish hajmi taxminan tana vazniga nisbatan 0,22 l/kg ni tashkil etadi. Ezomeprazol plazma oqsillari bilan 97% bog‘lanadi.

Metabolizm va chiqarilish

Ezomeprazol sitoxrom R450 tizimining izofermentlari ishtirokida metabolizmga uchraydi. Asosiy qismi spetsifik polimorf CYP2C19 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydi, bunda ezomeprazolning gidroksillangan va demetillangan metabolitlari hosil bo‘ladi.

Qolgan qismining metabolizmi CYP3A4 izofermenti tomonidan amalga oshiriladi, bunda plazmada aniqlanadigan asosiy metabolit bo‘lgan ezomeprazolning sulfohosilasi hosil bo‘ladi. Quyida keltirilgan parametrlar asosan CYP2C19 izofermenti faolligi oshgan bemorlarda farmakokinetika xususiyatini aks ettiradi. Umumiy klirens preparat bir marta qabul qilingandan keyin taxminan 17 l/soatni, ko‘p marta qabul qilingandan keyin esa 9 l/soatni tashkil etadi.

Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) sutkada bir marta tizimli qabul qilinganda 1,3 soatni tashkil etadi. AUC izomeprazolni takroran qabul qilganda ortadi. Ezomeprazolni takroran qabul qilishda AUC ning dozaga bog‘liq o‘sishi nochiziqli xarakterga ega bo‘lib, bu jigar orqali "birinchi o‘tish" paytida metabolizmning pasayishi, shuningdek, CYP2C19 izofermentining ezomeprazol va/yoki uning sulfohosilalari tomonidan ingibirlanishi natijasida yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan tizimli klirensning pasayishi natijasidir. Har kuni bir marta qabul qilinganda, ezomeprazol qabullar oralig‘ida qon plazmasidan to‘liq chiqariladi va kumulyatsiyalanmaydi. Ezomeprazolning asosiy metabolitlari oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasiga ta’sir ko‘rsatmaydi. Ichga qo‘llanganda dozaning 80% gacha qismi metabolitlar ko‘rinishida buyraklar orqali, qolgan qismi ichak orqali chiqariladi. Siydikda 1% dan kam o‘zgarmagan ezomeprazol topiladi. Bemorlarning ayrim guruhlarida farmakokinetikaning o‘ziga xos xususiyatlari Aholining taxminan 2,9±1,5% ida CYP2C19 izofermentining faolligi pasaygan. Bunday bemorlarda ezomeprazol metabolizmi, asosan, CYP3A4 izofermenti yordamida amalga oshadi.

Sutkasiga bir marta 40 mg ezomeprazolni muntazam qabul qilganda, AUC ning o‘rtacha qiymati CYP2C19 izofermenti faolligi yuqori bo‘lgan bemorlarda ushbu parametr qiymatidan 100% ga oshadi. Izoferment faolligi pasaygan bemorlarda plazmadagi maksimal konsentratsiyalarning o‘rtacha qiymatlari taxminan 60% ga oshgan. Ko‘rsatilgan xususiyatlar ezomeprazolning dozasi va qo‘llash usuliga ta’sir qilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarda (71-80 yosh) ezomeprazol metabolizmi sezilarli o‘zgarishlarga uchramaydi. 40 mg ezomeprazolni bir marta qabul qilgandan so‘ng, ayollarda AUC ning o‘rtacha qiymati erkaklardagiga nisbatan 30% ga yuqori bo‘ladi.

Preparat kuniga bir marta qabul qilinganda, erkak va ayollarda farmakokinetikada farq kuzatilmaydi. Ko‘rsatilgan xususiyatlar ezomeprazolning dozasi va qo‘llash usuliga ta’sir qilmaydi.

Yengil va o‘rta og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ezomeprazol metabolizmi buzilishi mumkin.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda metabolizm tezligi pasaygan, bu esa ezomeprazol uchun AUC ko‘rsatkichining 2 baravar oshishiga olib keladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetika o‘rganilmagan.

Buyraklar orqali ezomeprazolning o‘zi emas, balki uning metaboliti chiqarilishi amalga oshirilganligi sababli, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda ezomeprazol metabolizmi o‘zgarmaydi deb hisoblash mumkin.

