Gepalux

Tarkib

1 kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: ursodezoksixol kislotasi - 250 mg;

yordamchi moddalar: makkajo‘xori kraxmali, prejelatinlangan makkajo‘xori kraxmali, aerosil, magniy stearati.

Tavsif

Oq rangli qattiq jelatinli kapsulalar, No1 o‘lchamda.

Kapsula tarkibi: oq yoki deyarli oq rangli quruq sochiluvchan kukun.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Gepatoprotektor. ATX kodi: A05AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Gepatoprotektiv, o‘t haydovchi, xolelitolitik, gipoxolesterinemik, gipolipidemik va ba’zi immunomodullovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Gepatotsit membranasiga o‘rnashib olib, uning strukturasini stabillashtiradi va gepatotsitni o‘t kislotalari tuzlarining shikastlovchi ta’siridan himoya qiladi, shu tariqa sitotoksik ta’sirini kamaytiradi. Xolestazda Ca2+ ga bog‘liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzositozni rag‘batlantiradi, jigarning surunkali kasalliklari bo‘lgan bemorlarda konsentratsiyasi yuqori bo‘lgan toksik o‘t kislotalari (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqalar) konsentratsiyasini kamaytiradi.

Yuqori qutblilikka ega bo‘lgan ursodezoksixol kislotasi apolyar (zaharli) o‘t kislotalari bilan zaharsiz aralash mitsellalar hosil qiladi, bu esa biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda oshqozon reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi. Bundan tashqari, ursodezoksixol kislota hujayra membranalari (gepatotsitlar, xolangiotsitlar, oshqozon-ichak trakti epiteliotsitlari) tarkibiga kirishga, ularni barqarorlashtirishga va sitotoksik mitsellalar ta’siriga chidamli qilishga qodir bo‘lgan qo‘sh molekulalarni hosil qiladi - sitoprotektiv, gepatoprotektiv ta’sir.

O‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini uning ichakda so‘rilishini susaytirish, jigarda sintezini susaytirish va o‘tga sekretsiyasini pasaytirish hisobiga kamaytiradi; xolesterinning o‘tda eruvchanligini oshirib, u bilan suyuq kristallar hosil qiladi; o‘tning litogen indeksini kamaytiradi. Natijada xolesterinli o‘t toshlarining erishi (o‘tdagi xolesterin/o‘t kislotalari nisbatining o‘zgarishi natijasida) va yangi toshlar hosil bo‘lishining oldini olish (o‘tdagi xolesterin miqdorining kamayishi natijasida) - litolitik ta’sir.

Bikarbonatlarga boy xolezni qo‘zg‘atadi, bu esa o‘t o‘tishini ko‘payishiga olib keladi va ichak orqali zaharli o‘t kislotalarining chiqarilishini rag‘batlantiradi, bu esa jigar ichi xolestazini bartaraf etishga yordam beradi - antixolestatik ta’sir.

Immunomodullovchi ta’sir gepatotsitlar va xolangiotsitlar membranalarida HLA-antigenlar ekspressiyasining susayishi, immunokompetent immunoglobulinlar (birinchi navbatda IgM) faolligining pasayishi, limfotsitlarning tabiiy killer faolligini normallashtirish, interleykin-2 hosil bo‘lishiga ta’siri, eozinofillar sonining kamayishi va boshqalar bilan bog‘liq.

Birlamchi biliar sirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit bilan og‘rigan bemorlarda fibroz rivojlanishini sezilarli darajada sekinlashtiradi - antifibrolitik ta’sir ko‘rsatadi. Qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishi rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Ursodezoksixol kislotasi hujayralarning (gepatotsitlar, xolangiotsitlar va boshqalar) erta qarish va nobud bo‘lish jarayonlarini sekinlashtiradi - antiapoptotik ta’sir ko‘rsatadi.

Kolorektal saraton hujayralarining o‘sishini to‘xtatadi (yo‘g‘on ichak saratoniga qarshi ta’sir).

