Gepalux Forte 500 mg № 10 tabletkalar (blister)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol modda: ursodezoksixol kislotasi - 500 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, prejelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, natriy kraxmali glikolat - A turi, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati.

Plyonkali qobiq tarkibi: gipromelloza 2910, titan dioksidi E171, makrogol 6000, propilenglikol, talk.

Tavsif

Uzunchoq shakldagi, deyarli oq rangli plyonkali qobiq bilan qoplangan, chiziqsiz va faskasiz tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

O‘t pufagi kasalliklarini davolash uchun preparatlar. O‘t kislotalari preparatlari. Gepatoprotektor. ATX kodi: A05AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

O‘t haydovchi, xolelitolitik, gipolipidemik, gipoxolesterinemik va immunomodullovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Yuqori qutbli xususiyatlarga ega bo‘lgan ursodezoksixol kislotasi (UDXK) gepatotsit, xolangiotsit va oshqozon-ichak trakti epiteliotsitining membranasiga kirib, uning tuzilishini barqarorlashtiradi va hujayrani zaharli o‘t kislotalari tuzlarining shikastlovchi ta’siridan himoya qiladi, shu tariqa ularning sitotoksik ta’sirini kamaytiradi.

Lipofil (zaharli) o‘t kislotalari bilan zaharsiz aralash mitsellalar hosil qiladi, bu esa jigarning xolestatik kasalliklari, biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda oshqozon reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi.

Xolestazda UDXK Sa2 ga bog‘liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag‘batlantiradi, jigarning surunkali kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda konsentratsiyasi yuqori bo‘lgan toksik o‘t kislotalari (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqalar) konsentratsiyasini kamaytiradi. Ularning konsentratsiyasini kamaytirib va bikarbonatlarga boy xolezni rag‘batlantirib, UDXK jigar ichi xolestazini bartaraf etishga samarali yordam beradi. Ichakda lipofil o‘t kislotalarining so‘rilishini raqobatli pasaytiradi, enterogepatik sirkulyatsiyada ularning "fraksion" aylanishini oshiradi, xolezni chaqiradi, o‘t passajini va zaharli o‘t kislotalarining ichak orqali chiqarilishini rag‘batlantiradi.

O‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini uning ichakda so‘rilishini susaytirish, jigarda sintezini susaytirish va o‘tga sekretsiyasini pasaytirish hisobiga kamaytiradi; xolesterinli o‘t toshlarining asta-sekin parchalanishiga yordam beradi, bunga asosan xolesterin dispersiyasi va suyuq kristallar hosil bo‘lishi hisobiga erishiladi; o‘tning litogen indeksini kamaytiradi, unda o‘t kislotalari konsentratsiyasini oshiradi. Natijada xolesterinli o‘t toshlari erib, yangi toshlar hosil bo‘lishining oldi olinadi.

Me’da va pankreatik sekretsiyani kuchaytiradi, lipaza faolligini kuchaytiradi, gipoglikemik ta’sir ko‘rsatadi. UDXKning immunomodullovchi ta’siri gepatotsitlar membranasida - HLA-1 va xolangiotsitlarda - HLA-2 gistomoslik antigenlari ekspressiyasini susaytirishi, limfotsitlarning tabiiy killer faolligini normallashtirishi, interleykin-2 hosil qilishi, eozinofillar sonini kamaytirishi, immunokompetent immunoglobulinlarni (Ig), birinchi navbatda - IgMni susaytirishi; gepatotsitlar va oshqozon-ichak trakti epiteliotsitlari apoptozini boshqarishi bilan bog‘liq. Fibroz avj olishini kechiktiradi.

Birlamchi biliar sirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit bilan og‘rigan bemorlarda fibroz rivojlanishini sezilarli darajada sekinlashtiradi - antifibrotik ta’sir ko‘rsatadi. Qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishi rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Ursodezoksixol kislotasi hujayralarning (gepatotsitlar, xolangiotsitlar va boshqalar) erta qarish va nobud bo‘lish jarayonlarini sekinlashtiradi - antiapoptotik ta’sir ko‘rsatadi.

Kolorektal saraton hujayralarining o‘sishini to‘xtatadi (yo‘g‘on ichak saratoniga qarshi ta’sir).

