Gerpevir tabletkalari 400 mg №10 (blister)

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100% моддага қайта ҳисобланганда 400 мг ацикловир;

ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, повидон, кальций стеарати.

Оқ ёки деярли оқ, рангли думалоқ шаклли, ясси юзали, фаскали ва рискали таблеткалар.

Таблеткалар.

Тизимли қўллаш учун мўлжалланган вирусларга қарши воситалар. Бевосита таъсир этувчи вирусларга қарши препаратлар. Нуклеозидлар ва қайтар транскриптазанинг ингибиторларидан ташқари нуклеозидлар. Ацикловир. АТХ коди: J05AB01.

Фармакодинамикаси

Ацикловир in vivo ва in vitro шароитларида одам герпеси вируси, шу жумладан I ва II тип герпес вируси, сувчечак вируси ва ўраб олувчи герпес, Эпштейн-Барр вируси ва цитомегаловирусларга нисбатан ингибиция қилувчи фаолликка эга бўлган пуринли нуклеозиднинг синтетик аналоги ҳисобланади. Ҳужайра культурасида ацикловир I тип герпес вирусига қарши энг кучли фаолликни намоён қилади ва фаоллиги II тип герпес вируси, сувчечак ва ўраб олувчи герпес вируси, Эпштейн-Барр вируси ва цитомегаловирусга қарши аста-секин пасайиб бориши намоён бўлади.

Ацикловирнинг юқорида кўрсатилган вирусларга қарши ингибиция қилувчи фаоллиги юқори селектив ҳисобланади. Нормал инфекцияланмаган ҳужайрада тимидинкиназа ферменти ацикловирни субстрати сифатида фойдаланмайди, шунинг учун эса хўжайин организмнинг ҳужайраларига нисбатан ацикловирнинг токсик таъсири минимал ҳисобланади. Лекин, оддий герпес, сувчечак, ўраб олувчи герпес ва Эпштейин-Барр вирусларида кодланган тимидинкиназа ацикловирни нуклеозиднинг аналоги ацикловир монофосфатига айлантиради ва у кейинчалик ҳужайра ферментлари ёрдамида босқичма-босқич дифосфат ва трифосфатга айланади. Вирус ДНК сига кирган ацикловир трифосфати вирусдаги ДНК-полимераза билан ўзаро таъсир этади ва натижада вируснинг ДНК занжирини синтези тўхтайди.

Иммунитети паст бўлган оғир беморларда узоқ вақт ёки қайта даволаш курсида ўтказилганда ҳар доим ҳам ацикловир билан даволашга жавоб бермайдиган вируснинг айрим штаммлари сезгирлигини пасайиши кузатилиши келиб чиқиши мумкин. Сезгирлик йўқлигини кўпчилик клиник ҳолатлари вирус тимидинкиназасининг танқислиги билан боғлиқ, лекин вирус тимидинкиназаси ва ДНК шикастланиши тўғрисида ҳам хабарлар бор. In vitro шароитларида айрим оддий герпес вирусларини ацикловир билан ўзаро таъсири ҳам сезгирлиги камроқ штаммларини шаклланишига олиб келади. In vitro шароитларида айрим оддий герпес вирусларининг сезгирлиги ва ацикловир билан даволашнинг клиник натижалари ўртасидаги боғлиқлик охиригача маълум эмас.

Фармакокинетикаси

Ацикловир ичакда қисман сўрилади. 200 мг дозани 4 соатлик интервал билан ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги ўртача чўққи стабил концентрацияси (Cssmax) 3,1 мкмоль (0,7 мкг/мл) ни ташкил этади ва мувофиқ равишда плазмадаги даражаси (Cssmax) 1,8 мкмоль (0,4 мкг/мл) бўлади. 400 мг ва 800 мг дозалар 4 соатлик интервал билан қабул қилгандан кейин Cssmax даражалар мувофиқ равишда 5,3 мкмоль (1,2 мкг/мл) ва 8 мкмоль (1,8 мкг/мл), Cssmax нинг эквивалент даражалар 2,7 мкмоль (0,6 мкг/мл) ва 4 мкмоль (0,9 мкг/мл) ни ташкил этади.

Катталарда ацикловир вена ичига юборилганида якуний ярим чиқарилиш даври тахминан 2,9 соатни ташкил этади. Препаратнинг катта қисми буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ацикловирнинг буйрак клиренси креатинин клиренсидан анча юқори ва бу препаратни буйраклар орқали чиқарилиши нафақат калавалар орқали фильтрацияси орқали, балки найчалар секрецияси орқали ҳам чиқарилишини кўрсатади.

