Irbesan tabletkalari 300 mg №28 (2 blister x 14 tabletka)

фаол модда: Ирбесартан 75 мг, 150 мг ёки 300 мг;

ёрдамчи моддалар: целлактоза 80, микрокристалл целлюлоза, ўта желатинланган крахмал, натрий кроскармеллоза, полоксамер 188, аэросил 200, магний стеарати.

Қобиғи: Opadry YS-1 7003 White (гипромеллоза Е3, гипромеллоза Е6, полиэтиленгликоль, полисорбат, титан диоксиди).

Оқ рангли, овал шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида рискаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антигипертензив восита (антиотензин II рецепторларининг антагонистлари). АТХ коди: C09CA04.

Антигипертензив препарат, ангиотензин II рецепторларини специфик антагонисти (АТ1 тури). Ангиотензин II нинг томирларни торайтирувчи таъсирини бартараф қилади ва альдостероннинг қон плазмасидаги концентрациясини пасайтиради.

Ангиотензин II нинг АТ1 тур рецепторлари орқали амалга оширилувчи ангиотензин II нинг ҳамма физиологик аҳамиятли самараларни, ангиотензин II нинг манбаи ёки синтез йўлидан қатъий назар блоклайди. Ангиотензин II (АТ1) рецепторларига нисбатан специфик антагонистик таъсири қон плазмасидаги ренин ва ангиотензин II нинг концентрациясини ошишига, қон плазмасидаги альдостеронни концентрациясини камайишига олиб келади. Препарат тавсия қилинган дозаларда қўлланганида қон зардобидаги калий ионларининг концентрацияси сезиларли ўзгармайди. Ирбесартан юрак қисқаришлари сонига (ЮҚС) нисбатан минимал таъсирида артериал босимни (АБ) пасайтиради. Суткада 1 марта 300 мг гача бўлган дозаларда қабул қилинганида АБ ни пасайиши дозага боғлиқ характерга эга, бироқ ирбесартаннинг дозаси янада оширилганида бироз гипотензив самара аниқланади.

АБ нинг максимал пасайишига препарат ичга қабул қилинганидан сўнг 3-6 соатдан кейин эришилади ва гипотензив самара камида 24 соат давомида сақланади. Тавсия қилинган дозада қабул қилинганидан сўнг 24 соатдан кейин АБ нинг пасайиши, препаратни қўллашга жавобан диастолик ва систолик АБ ни максимал пасайиши билан солиштирилганда 50-70% ни ташкил қилади. Препаратнинг гипотензив таъсири 1-2 ҳафта давомида ривожланади, максимал терапевтик самарага даволаш бошланганидан кейинги 4-6 ҳафталарда эришилади.

Антигипертензив самара узоқ даволаниш шароитида сақланади. Даволаш тўхтатилгандан кейин АБ секин-аста дастлабки қийматига қайтади, бекор қилиш синдроми кузатилмайди.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Максимал концентрациясига (Сmax) ичга қабул қилинганидан сўнг 1,5-2 соатдан кейин эришилади. Биокиришаолишлиги 60-80% ни ташкил қилади. Бир вақтда овқат қабул қилиш препаратнинг биокиришаолишлигига сезиларли таъсир қилмайди.

Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 96% ни ташкил қилади. қоннинг ҳужайра компонентлари билан боғланиши озгина. Тақсимланиш ҳажми (Vd) 53-93 л. Мувозанатли концентрацияга (Сss) препаратни суткада 1 марта қабул қилиш бошлангандан сўнг 3 кундан кейин эришилади. Суткада 1 марта қайта қабул қилинганида ирбесартаннинг плазмада чекланган тўпланиши аниқланган (20% дан кам).

Ирбесартан жигарда оксидланиш ва глюкурон кислотаси билан конъюгацияланиш йўли орқали биотрансформацияга учрайди. Ирбесартан асосан CYP2C9 изоферменти ёрдамида оксидланади, CYP3A4 изоферменти аҳамиятсиз самара кўрсатади. Асосий метаболити ирбесартан глюкуронид (тахминан 6%).

Умумий клиренси ва буйрак клиренси мувофиқ равишда 157-176 мл/минут ва 3-3,5 мл/минут ни ташкил қилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) терминал фаза учун 11-15 соатни ташкил қилади. Ирбесартан ва унинг метаболитлари сафро ва сийдик билан чиқарилади.

• артериал гипотензия;
• артериал гипотензияси ва қандли диабетнинг 2 тури бўлган пациентларда нефропатияни даволашда (мажмуавий гипотензив даволаш таркибида) қўлланилади.

Ичга, овқатланиш вақтида ёки оч қоринга буюрилади. Таблеткалар бутунлигича, сув билан қабул қилинади. Бошланғич ва самарани бир маромда сақлаб турувчи доза овқат қабул қилишдан қатъий назар, суткада 1 марта 150 мг ни ташкил қилади. Препаратни бундай дозада қўлланиши АБ ни суткада 75 мг дозага нисбатан янада оптимал 24 соатлик назоратини таъминлайди. 75 ёшдан ошган пациентларда бошланғич доза 75 мг ни ташкил этади.

Артериал гипотензия ва қандли диабетнинг 2 типи бўлган пациентларда даволашни суткада 1 марта 150 мг дозадан бошлаш лозим ва уни секин-аста нефропатияни даволаш учун маъқул бўлган бир маромда сақлаб турувчи доза ҳисобланган 300 мг гача ошириш мумкин.

