Холестонол таблетки по 20 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: розувастатин кальций 10 мг ва 20 мг розувастатинга эквивалент;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристала целлюлоза. натрий гидрокарбонати, магний стеарати, кросповилон, тальк, кремний коллоид диоксиди, титан диоксиди, темир ІІІ оксиди, изопропил спирти, метилен дихлориди.

10 мг доза учун: қизғиш-жигарранг рангли, думалок икки томони қабарик, икки томони силлик плёнка билан қопланган таблеткалар.

20 мг доза учун: тўқ-пушти рангли, думалоқ икки томони кабарик, икки томони силлик плёнка билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Гиполипидемик препарат ГМГ-КОЛ редуктаза ингибитори. АТХ коди: C10AA07.

Розувастатин 3-гидрокси-3-метилглутарилко-энзим А ни холестериннинг ўтмишдоши бўлган мевалонатга айлантирувчи фермент- ГМГ-КоА редуктазанинг селектив ракобатли инбиторидир. Розувастатиннинг таъсирини асосий нишони, холестерин (ХС) ни синтези ва паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛП) нинг катаболизми амалга ошириладиган аъзо жигардир. Розувастатин хужайралар юзасида паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛП) га "жигар" рецепторларининг сонини ошириб, ПЗЛП ларнинг қамраб олиниши ва катаболизмини кучайтиради. У шунингдек жигар хужайраларида жуда паст зичликдаги липопротеинлар (ЖПЗЛП) нинг синтезини тормозлайди, бу билан ПЗЛП ва ЖПЗЛП нинг умумий миқдорини камайтиради. Розувастатин ПЗЛП-холестерин (ХС-ПЗЛП), умумий холестерин ва триглицеридлар (ТГ) нинг ошган миқдорини пасайтиради, ЮЗЛП- холестерин (ХС-ЮЗЛП) нинг миқдорини оширади, шунингдек Аполипорпотени в (АпоВ), ноЮЗЛП-холестерин (ПЗЛП-холестерин. ИЖПЗЛП-ХС). ЖПЗЛП-ТГ микдорини чегириш билан умумий холестерин микдори) ва аполипопротеин А-1 (АпоА-1) даражасини оширади. Розувастатин ПЗЛП-ХС/ЮЗЛП-ХС, умумий холестерин/ ЮЗЛП-ХС ва ноЮЗЛП-ХС/ЮЗЛП-ХС ва АпоВ/Апол-1 нисбатларини хам пасайтиради. Терапевтик самарасига даволаш бошланганидан кейин бир хафта давомида эришиш мумкин. 2 хафтадан кейин мумкин бўлган максимал самаранинг 90% га эришилади. Максимал терапевтик самарага одатда 4 хафтадан кейин эришилади ва у препарат кейинчалик кабул килинганида тутиб турилади.

Фармакокинетикаси

Розувастатин меъда-ичак йўллари орқали тўлиқ сўрилмайди, биокираюлишлиги тахминан 20% ташкил килади. Плазмадаги чўкки концентрациясига препарат ичга қабул килинганидан сўнг тахминан 5 соат давомида эришилади. Розувастатин препаратнинг биринчи таъсир қилиш жойи ҳисобланган жигарда тўпланади. Препарат асосан цитохром Р450 тизимининг СҮР2С9 изоферменти томонидан камрок даражада биотрансформацияга учрайди. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 90% ташкил килади. Плазмадан Т1/2 - тахминан 19 соат. Розувастатиннинг дозасини тахминан 90% ахлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади; препаратнинг тахминан 5% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

Гиперлипидемия ва аралаш дислипидемия: Розувастатин умумий ХС ва ХС-ЮЗЛП, АпоВ, ноЮЗЛП-холестерин ва триглицеридларнинг концентрациясини пасайтириш учун ва бирламчи гиперлипидемия ёки аралаш дислипидемияси бўлган катта ёшдаги пациентларда ХС-ЮЗЛП ошиши учун парҳезга қўшимча даволаш сифатида қўлланади. Липидларнинг даражасини коррекция килувчи препаратларни парҳез ёки бошқа нофармакологик даволаш етарли даражада самарали бўлмаганида, тўйинган ёғлар ва холестерол истеъмол килишни истисно килувчи парҳез билан бир вақтда қўллаш керак.

