Ishagra zing Plus tikan tabletkalari. №4 (2 tasma x 2 tabletka)

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: 100 мг силденафил (цитрати кўринишида), 10 мг женьшень экстракти;

ёрдамчи моддалар: натрий бикарбонати, лимон кислотаси, натрий сахарини, повидон (ПВП К-30), апельсин ароматизатори, Sunset yellow бўёвчиси (Е110), тозаланган сув.

Думалоқ шаклли, ясси, қирралари кесилган, апельсин ҳидли, тўқ сариқ рангли таблеткалар.

Эрувчан таблеткалар.

Потенцияни мувофиқлаштирувчи восита. АТХ коди: G04BE08.

Силденафил цитрат специфик фосфодиэстераза 5 турининг (ФДЭ 5) кучли ва селектив ингибиторидир.

Жинсий рағбатлантириш вақтида ғовак танадан азот оксидини (NO) ажралиб чиқиши жинсий олатдаги эрекциянинг физиолигик механизми бўлиб ҳисобланади. NO гуанилатциклаза ферментини фаоллаштиради, бу эса циклик гуанозин монофосфат (цГМФ) миқдорини ошишига ва мувофиқ равишда, ғовак тананинг силлиқ мушакларини бўшашишига олиб келади, бунинг оқибатида жинсий олатда қон оқими кучаяди.

Силденафил изоляцияланган ғовак танага тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсир кўрсатмайди, балки ғовак танадаги цГМФни парчаланишига масъул бўлган фосфодиэстераза 5 турини ингибиция қилиниши орқали, шу тўқимага NO нинг бўшаштирувчи таъсирини фаол кучайтиради. Бу цГМФ миқдорини ошишига олиб келади, натижада силлиқ мушаклар бўшашиши ва ғовак танадаги қон оқими кучайиши кузатилади.

Шунинг учун жинсий рағбатлантириш бўлмаганида, силденафилни тавсия этилган дозаларда қўллаш самарасиздир.

Женьшень илдизини қуруқ экстракти таркибида сапонин гликозид-гинсенозидлари, эфир мойлари, стирол, пептидлар, витаминлар ва минераллар сақлайди. Женьшень экстракти марказий нерв тизимига рағбатлантирувчи таъсир кўрсатади, ақлий ва жисмоний иш қобилиятини оширади. Моддалар ва энергия алмашинуви, ҳужайраларнинг фаоллигини рағбатлантиради, организмнинг ҳужайралари томонидан кислородни ўзлаштирилишини яхшилайди ва шу билан одамнинг энергетик имкониятларини аҳамиятли даражада оширади. Женьшень экстракти ички секреция безларининг фаолиятини бошқаради, артериал босимни бироз оширади, шунингдек қон зардобида холестерин ва глюкозанинг даражасини пасайтиради (гипогликемик таъсир кўрсатади). Ташқи муҳитнинг нохуш омиллари ва стресс ҳолатларига организмнинг қаршилигини оширади. Организмнинг носпецифик резистентлигини оширади.

Фармакокинетикаси

Силденафилнинг фармакокинетикаси ичга қабул қилинадиган дозаларининг диапазонига боғлиқ.

Препаратнинг метаболизми асосан жигарда (асосан цитохром Р450 3А4 изоферменти ёрдамида) хусусиятлари бўйича силденафилга ўхшаш бўлган фаол метаболитни ҳосил қилиб амалга ошади.

Сўрилиши ва тақсимланиши

Препарат меъда-ичак йўллари (МИЙ) орқали тез сўрилади. Оч қоринга ичга қабул қилинганидан сўнг Сmax 30-120 минут (ўртача 60 минут) давомида эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги ўртача 41% (25-63%) ни ташкил этади. Силденафил ёғли овқат билан бирга қабул қилинганида сўрилиш тезлиги пасаяди; Тmax 60 минутга ошади, Cmax эса ўртача 29% га пасаяди.

Силденафилнинг тақсимланиш ҳажми (Vd) мувозанатли ҳолатда ўртача 105 л ни ташкил этади, бу унинг тўқималарга тақсимланишини кўрсатади. Силденафил ва унинг асосий айланаётган N-десметил метаболити плазма оқсиллари билан тахминан 96% боғланади. Оқсиллар билан боғланиши препаратнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас. Силденафил қабул қилган соғлом кўнгиллиларда дозанинг 0,002% кам (ўртача 188 нг) қабул қилгандан сўнг 90 минутдан кейин спермада аниқланган.