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

UDXK yonbosh ichakning och va yuqori bo‘limlarida passiv diffuziya (taxminan 90%), yonbosh ichakning terminal bo‘limlarida esa faol transport orqali so‘riladi. Rezorbsiya ko‘rsatkichi odatda 60-80% ni tashkil etadi.

50 mg UDXK ichga qabul qilinganda Smax 30, 60, 90 daqiqadan so‘ng mos ravishda 3.8 mmol/l, 5.5 mmol/l va 3.7 mmol/l ni tashkil etadi. Smax ga erishish vaqti 1-3 soatni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori - 96-99% gacha. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi.

Preparat muntazam qabul qilinganda UDXK qon zardobidagi asosiy o‘t kislotasiga aylanadi.

Metabolizm va chiqarilish

Jigarda (jigar orqali "birinchi o‘tish" klirensi 60% gacha) taurin va glitsin kon’yugatlariga metabolizmga uchraydi. Hosil bo‘lgan kon’yugatlar o‘tga ajraladi. Umumiy dozaning 50-70% ga yaqini o‘t bilan chiqariladi. Ingichka ichakda so‘rilmagan oz miqdordagi UDXK yo‘g‘on ichakka tushadi va u yerda bakteriyalar tomonidan parchalanadi (7-degidroksillanish); hosil bo‘lgan litoxol kislotasi yo‘g‘on ichakdan qisman so‘riladi, jigarda sulfolanadi va sulfolitoxolilglitsin yoki sulfolitoxoliltaurin kon’yugati ko‘rinishida o‘t bilan tezda chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

jarrohlik xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va litotripsiyadan keyingi bemorlarda o‘t xolesterinli toshlarning erishi;

I va II bosqichdagi birlamchi biliar jigar sirrozi;

birlamchi sklerozlovchi xolangit;

gepatit (surunkali, faol, shu jumladan surunkali autoimmun gepatitning atipik shakllari, surunkali virusli va o‘tkir virusli);

alkogolsiz steatogepatit;

jigarning toksik (shu jumladan alkogolli, dori-darmonli) shikastlanishlari;

mukovissidoz (jigarning kistoz fibrozi);

biliar reflyuks-gastrit;

biliar reflyuks-ezofagit;

biliar dispepsiya;

o‘t yo‘llari diskineziyasi;

bolalarda jigarning xolestatik kasalliklari (shu jumladan o‘t yo‘llari atreziyasi);

jigar transplantatsiyasidan keyingi xolestaz;

surunkali opistorxoz;

yo‘g‘on ichak saratoni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, yarali kolitda) uning oldini olish;

tez vazn yo‘qotish paytida semizlik bilan og‘rigan bemorlarda o‘t toshlarining hosil bo‘lishining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

GEPALYUKS® forte preparatini doimo davolovchi shifokoringiz tavsiyasiga muvofiq qo‘llang. Agar biror narsaga ishonchingiz komil bo‘lmasa, shifokoringiz yoki farmatsevtingizdan so‘rang.

Ichish uchun tabletkalar.

Preparat ovqatdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi (kechqurun uxlashdan oldin qabul qilish ma’qul). Dozalash tartibi va davolash davomiyligi individual ravishda belgilanadi va ko‘rsatmalarga, bemor holatining og‘irligiga bog‘liq bo‘ladi.

O‘rtacha dozasi kuniga 8-10 mg/kg, 6-12 oy davomida.

Xolesterinli o‘t toshlarini eritish uchun o‘rtacha sutkalik doza 10 mg/kg (12-15 mg/kg gacha) ni tashkil etadi. Sutkalik dozasi kechasi bir mahal ichiladi. Davolash kursi - 6-12 oy va undan ko‘proq, toshlar to‘liq erib ketgunga qadar. Agar o‘t pufagidagi toshlar 12 oylik davolanishdan keyin ham kichraymasa, preparatni bekor qilish kerak.

Toshlarning qayta hosil bo‘lishining oldini olish uchun toshlar erigandan so‘ng bir necha oy davomida qo‘llash tavsiya etiladi.

Xoletsistektomiyadan keyin takroriy xolelitiazning oldini olish uchun 250 mg (1 kapsula yoki 1/2 tabletka) buyuriladi. Bir necha oy davomida kuniga 2 marta.

