Gepta liyofilizati D / in. 400 mg №5 (shisha + 5 ml eritgich)

Tarkib

1 flakon liofilizat quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol modda: ademettionin 1,4-butandisulfonat - 760 mg (400 mg ademettionin kationiga to‘g‘ri keladi).

Erituvchi solingan ampula tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: L-lizin (suvsizga qayta hisoblaganda) - 324,4 mg;

yordamchi moddalar: natriy gidroksid, 5 ml gacha inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Liofillangan preparat deyarli oqdan sarg‘ish tusli oq ranggacha.

Erituvchi: rangsizdan och sariq ranggacha bo‘lgan tiniq eritma.

Qaytarilgan eritma: rangsizdan sariq ranggacha bo‘lgan tiniq eritma.

Dori shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun liofilizat.

Farmakoterapevtik guruh

Gepatoprotektor. ATX kodi: A16AA02.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ademetionin gepatoprotektorlar guruhiga kiradi, shuningdek, antidepressiv faollikka ham ega.

Xoleretik va xolekinetik ta’sir ko‘rsatadi, detoksikatsion, regeneratsiyalovchi, antioksidant, antifibrozlovchi va neyroprotektiv xususiyatlarga ega.

S-adenozil-L-metionin (ademetionin) yetishmovchiligi va uning organizmda ishlab chiqarilishini rag‘batlantiradi, organizmning barcha muhitlarida mavjud. Ademetioninning eng yuqori konsentratsiyasi jigar va miyada qayd etilgan.

Organizmdagi metabolik jarayonlarda asosiy rol o‘ynaydi, muhim biokimyoviy reaksiyalarda: transmetillanish, transsulfurlanish, transaminlanishda ishtirok etadi.

Transmetillanish reaksiyalarida ademettionin hujayra membranalari fosfolipidlari, neyrotransmitterlar, nuklein kislotalar, oqsillar, gormonlar va boshqalar sintezi uchun metil guruhini beradi.

Transsulfurlanish reaksiyalarida ademettionin sistein, taurin, glutation (hujayra detoksikatsiyasining oksidlanish-qaytarilish mexanizmini ta’minlaydi), koenzim A (trikarbon kislotalar siklining biokimyoviy reaksiyalariga qo‘shiladi va hujayraning energetik potensialini to‘ldiradi) ning o‘tmishdoshi hisoblanadi. Jigarda glutamin, plazmada sistein va taurin miqdorini oshiradi; zardobda metionin miqdorini kamaytirib, jigarda metabolik reaksiyalarni normallashtiradi. Dekarboksillanishdan so‘ng aminopropillanish reaksiyalarida poliaminlarning o‘tmishdoshi sifatida ishtirok etadi - putressin (hujayralar regeneratsiyasi va gepatotsitlar proliferatsiyasining stimulyatori), spermidin va spermin ribosomalar tarkibiga kiradi, bu esa fibrozlanish xavfini kamaytiradi. O‘t haydovchi ta’sir ko‘rsatadi.

Ademetionin gepatotsitlarda endogen fosfatidilxolin sintezini me’yorlashtiradi, bu esa membranalarning oquvchanligi va qutblanishini oshiradi. Bu gepatotsitlar membranalari bilan bog‘liq bo‘lgan o‘t kislotalari transport tizimlarining faoliyatini yaxshilaydi va o‘t kislotalarining o‘t yo‘llariga o‘tishiga yordam beradi.

Xolestazning bo‘lakcha ichidagi variantida (o‘t sintezi va oqimining buzilishi) samarali.

Ademetionin gepatotsitlarda o‘t kislotalarining toksikligini pasaytirib, ularning konyugatsiyalanishi va sulfatlanishini amalga oshiradi.

Taurin bilan konyugatsiyasi o‘t kislotalarining eruvchanligini va ularning gepatotsitdan chiqarilishini oshiradi. O‘t kislotalarining sulfatlanish jarayoni ularning buyraklar tomonidan eliminatsiya qilinishiga yordam beradi, gepatotsit membranasi orqali o‘tishini va o‘t bilan chiqarilishini osonlashtiradi. Bundan tashqari, sulfatlangan o‘t kislotalarining o‘zi jigar hujayralari membranalarini sulfatlanmagan o‘t kislotalarining zaharli ta’siridan qo‘shimcha ravishda himoya qiladi (jigar ichi xolestazida gepatotsitlarda mavjud bo‘lgan yuqori konsentratsiyalarda).