12-18 yoshli bolalarda 20 mg va 40 mg ezomeprazolni takroriy qabul qilgandan so‘ng, qon plazmasidagi AUC qiymati va maksimal konsentratsiyaga erishish vaqti (TS max) kattalardagi AUC va TS max qiymatlariga o‘xshash bo‘ldi.

Ko‘rsatmalar

Kattalar

Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK):

eroziv reflyuks-ezofagitni davolash;

retsidivning oldini olish uchun eroziv reflyuks-ezofagit tuzalgandan so‘ng uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash;

gastroezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash.

Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida:

Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash;

Helicobacter pylori bilan bog‘liq peptik yara qaytalanishining oldini olish.

Uzoq vaqt davomida YAQNDV qabul qilayotgan bemorlar:

HPBS qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon yarasining bitishi;

xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasining oldini olish.

Zollinger-Ellison sindromini davolash

Dori vositasi 12 yoshdan oshgan o‘smirlarda qo‘llaniladi: gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK):

eroziv reflyuks-ezofagitni davolash;

retsidivning oldini olish uchun eroziv reflyuks-ezofagit tuzalgandan so‘ng uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash;

gastroezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash.

Helicobacter pylori keltirib chiqaradigan o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolashda antibiotiklar bilan birgalikda:

Gastroezofageal reflyuks kasalligi (GERK);

Eroziv reflyuks-ezofagit;

Peptik yaradan qon ketishi;

Zollinger-Ellison sindromi;

Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida: Helicobacter pylori bilan assotsiatsiyalangan oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi (davolash va profilaktika).

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, chaynamay, ozgina suyuqlik bilan ichiladi.

Kattalar

Oshqozon-qizilo‘ngach reflyuks kasalligi (GERK)

Eroziv reflyuks-ezofagitni davolash: 40 mg dan sutkada bir marta, 4 hafta davomida. Birinchi kursdan keyin ezofagit bitmagan yoki simptomlar saqlanib qolgan hollarda qo‘shimcha 4 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi.

Eroziv reflyuks-ezofagit tuzalgandan so‘ng, qaytalanishning oldini olish uchun uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash: kuniga bir marta 20 mg dan.

Gastroezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash: 20 mg dan kuniga bir marta - ezofagitsiz bemorlarga. Davolashning 4 haftasidan keyin ham alomatlar yo‘qolmasa, bemorni qo‘shimcha tekshirish kerak.

Simptomlar bartaraf etilgandan so‘ng, dori vositasini "zarur bo‘lganda" qabul qilish rejimiga o‘tish mumkin, ya’ni simptomlar tiklanganda kuniga bir marta 20 mg dan Gastromeg EZO dori vositasini qabul qilish.

YAKNDV qabul qiluvchi va oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi rivojlanish xavfi guruhiga kiruvchi bemorlar uchun "zarurat bo‘lganda" rejimida davolash tavsiya etilmaydi.

Kombinatsiyalangan terapiya tarkibida

Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash va Helicobacter pylori bilan bog‘liq peptik yaralar qaytalanishining oldini olish: Gastromeg EZO 20 mg, amoksitsillin 1 g va klaritromitsin 500 mg.

Barcha dori vositalari 7 kun davomida kuniga ikki mahal ichiladi.

Uzoq vaqt davomida HPBS qabul qilayotgan bemorlar

NYAQV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon yarasining bitishi: odatdagi doza kuniga bir marta 20 mg ni tashkil etadi. Davolash davomiyligi 4-8 haftani tashkil etadi.

Xavf guruhiga kiruvchi bemorlarda YAQNDV qabul qilish bilan bog‘liq oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasining oldini olish: kuniga bir marta 20 mg dan.

Peptik yarani davolashdan so‘ng qaytalanishning oldini olish uchun uzoq muddatli terapiya: 40 mg dan kuniga bir marta 4 hafta davomida.