Farmakokinetika

So‘rish va taqsimlash

Ichga qabul qilinganda ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga (taxminan 90%), yonbosh ichakda esa faol transport orqali so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori, kamida 70% konyugatsiyalanmagan ursodezoksixol kislotasi.

Preparat ichga 50 mg dozada qabul qilinganda, 30, 60 va 90 daqiqadan so‘ng qon zardobidagi konsentratsiyasi 3,8 mmol/l; 5,5 mmol/l va 3,7 mmol/l ni tashkil etdi. Ursodezoksixol kislotasi muntazam ravishda qabul qilinganda, qon zardobidagi asosiy o‘t kislotasiga aylanadi (o‘t kislotalarining umumiy miqdorining 48%).

Terapevtik samara ursodezoksixol kislotasining o‘tdagi konsentratsiyasiga bog‘liq; terapiya fonida uning o‘t kislotalari pulusidagi ulushi dozaga bog‘liq holda 50-75% gacha ko‘payadi (kunlik dozalarda 10-20 mg/kg).

Oshqozon-ichak qon aylanish tizimiga qo‘shiladi.

Metabolizm va chiqarilish

Jigarda ursodezoksixol kislota glitsin va taurin bilan bog‘lanadi; hosil bo‘lgan kon’yugatlar o‘tga ajraladi. Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi.

Asosan (50-70%) ichak orqali, juda kam miqdorda (1% dan kam) siydik bilan chiqariladi. Yo‘g‘on ichakda so‘rilmagan oz miqdordagi ursodezoksixol kislotasi bakteriyalar tomonidan (7-degidroksillanish) litoxol kislotasigacha parchalanadi, u yo‘g‘on ichakdan qisman so‘riladi, jigarda sulfolanadi va sulfotilxolilglitsin yoki sulfotilxoliltaurin kon’yugatlari ko‘rinishida tezda najas bilan chiqariladi. Litoxol kislotasining bir qismi enterogepatik sirkulyatsiyada jigarga tushadi va qaytadan xeno- va ursodezoksixol kislotalariga aylanadi.

Ko‘rsatmalar

jarrohlik xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va litotripsiyadan keyingi bemorlarda o‘t xolesterinli toshlarning erishi. Davolash muvaffaqiyatining sharti o‘t pufagining ishlashi va diametri 2 sm dan oshmaydigan toza radiotransparant xolesterin toshlarining mavjudligi hisoblanadi;

I va II bosqichdagi birlamchi biliar jigar sirrozi;

birlamchi sklerozlovchi xolangit;

gepatit (surunkali, faol, shu jumladan surunkali autoimmun gepatitning atipik shakllari, surunkali va o‘tkir virusli);

alkogolsiz steatogepatit;

jigarning toksik (shu jumladan alkogolli, dori-darmonli) shikastlanishlari;

mukovissidoz (jigarning kistoz fibrozi);

biliar reflyuks-gastrit;

biliar reflyuks-ezofagit;

biliar dispepsiya;

o‘t yo‘llari diskineziyasi;

bolalarda jigarning xolestatik kasalliklari (shu jumladan o‘t yo‘llari atreziyasi);

jigar transplantatsiyasidan keyingi xolestaz;

surunkali opistorxoz;

yo‘g‘on ichak saratoni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, yarali kolitda) uning oldini olish;

semizlik bilan og‘rigan bemorlarda tez vazn yo‘qotish paytida o‘t toshlarining hosil bo‘lishining oldini olish.

Qo‘llash usuli va dozalari

Gepalyuks® forte og‘iz orqali qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Kapsulalar ovqat qabul qilishdan qat’i nazar ichiladi, yaxshisi preparatni kechqurun uyqudan oldin yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak. Dozalash tartibi va davolash davomiyligi individual belgilanadi va ko‘rsatmalarga, bemor holatining og‘irligiga bog‘liq bo‘ladi.