Қабул қилишни бошлашдан олдин айланаётган қон ҳажмини (АҚХ) тиклаш ва/ёки гипонатриемияни баратаф қилиш лозим.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Жигар фаолиятининг енгил ўртача оғирлик даражасидаги бузилишлари бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Жигар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда препаратни қўллашнинг клиник тажрибаси йўқ.

Марказий нерв тизими томонидан: тез-тез - бош айланиши, жуда кам ҳолларда - бош оғриғи, қулоқларни шанғиллаши;

Юрак-қон томир тизими томонидан: баъзида тахикардия; тери қопламаларининг гиперемияси, қизиб кетиш ҳисси;

Нафас тизими томонидан: баъзида йўтал;

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез кўнгил айниши, қусиш; баъзида диарея, диспепсия, жиғилдонни қайнаши; жуда кам ҳолларда жигар фаолиятини бузилиши, гепатит;

Жинсий тизим томонидан: баъзида жинсий дисфункция;

Бутун организм томонидан: тез-тез - толиқиш; баъзида - кўкрак қафасида оғриқ;

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: тез-тез креатинин -фосфокиназанинг суяк-мушак тизими томонидан клиник белгилари билан кечмайдиган ишончли ошиши (1,7%);

Аллергик реакциялар: кам ҳолларда тошма, эшакеми, ангионевротик шиш.

• галактозани наслий ўзлаштираолмаслик, лактозанинг етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактозани сўрилишини бузилиши;
• ҳомиладорлик;
• лактация даври;
• болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар;
• препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Препарат бошқа гипотензив воситалар билан бир вақтда қўлланганида гипотензив таъсири кучайиши мумкин.

Ирбесартан ва тиазид диуретикларнинг гипотензив самаралари аддитив характерга эга.

Диуретикларнинг юқори дозалари билан олдинги даволаниш организмнинг сувсизланишга ва препарат билан даволанишни бошида артериал гипотензия пайдо бўлиши хавфини ошишига олиб келиши мумкин.

Калийни тежовчи диуретиклар, озуқа қўшимчалар ёки ош тузининг ўрнини босувчилари (калий сақловчи), гепарин билан бир вақтда қўлланганида қон зардробида калий миқдори ошиши мумкин.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалари билан бир вақтда қўлланганида ирбесартаннинг гипотензив самараси камайиши мумкин.

Эҳтиёткорлик билан: препаратни аортал ёки митрал клапанининг стенози, гипертрофик обструктив кардиомиопатияда, дегидратацияда, гипонатриемияда, диареяда, қусишда, ош тузини истъемоли чекланган парҳезга риоя қилинганида, диуретиклар билан даволанганда, буйрак артерияларининг икки томонлама стенозида, якка буйрак артериясининг стенозида, NYAA таснифи бўйича сурункали юрак етишмовчилигининг III-IV функционал синфида, юрак ишемик касаллигида (ЮИК) ва/ёки бош мия томирларининг артериосклеротик шикастланишда, гиперкалиемияда, буйрак етишмовчилигида, гемодиализда, буйрак яқинда кўчириб ўтказилганида (қўллашнинг клиник тажрибаси йўқ), оғир жигар етишмовчилигида (қўллаш юзасидан клиник тажриба йўқ) эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Қон томирлари тонуси ва буйрак фаолияти кўпроқ даражада ренин-ангиотензин-альдостерон тизимининг фаоллигига боғлиқ бўлган пациентларда (масалан сурункали юрак етишмовчилигининг NYHA таснифи бўйича III ва IV функционал синфи ёки буйракларнинг йўлдош касалликлари, буйрак артерияларининг стенози бўлган пациентларда), бу тизимга таъсир қилувчи дори воситалари билан даволаш ўткир артериал гипотензия, азотемия, олигурия билан ва кам ҳолларда ўткир буйрак етишмовчилиги билан боғлиқ бўлган. Бошқа антигипертензив воситалар қўлланганидаги каби, ЮИК бўлган пациентларда юқори артериал босимни пасайиши натижасида миокард инфарктига ёки стенокардия хуружларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Даволашни АБ ни назорати остида амалга ошириш керак.

Даволаниш даврида ҳомиладорлик бошланса препаратни бекор қилиш лозим. Ҳомиладорликни режалаштиришни бошлашдан олдин мувофиқ муқобил даволашга ўтишни ўтказиш лозим.

Препаратни лактация даврида буюришнинг зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш лозим, чунки ирбесартанни кўкрак сути билан чиқарилиши номаълум.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Препарат катта ёшли пациентларда суткада 900 мг гача бўлган дозада 8 ҳафта давомида қўлланганида ҳеч қандай заҳарлилиги аниқланмаган.

Симптомлари: энг кўп юз бериши мумкин бўлган кўринишлар АБ ни яққол пасайиши, тахикардия, брадикардия эҳтимоли бор.

Даволаш: препарат тасодифан юқори дозаларда қабул қилинганида сунъий қусиш ва/ёки меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, симптоматик ва бир маромда сақлаб турувчи даволашни ўтказиш кўрсатилган. Гемодиализ самарасиз.

«Ирбесан 75», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №14, №28.

«Ирбесан 150», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №14, №28.

«Ирбесан 300», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №14, №28.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

2 йил.

Рецепт бўйича.

"NOBEL PHARMSANOAT" ЧЭК

Дори воситасининг сифати бўйича истеъмолчиларнинг фикр-мулоҳазалари, эътирозлари ва дори препаратининг ножўя таъсирлари ёки самарасини йўқлиги ҳақидаги хабарларни қуйидаги манзилга юбориш мумкин

Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш., Мирзо Улуғбек тумани, Қорасувбўйи кўчаси, 5 "А".