Ketap plyonka bilan qoplangan planshetlar 200 mg №30 (2 blister х 15 tabletka)

Tarkib

1 tabletka tarkibida: kvetiapin 25 mg va 200 mg bo‘ladi.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antipsixotik vosita. ATX kodi: N05AH04.

Farmakologik ta’siri

Antipsixotik vosita (neyroleptik). Bosh miyadagi dopamin D1 va D2 retseptorlariga nisbatan serotonin 5HT2 retseptorlariga yuqori yaqinlikni namoyon qiladi. Shuningdek, gistamin va α1-retseptorlarga nisbatan yuqori moyillikka, α2-retseptorlarga nisbatan esa kamroq moyillikka ega. M-xolinoretseptorlar va benzodiazepin retseptorlariga yaqin emas.

Kvetiapin dopamin D2-retseptorlarini samarali bloklaydigan dozada faqat kuchsiz katalepsiya chaqiradi. Harakat funksiyasida ishtirok etuvchi A9-nigrostriatal neyronlarga nisbatan mezolimbik A10-dopamin neyronlarining faolligini selektiv ravishda kamaytiradi.

Prolaktin darajasining uzoq vaqt ko‘tarilishiga olib kelmaydi.

Pozitron emission tomografiya natijalariga ko‘ra, kvetiapinning serotonin 5HT2 va dopamin D2 retseptorlariga ta’siri 12 soatgacha davom etadi.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilingandan so‘ng MIYdan yaxshi so‘riladi. Ovqat qabul qilish kvetiapinning biosinguvchanligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Kvetiapinning farmakokinetikasi chiziqli xarakterga ega.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 83% ga yaqin.

Intensiv metabolizmga uchraydi. In vitro tadqiqotlarda kvetiapin metabolizmining asosiy fermenti CYP3A4 ekanligi aniqlangan. Qon plazmasida aniqlanadigan asosiy metabolitlar yaqqol farmakologik faollikka ega emas.

T1/2 taxminan 7 soatni tashkil etadi. Kvetiapinning 5% dan kamrog‘i o‘zgarmagan holda buyraklar yoki ichak orqali chiqariladi. Metabolitlarning taxminan 73% buyraklar va 21% ichak orqali chiqariladi. Keksa bemorlarda kvetiapinning o‘rtacha klirensi 18 yoshdan 65 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda kuzatilganidan 30-50% ga kam.

Kvetiapinning o‘rtacha plazma klirensi buyrak faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda (KK 30 ml/min/1.73 m2 dan kam) va jigar shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda (kompensatsiya bosqichidagi alkogol sirrozi) taxminan 25% ga past bo‘lgan, ammo klirensning individual darajalari sog‘lom odamlarga mos keladigan chegaralarda bo‘lgan.

Ko‘rsatmalar

o‘tkir va surunkali psixozlarni, shu jumladan shizofreniyani davolash;

bipolyar buzilish tuzilmasidagi maniakal epizodlarni davolash;

bipolyar buzilish tuzilmasida o‘rtacha og‘irlikdan yaqqol ifodalangan darajagacha bo‘lgan depressiv epizodlarni davolash (8 hafta davomida).

ilgari kvetiapin bilan davolangan bipolyar buzilishlari bo‘lgan bemorlarda maniakal va depressiv epizodlarning oldini olish uchun

chegaradosh ruhiy buzilishlarni (vahima xurujlari, obsessiv-fobik, xavotirli, senesto-ipoxondrik, subdepressiv buzilishlar) davolash.

Dozalash tartibi

Muayyan preparatni qo‘llash usuli va dozalash tartibi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog‘liq. Optimal dozalash tartibini shifokor belgilaydi. Muayyan preparatning qo‘llaniladigan dori shaklining qo‘llash ko‘rsatmalari va dozalash tartibiga muvofiqligiga qat’iy rioya qilish lozim.

Kattalarda qo‘llanilganda boshlang‘ich doza 50 mg/sut, keksa yoshdagi bemorlar uchun 25 mg/sut ni tashkil etadi. So‘ngra doza sxema bo‘yicha asta-sekin oshirib boriladi. Klinik ta’sir va individual sezuvchanlikka qarab, samarali terapevtik doza 150-750 mg/kun bo‘lishi mumkin.

Jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda boshlang‘ich doza 25 mg/sutkani tashkil etadi. Dozani kunlik oshirish optimal samaraga erishgunga qadar 25-50 mg ni tashkil etishi kerak.

Nojo‘ya ta’siri

MNT tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyquchanlik, bosh aylanishi, xavotir; kamdan-kam hollarda - ZNS.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, arterial gipertenziya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: qabziyat, og‘iz qurishi, dispepsiya, diareya, jigar fermentlari (ALT, AST, GGT) faolligining vaqtinchalik oshishi, qorin og‘rig‘i.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: simptomsiz leykopeniya va/yoki neytropeniya; kamdan kam hollarda - eozinofiliya.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mialgiya.

Nafas tizimi tomonidan: rinit.

Dermatologik reaksiyalar: teri toshmasi, terining quruqligi.