O‘rtacha dozasi 8-10 mg/kg/sut, 6-12 oy davomida.

Dozalash qulayligi uchun quyidagi ma’lumotlardan foydalanish mumkin:

Tana vazni Ursodezoksixol kislotasi Kapsulalar soni

60 kg gacha 500 mg 2.

80 kg gacha 750 mg 3.

100 kg gacha 1000 mg 4.

100 kg dan yuqori 1250 mg 5.

O‘t-tosh kasalligi, reflyuks-gastrit: Sutkada 1 marta uyqudan oldin.

Surunkali jigar kasalliklari, xolesterinli o‘t toshlari: uzluksiz ravishda uzoq vaqt davomida (bir necha oydan bir necha yilgacha) kunlik dozasi 10 mg/kg dan 12-15 mg/kg gacha (2-5 kapsula). O‘t-tosh kasalligida sutkalik dozaning hammasi kechasi bir marta ichiladi. Toshlarni eritish uchun qabul qilish davomiyligi - to‘liq eriguncha, so‘ngra tosh hosil bo‘lishining qaytalanishini oldini olish uchun yana 3 oy davom etadi.

Biliar reflyuks-gastrit va biliar reflyuks-ezofagit: 250 mg/sut (1 kapsula) uyqudan oldin. Davolash kursi 10-14 kundan 6 oygacha, zarurat bo‘lganda 2 yilgacha davom etadi.

Birlamchi biliar sirroz: kuniga 8-15 mg/kg (zarurat bo‘lganda - 20-30 mg/kg gacha) 2-3 qabulda. Davolash davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.

Birlamchi sklerozlovchi xolangit: kuniga 12-15 mg/kg (20 mg/kg gacha) 2-3 qabulda. Davolash davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.

Mukovissidoz: kuniga 2-3 mahal 20-30 mg/kg gacha. Davolash davomiyligi 6 oydan bir necha yilgacha davom etadi.

Jigarning toksik va alkogolli shikastlanishlari: kuniga 10-15 mg/kg miqdorida 2-3 marta qabul qilish. Davolashning davomiyligi 6-12 oy va undan ko‘proqni tashkil etadi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Har qanday dori vositasi singari, Gepalyuks® ham nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarishi mumkin, garchi ular hammada ham namoyon bo‘lavermasa-da.

Gepalyuks® bemorlar tomonidan yetarlicha yaxshi qabul qilinadi.

Kamdan-kam hollarda ich ketishi yoki qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, epigastral sohada va o‘ng qovurg‘a ostida og‘riq, o‘t toshlarining kalsifikatsiyasi, jigar transaminazalari faolligining oshishi, ilgari mavjud bo‘lgan psoriazning kuchayishi, allergik reaksiyalar (toshmalar, teri qichishishi), bosh aylanishi kuzatilishi mumkin.

Birlamchi biliar sirrozni davolashda jigar sirrozining o‘tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin, bu preparat bekor qilingandan keyin yo‘qoladi.

Har qanday g‘ayrioddiy reaksiyalar paydo bo‘lgan taqdirda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Agar sizda ushbu yo‘riqnomada ko‘rsatilmagan boshqa nojo‘ya ta’sirlar kuzatilsa, iltimos, shifokoringiz, farmatsevtingiz yoki ishlab chiqaruvchingizga xabar bering.

Qarshi ko‘rsatmalar

ursodezoksixol kislotasi va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

rentgen musbat (tarkibida kalsiy miqdori yuqori bo‘lgan) o‘t toshlari;

o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichakning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari, Kron kasalligi;

ishlamaydigan o‘t pufagi;

o‘t yo‘llarining to‘liq obstruksiyasi;

dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;

buyrak, jigar, oshqozon osti bezi faoliyatining yaqqol buzilishlari;

o‘t-oshqozon-ichak oqmasi;

o‘tkir xoletsistit;

o‘tkir xolangit;

homiladorlik va laktatsiya davri;

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

tez-tez o‘t sanchig‘i.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Ursodezoksixol kislotasi dozasi oshirib yuborilganda ich ketishi kuzatilishi mumkin.

