Ursodoks (Ursodox) kapsulalari 250 mg №50 (5 blister х 10 kapsula)

Tarkib

Bir kapsula quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol modda: ursodezoksixol kislotasi - 250 mg.

Yordamchi moddalar: laktoza, magniy stearat, talk, natriy benzoat, aerosil 200 (kolloid suvsiz kremniy).

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Gepatoprotektor vosita.

O‘t pufagi kasalliklarini davolash uchun preparatlar.

Farmakologik ta’siri

Gepatoprotektiv, o‘t haydovchi, xolelitolitik, gipoxolesterinemik, gipolipidemik va ba’zi immunomodullovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Gepatotsit membranasiga o‘rnashib olib, uning strukturasini stabillashtiradi va gepatotsitni o‘t kislotalari tuzlarining shikastlovchi ta’siridan himoya qiladi, shu tariqa sitotoksik ta’sirini kamaytiradi. Xolestazda Ca2+ ga bog‘liq alfa-proteazani faollashtiradi va ekzotsitozni rag‘batlantiradi, surunkali jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda konsentratsiyasi yuqori bo‘lgan zaharli o‘t kislotalari (xenodezoksixol, litoxol, dezoksixol va boshqalar) konsentratsiyasini kamaytiradi.

Yuqori qutblilikka ega bo‘lgan ursodezoksixol kislotasi apolyar (zaharli) o‘t kislotalari bilan zaharsiz aralash mitsellalar hosil qiladi, bu esa biliar reflyuks-gastrit va reflyuks-ezofagitda oshqozon reflyuktatining hujayra membranalarini shikastlash qobiliyatini pasaytiradi. Bundan tashqari, ursodezoksixol kislota hujayra membranalari (gepatotsitlar, xolangiotsitlar, oshqozon-ichak trakti epiteliotsitlari) tarkibiga kirishga, ularni barqarorlashtirishga va sitotoksik mitsellalar ta’siriga chidamli qilishga qodir bo‘lgan qo‘sh molekulalarni hosil qiladi - sitoprotektiv, gepatoprotektiv ta’sir.

O‘tning xolesterin bilan to‘yinganligini uning ichakda so‘rilishini susaytirish, jigarda sintezini susaytirish va o‘tga sekretsiyasini pasaytirish hisobiga kamaytiradi; xolesterinning o‘tda eruvchanligini oshirib, u bilan suyuq kristallar hosil qiladi; o‘tning litogen indeksini kamaytiradi. Natijada xolesterinli o‘t toshlarining erishi (o‘tdagi xolesterin/o‘t kislotalari nisbatining o‘zgarishi natijasida) va yangi toshlar hosil bo‘lishining oldini olish (o‘tdagi xolesterin miqdorining kamayishi natijasida) - litolitik ta’sir.

Bikarbonatlarga boy xolezni qo‘zg‘atadi, bu esa o‘t o‘tishining ko‘payishiga olib keladi va zaharli o‘t kislotalarining ichak orqali chiqarilishini rag‘batlantiradi, bu esa jigar ichi xolestazini bartaraf etishga yordam beradi - antixolestatik ta’sir.

Immunomodullovchi ta’sir gepatotsitlar va xolangiotsitlar membranalarida HLA-antigenlar ekspressiyasining susayishi, immunokompetent immunoglobulinlar (birinchi navbatda Ig M) faolligining pasayishi, limfotsitlarning tabiiy killer faolligini me’yorlashtirishi, interleykin-2 hosil bo‘lishiga ta’siri, eozinofillar sonining kamayishi va boshqalar bilan bog‘liq.

Birlamchi biliar sirroz, mukovissidoz va alkogolli steatogepatit bilan og‘rigan bemorlarda fibroz rivojlanishini sezilarli darajada sekinlashtiradi - antifibrolitik ta’sir ko‘rsatadi.

Qizilo‘ngach venalarining varikoz kengayishi rivojlanish xavfini kamaytiradi.

Ursodezoksixol kislotasi hujayralarning (gepatotsitlar, xolangiotsitlar va boshqalar) erta qarish va nobud bo‘lish jarayonlarini sekinlashtiradi - antiapoptotik ta’sir ko‘rsatadi.

Kolorektal saraton hujayralarining o‘sishini to‘xtatadi (yo‘g‘on ichak saratoniga qarshi ta’sir).

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda ingichka ichakda passiv diffuziya hisobiga, yonbosh ichakda esa faol transport orqali so‘riladi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi yuqori, kamida 70% konyugatsiyalanmagan ursodezoksixol kislotasi.

Bir martalik 500 mg dozada qabul qilinganda, 30, 60 va 90 daqiqadan so‘ng qon zardobidagi konsentratsiyasi 3,8; 5,5 va 3,7 mkmol/l ni tashkil etdi. Tizimli qabul qilinganda ursodezoksixol kislotasi qon zardobining asosiy o‘t kislotasiga aylanadi (o‘t kislotalari umumiy miqdorining 48%).

