Jenavit kapsulalari 100 mg №30 (1 blister)

1 капсула содержит:

активное вещество: прогестерон натуральный микронизированный - 100 мг;

вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый.

Состав оболочки капсул: желатин, глицерин, титана диоксид (Е171), краситель лимонно-желтый, кармин, вода очищенная.

Капсулы.

Прогестагены. Код АТХ: G03DA04.

Действующим веществом препарата является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника.

Связываясь с ровчорама на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.

Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб. Способствует образованию нормального эндометрия.

Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (Стах) отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, нг/мл через бч 1,64 нг/мл через 8 ч после приема, возможны индивидуальные отклонения. Метаболизм Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкурон конъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол. Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При вагинальном введении

Всасывание и распределение

Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Стах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения.

При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует | триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Концентрация 5-бета- прегненолона в плазме крови не увеличивается. Выведение Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (С, 142 нг/мл через 6 ч).

• предменструальный синдром;
• нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
• угрожающий аборт или предупреждение аборта вследствие недостаточности прогестерона;
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• период менопаузального перехода;
• менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пре- и постменопаузе (в сочетании с эстроген содержащими препаратами). Для интравагинального применения:
• МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток);
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
• предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек);
• менопауза;
• МГТ (в сочетании с эстроген содержащими препаратами).

Перорально

Препарат принимают внутрь вечером перед сном, запивая водой.

В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (100 или 200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).

При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение о дней (обычно с 17-го по 26-Й день цикла).

При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600 мг в сутки ежедневно триместрах беременности. Дальнейшее применение препарата Женавит возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной женщины.

При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней. - при МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.

Интравагинально

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с функционирующими (отсутствующими) яичниками на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема.

Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение 1 и 2 триместра беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-e недели беременности. - в случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в 1 и 2 триместрах беременности.

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения ИТ распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто: > 1/100, нечасто: > 1/1000, 1/10000.

Со стороны половых органов и молочной железы: часто - нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения; нечасто - мастодиния.

Со стороны психики: очень редко - депрессия.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - сонливость, преходящее головокружение.

Со стороны ЖКТ: часто - вздутие живота; нечасто - рвота, диарея, запор; редко - тошнота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - холестатическая желтуха.

Со стороны иммунной системы: очень редко - крапивница.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, акне; очень редко - хлоазма.

Эти нежелательные реакции обычно являются первыми признаками передозировки. Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после перорального приема препарата. Данные нежелательной реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения. Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении.

Уменьшение дозы или восстановление более высокой андрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.

Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения. Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех гестагенов.

Применение в клинической практике при применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона:

• бессонница;
• предменструальный синдром;
• напряженность в молочных железах;
• выделения из влагалища; боли в суставах;
• гипертермия;
• повышенное потоотделение в ночные часы;
• задержка жидкости;
• изменение массы тела; острый панкреатит;
• алопеция, гирсутизм;
• изменения либидо;
• тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении МГТ в сочетании с эстроген содержащими препаратами);
• повышение артериального давления.

• повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата;
• тромбоз глубоких вен, тромбофлебит;
• тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• неполный аборт;
• порфирия;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов;
• тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе;
• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• период грудного вскармливания.

При применении препарата в высоких дозах в большинстве случаев появляются побочные эффекты, описанные в соответствующих разделах.

При появлении побочных эффектов лечение препаратом следует отменить, а после их исчезновения продолжить лечение в низких дозах.

При необходимости следует провести симптоматическое лечение.

Применение препарата при беременности и лактации

Во время беременности препарат применяют только для профилактики и лечения выкидыша.

Препарат нельзя применять после 36 недель беременности.

Препарат не применяют женщинам, планирующим в ближайшее время беременность. Риск врожденных аномалий, связанных с воздействием экзогенного прогестерона во время беременности, включая сексуальные аномалии, полностью не определен.

Проникает в грудное молоко, поэтому не использовать во время грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Препарат может вызвать головокружение и сонливость. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза.

При взаимодействии с окситоцином снижается лактогенный эффект.

Усиливает эффект диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромокриптина и системных антикоагулянтов.

Снижает эффективность антикоагулянтов.

Капсулы 100 мг N30 (1х30) (упаковки контурные ячейковые).

В сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.

5 лет.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

Zhejiang Asen Pharmaceutical Co., Ltd. КНР.