Davolash: preparat dozasini kamaytirish, suvsizlanishni bartaraf etishga qaratilgan simptomatik davolash (ko‘p miqdorda suv ichish, og‘ir suvsizlanishda - vena ichiga tomchilab suyuqlik yuborish).

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

O‘t-tosh kasalligida xolelitiaz qaytalanishining oldini olish maqsadida o‘t yo‘llarini rentgenologik va ultratovush tekshiruvidan o‘tkazish orqali har 6 oyda davolash samaradorligi nazorat qilinadi.

Faqat 15-20 mm dan katta bo‘lmagan sof xolesterinli (rentgenomanfiy) o‘t toshlari mavjud bo‘lganda, o‘t pufagi funksiyasi saqlangan hamda o‘t pufagi va umumiy o‘t yo‘llari o‘tkazuvchan bo‘lganda ijobiy natijalar olish mumkin.

Uzoq muddatli (1 oydan ortiq) davolanishda jigar transaminazalari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferaza va bilirubin faolligini aniqlash uchun har oyda qonning biokimyoviy tahlilini o‘tkazish zarur (ayniqsa, terapiyaning birinchi 3 oyi). Agar yuqori ko‘rsatkichlar saqlanib qolsa, preparatni bekor qilish kerak.

Konkretlar to‘liq erigandan so‘ng, o‘lchamlari ularni aniqlash uchun juda kichik bo‘lgan tosh qoldiqlarining erishiga yordam berish uchun kamida 3 oy davomida qo‘llashni davom ettirish tavsiya etiladi.

Davolash boshlanganidan keyin 6-12 oy ichida toshlarning qisman erishi sodir bo‘lmasa, davolash samarali bo‘lishi dargumon.

Davolash paytida ko‘rinmaydigan o‘t pufagining aniqlanishi toshlarning to‘liq erimasligidan dalolat beradi va davolashni to‘xtatish kerak.

Preparat bilan davolanish vaqtida tug‘ish yoshidagi ayollar gormonal bo‘lmagan kontratsepsiya usullarini yoki estrogen miqdori past bo‘lgan kontratseptivlarni qo‘llashlari kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlik davrida ursodezoksixol kislotasini qo‘llash faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan taqdirdagina mumkin (homilador ayollarda ursodezoksixol kislotasini qo‘llash bo‘yicha tegishli qat’iy nazorat ostidagi tadqiqotlar o‘tkazilmagan).

Ursodezoksixol kislotasining ona suti bilan ajralishi haqida ma’lumotlar hozircha yo‘q. Laktatsiya davrida ursodezoksixol kislotasini qo‘llash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Kolestiramin, xolesterin va tarkibida alyuminiy gidroksidi bo‘lgan antatsidlar birgalikda qo‘llanganda ichakda ursodezoksixol kislotasini bog‘laydi, uning so‘rilishini pasaytiradi va samaradorligini susaytiradi. Agar yuqorida sanab o‘tilgan dorilar bilan bir vaqtning o‘zida davolash zarur bo‘lsa, ularni Gepalyuks® qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash tavsiya etiladi.

Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin, progestinlar o‘tning xolesterin bilan to‘yinishini oshirishi va ursodezoksixol kislotasining xolesterinli o‘t toshlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Gepalyuks® siklosporinning ichakda so‘rilishini oshirishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatni bir vaqtning o‘zida qabul qilayotgan odamlarda siklosporin darajasini nazorat qilish va uning dozalarini to‘g‘rilash zarur.

Chiqarish shakli

PVX/alyuminiy folga blisterida 10 tadan kapsula. 1, 2, 3, 5, 6 tadan konturli yacheykali o‘ramlar tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton o‘ramga joylashtirildi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"NIKA PHARM" XYuS,

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Sayram ko‘chasi, 7-tor ko‘cha, 48-A uy.