9-карбоксиметоксиметилгуанин ацикловирнинг сийдикда аниқланиши мумкин бўлган бирдан-бир муҳим метаболити ҳисобланади ва қабул қилинадиган дозанинг тахминан 10-15% ни ташкил этади. Агар ацикловир 1 г пробенецид қабул қилингандан сўнг бир соат ўтгач қўлланилса, якуний ярим чиқарилиш даври ва “концентрация/вақт” эгри чизиғи остидаги майдони мувофиқ равишда 18% ва 40% га ортади.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда ўртача якуний ярим чиқарилиш даври 19,5 соатни ташкил этади. Гемодиализ вақтида ацикловирнинг ўртача ярим чиқарилиш даври 5,7 соатни ташкил этади. Ацикловирнинг плазмадаги даражаси диализ вақтида тахминан 60% га пасаяди. Препаратнинг орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги концентрациянинг тахминан 50% ни ташкил этади.

Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши даражаси нисбатан паст (9 дан 33% гача) ва бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсир қилганида у ўзгармайди.

ОИТС билан инфекцияланган беморларни даволаш учун ацикловир ва зидовудин бир вақтда қўлланганда ушбу препаратларнинг фармакокинетикасида ҳеч қандай ўзгаришлар аниқланмаган.

• Оддий герпес вируси чақирган тери ва шиллиқ қаватларнинг вирусли инфекциялари, шу жумладан бирламчи ва қайталанувчи генитал герпесни даволаш.
• Иммунитети нормал бўлган беморларда оддий герпес вируси чақирган инфекциялар супрессияси (қайталанишини олдини олиш).
• Иммунтанқислиги бўлган беморларда оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни олдини олиш.
• Varicella zoster вируси чақирган инфекциялар (сувчечак ва ўраб олувчи герпес) ни даволаш учун қўлланади.

Таблеткани бутун ҳолда сув билан қабул қилиш керак. Ацикловирнинг юқори дозалари қўлланганида организмнинг гидратациясини адекват даражада тутиб туриш керак.

Катталар

Оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни даволаш.

Оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни даволаш учун Герпевир таблеткаларини 200 мг дозада кунига 5 марта тунги вақтдан ташқри тахминан 4 соатлик интервал билан қабул қилиш керак.

Даволаш 5 кун давом этиши керак, лекин оғир даражадаги бирламчи инфекцияда у узайтирилиши мумкин.

Оғир даражадаги иммунтанқислиги бўлган беморлар (масалан, суяк кўмиги кўчириб ўтказилганидан кейин) учун ёки ичакда сўрилиши паст бўлган беморлар учун дозани 400 мг гача икки марта ошириш ёки вена ичига юбориш учун мувофиқ дозани қўллаш мумкин.

Даволашни инфекция ривожланиш бошланганидан кейин иложи борича эртароқ бошлаш керак. Қайталанувчи герпесда даволашни продромал даврда ёки терининг шикастланишини биринчи белгилари пайдо бўлиши билан бошлаш афзал.

Оддий герпес вируси чақирган инфекцияларнинг қайталанишини олдини олиш (супрессив даволаш).

Иммунитети нормал бўлган беморларда оддий герпес вируси чақирган инфекцияларнинг қайталанишини олдини олиш учун Герпевир таблеткалари 200 мг дозада кунига 4 марта 6 соатлик интервал билан қабул қилинади.

Қулай бўлиши учун кўпчилик пациентлар Герпевир ни 400 мг дан суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан қабул қилишлари мумкин.

Даволаш Герпевирнинг 200 мг гача бўлган дозаси суткада 3 марта 8 соатлик интервал билан ёки суткада 2 марта 12 соатлик интервал билан қабул қилишни бекор қилингандан кейин ҳам самарали бўлади.

Баъзи беморларда радикал яхшиланиш Герпевирни 800 мг суткалик дозада қабул қилгандан кейин кузатилади.

Касалликнинг табиий кечишида юз бериши мумкин бўлган ўзгаришларини кузатиш учун Герпевир препарати билан даволашни вақти-вақти билан 6-12 ойлик интервал билан тўхтатиб туриш керак.

Оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни олдини олиш.

Иммунтанқислиги бўлган беморларда оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни олдини олиш учун Герпевир таблеткаларини 200 мг дозада суткада 4 марта 6 соатлик интервал билан қабул қилиш керак.

Аҳамиятли даражадаги иммунтанқислиги бўлган беморлар (масалан, суяк кўмиги кўчириб ўтказилгандан кейин) учун ёки ичакда сўрилиши паст бўлган беморларда дозани 400 мг гача икки марта ошириш ёки мувофиқ дозани вена ичига юбориш мумкин.

Олдини олиш давомийлиги ривожланиш хавфини давомийлигига боғлиқ.

Сувчечак ва ўраб олувчи герпесни даволаш.

