Jenagra plyonka bilan qoplangan planshetlar 50 mg №4 (1 blister)

1 таблетка препарата содержит:

Активное вещество: Силденафила цитрат эквивалентно 50 мг или 100 мг силденафила.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кукурузный крахмал, лактоза, метилпарабен натрия, пропилпарабен натрия, изопропиловый спирт, натрия кроскармеллоза (IM-OR-012), натрия крахмала гликолат, магния стеарат, очищенный тальк, поливиниловый повидон.

Состав оболочки: полиэтиленгликол 3350 (макрогол 4000), титана диоксид (Е 171), тальк, FD & С Blue #2/ индигокармин алюминий Е 132 и спирт поливиниловый.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 50 мг или 100 мг в блистере из аклар/алюминиевой фольги по 4 таблетки. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонных коробках.

Препараты для лечения нарушения эрекции. АТС Код: G04ВЕ.

Силденафила цитрат является мощным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5). Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение оксида азота (NO) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции. NO активизирует фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозин монофосфата (ц-ГМФ) и соответственно, расслаблению гладких мышц кавернозного тела, вследствие чего усиливается кровоток в половом члене. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на изолированное кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект NO на эту ткань посредством ингибирования ФДЭ 5, ответственный за распад ц-ГМФ в кавернозном теле. Это приводит к повышению уровня ц-ГМФ, в результате чего происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле. Поэтому применение силденафила в рекомендованных дозах неэффективно при отсутствии сексуальной стимуляции.

Фармакокинетика

Всасывание

Женагра быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25-63%). Фармакокинетика Женагры при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг) является линейной. При приеме Женагры в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Tmax увеличивается на 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 29%.

Распределение

Объем распределения (Vss) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших Женагру (однократно по 100 мг), менее 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате N-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковых силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; терминальный период полувыведения его равен около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а терминальный период полувыведения - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% полученной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% полученной дозы).

Фармакокинетика у особых групп больных:

Пожилые люди

У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Однако анализ данных о безопасности показал, что возраст не оказывает влияния на частоту нежелательных явлений.

Почечная недостаточность

У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью фармакокинетика Женагры после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Cmax (88%) по сравнению с таковыми у добровольцев, подобранных по возрасту, которые не страдали нарушением функции почек.

Для лечения нарушений эрекции, которые могут отмечаться в сочетании с атеросклерозом, заболеваниями сосудов, диабетом, болезнями почек, гормональными нарушениями, неврологическими заболеваниями, тяжелой депрессией или другими психологическими проблемами.

Внутрь, приблизительно за 1 ч до полового акта, 50 мг. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или уменьшена до 25 мг. Максимальная суточная доза 100 мг, максимальная рекомендуемая частота приема − 1 раз в сутки.

Применение у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени.

У пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени рекомендуемая схема применения та же.

Серьезные: изредка болезненная или длительная (более 4 часов) эрекция. Если эрекция не прекращается самопроизвольно в течение длительного времени, немедленно обращайтесь за медицинской помощью. После применения силденафила отмечались серьезные сердечно-сосудистые нарушения, сердечные приступы, аритмии, кровоизлияния в мозг и преходящие ишемические приступы. Однако неясно, вызваны ли эти осложнения приемом силденафила, наличием факторов сердечно-сосудистого риска, связанных с половой активностью, или сочетанием факторов.

Возможные: головная боль, приливы крови, несварение. Эти побочные действия обычно бывают слабыми или умеренными и обычно недолгими.

Редкие: заложенность носа, зрительные аномалии, приток крови к глазам или ощущение жжения в них, диарея, кровь в моче.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• препарат противопоказан к применению у больных, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитраты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, применяемых постоянно или в экстренных случаях;
• препарат не предназначен для применения у женщин.