Jigar ichi xolestaz sindromi bo‘lgan jigarning diffuz kasalliklari (sirroz, gepatit) bilan og‘rigan bemorlarda ademettionin teri qichishishi va biokimyoviy ko‘rsatkichlarning o‘zgarishini, shu jumladan to‘g‘ridan to‘g‘ri bilirubin konsentratsiyasini, ishqoriy fosfataza, aminotransferaza va boshqalarning faolligini pasaytiradi.

Xoleretik va gepatoprotektiv ta’siri davolash to‘xtatilgandan keyin 3 oygacha saqlanib qoladi.

Turli xil gepatotoksik dorilar bilan bog‘liq gepatopatiyalarda samaradorlik ko‘rsatilgan. Antidepressiv faollik davolashning birinchi haftasi oxiridan boshlab asta-sekin namoyon bo‘ladi va davolashning 2 haftasi davomida barqarorlashadi.

Farmakokinetika

So‘rish

Parenteral yuborilganda biosinguvchanligi - 96%, plazmadagi konsentratsiyasi 45 daqiqadan keyin maksimal qiymatlarga erishadi.

Taqsimlash

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanish - ahamiyatsiz, <5% ni tashkil etadi. Gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi. Orqa miya suyuqligida ademettionin konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishi kuzatiladi.

Metabolizm

Jigarda metabolizmga uchraydi. Ademetioninning hosil bo‘lishi, sarflanishi va qayta hosil bo‘lishi ademetionin sikli deb ataladi. Ushbu siklning birinchi bosqichida admetioninga bog‘liq metilazalar S-adenozilgomotsistein ishlab chiqarish uchun substrat sifatida admetionindan foydalanadi, so‘ngra u S-adenozilgomotsisteingidralaza yordamida gomotsistein va adenozinga gidrolizlanadi. Gomotsistein, o‘z navbatida, 5-metiltetragidrofolatdan metil guruhini o‘tkazish orqali metioningacha qayta o‘zgaradi. Natijada, metionin ademettioninga aylanib, siklni yakunlashi mumkin.

Chiqarish

Yarim chiqarilish davri (T1⁄2) - 1,5 soat. Buyraklar orqali chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

Quyidagi kasalliklarda kuzatilishi mumkin bo‘lgan presirrotik va sirrotik holatlarda jigar ichi xolestaz:

jigarning yog‘ distrofiyasi;

surunkali gepatit;

turli etiologiyali, shu jumladan alkogolli, virusli, dori-darmonli (antibiotiklar, o‘smaga qarshi, silga qarshi va virusga qarshi preparatlar, uch siklli antidepressantlar, peroral kontratseptivlar) jigarning toksik shikastlanishlari;

surunkali toshsiz xoletsistit;

xolangit;

jigar sirrozi;

ensefalopatiya, shu jumladan jigar yetishmovchiligi bilan bog‘liq (alkogol va boshqalar).

Homilador ayollarda jigar ichi xolestaz.

Depressiya belgilari.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga va mushak ichiga.

Mushak orasiga va vena ichiga yuborish uchun mo‘ljallangan liofilizatlarni qo‘llashdan oldin, ilova qilingan erituvchidan foydalangan holda eritish lozim. Preparat qoldig‘i utilizatsiya qilinishi kerak.

Vena ichiga yuborish uchun preparatning tegishli dozasini keyinchalik 250 ml fiziologik eritmada yoki 5% li glyukoza eritmasida eritib, 1-2 soat davomida sekin yuborish kerak.

Preparatni ishqoriy eritmalar va tarkibida kalsiy ionlari bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Liofilizat deyarli oqdan sarg‘ish tusli oq ranggacha bo‘lgan rangga ega bo‘lgan taqdirda (flakon yorilishi yoki issiqlik ta’siri natijasida), Gepta preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Boshlang‘ich terapiya

Tavsiya etilgan doza 5-12 mg/kg/sut vena ichiga yoki mushak ichiga yuboriladi.