Сувчечак вируси ва ўраб олувчи герпес вируси чақирган инфекцияларни даволаш учун Герпевир таблеткаларини 800 мг дозада кунига 5 марта тунги вақтдан ташқари 4 соатлик интервал билан қабул қилиш керак. Даволаш 7 кун давом этиши керак.

Оғир даражадаги иммунтанқислиги бўлган беморлар (масалан, суяк кўмиги кўчириб ўтказилгандан кейин) га ёки ичакда сўрилиши паст бўлган беморларга яхшиси вена ичига юборган афзал.

Даволашни касаллик бошлангандан кейин иложи борича эртароқ бошлаш керак, агар даволаш тошмалар пайдо бўлган захоти дарров бошланса, натижа яхши бўлади.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги беморларда буйрак фаолияти бузилиши мумкинлигини ҳисобга олиш ва улар учун дозани мувофиқ равишда ўзгартириш керак. (“Буйрак етишмовчилиги” бўлимига қаранг).

Организмнинг гидратация холатини адекват даражада тутиб туриш керак.

Буйрак етишмовчилиги.

Герпевир® ни буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга эҳтиётлик билан буюриш керак. Организмнинг гидратация холатини адекват даражада тутиб туриш керак.

Буйрак етишмовлиги бўлган беморларда оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни олдини олиш ва даволашда ацикловирнинг тавсия қилинган перорал дозалари, ҳатто ушбу дозалар вена ичига юбориш учун мўлжалланган хавфсиз даражадан ортиқроқ бўлганида ҳам препаратни организмда тўпланишига олиб келмайди. Лекин, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) бўлган беморлар учун 200 мг дан кунига 2 марта тахминан 12 соатлик интервал билан тайинлаш тавсия этилади.

Varicella zoster вируси чақирган инфекциялар (сувчечак ва ўраб олувчи герпес) ни даволашда иммунитети аҳамиятли даражада пасайган беморлар учун оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) 800 мг дан суткада 2 марта тахминан 12 соатлик интервал билан тайинлаш, ўртача даражада буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига тахминан 10-25 мл атрофида) бўлган беморлар га 800 мг дан суткада 3 марта 8 соатлик интервал билан тайинлаш тавсия этилади.

Қон ва лимфа тизим: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Иммун тизими: анафилакция.

Руҳий бузилишлар ва нерв тизими томонидан бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши, қўзғалувчанлик, онгни чалкашиши, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинациялар, психотик симптомлар, тиришишлар, уйқучанлик, энцефалопатия, кома. Юқорида келтирилган невротик реакциялар умуман олганда орқага қайтади ва одатда буйрак етишмовчилиги ёки бошқа хавф омиллари бўлган беморларда кузатилади (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Респиратор тизим ва кўкрак қафаси аъзолари: ҳансираш.

Гастроэктерологик тизим: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қоринда оғриқ.

Гепатобилиар тизими: билирубин ва жигар ферментларининг даражасини қайтувчан ошиши, сариқлик, гепатит.

Тери ва тери ости тўқималари: қичишиш, тошмалар (шу жумладан ёруғликка сезувчанлик), эшакеми, сочларни тез диффуз тўкилиши. Сочларни тўкилиши кўпгина касалликлар ва дорилар билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлсада, уни бевосита ацикловир билан боғликлиги аниқланмаган. Ангионевротик шиш.

Буйрак ва сийдик чиқариш тизими: қонда мочевина ва креатининнинг даражасини ошиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, буйракларда оғриқ. Буйраклардаги оғриқ буйрак етишмовчилиги ва кристаллурия билан ассоциацияланган бўлиши мумкин.

Умумий бузилишлар: толиқиш, иситмалаш.

Ацикловир, валацикловир ёки препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Ацикловирни бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.

Ацикловир асосан ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади, шунинг учун чиқарилиш механизми ўхшаш бўлган бирор бир дори воситалари ацикловирнинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириши мумкин.

Пробенецид циметидин ацикловирнинг ярим чиқарилиш даври ва “концентрация/вақт” эгри чизиғи остидаги майдонни оширади.

Аъзоларни кўчириб ўтказилгандан кейин беморларга иммуносупрессантлар билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида ацикловир ва иммуносупрессив препаратнинг нофаол метаболитнинг даражаси ҳам ортади, лекин ацикловирнинг терапевтик индекси кенглигини ҳисобга олиб дозага тузатиш киритиш шарт эмас.