Метаболизми ва чиқарилиши

Силденафил асосан жигарнинг цитохром Р450 3A4 (асосий йўл) ва цитохром Р450 2C9 (қўшимча йўл) микросомал изоферментлар таъсири остида метаболизмга учрайди. Қонда айланаётган асосий метаболити силденафилнинг N-деметилизацияси натижасида ҳосил бўлади, кейинчалик метаболизмга учрайди. ФДЭ га селектив таъсири бўйича метаболити силденафил билан мутаносибдир, ФДЭ га нисбатан фаоллиги эса in vitro шароитларда силденафилнинг фаоллигини тахминан 50% ташкил этади. Плазмада метаболитининг концентрацияси силденафилнинг концентрациясидан тахминан 40% ташкил этади. Организмдан силденафилнинг умумий клиренси соатига 41 л га тенг, якуний ярим чиқарилиш даври эса 3-5 соат. Метаболитлар кўринишида асосан ахлат билан (қабул қилинган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ даражада сийдик билан (қабул қилинган дозанинг тахминан 13%) чиқарилади.

Айрим клиник ҳолатларда препаратнинг фармакокинетикаси

Қон плазмасида силденафилнинг даражасини (AUC) ошишига қуйидаги омиллар таъсир кўрсатади:

• 65 ёшдан ошганлар (AUC ни 40% га ошиши);
• жигар фаолиятининг етишмовчилиги (масалан, жигар циррози, 84%);
• оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (КК < 30 мл/мин, 100%);
• цитохром Р450 3А4 ингибиторлари (масалан, эритромицин 182%, саквинавир 210%) ни ёндош қабул қилиш.

Женьшень экстрактининг таъсири унинг компонентлари таъсирининг йиғиндисидан иборат. Женьшеннинг кўп компонентлигини ҳисобга олиб, унинг фармакокинетикаси тўлиқ ўрганилмаган.

Жинсий олатни жинсий алоқадан қониқиш олиш учун етарлича эрекцияга эришиш ва сақлаб туриш ҳусусиятини йўқлиги билан характерланадиган эрекцияни бузилишини даволашда қўлланади.

Силденафил жинсий қўзғалиш бўлганидагина самаралидир.

Препарат, бир стакан сувда эритилгандан кейин ичга қабул қилинади. Кўпчилик пациентлар учун тавсия этилган дозаси 50 мг ни ташкил этади, препарат жинсий фаолликдан тахминан 1 соат олдин қабул қилинади, ёғли овқат истеъмол қилгандан - жинсий фаолликдан 1,5-2 соат олдин қабул қилинади.

Самадорлиги ва ўзлаштирилишини ҳисобга олиб, дозаси 100 мг гача ошириш ёки 25 мг гача пасайтириш мумкин. Тавсия этилган максимал қабул қилишлар сони - суткада 1 марта.

Силденафил

Ножўя кўринишлари одатда ўтиб кетувчи характерга эга ва енгил ёки ўртача оғирликда бўлади. Дозасини танлаш билан боғлиқ бўлган тадқиқотларда нохуш кўринишларни характери фиксацияланган дозалар билан боғлиқ шундай тадқиқотлар билан таққослаб бўладиган даражада бўлган, чунки бундай тадқиқотлар тавсия этилган қўллаш схемасини яхшироқ акс эттиради.

Бутун организм томонидан: астения, қоринда оғриқ, белда оғриқ, инфекция, гриппсимон синдром.

Юрак-қон томир тизими томонидан: қон томирларни кенгайиш симптомлари;

Меъда-ичак йўллари томонидан: диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши;

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: белда оғриқ, артралгия, миалгия;

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, мушаклар тонусини ошиши, уйқусизлик;

Нафас тизими томонидан: бурунни битиши, фарингит, ринит, синусит, нафас йўллари инфекциялари, нафасни бузилиши;

Дерматологик реакциялар: тошма;

Сезги аъзолари томонидан: кўришни ўзгариши (енгил ва ўтиб кетувчи; асосан жисмлар рангини ўзгариши, шунингдек ёруғликни ҳис этишни кучайиши ва кўриш аниқлигини бузилиши), конъюнктивит;

Сийдик жинсий тизим томонидан: сийдик чиқариш йўллари инфекциялари, простата безининг фаолиятини бузилиши.

Постмаркетинг кузатишларда давомли эрекция ва/ёки приапизм ҳоллари хақида хабарлар берилган.

Женьшень

Диарея, кўнгил айниши, қусиш, тери аллергик реакциялари, тахикардия, бош оғриғи, уйқусизлик, АБ ошиши, юқори нерв қўзғалувчанлиги.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.