Terapevtik samara ursodezoksixol kislotasining o‘tdagi konsentratsiyasiga bog‘liq; terapiya fonida uning o‘t kislotalari pulusidagi ulushi dozaga bog‘liq holda 50-75% gacha ko‘payadi (sutkalik dozalarda 10-20 mg/kg).

Oshqozon-ichak qon aylanish tizimiga qo‘shiladi.

Jigarda ursodezoksixol kislota glitsin va taurin bilan bog‘lanadi; hosil bo‘lgan kon’yugatlar o‘tga ajraladi.

Yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi.

Asosan (50-70%) ichak orqali, juda kam miqdorda (1% dan kam) siydik bilan chiqariladi. Yo‘g‘on ichakda so‘rilmagan oz miqdordagi ursodezoksixol kislotasi bakteriyalar tomonidan (7-degidroksillanish) litoxol kislotasigacha parchalanadi, u yo‘g‘on ichakdan qisman so‘riladi, jigarda sulfatlanadi va sulfotilxolilglitsin yoki sulfotilxoliltaurin kon’yugatlari ko‘rinishida tezda najas bilan chiqariladi. Litoxol kislotasining bir qismi enterogepatik sirkulyatsiyada jigarga tushadi va qaytadan xeno- va ursodezoksixol kislotalariga aylanadi.

Ko‘rsatmalar

jarrohlik xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda va litotripsiyadan keyingi bemorlarda o‘t xolesterinli toshlarning erishi. Davolash muvaffaqiyatining sharti o‘t pufagining ishlashi va diametri 2 sm dan oshmaydigan toza radiotransparant xolesterin toshlarining mavjudligi hisoblanadi;

I va II bosqichdagi birlamchi biliar jigar sirrozi;

birlamchi sklerozlovchi xolangit;

gepatit (surunkali, faol, shu jumladan surunkali autoimmun gepatitning atipik shakllari, surunkali va o‘tkir virusli);

alkogolsiz steatogepatit;

jigarning toksik (shu jumladan alkogolli, dori-darmonli) shikastlanishlari;

mukovissidoz (jigarning kistoz fibrozi);

biliar reflyuks-gastrit;

biliar reflyuks-ezofagit;

biliar dispepsiya;

o‘t yo‘llari diskineziyasi;

bolalarda jigarning xolestatik kasalliklari (shu jumladan o‘t yo‘llari atreziyasi);

jigar transplantatsiyasidan keyingi xolestaz;

surunkali opistorxoz;

yo‘g‘on ichak saratoni rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda (masalan, yarali kolitda) uning oldini olish;

semizlik bilan og‘rigan bemorlarda tez vazn yo‘qotish paytida o‘t toshlarining hosil bo‘lishining oldini olish.

Dozalash tartibi

Kapsulalar ovqatlanishdan qat’i nazar, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichiladi. Dozalash tartibi va davolash davomiyligi individual belgilanadi va ko‘rsatmalarga, bemor holatining og‘irligiga bog‘liq bo‘ladi.

O‘rtacha dozasi 8-10 mg/kg/sut, 6-12 oy davomida.

O‘t-tosh kasalligi, reflyuks-gastrit: Sutkada 1 marta uyqudan oldin.

Jigarning surunkali kasalliklari, xolesterinli o‘t toshlari: uzluksiz ravishda uzoq vaqt davomida (bir necha oydan bir necha yilgacha) kunlik dozasi 10 mg/kg dan 12-15 mg/kg gacha (2-5 kapsula). Toshlarni eritish uchun qabul qilish muddati - to‘liq eriguncha va tosh hosil bo‘lishining qaytalanishini oldini olish uchun yana 3 oy davom etadi.

Biliar reflyuks-gastrit va biliar reflyuks-ezofagit: 250 mg/sut (1 kapsula); davolash kursi 10-14 kundan 2 yilgacha.

Birlamchi biliar sirroz: 8-15 mg/kg/sut (zarurat bo‘lganda - 20 mg/kg gacha) 6-24 oy davomida (bir necha yilgacha).

Birlamchi sklerozlovchi xolangit: 12-15 mg/kg/sut (20 mg gacha) 6-24 oy davomida (bir necha yilgacha).

Mukovissidoz: kuniga 20-30 mg/kg gacha, 6-24 oy va undan ortiq.

Jigarning toksik va alkogolli zararlanishlari: 6-12 oy va undan ortiq vaqt davomida 10-15 mg/kg/sut.

Nojo‘ya ta’siri

Ursodoks bemorlar tomonidan yetarlicha yaxshi qabul qilinadi.

Kamdan-kam hollarda quyidagilar yuzaga kelishi mumkin:

ich ketishi yoki qabziyat;

ko‘ngil aynishi;

qusish;

epigastral sohada va o‘ng qovurg‘a ostida og‘riq;

o‘t toshlarini kalsinatsiyalash;

jigar transaminazalari faolligining oshishi;

ilgari mavjud bo‘lgan psoriazning kuchayishi;

allergik reaksiyalar (toshmalar, teri qichishishi);

bosh aylanishi

Birlamchi biliar sirrozni davolashda jigar sirrozining o‘tkinchi dekompensatsiyasi kuzatilishi mumkin, bu preparat bekor qilingandan keyin yo‘qoladi.