Zollinger-Ellison sindromini davolash: tavsiya etilgan boshlang‘ich doza - Gastromeg EZO 40 mg sutkada ikki marta. Keyinchalik doza individual tanlanadi, davolash davomiyligi kasallikning klinik ko‘rinishi bilan belgilanadi. Ezomeprazolni kuniga 80-160 mg gacha dozalarda qo‘llash tajribasi mavjud. Sutkasiga 80 mg dan yuqori dozada uni ikki qabulga bo‘lish kerak.

Bemorlarning alohida guruhlari

Buyrak yetishmovchiligi: dori vositasi dozasini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llash tajribasi cheklanganligi sababli, ushbu guruhda Gastromeg EZO dori vositasini ehtiyotkorlik bilan tayinlash lozim.

Jigar yetishmovchiligi: yengil va o‘rtacha jigar yetishmovchiligida dori vositasining dozasini tuzatish talab etilmaydi. Og‘ir jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlar uchun maksimal sutkalik doza - 20 mg dan oshmasligi kerak.

Keksa yoshdagi bemorlar: dori vositasining dozasini o‘zgartirish talab etilmaydi.

12 yoshdan katta o‘smirlar

Oshqozon-qizilo‘ngach reflyuks kasalligi (GERK)

Eroziv reflyuks-ezofagitni davolash: 40 mg dan sutkada bir marta, 4 hafta davomida. Birinchi kursdan keyin ezofagit bitmagan yoki simptomlar saqlanib qolgan hollarda qo‘shimcha 4 haftalik davolash kursi tavsiya etiladi. Eroziv reflyuks-ezofagit tuzalgandan so‘ng, qaytalanishning oldini olish uchun uzoq muddatli qo‘llab-quvvatlovchi davolash: kuniga bir marta 20 mg dan.

Gastroezofageal reflyuks kasalligini simptomatik davolash: 20 mg dan kuniga bir marta - ezofagitsiz bemorlarga. Davolashning 4 haftasidan keyin ham alomatlar yo‘qolmasa, bemorni qo‘shimcha tekshirish kerak. Simptomlar bartaraf etilgandan so‘ng, dori vositasini "zarurat tug‘ilganda" qabul qilish rejimiga o‘tish mumkin, ya’ni simptomlar tiklanganda Gastromeg EZO dori vositasini kuniga bir marta 20 mg dan qabul qilish mumkin.

YAKNDV qabul qiluvchi va oshqozon yoki o‘n ikki barmoqli ichak yarasi rivojlanish xavfi guruhiga kiruvchi bemorlar uchun "zarurat bo‘lganda" rejimida davolash tavsiya etilmaydi.

Helicobacter pylori bilan bog‘liq o‘n ikki barmoqli ichak yarasini davolash

Tegishli kombinatsiyalangan terapiyani tanlashda bakteriyalarning chidamliligi, terapiyaning davomiyligi (ko‘pincha 7 kun, ba’zan 14 kungacha) va antibakterial dori vositalarini to‘g‘ri qo‘llash bo‘yicha rasmiy milliy, mintaqaviy va mahalliy tavsiyalarni hisobga olish lozim.

Davolash shifokor nazorati ostida olib borilishi kerak.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar

Ushbu dori vositasini 12 yoshdan kichik bolalarda qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Har qanday dori vositasi singari, Gastromeg EZO ham nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ammo ular hammada ham namoyon bo‘lavermaydi. Quyida dori vositasining dozasiga bog‘liq bo‘lmagan nojo‘ya ta’sirlari keltirilgan. Nojo‘ya reaksiyalarning chastotasi quyidagi tasnifga muvofiq ko‘rsatilgan: juda tez-tez (>1/10), tez-tez (>1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez (>1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan-kam (>1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam (< 1/10000); chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash mumkin emas).

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: leykopeniya, trombotsitopeniya; juda kam hollarda - agranulotsitoz, pansitopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: isitma, angionevrotik shish va anafilaktik reaksiyalar/shok kabi yuqori sezuvchanlik reaksiyalari.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish sohasidagi buzilishlar: kamdan-kam hollarda: periferik shishlar; kamdan-kam hollarda: giponatriyemiya; juda kam hollarda: gipomagniyemiya, og‘ir gipomagniyemiya gipokalsiyemiya bilan birga kechishi mumkin.