Силденафил

Азот оксидининг донаторлари, органик нитратлар ёки нитратларнинг ҳар қандай шаклларини доимо ёки танаффуслар билан қабул қиладиган беморларга препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки силденафил доимо ёки шошилинч ҳолатларда қўлланадиган нитратларнинг гипотензив таъсирини кучайтиради.

Женьшень

Артериал гипертензия, юқори қўзғалувчанлик, уйқусизлик.

Силденафил

Бошқа препаратларни силденафилга таъсири

In vivo шароитларда ўтказилган тадқиқотларда цитохром Р450 3А4 нинг носпецифик ингибитори бўлган циметидин (800 мг) силденафил билан бир вақтда қабул қилинганида соғлом кўнгиллиларнинг қон плазмасида силденафилнинг концентрациясини 56% га ошишини чақирган.

Силденафилни 100 мг дозада Р450 3А4 нинг специфик ингибитори бўлган эритромицин (эритромицин 500 мг дан суткада 2 марта 5 кун давомида қабул қилинганида) билан бир вақтда бир марта қабул қилиш қонда эритромициннинг доимий даражасига эришиш фонида силденафилнинг AUC ни 182% га ошишига олиб келган. Шунингдек силденафил 100 мг дозада, ҳам ОИТВ-протеазанинг ингибитори, ҳам цитохром Р450 3А4 нинг ингибитори ҳисобланган саквинавир (саквинавир 1200 мг дозада суткада 3 марта қабул қилинганида) бир вақтда қабул қилинганида, қонда саквинавирнинг доимий даражасига эришиш фонида қондаги силденафилнинг максимал концентрацияси 140% га, AUC эса 120% га ошган. Силденафил саквинавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмаган.

Силденафил (100 мг дозада бир марта) ва ОИТВ-протеазанинг ингибитори ва цитохром Р450 нинг етарли даражада кучли ингибитори ҳисобланган ритонавир (500 мг дан суткада 2 марта) билан бир вақтда қўллаш, қонда ритонавирнинг доимий даражасига эришиш фонида, Cmax 300% га (4 мартага) AUC эса 1000% га (11 мартага) ошган. 24 соатдан кейин қон плазмасида силденафилнинг даражаси 200 нг/мл ни ташкил қилган (фақат силденафил бир марта қўлланганида қиёсий концентрацияси 24 соатдан кейин 5 нг/мл ни ташкил қилган). Бу цитохром Р450 нинг субстратлари ҳисобланган қатор препаратларга ритонавирнинг таъсири билан ифодаланади. Силденафил ритонавирнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир кўрсатмаган.

Клиник тадқиқотнинг натижаларини популяцион фармакокинетик таҳлил қилиш силденафил Р450 3А4 нинг ингибиторлари (кетоконазол, итраконазол, эритромицин кабилар) билан бир вақтда қўлланганида силденафилнинг клиренсини пасайишини намойиш қилган.

Антацидлар (магний гидроксиди / алюминий гидроксиди) ни бир марта қабул қилиш силденафилнинг биокираолишлигига таъсир қилмаган.

Силденафил бўйича ўтказилган клиник тадқиқотларда иштирок этган пациентларнинг фармакокинетик текшириш натижалари, цитохром Р450 2С9 нинг ингибиторлари (толбутамид, варфарин кабилар), цитохром Р450 2D6 нинг ингибиторлари (серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари, трициклик антидепрессантлар кабилар), тиазидлар ва тиазидга ўхшаш диуретиклар, халқали ва калийни тежовчи диуретиклар, ААФ ингибиторлари ва кальцийни антагонистлари силденафилнинг фармакокинетик кўрсаткичларига таъсир қилмаслигини кўрсатди.

Силденафилни бошқа препаратларга таъсири

Артериал гипертензияси бўлган беморларда силденафилни (100 мг) амлодипин билан ўзаро таъсир қилиш белгилари аниқланмаган.

Ацетилсалицил кислотасини қабул қилганда (150 мг), силденафил (50 мг) қон кетиш вақтини қўшимча узайишини чақирмаган.

Қонда этанолнинг максимал даражаси ўртача 80 мг/мл бўлганида, силденафил (50 мг) соғлом кўнгиллиларда этанолнинг гипотензив таъсирини кучайтирмаган.

Женьшень

Психостимуляторлар ва аналептикларнинг (шу жумладан кофеин, камфора ва бошқ.) таъсирини кучайтиради.