Совместное применение силденафила в дозе 50 мг и неспецифического ингибитора CYP3А4 циметидина приводит к повышению концентрации силденафила в плазме примерно на 50%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг совместно с эритромицином приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) примерно на 180%. Одновременный прием силденафила однократно в дозе 100 мг и саквинавира, способствует повышению Сmах силденафила в плазме, в среднем на 140%, а AUC-на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетику саквинавира. Одновременное применение силденафила и ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин или циметидин) может понижать клиренс силденафила. Одновременный прием силденафила однократно в дозе 100 мг и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы, и сильным ингибитором цитохрома Р450 способствует увеличению Сmах силденафила примерно в 4 раза, a AUC - более чем в 10-11 раз. Одновременный прием силденафила и индукторов CYP3A4 (например, рифампицин) понижают уровень силденафила в плазме. Ингибиторы CYP2C9 (такие, как толбутамид, варфарин), ингибиторы CYP2D6 (такие, как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы ангиотензин - превращающих ферментов (АПФ), блокаторы кальциевых каналов не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила. При одновременном применении силденафила в дозе 100 мг с амлодипином в дозе 5 мг и 10 мг артериальное давление (АД) дополнительно снижается примерно на 7-8 мм рт. ст. Силденафил может усиливать действие нитратов (например, применяемого при приступах стенокардии нитроглицерина), что может приводить к потенциально опасному снижению артериального давления. Поэтому силденафил нельзя принимать пациентам, принимающим любые нитраты. Не рекомендуется сочетание силденафила с другими лекарствами от нарушений эрекции. Посоветуйтесь с врачом, если вы принимаете ингибиторы протеаз, такие как ритонавир и саквинавир, которые могут изменять уровень силденафила в крови. С продуктами питания: значимых взаимодействий не отмечено.

Силденафил обладает системным вазодилатирующим свойством, что может привести к преходящему понижению кровяного давления, в связи с чем перед назначением препарата Женагра необходимо тщательно взвесить риск нежелательных проявлений у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно на фоне половой активности.

Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, аортальный стеноз, идиопатический субаортальный стеноз) и у пациентов с тяжелым нарушением вегетативной регуляции кровяного давления.

При назначении препарата следует соблюдать осторожность пациентам:

• с нарушением мозгового кровообращения или угрожающей жизни аритмии в течение последних 6 месяцев;
• с гипотензией (АД < 90/50) или гипертензией (АД > 170/110);
• с сердечной недостаточностью или ишемической болезнью сердца, вызванной;

нестабильной стенокардией;

• с пигментным ретинитом (меньшинство этих пациентов имеют наследственные нарушения фосфодиэстеразы сетчатки).

В случае состояния эрекции, продолжающейся более 4 часов, пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Если приапизм не будет устранен немедленно, возможно развитие необратимой импотенции.

Необходимо с осторожностью назначать препарат Женагра при совместном применении с ритонавиром, так как ритонавир значительно повышает плазменную концентрацию силденафила в 11 раз.

Для снижения риска побочных эффектов у пациентов, получающих ритонавир, рекомендуется уменьшить дозу силденафила.

Одновременное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов, может привести к артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Поэтому дозы силденафила, превышающие 25 мг не должны приниматься в течение 4 часов после приема альфа-адреноблокаторов. При приеме повышенных доз силденафила и доксазина в дозе 4 мг возможно развитие постуральной гипотензии в течение 1-4 часов после приема. Безопасность силденафила у пациентов с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью и пациентов с пептической язвой в периоде обострения неизвестна. Препарат не предназначена для применения у детей и подростков до 18 лет. Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное инструментальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца. В связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач должен провести обследование сердечно-сосудистой системы. Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрона) и людей, страдающих заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия). Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Применение у детей

Женагру не следует назначать детям.

Применение при беременности и лактации

Женагра не предназначена для применения у женщин.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата Женагра какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует пациентов информировать об опасности, связанной с управлением транспортными средствами, обслуживанием механического оборудования и другими потенциально опасными видами деятельности и внимательно относится к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: симптоматическое. Диализ неэффективен из-за высокой степени связывания силденафила и его метаболита с белками плазмы крови.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

3 года.

По рецепту.

Релиш Фармасьютикалс Лтд, 795, Раканпур, Сола-Сантеж Роад, Ахмедабад, Индия.

Произведено для

Авантика Медекс Пвт. Лтд. 6, Ахмедабад комплекс, Сархез, Ахмедабад, Индия.