Grasid-C kukun d / yilda. 1 g + 0,5 g (shisha + 10 ml erituvchi)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: seftriakson natriyli tuzi (seftriakson hisobida) - 1 g, sulbaktam natriyli tuzi (sulbaktam hisobida) - 0,5 g.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kukun. Juda gigroskopik.

Dori shakli

Inyeksion eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (yun. sefalosporinlar). ATX kodi: J01DD54.

Farmakologik xususiyatlari

Antibakterial komponent keng ta’sir doirasiga ega bo‘lgan III avlod yarim sintetik sefalosporinli antibiotik seftriakson hisoblanadi. Seftriaksonning bakteritsid faolligi hujayra membranalari sintezini susaytirishi bilan bog‘liq.

Sulbaktam penitsillinlar va sefalosporinlarning chidamli mikroorganizmlar tomonidan destruksiyalanishining oldini oladi hamda penitsillinlar va sefalosporinlar bilan yaqqol sinergizmni namoyon etadi. Sulbaktam ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanishi sababli, sezgir mikroorganizmlar sulbaktam/sefoperazon ta’siriga faqat sefoperazon ta’siriga qaraganda sezgirroq bo‘ladi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi quyidagi mikroorganizmlarga qarshi faol: Haemophilus influenzae, Bacteroldes turlari, Acinetabacter calcoaceticus, Enterobacter aerogens, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus klinik ahamiyatga ega mikroorganizmlar.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlarni o‘z ichiga olgan holda), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneitopiae (asosan Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), boshqa ko‘plab beta-gemolitik streptokokk turlari, Streptococcus faecalisning ko‘plab turlari.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Klebsiella turlari, Enterobacter turlari, Citrobacter turlari, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (asosan Proteus morganii), Providencia rettgeri (asosan Proteus rettgeri), Providencia turlari, Serratia turlari (jumladan S. marcescens), Salmonella u Shigella turlari, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonasning ayrim turlari, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: grammanfiy batsillalar (jumladan, Bacteroides fragilis, Bacteroides ning boshqa turlari, Fusobacterium turlari); grammusbat va grammanfiy kokklar (jumladan, Rergosoccus, Peptostreptococcus va Veillonella turlari); grammusbat batsillalar (jumladan, Clostridium, Eubacterium va Lactobacillus turlari).

Farmakokinetika

Pofutrinisovning miqdori 1 g dozada bir marta m/o yuborilgandan keyin taxminan 31-mayni tashkil etadi va yuborilgandan 2-3 soat o‘tgach erishiladi, sulbaktamning miqdori esa 6,24 mg/l ni tashkil etadi va yuborilgandan taxminan 1 soat o‘tgach erishiladi.

Seftriakson uchun v/i yuborilgandan keyingi AUC ekvivalent dozani v/i yuborilgandan keyingi bilan bir xil, bu v/i yuborilgandan keyin 100% biosinguvchanlikni ko‘rsatadi. Seftriaksonning Vd miqdori 7-12 l, sulbaktamniki 18-27,6 l.

Seftriakson va sulbaktam organizmning turli to‘qimalari va suyuqliklarida, shu jumladan votsit suyuqligida, orqa miya suyuqligida (miya pardalari yallig‘langan bemorlarda), siydikda, so‘lakda, bodomcha bezlarida, terida, fallopiy naylarida, tuxumdonlarda, bachadonda, o‘pkada, suyaklarda, o‘tda, o‘t pufagida, appendiksda yaxshi taqsimlanadi. Yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi: seftriakson 70-90%, sulbaktam 38%. Seftriakson tizimli metabolizmga uchramaydi, ichak mikroflorasi ta’sirida nofaol metabolitlarga aylanadi.

Sulbaktamning T1/2 o‘rtacha 1 soat atrofida, seftriaksonniki 8 soat atrofida. Seftriaksonning plazma klirensi 10-20 ml/min, buyrak klirensi 5-12 ml/min.

Sulbaktam dozasining taxminan 84% i va seftriakson dozasining 50-60% i buyraklar orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi, seftriaksonning qolgan qismi ichak orqali o‘t bilan chiqariladi.

Takroriy qo‘llashda ushbu kombinatsiyaning ikkala komponenti farmakokinetik parametrlarida sezilarli o‘zgarishlar kuzatilmadi. Kiritilganda kumulyatsiya kuzatilmadi.

Orqa miya suyuqligiga kirishi: chaqaloqlar va bolalarda miya pardasining yallig‘lanishida seftriakson likvorga kiradi, bunda bakterial meningit holatida plazmadagi seftriakson konsentratsiyasining o‘rtacha 17% i orqa miya suyuqligiga diffuziyalanadi, bu esa aseptik meningitdagiga nisbatan taxminan 4 baravar ko‘pdir. Seftriakson 50-100 mg/kg tana vazniga vena ichiga yuborilgandan 24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi konsentratsiya 1.4 mg/l dan oshadi.