Гипертриглицеридемия: Розувастатин гипертриглицеридемияси бўлган катта ёшлаги пациентларни даволаш учун парҳезга қўшимча даволаш учун қўлланади.

Оилавий гомозигот гиперхолестеринемия: Розувастатин парҳезга ва липидларни пасайтирувчи бошқа даволашга (масалан. ПЗЛП-аферез) ёки шунга ўхшаш даволаш етарли даражада самарали бўлмаган холларда қўлланади.

Атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш: Розувастатин атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштириш учун умумий ХС ва ХС-ПЗЛП нинг концентрациясини пасайтириш учун даволашга кўрсатма бўлган пациентларда парҳезга қўшимча даволаш сифатида қўлланади.

Умумий тавсиялар

Розувастатининг дозаси кунига 5 дан 40 мг гача тебранади. Препаратни овқатланишдан қатъий назар суткани хар қандай вақтида кунига бир марта қабул қилиш маумкин. ГМГ-КоА редуктазани бошқа ингибиторларидан розувастатин кибул килишга ўтказилган пациентларни Розувастатин билан даволашни бошланғич дозасидан бошлаш керак, ва шундан сўнг даволаш самарадорлиги ва организмни индивидуал реакциясига қараб тегишли дозасини танлаш керак. Препаратнинг 40 мг дозасини препаратнинг 20 мг дозаси билан даволашда керакли даволаш самарасига эришилмаган ҳоллардагина қўллаш мумкин.

Гиперлипидемия, аралаш дислипидемия, гипертриглицеридемия ва атеросклерозни зўрайиб боришини секинлаштирии: Розувастатининг тавсия қилинган бошланғич дозаси кунига бир марта 10 мг ташкил килади. Гиперлипидемия аниқланган (ХС-ПЗЛП > 190 мг/дл) пациентлар учун препаратнинг бошланғич дозаси кунига бир марта 20 мг ташкил қилади. 2-4 ҳафта даволашдан сўнг ва/ёки препаратни дозаси оширилганида липидлар алмашинуви кўрсаткичларини назорат килиш керак (зарурат бўлганида препаратнинг дозасини тўғрилаш талаб қилинади).

Оилавий гомозигот гиперхолестеринемия

Розувастатининг тавсия қилинган бошланғич дозаси кунига бир марта 20 мг ташкил килади. Бунда даволашнинг самарадорлиги ПЗЛП- аферез даражаси бўйича аникланади.

Педиатрияда кулланиши

Болаларда қўллаш тажрибаси оилавий гомозигот гиперхолестеринемияси бўлган пациентларнинг кичик гурухи (8 ёш ва ундан катта) чекланган.

Кекса ёшдаги пациентларга препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Енгил ўртача оғирлик даражасидаги буйрак етишмовчилиги пациентларда препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб килинмайди. бўлган

Буйраклар фаолияти ўртача даражада бузилган пациентларга препаратнинг бошланғич дозаси 5 мг тавсия қилинади.

Статиялар гуруҳига мансуб препаратларни энг кўп кузатилган ножўя самараларга меъда- ичак йўллари (МИЙ) томонидан кузатиладиган бузилишлар хисобланади. Кузатилган бошка илган ножўя самараларга бош оғриғи, тери тошмаси, бош айланиши, кўришни хиралашиши, уйқусизлик ва таъм билиш ҳиссини бузилиши киради. Зардобдаги аминотрансферазаларнинг концентрациясини қайтар ошиши кузатилиши мумкин, шу сабабли даволаш бошланишидан олдин жигар фаолиятини бошкариш ва кейинчалик препаратнинг охирги дозаси қабул килинган кундан бошлаб йил давомида мониторинг ўтказиш тавсия қилинади.