Eshitish organi tomonidan: quloq og‘rig‘i.

Siydik-tanosil tizimi tomonidan: siydik yo‘llari infeksiyalari.

Moddalar almashinuvi tomonidan: qonda xolesterin va triglitseridlar miqdorining biroz oshishi.

Endokrin tizim tomonidan: qalqonsimon bez gormonlari (xususan, umumiy va erkin T4) darajasining dozaga bog‘liq bo‘lgan biroz qaytar pasayishi.

Boshqalar: asteniya, bel og‘rig‘i, tana vaznining ortishi, isitma, ko‘krak qafasidagi og‘riqlar.

Qo‘llashga qarshi ko‘rsatmalar

Kvetiapinga yuqori sezuvchanlik.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik va laktatsiya davrida ona uchun kutilayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash mumkin. Kvetiapinning ko‘krak suti bilan ajralishi noma’lum. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lsa, emizishni to‘xtatish lozim.

Hayvonlarda o‘tkazilgan eksperimental tadqiqotlarda kvetiapinning mutagen va klastogen ta’siri aniqlanmadi. Kvetiapinning fertillikka ta’siri aniqlanmagan (erkaklar fertilligining pasayishi, soxta homiladorlik, ikki tug‘ish o‘rtasidagi davrning uzayishi, prekoital intervalning uzayishi va homiladorlik chastotasining kamayishi), ammo olingan ma’lumotlarni odamga to‘g‘ridan-to‘g‘ri o‘tkazish mumkin emas, chunki reproduktiv gormonal nazoratda o‘ziga xos farqlar mavjud.

Jigar faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Kvetiapin jigarda faol metabolizmga uchraydi. Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda kvetiapinning klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Shuning uchun kvetiapinni jigar faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Buyrak faoliyati buzilishlarida qo‘llash

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kvetiapinning klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Shuning uchun kvetiapinni buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Keksa bemorlarda qo‘llash

Keksa yoshdagi odamlarda, ayniqsa QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda qabul qilishda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Yurak-qon tomir kasalliklari va arterial gipotenziya xavfi bilan bog‘liq boshqa holatlari bo‘lgan bemorlarda, ayniqsa davolashning boshida va keksa yoshdagi shaxslarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi; anamnezida tutqanoq xurujlariga ko‘rsatmalar bo‘lganda.

Kvetiapin jigarda faol metabolizmga uchraydi. Jigar va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kvetiapinning klirensi taxminan 25% ga kamayadi. Shuning uchun kvetiapinni jigar va/yoki buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Ehtiyotkorlik bilan QT intervalini uzaytiruvchi preparatlar (ayniqsa, keksa yoshdagi shaxslarda); MNTga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar, shuningdek, etanol; CYP3A4 izofermentining potensial ingibitorlari (shu jumladan, ketokonazol, eritromitsin) bilan bir vaqtda qo‘llaniladi.

Davolash fonida ZNS rivojlanganda, kvetiapinni bekor qilish va tegishli davolashni tayinlash lozim.

Uzoq muddat qo‘llanganda kechki diskineziya rivojlanish ehtimoli mavjud. Bunday hollarda kvetiapinning dozasini kamaytirish yoki uni bekor qilish kerak.

MAT faoliyatiga ta’sir etuvchi boshqa preparatlar, shuningdek, etanol bilan birgalikda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Eksperimental tadqiqotlarda kvetiapinning kanserogenligi o‘rganilganda, kalamushlarda sut bezi adenokarsinasi paydo bo‘lish chastotasining oshishi (20, 75 va 250 mg/kg/sut dozalarda) qayd etildi, bu uzoq muddatli giperprolaktinemiya bilan bog‘liq.

Erkak kalamushlarda (250 mg/kg/sut) va sichqonlarda (250 va 750 mg/kg/sut) qalqonsimon follikulyar hujayralardan xavfsiz adenomalar paydo bo‘lish chastotasining oshishi qayd etildi, bu tiroksin jigar klirensining oshishining kemiruvchilarga xos bo‘lgan ma’lum mexanizmi bilan bog‘liq edi.

Transport vositalari va mexanizmlarini boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Kvetiapin uyquchanlikni keltirib chiqarishi mumkin, shuning uchun bemorlarga diqqatni jamlash va psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligi bilan bog‘liq ishlarni bajarish (jumladan, transport vositalarini boshqarish) tavsiya etilmaydi.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Ketokonazol, eritromitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda, qon plazmasida kvetiapin konsentratsiyasining oshishi va nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanishi nazariy jihatdan mumkin.

Fenitoin, karbamazepin, barbituratlar, rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llanganda kvetiapinning klirensi oshadi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasi kamayadi.

Tioridazin bilan bir vaqtda qo‘llanganda kvetiapinning klirensi oshishi mumkin.

Chiqarish shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar 25 mg, 200 mg N30 (2x15) (blisterlar).

Saqlash shartlari va muddatlari

Asl qadoqda, xona haroratida 25 °C dan past bo‘lmagan quruq joyda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ishlab chiqaruvchi

Merkez Laboratory Pharmaceutical and Trade Co. Turkiya.