Ruhiyatning buzilishi: kamdan-kam hollarda: uyqusizlik; kamdan-kam hollarda: qo‘zg‘alish, ongning chalkashligi, depressiya; juda kam hollarda: tajovuzkorlik, gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: bosh og‘rig‘i; kamdan-kam: bosh aylanishi, paresteziya, uyquchanlik; kamdan-kam: ta’m bilishning buzilishi.

Ko‘rish a’zosi tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: ko‘rishning noaniqligi.

Eshitish a’zosi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlar: kam hollarda: bosh aylanishi.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: bronxospazm.

Oshqozon-ichak tizimi tomonidan buzilishlar: tez-tez: qorin og‘rig‘i, qabziyat, diareya, meteorizm, ko‘ngil aynishi/qusish, oshqozon poliplari (xavfsiz); kamdan-kam: og‘iz shilliq qavatining quruqligi; kamdan-kam: stomatit, oshqozon-ichak tizimi kandidozi; chastotasi noma’lum: mikroskopik kolit.

Jigar va o‘t yo‘llarining buzilishlari; kam uchraydigan: jigar fermentlari faolligining oshishi; kam uchraydigan: sariqlik bilan yoki sariqliksiz gepatit; juda kam uchraydigan: jigar yetishmovchiligi,

oldingi jigar kasalliklari bilan.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam hollarda: dermatit, qichishish, toshma, eshakemi; kamdan-kam hollarda: alopetsiya, fotosezuvchanlik; juda kam hollarda: ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar: kamdan-kam: artralgiya, mialgiya; juda kamdan-kam: mushaklar kuchsizligi; kamdan-kam: son, bilak va umurtqa pog‘onasining sinishi.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan buzilishlar: juda kam: interstitsial nefrit.

Jinsiy a’zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar: juda kam uchraydi: ginekomastiya.

Yuborish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: kamdan-kam: lohaslik, terlashning kuchayishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ezomeprazolga, almashingan benzimidazollarga yoki dori vositasi tarkibiga kiruvchi har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik.

Ezomeprazolni nelfinavir bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: og‘ir buyrak yetishmovchiligi va homiladorlik (qo‘llash tajribasi cheklangan).

Dozani oshirib yuborish

Hozirgi vaqtda dozani qasddan oshirib yuborishning juda kam uchraydigan holatlari tasvirlangan.

Belgilari: ezomeprazol 280 mg dozada ichilganda umumiy holsizlik va oshqozon-ichak traktida o‘zgarishlar kuzatildi. Ezomeprazolni 80 mg dozada bir marta ichish hech qanday salbiy oqibatlarga olib kelmadi.

Davolash: Maxsus antidot haqida ma’lumotlar yo‘q. Dializ kam samarali, chunki ezomeprazol plazma oqsillari bilan bog‘lanadi. Dozani oshirib yuborishning har qanday holatida bo‘lgani kabi, davolash simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi terapiyadan iborat bo‘lishi kerak.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Har qanday xavotirli alomatlar mavjud bo‘lganda (masalan, tana vaznining sezilarli darajada o‘z-o‘zidan yo‘qolishi, takroriy qusish, disfagiya kabi), shuningdek, oshqozon yarasi mavjud bo‘lganda (yoki oshqozon yarasiga shubha qilinganda) xavfli o‘sma mavjudligini istisno qilish kerak, chunki ezomeprazol bilan davolash alomatlarni yumshatishi va tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Dori vositasini uzoq muddat (ayniqsa, bir yildan ortiq) qabul qilayotgan bemorlar shifokorning muntazam nazoratida bo‘lishlari kerak. Davolash "zaruratga ko‘ra" tayinlanadigan bemorlarga simptomlar xususiyati o‘zgargan taqdirda shifokorga murojaat qilish zarurligi haqida ko‘rsatma berilishi kerak.

Ezomeprazol "zaruratga ko‘ra" buyurilganda, bir vaqtning o‘zida qabul qilinadigan boshqa dori vositalarining o‘zaro ta’sir reaksiyalari tufayli yuzaga kelishi mumkin bo‘lgan ta’sirini baholash lozim, chunki bu holda ezomeprazolning plazma konsentratsiyalari beqaror bo‘lishi mumkin.