Turli genezli surunkali gepatitlarda (shu jumladan toksik, dori-darmonli), surunkali virusli gepatitlarda, jigarning alkogolsiz yog‘li kasalligida (shu jumladan alkogolsiz steatogepatit, jigarning alkogol kasalligi) o‘rtacha sutkalik doza 10-15 mg/kg ni 2-3 marta qabul qilishni tashkil etadi. Davolashning davomiyligi 6-12 oy va undan ortiq.

Jigarning turli genezli xolestatik kasalliklarida, shu jumladan birlamchi biliar sirrozda (dekompensatsiya belgilari bo‘lmaganda), birlamchi sklerozlovchi xolangitda, kistoz fibrozda (mukovissidoz) o‘rtacha sutkalik doza 12-15 mg/kg, zarurat bo‘lganda 20-30 mg/kg ni tashkil etadi. Davolashning dastlabki 3 oyi davomida sutkalik dozani 2-3 qabulga bo‘lish kerak. Qonning biokimyoviy ko‘rsatkichlari yaxshilangan taqdirda, sutkalik doza tunda bir marta qabul qilinadi. Davolash davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.

O‘t yo‘llari diskineziyasida o‘rtacha sutkalik doza 2 haftadan 2 oygacha 2 marta qabul qilishda 10 mg/kg ni tashkil etadi. Zarurat tug‘ilganda davolash kursini takrorlash tavsiya etiladi.

Biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda o‘rtacha sutkalik doza 250 mg 1 marta kechasi. Davolash kursi - 2 haftadan 6 oygacha, zarurat bo‘lganda - 2 yilgacha.

Nojo‘ya ta’sirlari

Har qanday dori vositasi kabi, GEPALYUKS® forte ham nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, ammo ular hammada ham namoyon bo‘lavermaydi.

GEPALYUKS® forte bemorlar tomonidan yetarlicha yaxshi qabul qilinadi. Nojo‘ya ta’sirlar chastotasini aniqlash (holatlar soni/kuzatishlar soni): juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); kamdan-kam (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kamdan-kam (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam (<1/10000), chastotani mavjud ma’lumotlar asosida hisoblab bo‘lmaydi. Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: klinik tadqiqotlarda ursodezoksixol kislotasi bilan davolash fonida ko‘pincha diareya yoki pastasimon najas kuzatilgan. Birlamchi biliar sirrozni davolashda qorinning yuqori qismida kuchli og‘riq juda kam kuzatilgan.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: Ursodezoksixol kislotasi bilan davolash fonida juda kam hollarda o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi kuzatilgan. Birlamchi biliar sirrozning kechki bosqichlarini davolashda juda kam hollarda jigar sirrozining dekompensatsiyasi qayd etilgan bo‘lib, u davolash to‘xtatilgandan so‘ng orqaga qaytgan.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan: juda kam hollarda eshakemi, ilgari mavjud bo‘lgan psoriazning kuchayishi, qichishish, toshmalar kuzatilishi mumkin.

Har qanday g‘ayrioddiy reaksiyalar paydo bo‘lgan taqdirda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Qarshi ko‘rsatmalar

ursodezoksixol kislotasi va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

rentgen musbat (tarkibida kalsiy miqdori yuqori bo‘lgan) o‘t toshlari;

o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichakning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari, Kron kasalligi;

ishlamaydigan o‘t pufagi;

o‘t yo‘llarining to‘liq obstruksiyasi;

dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;

buyrak, jigar, oshqozon osti bezi faoliyatining yaqqol buzilishlari;

o‘t-oshqozon-ichak oqmasi;

o‘tkir xoletsistit;

o‘tkir xolangit;

tez-tez o‘t sanchig‘i.

homiladorlik va laktatsiya davri;

3 yoshgacha bo‘lgan bolalar yoshi (ushbu dori shakli uchun).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish holatlari noma’lum.

Belgilari: ayrim hollarda ich ketishi kuzatilishi mumkin.

Davolash: preparat dozasini kamaytirish, suvsizlanishni bartaraf etishga qaratilgan simptomatik davolash (ko‘p miqdorda suv ichish, og‘ir suvsizlanishda vena ichiga tomchilab suyuqlik yuborish).