Meningit bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda tana vazniga 50 mg/kg dozani kiritgandan 2-24 soat o‘tgach, orqa miya suyuqligidagi seftriakson konsentratsiyasi meningitning eng keng tarqalgan qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentratsiyadan ko‘p marta oshadi.

Ko‘rsatmalar

Sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan infeksiyalarni davolash uchun monoterapiya shaklida:

nafas yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit va boshqalar);

siydik yo‘llari infeksiyalari (yuqori va pastki bo‘limlar);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

kichik chanoqning yallig‘lanish kasalliklari, endometritlar, so‘zak va jinsiy a’zolarning boshqa infeksiyalari.

Muayyan ko‘rsatmalarda sefoperazon+sulbaktam boshqa antibiotiklar bilan birgalikda kombinatsiyalangan terapiya tarkibida qo‘llanilishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Parenteral qo‘llaniladi: m/o yoki v/i. Doza, usul, qo‘llash sxemasi va davolash davomiyligi ko‘rsatmalarga, klinik vaziyatga va yoshga qarab individual ravishda belgilanadi.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar uchun standart doza 1-2 g seftriakson (0,5-1 g sulbaktam) kuniga 1 marta yoki 2 marta (har 12 soatda) yuboriladi.

Og‘ir holatlarda yoki qo‘zg‘atuvchilari seftriaksonga nisbatan o‘rtacha sezuvchanlikka ega bo‘lgan infeksiyalarda sutkalik dozani 4 g gacha oshirish mumkin. Sulbaktamning maksimal sutkalik dozasi 4 g ni tashkil etadi.

12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun ko‘rsatmalar va tana vazniga qarab doza va qo‘llash sxemasini belgilaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: isitma yoki titroq, anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar (masalan, bronxospazm), toshma, qichima, allergik dermatit, eshakem, shishlar, ekssudativ ko‘p shaklli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, allergik pnevmonit, zardob kasalligi.

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, talvasalar, bosh aylanishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qorin og‘rig‘i, diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit, ta’m bilishning buzilishi, dispepsiya, qorin dam bo‘lishi, stomatit, glossit, pankreatit.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: xolelitiaz, o‘t pufagining "sladj fenomeni", sariqlik.

Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya (shu jumladan gemolitik), leykopeniya, limfopeniya, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, neytropeniya, trombotsitopeniya, trombotsitoz, eozinofiliya, granulotsitopeniya, bazofiliya, protrombin vaqtining ko‘payishi (kamayishi), tromboplastin vaqtining ko‘payishi, agranulotsitoz, m/o yuborilganda nefrolitiaz og‘riq, issiqlik hissi, yuborilgan joyda tortishish yoki zichlashish.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: jinsiy a’zolar mikozlari, oliguriya, vaginit.

Mahalliy reaksiyalar: v/i yuborilganda flebit, og‘riq, vena bo‘ylab zichlashish.

Laborator ko‘rsatkichlar tomonidan: jigar transaminazalari va IF faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, giperkreatininemiya, mochevina konsentratsiyasining oshishi, siydikda cho‘kma mavjudligi, glyukozuriya, gematuriya.

Boshqalar: ko‘p terlash, qon "ko‘payishi", burundan qon ketishi, yurak urishi hissi, o‘pkada pretsipitatlar hosil bo‘lishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

sulbaktam va seftriaksonga, shuningdek boshqa sefalosporinlar, penitsillinlar, beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik;

o‘z vaqtida tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya va sariqlik;

41 haftalik "taxminiy" yoshga yetmagan chala tug‘ilgan chaqaloqlar (homila ichi rivojlanish muddati va yoshini hisobga olgan holda);

kalsiyli eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan muddatida tug‘ilgan chaqaloqlar;

atsidoz, o‘z vaqtida tug‘ilgan chaqaloqlarda gipoalbuminemiya.

Ehtiyotkorlik bilan

Antibakterial preparatlarni qo‘llash bilan bog‘liq yarali kolitda, jigar va buyrak faoliyati buzilishlarida, enterit va kolitda..

Dozani oshirib yuborish

Doza oshirib yuborilganda nojo‘ya ta’sirlar kuchayishi mumkin. Preparatning orqa miya suyuqligidagi yuqori konsentratsiyasi nevrologik reaksiyalarni, xususan, beta-laktam antibiotiklariga xos bo‘lgan tutqanoqlarni keltirib chiqarishi mumkin.

Sefoperazon va sulbaktam gemodializ yo‘li bilan chiqariladi, shuning uchun bu muolaja preparatning organizmdan chiqarilishini kuchaytirishi mumkin.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Sefalosporinlar kabi beta-laktam antibiotiklarini qabul qilgan bemorlarda yuqori sezuvchanlikning jiddiy reaksiyalari rivojlanish holatlari tasvirlangan. Ular paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish va adekvat terapiya tayinlash zarur.