Proton pompasi ingibitorlari bilan davolash Salmonella va Campylobacter keltirib chiqaradigan oshqozon-ichak infeksiyalari rivojlanish xavfini biroz oshirishi mumkin.

Sinish xavfi

Proton pompasi ingibitorlari, ayniqsa yuqori dozalarda va uzoq vaqt davomida (1 yildan ortiq) qabul qilinganda, asosan boshqa moyillik omillari bo‘lgan keksa bemorlarda son, bilak va umurtqa pog‘onasi sinishi xavfini biroz oshirishi mumkin. Eksperimental tadqiqotlar shuni ko‘rsatadiki, proton pompasi ingibitorlari umumiy sinish xavfini 10-40% ga oshiradi. Qisman bu o‘sish boshqa xavf omillariga bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Osteoporoz rivojlanish xavfi bo‘lgan bemorlarga davolanish joriy klinik ko‘rsatmalarga muvofiq tayinlanishi lozim. Bundan tashqari, ular kalsiy va D vitaminini yetarli darajada iste’mol qilishlari kerak. Laboratoriya ko‘rsatkichlariga ta’siri CgA darajasining oshishi neyroendokrin o‘smalarni aniqlashga to‘sqinlik qilishi mumkin. Buning oldini olish uchun CgA o‘lchashdan kamida besh kun oldin ezomeprazolni qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish lozim.

Gipomagniyemiya

Og‘ir gipomagniyemiya kamida uch oy, aksariyat hollarda esa bir yil davomida ezomeprazol kabi proton pompasi ingibitorlarini qabul qilgan bemorlarda qayd etilgan. Bemorlarda charchoq, tetaniya, alahsirash, tutqanoq, bosh aylanishi va qorincha aritmiyasi kabi og‘ir gipomagniyemiya ko‘rinishlari paydo bo‘lishi mumkin, biroq alomatlar kutilmaganda boshlanishi yoki sezilmasligi mumkin. Gipomagniyemiyali bemorlarning aksariyatida holat magniy yuborilgandan va PPI bekor qilingandan so‘ng yaxshilandi.

Uzoq muddatli terapiya rejalashtirilgan bemorlarda yoki PPI hamda digoksin yoki gipomagniyemiya chaqiruvchi dori vositalari (masalan, diuretiklar) bilan birgalikda qabul qilayotgan shaxslarda davolanishni boshlashdan oldin magniy darajasini aniqlash, shuningdek, davolash jarayonida vaqti-vaqti bilan o‘lchovlar o‘tkazish lozim. ®

Helicobacter pylori eradikatsiyasi uchun Gastromeg EZO tayinlanganda, uchlamchi terapiyaning barcha tarkibiy qismlari uchun dori vositalarining o‘zaro ta’siri ehtimoli hisobga olinishi kerak. Klaritromitsin CYP3A4 ning kuchli ingibitori hisoblanadi, shuning uchun CYP3A4 ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalarini (masalan, sizaprid) qabul qilayotgan bemorlarga eradikatsion terapiya tayinlashda klaritromitsinning ushbu dori vositalari bilan mumkin bo‘lgan qarshi ko‘rsatmalari va o‘zaro ta’sirini hisobga olish zarur.