МНТ сусайтирувчи дори воситалари шу жумладан барбитуратлар, тутқаноққа қарши ва анксиолитик дори воситаларига (транквилизаторлар) ва бошқаларга нисбатан антагонизм намоён қилади.

Гипогликемик дори воситаларининг самарасини кучайтиради.

Варфариннинг таъсирини кучайтиради.

Ҳалқали диуретикларга резистентлик ривожланишини оширади.

Жинсий фаоллик юрак касалликларида маълум бир хавф туғдиради; шу сабабли силденафил билан даволашни бошлашдан олдин юрак-қон томир тизимини текшириш керак.

Клиник тадқиқотларда силденафил қон томирларни тизимли кенгайтирувчи таъсир кўрсатган, бу артериал босимни (АБ) пасайишига олиб келади. Препаратни буюришдан олдин шифокор турли ёндош касалликлари бўлган пациентларда, айниқса жинсий фаоллик фонида томирларни кенгайтирувчи таъсирининг нохуш реакциялар ҳавфини яхшилаб баҳолаши керак. Вазодилататорларга юқори берилувчанлик юракнинг чап қоринчаси обструкцияси (масалан, аорта стенози, гипертрофик кардиомиопатия), шунингдек АБ ни муқобил назоратини оғир даражадаги бузилиши билан кечувчи, турли тизимларни кам учрайдиган кўп сонли атрофияси бўлган беморларда кузатилади.

Силденафилни қўллаш ҳавфсизлиги бўйича маълумотлар йўқлиги сабабли, қуйидаги пациентлар гуруҳида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак:

• охирги 6 ой давомида миокард инфарктини ўтказган, бош мияда қон айланишини бузилиши бўлган, ҳаёт учун ҳавфли аритмиялари бўлган пациентлар;
• ортостатик гипотензия (АБ 90/50) ёки гипертензияси (АБ 170/110) билан хасталанган пациентлар;
• ностабил стенокардияга сабаб бўлган юрак ишемик касаллиги ёки юрак етишмовчилиги билан хасталанган пациентлар;
• наслий пигментли ретинити бўлган, тўр пардада фосфодиэстеразани синтези билан боғлиқ бўлган наслий бузилишларига эга бўлган пациентлар;
• жинсий олатни анатомик деформацияси (масалан, ангуляция, каверноз фиброз ёки Пейрон касаллиги) бўлган беморларда ва приапизмни ривожланишига олиб келадиган касалликлари (ўроқсимон ҳужайрали анемия, кўп сонли миелома ёки лейкемия кабилар) бўлган беморларда.

Эрекцияни бузилишини даволаш учун мўлжалланган препаратларни жинсий фаоллик мумкин бўлмаган эркакларга буюриш мумкин эмас. Бундан ташқари, силденафил эрекцияни бузилишини даволаш учун мўлжалланган бошқа воситалар билан бирга қўлланганида, унинг ҳавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган, шунинг учун бундай ҳолларда мажмуада қўллаш тавсия этилмайди.

Препарат 65 ёшдан ошган беморлар, жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар, шунингдек цитохром Р450 3А4 нинг ингибиторлари (масалан, эритромицин, саквинавир) ни бир вақтда олаётган пациентларга қўлланганида плазмада силденафилнинг даражасини ошиши кузатилади. Бу препаратнинг ҳам самарадорлигини, ҳам ножўя самараларни пайдо бўлиш эҳтимолини ошишига олиб келиши мумкин. Бундай беморлар гуруҳига препаратни суткада 25 мг дозада буюриш мақсадга мувофиқдир.

Ҳомиладорлик ва лактация

Препарат аёллар ва болаларда қўллаш учун мўлжжаланмаган. Аёлларда ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш бўйича адекват ва назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат бош айланиши ва кўришни бузилишини чақириши мумкин, шунинг учун пациентлар автомобилни бошқариш ёки техникаларни ишлатишдан олдин препаратга нисбатан реакцияларини баҳолашлари керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.

Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган тадқиқотларда препарат 800 мг дозаларгача бир марта қабул қилинганида ножуш кўринишлар силденафил кичикроқ дозаларда қабул қилингандаги билан мутаносиб бўлган, бироқ тез-тез кузатилган.

Даволаш: зарурат бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Гемодиализ силденафилнинг клиренс креатинини тезлаштирмайди, чунки силденафил плазма оқсиллари билан кучли боғланади ва сийдик билан чиқарилмайди.

2 таблеткадан алюмин фольгали стрипда.

Икки стрип қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

2 йил.

Рецепт бўйича.

Isshaan Healthcare Pvt. Ltd. Ҳиндистон.