Depressiya: kuniga 400 mg dan 800 mg gacha (kuniga 1-2 flakon) 15-20 kun davomida.

Jigar ichi xolestaz: 2 hafta davomida kuniga 400 mg dan 800 mg gacha (kuniga 1-2 flakon).

Keksa yoshdagi bemorlar

Gepta preparatini qo‘llashning klinik tajribasi keksa va yosh bemorlarda uning samaradorligida hech qanday farqlarni aniqlamadi. Biroq, jigar, buyrak yoki yurak faoliyatining buzilishi, boshqa hamroh patologiya yoki boshqa dori vositalari bilan bir vaqtning o‘zida davolash ehtimoli yuqori ekanligini hisobga olgan holda, keksa bemorlarga Gepta preparatining dozasini ehtiyotkorlik bilan tanlash, preparatni dozalar diapazonining quyi chegarasidan boshlab qo‘llash lozim.

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Gepta preparatini qo‘llash bo‘yicha cheklangan klinik ma’lumotlar mavjud, shu sababli bunday bemorlarda Gepta preparatini qo‘llashda ehtiyotkorlik bilan yondashish tavsiya etiladi.

Jigar yetishmovchiligi

Ademetioninning farmakokinetik parametrlari sog‘lom ko‘ngillilar va surunkali jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda o‘xshash.

Bolalar

Gepta preparatini bolalarda qo‘llash mumkin emas (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan).

Nojo‘ya ta’sirlari

2100 dan ortiq bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqotlar davomida aniqlangan eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar orasida quyidagilar bor edi: bosh og‘rig‘i, ko‘ngil aynishi va ich ketishi. Quyida klinik tadqiqotlar davomida (n=2115) va ademettioninni marketingdan keyingi qo‘llashda kuzatilgan nojo‘ya ta’sirlar ("spontan" xabarlar) haqida ma’lumotlar keltirilgan. Barcha reaksiyalar organlar tizimi va rivojlanish chastotasi bo‘yicha taqsimlangan: juda ko‘p (>1/10); ko‘p (>1/100, <1/10); kam (>1/1000, <1/100); kam (>1/10000, <1/1000); juda kam (<1/10000).

Yuqumli va parazitar kasalliklar

Kamdan-kam hollarda: siydik yo‘llari infeksiyalari.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Kamdan-kam hollarda: anafilaktik reaksiyalar (shu jumladan, teri giperemiyasi, hansirash, bronxospazm, bel og‘rig‘i, ko‘krak qafasi sohasida noqulaylik hissi).

Ruhiy buzilishlar

Ko‘pincha: xavotir, uyqusizlik.

Kamdan-kam hollarda: betoblik.

Qarshi ko‘rsatmalar

Metionin sikliga ta’sir qiluvchi va/yoki gomotsistinuriya va/yoki gipergomotsisteinemiyani keltirib chiqaradigan genetik buzilishlar (sistationin beta-sintaza yetishmovchiligi, sianokobalamin metabolizmining buzilishi).

Preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik.

Yoshi 18 yoshgacha (bolalarda tibbiy qo‘llash tajribasi cheklangan).

Bipolyar buzilishlar.

Ehtiyotkorlik bilan

Homiladorlik (I trimestr) va emizish davri (agar ona uchun potensial foyda homila yoki bola uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lsa, qo‘llash mumkin).

Serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (SIIQS), tritsiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin), shuningdek, o‘simlik preparatlari va tarkibida triptofan bo‘lgan preparatlar bilan bir vaqtda qabul qilish ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri" bo‘limiga qarang).

Keksalik davri.

Buyrak yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Gepta preparatining dozasini oshirib yuborish ehtimoli kam. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, bemorni kuzatish va simptomatik terapiya o‘tkazish tavsiya etiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatning tetiklashtiruvchi ta’sirini hisobga olgan holda, uni uyqudan oldin qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Giperazotemiya fonida jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda Gepta preparatini qo‘llashda qondagi azot miqdorini muntazam nazorat qilish zarur. Uzoq muddatli davolash vaqtida qon zardobidagi mochevina va kreatinin miqdorini aniqlash zarur. Ademetionin qabul qilgan bemorlarda depressiyaning gipomaniya yoki maniyaga o‘tishi haqida xabarlar mavjud.