Ацикловир организмдан асосан буйрак клиренси йўли билан чиқарилади, шунинг учун буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга дозани камайтириш керак (“Қўллаш усули ва дозалар” га қаранг). Кекса ёшдаги беморларда ҳам буйрак фаолиятини бузилиш эҳтимоли катта, шунинг учун ушбу пациентлари гуруҳи учун дозани камайтириш талаб этилиши мумкин. Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар ва кекса ёшдаги пациентларлар неврологик ножўя таъсирларни ривожланиш хавф гуруҳига киради ва шунинг учун уларда бундай ножўя реакцияларни ўз вақтида аниқлаш учун синчков назорат остида бўлишлари керак. Олинган маълумотларга кўра, бундай реакциялар умуман олганда даволаш тўхтатилгандан сўнг орқага қайтади. (“Ножўя таъсирлари” бўлимига қаранг).

Ацикловирни юқори дозаларда қабул қилаётган беморларда гидратацияни адекват даражада тутиб туришга алоҳида аҳамият бериш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Умумий популяцияга нисбатан оналари ҳомиладорлик даврида ацикловир қабул қилган болаларда туғма нуқсонлар сонини ортиши аниқланмаган. Лекин, Герпевир таблеткаларини она учун даволашдан кутилган потенциал фойда ҳомила учун бўлиши мумкин бўлган хавфдан устун бўлган холатдагина қабул қилиш керак.

200 мг ацикловирни кунига 5 марта оғиз орқали қабул қилинганда ацикловир қон плазмасидаги мувофиқ даражасининг 0,6-4,1% ни ташкил этувчи концентрацияда кўкрак сутига ўтади. Шундай сут билан эмизилаётган бола ацикловирни суткада тана вазнига 0,3 мг/кг дозада потенциал равишда ўзлаштириши мумкин.

Шунинг учун, эмизаётган аёлларга ацикловирни хавф/фойда нисбатини ҳисобга олган ҳолда эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Болалар

Герпевир таблеткалари 2 ёшдан катта болаларда қўлланади. 2 ёшдан бошлаб иммун танқислиги бўлган болаларда оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни даволаш ва олдини олиш учун, катталарда қўлланадиган дозаларни қўллаш мумкин.

Сувчечакни даволаш учун 6 ёшдан бошлаб болаларга Герпевир 800 мг дан кунига 4 марта, 2 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларга Герпевир 400 мг дан кунига 4 марта буюрилиши мумкин.

Даволаш давомийлиги 5 кунни ташкил этади.

Янада аниқ бўлиши учун дозани боланинг тана вазнига қараб ҳисоблаш мумкин суткада Герпевир тана вазнига 20 мг/кг (800 мг дан ошмасин) 4 қабул қилишга бўлинади.

Иммунитети нормал бўлган болаларда оддий герпес вируси чақирган инфекцияларни олдини олиш (қайталанишларни олдини олиш) ва ўраб олувчи герпес чақирган инфекцияларни даволаш учун Герпевир препаратини қўллаш юзасидан махсус маълумотлар йўқ.

2 ёшгача бўлган болаларда препаратнинг ушбу дори шакли қўлланмайди.

Автотранспорт ва бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти тизимига таъсири

Автомобил ва бошқа механизмларни бошқариш мумкинлиги тўғрисида масалани ҳал қилишда пациентнинг клиник холати ва препаратнинг ножўя таъсирлари профилини ҳисобга олиш керак. Автотранспорт ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига ацикловирнинг таъсири бўйича клиник тадқиқотлар ўтказилмаган. Бундан ташқари, ацикловирнинг фармакологияси бирор бир салбий таъсир кузатилиши мумкинлигига асос бўлмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Симптомлари. Ацикловир меъда-ичак йўлларидан фақат қисман сўрилади. Пациентлар ацикловирни 20 г гача бўлган дозада бехосдан қабул қилишганда ҳам токсик самараларни чақирмаган. Перорал ацикловирни бир неча кун давомида дозаси бехосдан қайта ошириб юборилганида гастроэнтерологик (кўнгил айниши ва қусиш каби) ва неврологик (бош оғриғи ва онгни чалкашиши) симптомлари келиб чиқади. Вена ичига юборилган ацикловирнинг дозаси ошириб юборилганда қон зардобида креатинин миқдори, қонда мочевина азотининг миқдори ортади ва натижада буйрак етишмовчилиги пайдо бўлади. Дозани ошириб юборилишининг неврологик кўринишлари онгни чалкашиши, галлюцинациялар, қўзғалувчанлик, тиришишлар ва кома бўлиши мумкин.

Даволаш. Беморда заҳарланиш симптомларини аниқлаш учун синчиклаб текшириш керак. Ацикловир гемодиализ ёрдамида яхши чиқарилгани учун, доза ошиб юборилганда ушбу муолажани қўллаш керак.

400 мг дан таблеткалар №10 блистерда. Қутида 1 блистер.

Оригинал ўрамда 25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

“Киевмедпрепарат” ЖАЖ

Украина, 01032, Киев ш., Саксаганский кўч., 139.