Ezomeprazol va atazanavirni bir vaqtda buyurish tavsiya etilmaydi. Agar atazanavirning proton pompasi ingibitori bilan kombinatsiyasidan qochib bo‘lmaydigan bo‘lsa, atazanavir dozasini bir vaqtning o‘zida 400 mg gacha oshirish va 100 mg ritonavir buyurish bilan birga sinchkovlik bilan klinik monitoring o‘tkazish tavsiya etiladi, bunda ezomeprazol dozasi 20 mg dan oshmasligi kerak. Ezomeprazol xlorid kislota sekretsiyasini bloklovchi dori vositasi sifatida gipo- yoki axlorgidriya rivojlanishi tufayli vitamin B12 (sianokobalamin) so‘rilishini pasaytirishi mumkin. Bu holatni B12 vitamini zaxirasi pasaygan yoki B12 vitamini so‘rilishining pasayishi uchun qo‘shimcha xavf omillari bo‘lgan bemorlarda uzoq muddatli davolashda hisobga olish lozim. Ezomeprazol CYP2C19 ingibitori hisoblanadi. Ezomeprazol bilan davolashni boshlash va tugatishda ushbu izoferment ishtirokida metabolizmga uchraydigan boshqa dori vositalari bilan mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sir reaksiyalarini baholash lozim. Dori vositasi tarkibida laktoza mavjud, shuning uchun uni galaktozani ko‘tara olmaslik, Lappa laktaza tanqisligi yoki glyukozigalaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda ezomeprazolni qo‘llash bo‘yicha klinik ma’lumotlar yetarli emas. Omeprazol ratsemik aralashmasining epidemiologik tadqiqotlari natijalari fetotoksik ta’sir yoki homila rivojlanishining buzilishini ko‘rsatmadi. Ezomeprazolning hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlari embrion yoki homila rivojlanishiga bevosita yoki bilvosita salbiy ta’sir ko‘rsatmadi.

Ratsemik aralashmani qo‘llash ham hayvonlarga homiladorlik, tug‘ish davrida, shuningdek, postnatal rivojlanish davrida hech qanday salbiy ta’sir ko‘rsatmadi. Homilador ayollarda dori vositasini qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak. Homilador ayollar haqidagi ma’lumotlarning kamligi (300 dan 1000 gacha homiladorlik holatlari) ezomeprazolning tug‘ma yoki fetal/neonatal toksikligi yo‘qligini ko‘rsatadi.

Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv funksiyaga bevosita yoki bilvosita toksik ta’sir ko‘rsatmadi.

Ezomeprazolning ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar/go‘daklarga ezomeprazolning ta’siri haqida ma’lumotlar yetarli emas. Shuning uchun emizish davrida ezomeprazolni qo‘llash mumkin emas.

Omeprazolning ratsemik aralashmasini hayvonlarda peroral qo‘llash bo‘yicha o‘tkazilgan tadqiqotlar dori vositasining homilador bo‘lish qobiliyatiga salbiy ta’sirini aniqlamadi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Ezomeprazolning boshqa dori vositalari farmakokinetikasiga ta’siri

Ezomeprazol va boshqa proton pompasi ingibitorlari bilan davolash fonida oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi, so‘rilishi muhitning kislotaliligiga bog‘liq bo‘lgan dori vositalarining so‘rilishini pasayishiga yoki oshishiga olib kelishi mumkin. Me’da shirasi kislotaliligini pasaytiruvchi boshqa dori vositalari kabi, ezomeprazol bilan davolash ketokonazol, itrakonazol va erlotinibning so‘rilishini pasaytirishi va digoksin kabi dori vositalarining so‘rilishini oshirishi mumkin.

Ezomeprazolni 20 mg dozada kuniga bir marta va digoksinni birgalikda qabul qilish digoksinning biosinguvchanligini 10% ga oshiradi. Ezomeprazolning ba’zi antiretrovirus dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri ko‘rsatilgan. Bu o‘zaro ta’sirlarning mexanizmlari va klinik ahamiyati har doim ham ma’lum emas. Ezomeprazol bilan davolash fonida rN qiymatining oshishi antiretrovirus dori vositalarining so‘rilishiga ta’sir qilishi mumkin. CYP2C19 izofermenti darajasida ham o‘zaro ta’sir bo‘lishi mumkin.

Sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan ezomeprazol (40 mg sutkasiga bir marta) va atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg birgalikda qo‘llanilganda, atazanavirning biosinguvchanligi sezilarli darajada pasaygan (AUC, Cmax, Cmin taxminan 75% ga kamaygan). Atazanavir dozasini 400 mg gacha oshirish azomeprazolning atazanavir biosinguvchanligiga ta’sirini kompensatsiya qilmadi.

Sog‘lom ko‘ngillilar tomonidan omeprazolni (20 mg sutkasiga bir marta) atazanavir 400 mg / ritonavir 100 mg bilan birgalikda qo‘llash omeprazolsiz atazanavir 300 mg / ritonavir 100 mg qo‘llanilishiga nisbatan atazanavirning biosinguvchanligini taxminan 30% ga kamaytirdi.