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

O‘t toshlarini eritish maqsadida ursodezoksixol kislotasini muvaffaqiyatli qo‘llash quyidagi shartlarga rioya qilinganda mumkin: toshlar xolesterinli (rentgenomanfiy), o‘lchami 15-20 mm dan oshmasligi, o‘t pufagi va umumiy o‘t yo‘lining o‘tkazuvchanligi saqlangan holda ishlaydigan o‘t pufagi, o‘t toshlari bilan yarmigacha to‘lgan bo‘lishi kerak.

O‘t toshlarini eritish maqsadida ursodezoksixol kislotasi uzoq muddat qo‘llanilganda, davolashning dastlabki 3 oyida har 4 haftada, keyinchalik har 3 oyda jigar transaminazalari faolligini aniqlash uchun qonning biokimyoviy tahlili o‘tkazilishi kerak. Davolash samaradorligini nazorat qilish har 6 oyda o‘t pufagi va o‘t yo‘llarining ultratovush tekshiruvi ma’lumotlari bo‘yicha amalga oshirilishi kerak.

Toshlar to‘liq erigandan so‘ng, o‘lchamlari ularni aniqlash uchun juda kichik bo‘lgan tosh qoldiqlarining erishiga yordam berish va tosh hosil bo‘lishining qaytalanishini oldini olish maqsadida preparatni 3 oy davomida qo‘llash tavsiya etiladi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda va laktatsiya davrida GEPALYUKS® Forte preparatining xavfsizligi aniqlanmagan. Homiladorlik va laktatsiya davrida GEPALYUKS® forte preparatini qo‘llash qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha faqat ona va chaqaloq uchun xavf va foyda nisbatini sinchiklab baholaganidan so‘ng, doimiy shifokor nazorati ostida amalga oshirilishi mumkin. Tavsiya etilgan dozadan oshirib yuborishga yo‘l qo‘yilmaydi.

Ursodezoksixol kislotasining ona suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar hozirda mavjud emas. Laktatsiya davrida ursodezoksixol kislotasini qo‘llash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Ursodezoksixol kislotasini qabul qilayotgan reproduktiv yoshdagi ayollar ishonchli kontratsepsiya vositalarini qo‘llashlari kerak. Davolashni boshlashdan oldin homiladorlikni istisno qilish kerak.

Bolalar

Ursodezoksixol kislotasi qo‘llash uchun yoshga oid cheklovlarga ega emas, biroq 3 yoshgacha bo‘lgan bolalarda preparatni ushbu dori shaklida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositasining transport vositasini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ursodezoksixol kislotasini qo‘llash diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Tarkibida alyuminiy, ion almashinuvchi smolalar bo‘lgan antatsid preparatlar (kolestiramin, kolistipol)

Birgalikda qo‘llanganda ursodezoksixol kislotasining absorbsiyasi pasayishi va uning samaradorligi susayishi mumkin. Agar yuqorida sanab o‘tilgan dorilar bilan bir vaqtda davolash zarur bo‘lsa, ularni GEPALYUKS® forte qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash tavsiya etiladi.

Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin, progestinlar.

Bir vaqtning o‘zida qo‘llanilganda o‘tning xolesterin bilan to‘yinishini oshiradi va ursodezoksixol kislotasining xolesterinli o‘t toshlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Siklosporin

GEPALYUKS®forte bir vaqtda qo‘llanganda preparatning ichaklarda so‘rilishini oshirishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatni bir vaqtning o‘zida qabul qilayotgan odamlarda siklosporin darajasini nazorat qilish va uning dozalarini o‘zgartirish zarur.

Siprofloksatsin

GEPALYUKS® forte bir vaqtda qo‘llanganda preparatning so‘rilishini pasaytirishi mumkin.

Chiqarish shakli

Konturli katakli o‘ramlarda 10 tadan tabletka. 3, 5, 6 ta kontur yacheykali o‘ramlar tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton o‘ramga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Preparatni quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlash lozim.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"NIKA PHARM" MCHJ,

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Sayram ko‘chasi, 7-tor ko‘cha, 48-uy - A.

Tel: +998 78 150 86 68; Faks: +998 78 150 84 48