Гепатит ва панкреатит кузатилган.

Шунингдек юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан анафилактик шок ва Квинке шиши кузатилган.

Шунингдек, миалгия ва мушаклар кучсизлиги билан характерланадиган ва айниқса, бир вақтда циклоспорин, фибрат кислотаси ёки никотин кислотаси ҳосилаларини қабул қилган пациентларда креатинфосфокиназанинг концентрациясини ошиши билан боғлиқ бўлган миопатия кузатилган.

Жуда кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги билан рабдомиолиз ривожланиши мумкин.

Розувастатин ва препаратнинг бошка инградиентларига юқори сезувчанлик. Фаол босқичдаги жигар касалликлари (жумладан, жигар тарисаминазалари фаоллигини тургун ошиши ёки трансаминазалар фаоллигини нормани юқори чегарасига нисбатан 3 мартадан кўпроқ ошиши) да қўллаш мумкин эмас.

Дори воситаларини статиклар билан ўзаро таъсирининг энг жиддий оқибатлари бўлиб мнопатия ёки рабдомиолизни ривожланиши ҳисобланади. Дори воситаларининг ўзи миопатияни чақириши мумкин, барча статинлар билан бир вақтда қўлланганида миопатияни ривожланиш ҳавфини оширадилар; бу препаратларга фибрат кислотасининг ҳосилалари (фибратлар ёки гемфиброзил) ва никотин кислотаси киради.

Миопатияни ривожланиш ҳавфи, шунингдек, статинларнинг метаболизмини бостириш йўли орқали плазмада уларнинг даражасини оширадиган препаратлар билан бир вактда қўлланганида ошади. Розувастатин асосан цитохром P450 ферментлар тизимининг СҮР2С9 изоферменти билан қисман метаболизмга учрайди ва фермент ингибиторлари билан симвастатин каби ўзаро таъсир килади. Бирок, плазмада розувастатиннинг концентрациясини ошиши циклоспорин, ва камроқ даражада гемфиброзил билан бир вақтда қўлланганида кузатилган, шунинг учун уларни бирга қўллашдан сақланиш керак.

Агар шундай бўлса ҳам, уларни бир вактда қўллаш зарурати бўлса, розувастатининг дозасини камайтириш керак. Статинлар бошқа препаратларга таъсир кўрсатиши мумкин. Препаратни кумарин қатори антикоагулянтлари билан бир вактда қабул килган пациентларда қон кетиши ва протромбин вактини ошиши кузатилган.

Статинлар гуруҳи препаратларини жигарни фаол боскичдаги касалликлари бўлган пациентларга ёки зардобдаги аминотрансферазаларнинг концентрацияси этиологияси номаълум, доимий юқори бўлган пациентларга буюриш мумкин эмас. Ҳомилада холестеролни синтезига таъсир килиши мумкинлиги сабабли, хомиладорлик вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас; стагинларни кабул килиш билан боғлиқ бўлган тугма бузилишлар хакида бир қанча маълумотлар мавжуд. Зардобдаги аминотрансферазалар ёки креатинфосфокиназанинг даражасини домий ошиши аникланганида ёки миопатияга ташхис қўйилганида статинлар гурухи препаратларини қўллашни тўхтатиш керак. Огир буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга розувастатинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Доза ошириб юборилганида махсус даволаш йўқ.

Доза ошириб юборилганида симптоматик даволаш ва тутиб турувчи тадбирларни ўтказиш тавсия қилинади. Жигар фаолиятини ва креатинфосфокиназанинг даражасини назорат қилиш керак. Бундай ҳолда гемодиализ, эхтимол, кам самарали.

10 таблеткадан алюмин фольгали блистерда.

3 блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Курук, ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С юқори бўлмаган ҳароратда саклансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтгач кўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Sotac Pharmaceuticals Pvt. Ltd.», Хиндистон.