Omeprazolni birgalikda qo‘llash (40 mg kuniga bir marta) nelfinavir uchun AUC, Cmax, Cmin o‘rtacha qiymatini 36-39% ga, M8 farmakologik faol metaboliti uchun AUC, Cmax, Cmin o‘rtacha qiymatini 75-92% ga pasaytirdi. Omeprazol va ezomeprazolning o‘xshash farmakokinetik va farmakodinamik xususiyatlarini hisobga olgan holda, ezomeprazolni atazanovir bilan birga qo‘llash tavsiya etilmaydi va ezomeprazolni nelfinavir bilan birga qo‘llash mumkin emas.

Ezomeprazol (40 mg sutkasiga bir marta) va sakvinavirni (ritonavir bilan birgalikdagi terapiyada) birgalikda qo‘llash qon zardobida sakvinavir miqdorining (80-100%) oshishiga olib keldi.

Ezomeprazol bilan davolash (kuniga bir marta 20 mg) darunavirning (ritonavir bilan birgalikdagi davolashda) va amprenavirning (ritonavir bilan birgalikdagi davolashda va usiz) biosinguvchanligiga ta’sir ko‘rsatmadi.

Ezomeprazol bilan davolash (kuniga bir marta 40 mg) lopinavirning ta’siriga ta’sir ko‘rsatmadi (ritonavir bilan birgalikdagi terapiya bilan). Ezomeprazol CYP2C19 metabolizmida ishtirok etuvchi asosiy izofermentni ingibirlaydi. Shunga ko‘ra, ezomeprazolni metabolizmida CYP2C19 izofermenti ishtirok etadigan boshqa dori vositalari, masalan, diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin va boshqalar bilan birgalikda qo‘llash ushbu dori vositalarining plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin, bu esa o‘z navbatida dozani kamaytirishni talab qilishi mumkin. Bu o‘zaro ta’sirni, ayniqsa, "zaruratga ko‘ra" rejimida ezomeprazolni qo‘llashda yodda tutish muhimdir.

30 mg ezomeprazol va CYP2C19 izofermentining substrati bo‘lgan diazepam birgalikda qabul qilinganda, diazepam klirensining 45% ga pasayishi kuzatiladi.

Ezomeprazolni 40 mg dozada qo‘llash epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda fenitoinning qoldiq konsentratsiyasini 13% ga oshishiga olib keldi. Shu munosabat bilan, ezomeprazol bilan davolashni boshlashda va uni to‘xtatishda plazmadagi fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Ezomeprazolni 40 mg dozada qo‘llash epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda fenitoinning qoldiq konsentratsiyasini 13% ga oshishiga olib keldi. Shu sababli, ezomeprazol bilan davolashni boshlashda va uni to‘xtatishda plazmadagi fenitoin konsentratsiyasini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Varfarinni 40 mg ezomeprazol bilan birga qabul qilish varfarinni uzoq vaqt qabul qilgan bemorlarda koagulyatsiya vaqtining o‘zgarishiga olib kelmaydi. Biroq, varfarin va ezomeprazol birgalikda qo‘llanilganda MHO (xalqaro normallashtirilgan nisbat) indeksining klinik jihatdan sezilarli darajada oshishi haqida bir nechta holatlar qayd etilgan. Ezomeprazol va varfarin yoki kumarinning boshqa hosilalarini birgalikda qo‘llashning boshida va oxirida MHO ni nazorat qilish tavsiya etiladi. Tadqiqot natijalariga ko‘ra, klopidogrel (yuklama dozasi 300 mg va qo‘llab-quvvatlovchi doza 75 mg/sutka) va ezomeprazol (40 mg/sutka ichishga) o‘rtasida farmakokinetik/farmakodinamik o‘zaro ta’sir qayd etildi, bu klopidogrelning faol metaboliti ekspozitsiyasini o‘rtacha 40% ga va ADF-indutsirlangan trombotsitlar agregatsiyasining maksimal ingibirlanishini o‘rtacha 14% ga kamaytirishga olib keladi.

