Gepalux Forte 500 mg № 10 tabletkalar (blister)

1 таблетка содержит:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота - 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмал гликолят - тип А, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид Е171, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк.

Таблетки продолговатой формы, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета без риски и фаски.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Препараты для лечения заболеваний желчного пузыря. Препараты желчных кислот. Гепатопротектор. Код АТХ: А05АА02.

Фармакодинамика

Оказывает желчегонное, холелитолитическое, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое и иммуномодулирующее действие.

Обладая высокими полярными свойствами, урсодезоксихолевая кислота (УДХК) встраивается в мембрану гепатоцита, холангиоцита и эпителиоцита ЖКТ, стабилизирует ее структуру и защищает клетку от повреждающего действия солей токсичных желчных кислот, снижая таким образом их цитотоксический эффект.

Образует нетоксичные смешанные мицеллы с липофильными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при холестатических заболеваниях печени, билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите.

При холестазе УДХК активирует Са2-зависимую альфа-протеазу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию токсичных желчных кислот (хенодезоксихолевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.), концентрации которых у больных с хроническими заболеваниями печени повышены. Уменьшая их концентрацию и стимулируя холерез, богатый бикарбонатами, УДХК эффективно способствует разрешению внутрипеченочного холестаза. Конкурентно снижает всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их "фракционный" оборот при энтерогепатической циркуляции, индуцирует холерез, стимулирует пассаж желчи и выведение токсичных желчных кислот через кишечник.

Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; способствует постепенному распаду холестериновых желчных камней, что достигается преимущественно за счет дисперсии холестерина и формирования жидких кристаллов; уменьшает литогенный индекс желчи, увеличивает в ней концентрацию желчных кислот. Результатом является растворение холестериновых желчных камней и предупреждение образования новых конкрементов.

Вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Иммуномодулирующее действие УДХК обусловлено угнетением экспрессии антигенов гистосовместимости - HLA-1 - на мембранах гепатоцитов и HLA-2 - на холангиоцитах, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов, образованием интерлейкина-2, уменьшением количества эозинофилов, подавлением иммунокомпетентных иммуноглобулинов (Ig), в первую очередь - IgM; регуляцией апоптоза гепатоцитов и эпителиоцитов ЖКТ. Задерживает прогрессирование фиброза.

Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом - антифибротический эффект. Уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода.

Кислота урсодезоксихолевая замедляет процессы преждевременного старения и гибели клеток (гепатоцитов, холангиоцитов и др.) - антиапоптотический эффект.

Тормозит рост клеток колоректального рака (противоопухолевое действие в отношении рака толстой кишки).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

УДХК абсорбируется в тощей и верхних отделах подвздошной кишки за счет пассивной диффузии (около 90%), а в терминальных отделах подвздошной кишки - посредством активного транспорта. Показатель резорбции обычно составляет 60-80%.

При приеме внутрь 50 мг УДХК Сmax через 30, 60, 90 мин составляет 3.8 ммоль/л, 5.5 ммоль/л и 3.7 ммоль/л соответственно. Время достижения Сmax составляет 1-3 ч. Связывание с белками плазмы высокое - до 96-99%. Проникает через плацентарный барьер.

При систематическом приеме препарата УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени (клиренс при "первом прохождении" через печень составляет до 60%) в тауриновый и глициновый конъюгаты. Образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Около 50-70% общей дозы препарата выводится с желчью. Незначительное количество невсосавшейся в тонком отделе кишечника УДХК поступает в толстую кишку, где подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование); образующаяся литохолевая кислота частично всасывается из толстой кишки, сульфируется в печени и быстро экскретируется с желчью в виде сульфолитохолилглицинового или сульфолитохолилтауринового конъюгата.

• растворение желчных холестериновых камней у больных с высоким операционным риском и у больных после литотрипсии;
• первичный билиарный цирроз печени I и II стадии;
• первичный склерозирующий холангит;
• гепатит (хронический, активный,в т.ч. атипичные формы хронического аутоиммунного гепатита, хронический вирусный и острый вирусный);
• неалкогольный стеатогепатит;
• токсические (в т.ч. алкогольные, лекарственные) поражения печени;
• муковисцидоз (кистозный фиброз печени);
• билиарный рефлюкс-гастрит;
• билиарный рефлюкс-эзофагит;
• билиарная диспепсия;
• дискинезии желчных путей;
• холестатические заболевания печени у детей (в т.ч. атрезия желчных протоков);
• холестаз после трансплантации печени;
• хронический описторхоз;
• профилактика рака толстой кишки у пациентов с высоким риском его развития (например, при язвенном колите);
• профилактика образования желчных конкрементов у больных с ожирением во время быстрой потери веса.

Всегда применяйте ГЕПАЛЮКС® форте точно в соответствии с рекомендацией Вашего лечащего врача. Если Вы в чем- либо не уверены, спросите у Вашего врача или фармацевта.

Таблетки для приема внутрь.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством воды (желательно принимать вечером перед сном). Режим дозирования и длительность лечения устанавливаются индивидуально и зависят от показаний, тяжести состояния больного.

Средняя дозировка 8-10 мг/кг в сутки в течение 6-12 месяцев.

Для растворения холестериновых желчных камней средняя суточная доза составляет 10 мг/кг (до 12-15 мг/кг). Суточную дозу принимают однократно на ночь. Курс лечения - 6-12 месяцев и более, до полного растворения камней. Если камни в желчном пузыре не уменьшаются в размере после 12 месяцев лечения, препарат следует отменить.

Для профилактики повторного образования камней рекомендуется применение в течение нескольких месяцев после растворения камней.

Для профилактики повторного холелитиаза после холецистэктомии назначают по 250 мг (1 капс. или 1/2 таб.) 2 раза в сутки в течение нескольких месяцев.