Depressiya bilan og‘rigan bemorlarda o‘z joniga qasd qilish va boshqa jiddiy noxush hodisalar xavfi yuqori bo‘ladi, shuning uchun admetionin bilan davolanish paytida bunday bemorlar depressiya belgilarini baholash va davolash uchun shifokorning doimiy nazorati ostida bo‘lishlari kerak.

Bemorlar, agar ularda qayd etilgan depressiya belgilari ademettionin bilan davolashda kamaymasa yoki og‘irlashsa, shifokorni xabardor qilishlari kerak.

Shuningdek, ademettionin qabul qilayotgan bemorlarda xavotirning to‘satdan paydo bo‘lishi yoki kuchayishi haqida xabarlar mavjud.

Aksariyat hollarda terapiyani bekor qilish talab etilmaydi, bir necha hollarda doza kamaytirilganda yoki dori bekor qilinganda xavotir yo‘qoladi. Sianokobalamin va folat kislotasi tanqisligi xavf guruhidagi bemorlarda (kamqonlik, jigar kasalliklari, homiladorlik yoki vitamin yetishmovchiligi ehtimoli, boshqa kasalliklar yoki parhez tufayli, masalan, vegetarianlarda) ademettionin miqdorini kamaytirishi mumkinligi sababli, qon plazmasidagi vitaminlar miqdorini nazorat qilish lozim.

Agar yetishmovchilik aniqlansa, ademetionin bilan davolashni boshlashdan oldin sianokobalamin va folat kislotasini qabul qilish yoki ademetionin bilan bir vaqtda qabul qilish tavsiya etiladi.

Immunologik tahlilda ademettioninni qo‘llash qondagi yuqori gomotsistein ko‘rsatkichini noto‘g‘ri aniqlashga yordam berishi mumkin. Ademetionin qabul qilayotgan bemorlar uchun gomotsistein miqdorini aniqlash uchun noimmunologik tahlil usullaridan foydalanish tavsiya etiladi.

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun Gepta liofilizat preparatining bir flakoni, 400 mg/5 ml tarkibida 6,61 mg natriy mavjud bo‘lib, bu 16,8 mg osh tuzidagi natriy miqdoriga teng va kattalar uchun tavsiya etilgan maksimal sutkalik natriy iste’molining 0,3 foizini tashkil etadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Klinik tadqiqotlarda homiladorlikning III trimestrida ademettioninni qo‘llash hech qanday nojo‘ya ta’sirlarni keltirib chiqarmaganligi ko‘rsatilgan. Gepta preparatini homilador ayollarga I trimestrda va emizish davrida qo‘llash faqat ona uchun potensial foyda homila yoki bola uchun mumkin bo‘lgan xavfdan yuqori bo‘lgandagina mumkin.

Dori vositasining transport vositasini yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ba’zi bemorlarda Gepta preparatini qabul qilganda bosh aylanishi kuzatilishi mumkin.

Bemorda terapiya bunday faoliyat turi bilan shug‘ullanish qobiliyatiga ta’sir qilmasligiga ishonch hosil qilinmaguncha, preparatni qabul qilish vaqtida avtomobil haydash va mexanizmlar bilan ishlash tavsiya etilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Boshqa dori vositalari bilan ma’lum o‘zaro ta’sirlar kuzatilmagan. Ademetionin va klomipramin qabul qilgan bemorda serotonin ortiqchaligi sindromi haqida xabar bor.

Bunday o‘zaro ta’sir bo‘lishi mumkin deb hisoblanadi va ademettioninni serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari, tritsiklik antidepressantlar (masalan, klomipramin), shuningdek, tarkibida triptofan bo‘lgan o‘tlar va preparatlar bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Chiqarish shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun 760 mg dan flakonlarda. Tegishli miqdordagi erituvchi ampulalari va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma solingan flakonlar karton qutiga joylangan.

Saqlash shartlari

Harorati +2 °C dan +8 °C gacha bo‘lgan quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Jurabek Laboratories" MCHJ QK

O‘zbekiston Respublikasi, 100003, Toshkent shahri, Olmazor ko‘chasi, 165, tel/faks: (99878) 1500303.