Klopidogrel 20 mg ezomeprazol va 81 mg ASK bilan birga qo‘llanilganda, faol metabolit klopidogrelning ta’siri klopidogrel bilan monoterapiyaga nisbatan deyarli 40% ga kamaydi, shu bilan birga ADF tomonidan qo‘zg‘atilgan trombotsitlar agregatsiyasini ingibirlashning maksimal darajalari bir xil bo‘ldi, bu, ehtimol, bir vaqtning o‘zida past dozada ASK qabul qilish bilan bog‘liq.

Ezomeprazolni 40 mg dozada qo‘llash silostazolning Smax va AUC ("konsentratsiya - vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon) ning mos ravishda 18% va 26% ga oshishiga olib keldi; silostazolning faol metabolitlaridan biri uchun o‘sish mos ravishda 29% va 69% ni tashkil etdi.

Sizapridni 40 mg ezomeprazol bilan birgalikda qabul qilish sog‘lom ko‘ngillilarda sizapridning farmakokinetik ko‘rsatkichlari qiymatlarining oshishiga olib keladi: AUC - 32% ga va yarim chiqarilish davri - 31% ga, ammo bunda plazmadagi sizapridning maksimal konsentratsiyasi sezilarli darajada o‘zgarmaydi.

Ezomeprazol va takrolimus bir vaqtda qo‘llanganda qon zardobida takrolimus konsentratsiyasining oshishi qayd etildi. Ba’zi bemorlarda proton pompasi ingibitorlari bilan birgalikda qo‘llash fonida metotreksat konsentratsiyasining oshishi qayd etilgan.

Metotreksatning yuqori dozalari qo‘llanilganda, ezomeprazolni vaqtincha to‘xtatish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim. Ezomeprazol amoksitsillin va xinidinning farmakokinetikasida klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlarni keltirib chiqarmaydi. Ezomeprazol va naproksen yoki rofekoksibni qisqa muddatli birgalikda qo‘llashni baholash bo‘yicha tadqiqotlar klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik o‘zaro ta’sirni aniqlamadi.

Dori vositalarining ezomeprazol farmakokinetikasiga ta’siri

Ezomeprazol metabolizmida CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari ishtirok etadi. CYP3A4 izofermentini ingibirlovchi klaritromitsin (500 mg sutkasiga 2 marta) bilan birgalikda qo‘llanilganda, ezomeprazolning AUC ko‘rsatkichi 2 barobar ortishiga olib keladi.

Ezomeprazol va CYP3A4 va CYP2C19 izofermentlarining kombinatsiyalangan ingibitori, masalan, vorikonazolni birgalikda qo‘llash ezomeprazol uchun AUC ko‘rsatkichining ikki baravardan ko‘proq oshishiga olib kelishi mumkin. Odatda, bunday hollarda ezomeprazol dozasini tuzatish talab etilmaydi. Jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda va uzoq muddat qo‘llanganda ezomeprazol dozasini tuzatish talab etilishi mumkin.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlarini indutsirlovchi dori vositalari, masalan, rifampitsin va teshik dalachoy preparatlari, ezomeprazol bilan birgalikda qo‘llanganda, ezomeprazol metabolizmini tezlashtirish hisobiga qon plazmasidagi ezomeprazol konsentratsiyasining pasayishiga olib kelishi mumkin. O‘zaro ta’sir tadqiqotlari faqat kattalarda o‘tkazildi. -ezomeprazol, nelfinavir bilan birgalikda qo‘llash mumkin emas.

Chiqarish shakli

20 mg va 40 mg dan mikropelletli kapsulalar. Konturli katakli o‘ramda 10 tadan kapsula. 1, 2, 3, 4 yoki 5 tadan konturli yacheykali o‘ramlar tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton o‘ramga joylashtirilgan.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan va bolalar qo‘li yetmaydigan joyda, 15 °C dan 25 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"NIKA PHARM" MCHJ

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Sayram ko‘chasi, 7-tor ko‘cha, 48-uy - A. Tel: (78) 150 86 68; Faks: (78) 1508448.