Aminoglikozidlar bir vaqtda qo‘llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur.

Uzoq muddatli davolashda periferik qon manzarasi, jigar va buyraklar funksional holati ko‘rsatkichlarini muntazam nazorat qilib borish zarur.

Seftriakson bilan davolanganda Kumbs sinamasi, galaktozemiya sinamasi, siydikda glyukoza aniqlanganda soxta musbat natijalar qayd etilishi mumkin (glyukozuriyani faqat ferment usuli bilan aniqlash tavsiya etiladi).

Seftriakson qo‘llanganda (boshqa antibiotiklar kabi) superinfeksiya rivojlanishi mumkin, bu esa uni bekor qilishni va tegishli davolashni talab qiladi. Seftriakson bilirubinni zardob albumini bilan bog‘lanishidan siqib chiqarishi mumkin. Boshqa sefalosporinlar qo‘llangandagi kabi autoimmun gemolitik anemiya rivojlanishi mumkin. Kattalar va bolalarda og‘ir gemolitik kamqonlik, shu jumladan o‘lim bilan tugagan holatlar qayd etilgan. Kamqonlik paydo bo‘lgan taqdirda seftriakson bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda qo‘llash faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollardagina mumkin (seftriakson va sulbaktam yo‘ldosh to‘sig‘i orqali o‘tadi).

Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Jigar faoliyatining yaqqol buzilishlari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar buyrak faoliyati me’yorda bo‘lsa, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish va zarurat tug‘ilganda uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak faoliyati yaqqol buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Jigar funksiyasi me’yorda bo‘lsa, dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Buyrak va jigar yetishmovchiligi birgalikda kuzatilganda, seftriaksonning plazmadagi konsentratsiyasini muntazam ravishda aniqlab borish va zarurat tug‘ilganda uning dozasini o‘zgartirish lozim.

Bolalar

Muddatiga yetib tug‘ilgan chaqaloqlarda giperbilirubinemiya yoki sariqlikda qo‘llash mumkin emas; 41 haftalik "taxminiy" yoshga yetmagan chala tug‘ilgan chaqaloqlarda (homila ichi rivojlanish muddati va yoshini hisobga olgan holda); kalsiyli eritmalarni vena ichiga yuborish ko‘rsatilgan muddatiga yetib tug‘ilgan chaqaloqlarda.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa yoshdagi bemorlarda ushbu kombinatsiya kattalar uchun odatdagi dozalarda, yoshga qarab tuzatishlarsiz qo‘llaniladi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Nojo‘ya reaksiyalar profilini hisobga olgan holda, seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi bilan davolash davrida transport vositalarini boshqarishda, mexanizmlar bilan ishlashda va yuqori diqqat va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Bakteriostatik antibiotiklar seftriakson/sulbaktamning bakteritsid ta’sirini kamaytiradi.

Xloramfenikol bilan in vitro antagonizmi

Seftriaksonning katta dozalari va "halqa" diuretiklar (masalan, furosemid) bir vaqtda qo‘llanganda buyrak funksiyasining buzilishi kuzatilmadi. Seftriakson aminoglikozidlarning nefrotoksikligini oshirishi haqida hech qanday ma’lumot yo‘q.

Probenetsid seftriaksonning chiqarilishiga ta’sir qilmaydi.

Seftriakson va aminoglikozidlar ko‘plab grammanfiy bakteriyalarga nisbatan sinergizmga ega. Bunday kombinatsiyalarning yuqori samaradorligini har doim bashorat qilish mumkin bo‘lsa-da, Pseudomonas aeruginosa tufayli yuzaga keladigan og‘ir, hayot uchun xavfli infeksiyalarda buni e’tiborga olish kerak.

Seftriakson peroral kontratseptivlarning samaradorligini pasaytiradi, shuning uchun qo‘shimcha nogormonal kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi.

Seftriaksonning kalsiyli tuzlari pretsipitatlarining hosil bo‘lishi ushbu kombinatsiyaning siljishi va bitta venoz kirish yo‘lidan foydalanilganda kalsiyli eritmalarning hosil bo‘lishi mumkin.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Seftriakson+sulbaktam kombinatsiyasi tarkibida kalsiy ionlari bo‘lgan eritmalar (jumladan, Xartman va Ringer eritmasi) bilan farmatsevtik jihatdan mos kelmaydi; amsakrin, vankomitsin, flukonazol va aminoglikozidlar bilan pretsipitatlar hosil bo‘lishi mumkin.

Chiqarish shakli

1,5 g dan flakonlarda. 1 flakon tibbiyotda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga karton qutiga solinadi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Jackson laboratories" PVT.LTD

22-24 Majitha Road Bye Pass, Amritsar-143001, Hindiston.