При хронических гепатитах различного генеза (в т.ч. токсические, лекарственные), хронических вирусных гепатитах, неалкогольной жировой болезни печени (в т.ч. неалкогольном стеатогепатите, алкогольной болезни печени) средняя суточная доза составляет 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет 6-12 месяцев и более.

При холестатических заболеваниях печени различного генеза, в т.ч. первичном билиарном циррозе (при отсутствии признаков декомпенсации), первичном склерозирующем холангите, кистозном фиброзе (муковисцидозе) средняя суточная доза составляет 12-15 мг/кг, при необходимости - 20-30 мг/кг. В течение первых 3 месяцев лечения суточную дозу следует делить на 2-3 приема. В случае улучшения биохимических показателей крови суточную дозу принимают однократно на ночь. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

При дискинезии желчевыводящих путей средняя суточная доза составляет 10 мг/кг в 2 приема курсом от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите средняя суточная доза составляет 250 мг 1 раз на ночь. Курс лечения - от 2 недель до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.

Как и любой лекарственный препарат, ГЕПАЛЮКС® форте может вызвать побочные реакции, хотя они проявляются не у каждого.

ГЕПАЛЮКС® форте достаточно хорошо переносится пациентами. Определение частоты побочных эффектов (количество случаев/число наблюдений): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота не может быть подсчитана по доступным данным. Со стороны пищеварительной системы: в клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались диарея или пастообразный стул. При лечении первичного билиарного цирроза очень редко отмечалась сильная боль в верхней части живота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой в очень редких случаях наблюдалось кальцинирование желчных камней. При лечении первичного билиарного цирроза на поздних стадиях в очень редких случаях отмечалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессировала после прекращения лечения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: в очень редких случаях может наблюдаться крапивница, обострение ранее имевшегося псориаза, зуд, высыпания.

В случае появления любых необычных реакций следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с врачом.

• гиперчувствительность к урсодезоксихолевой кислоте и другим компонентам препарата;
• рентгенположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;
• острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков и кишечника, болезнь Крона;
• нефункционирующий желчный пузырь;
• полная обструкция желчных путей;
• цирроз печени в стадии декомпенсации;
• выраженные нарушения функции почек, печени, поджелудочной железы;
• желчи-желудочно-кишечный свищ;
• острый холецистит;
• острый холангит;
• частые билиарные колики.
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

Случаи передозировки неизвестны.

Симптомы: в отдельных случаях может отмечаться диарея.

Лечение: снижение дозы препарата, симптоматическое лечение, направленное на устранение обезвоживания (обильное питье, в случае тяжелого обезвоживания - внутривенное капельное введение жидкости).

Успешное применение урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней возможно при соблюдении следующих условий: камни должны быть холестериновыми (рентгенонегативными), размером не более 15-20 мм, функционирующий желчный пузырь с сохраненной проходимостью пузырного и общего желчного протока, заполнение желчными камнями не более чем наполовину.

При длительном применении урсодезоксихолевой кислоты с целью растворения желчных камней каждые 4 недели в первые 3 месяца лечения, в дальнейшем - каждые 3 месяца следует проводить биохимический анализ крови для определения активности печеночных трансаминаз. Контроль эффективности лечения следует проводить каждые 6 месяцев по данным УЗИ желчного пузыря и желчевыводящих путей.

После полного растворения камней рекомендуется продолжать применение препарата в течение 3 месяцев для того, чтобы способствовать растворению остатков камней, размеры которых слишком малы для их обнаружения, и с целью профилактики рецидива камнеобразования.

Беременность и период лактации

Безопасность препарата ГЕПАЛЮКС® Форте у беременных женщин и в период лактации не установлена. Применение препарата ГЕПАЛЮКС® форте при беременности и в период лактации возможно по строгим показаниям только под постоянным врачебным контролем после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и младенца. Не допускается превышать рекомендуемую дозировку.

Данные о выделении урсодезоксихолевой кислоты с грудным молоком в настоящее время отсутствуют. При необходимости применения урсодезоксихолевой кислоты в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Женщинам репродуктивного возраста, принимающим урсодезоксихолевую кислоту следует применять надежные средства контрацепции. Перед началом лечения следует исключить наличие беременности.

Дети

Урсодезоксихолевая кислота не имеет возрастных ограничений для применения, однако у детей в возрасте до 3-х лет не рекомендуется применять препарат в данной лекарственной форме.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Применение урсодезоксихолевой кислоты не влияет на выполнение потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Антацидные препараты, содержащие алюминий, ионообменные смолы (колестирамин, колестипол)

При совместном применении возможно снижение абсорбции урсодезоксихолевой кислоты и ослабление её эффективности. В случае необходимости одновременного лечения вышеперечисленными препаратами рекомендуется применять их за 2 ч до или после приема ГЕПАЛЮКС® форте.

Гиполипидемические лекарственные средства (особенно клофибрат), эстрогены, неомицин, прогестины.

При одновременном применении увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать способность урсодезоксихолевой кислоты растворять холестериновые желчные конкременты.

Циклоспорин

При одновременном применении ГЕПАЛЮКС®форте может повышать всасывание препарата в кишечнике. Поэтому у людей, одновременно принимающих этот препарат, необходимо контролировать уровень циклоспорина и корректировать его дозы.

Ципрофлоксацин

При одновременном применении ГЕПАЛЮКС® форте может снижать абсорбцию препарата.

По 10 таблеток в контурных ячейковых упаковках. 3, 5, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную упаковку.

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

ООО «NIKA PHARM»,

Республика Узбекистан, г. Ташкент, 7 проезд ул. Сайрам, дом 48 - А.

Тел: +998 78 150 86 68; Факс: +998 78 150 84 48