Har qanday g‘ayrioddiy reaksiyalar paydo bo‘lgan taqdirda, preparatni qabul qilishni to‘xtatish va shifokor bilan maslahatlashish lozim.

Qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar

ursodezoksixol kislotasi va preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

rentgen musbat (tarkibida kalsiy miqdori yuqori bo‘lgan) o‘t toshlari;

o‘t pufagi, o‘t yo‘llari va ichakning o‘tkir yallig‘lanish kasalliklari, Kron kasalligi;

ishlamaydigan o‘t pufagi;

o‘t yo‘llarining to‘liq obstruksiyasi;

dekompensatsiya bosqichidagi jigar sirrozi;

buyrak, jigar, oshqozon osti bezi faoliyatining yaqqol buzilishlari;

o‘t-oshqozon-ichak oqmasi;

o‘tkir xolesistit; o‘tkir xolangit;

homiladorlik;

laktatsiya davri;

6 yoshgacha bo‘lgan bolalar;

tez-tez o‘t sanchig‘i.

Dozani oshirib yuborish

Ursodezoksixol kislotasining dozasini oshirib yuborish holatlari ma’lum emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

O‘t-tosh kasalligida davolash samaradorligini nazorat qilish har 6 oyda xolelitiazning qaytalanishini oldini olish maqsadida o‘t yo‘llarini rentgenologik va ultratovush tekshiruvidan o‘tkazish orqali amalga oshiriladi.

Faqat 15-20 mm dan katta bo‘lmagan toza xolesterinli (rentgenomanfiy) o‘t toshlari mavjud bo‘lganda, o‘t pufagi funksiyasi saqlangan va o‘t pufagi hamda umumiy o‘t yo‘llari o‘tkazuvchan bo‘lgandagina ijobiy natijalar olish mumkin.

Uzoq (1 oydan ortiq) davolanishda jigar transaminazalari, ishqoriy fosfataza, gamma-glutamiltransferaza va bilirubin faolligini aniqlash uchun har oyda qonning biokimyoviy tahlilini o‘tkazish zarur (ayniqsa, terapiyaning birinchi 3 oyi). Agar yuqori ko‘rsatkichlar saqlanib qolsa, preparatni bekor qilish kerak.

Konkretlar to‘liq erigandan so‘ng, o‘lchamlari ularni aniqlash uchun juda kichik bo‘lgan tosh qoldiqlarining erishiga yordam berish uchun kamida 3 oy davomida qo‘llashni davom ettirish tavsiya etiladi.

Davolash boshlanganidan keyin 6-12 oy ichida toshlarning qisman erishi sodir bo‘lmasa, davolash samarali bo‘lishi dargumon.

Davolash paytida ko‘rinmaydigan o‘t pufagining aniqlanishi toshlarning to‘liq erimasligidan dalolat beradi va davolashni to‘xtatish kerak.

Preparat bilan davolanish vaqtida tug‘ish yoshidagi ayollar gormonal bo‘lmagan kontratsepsiya usullarini yoki estrogen miqdori past bo‘lgan kontratseptivlarni qo‘llashlari kerak.

Avtotransportni boshqarish va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Avtomobil haydash va texnika bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatmang.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Kolestiramin, xolesterin va tarkibida alyuminiy gidroksid bo‘lgan antatsidlar ichakda ursodezoksixol kislotasini bog‘laydi, uning so‘rilishini pasaytiradi va samaradorligini susaytiradi. Yuqorida sanab o‘tilgan preparatlar bilan bir vaqtda davolash zarur bo‘lgan taqdirda, ularni Ursodoksni qabul qilishdan 2 soat oldin yoki keyin qo‘llash tavsiya etiladi.

Gipolipidemik dori vositalari (ayniqsa klofibrat), estrogenlar, neomitsin, progestinlar o‘tning xolesterin bilan to‘yinishini oshirishi va ursodezoksixol kislotasining xolesterinli o‘t toshlarini eritish qobiliyatini pasaytirishi mumkin.

Ursodoks siklosporinning ichakda so‘rilishini oshirishi mumkin. Shuning uchun ushbu preparatni bir vaqtning o‘zida qabul qilayotgan odamlarda siklosporin darajasini nazorat qilish va uning dozalarini to‘g‘rilash zarur.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Qattiq jelatinli kapsulalar, konturli yacheykali o‘ramda 10 tadan kapsula, pachkada 1, 5, 10 tadan konturli yacheykali o‘ramlar. Karton quti.

Saqlash shartlari

Namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda 15 °S-25 °S haroratda saqlang.

YAROQLILIK MUDDATI

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.

Ishlab chiqaruvchi

Avantika Medex, Hindiston.