Klaritin tabletkalari 10 mg №10 (blister)

Ҳар бир таблетка 10 мг лоратадин сақлайди;

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, магний стеарати, маккажўхори крахмали.

Таблеткалар.

Тизимли қўллаш учун антигистамин (аллергияга қарши) восита. АТХ КОДИ: R06AX13.

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Лоратадин периферик Н1-гистамин рецепторларига нисбатан селектив фаолликка эга трициклик антигистамин восита ҳисобланади.

Фармакодинамик самаралари

Кўпчилик пациентларда тавсия қилинган дозада қўлланганда лоратадин клиник аҳамиятли седатив (уйқу чақирувчи) ва антихолинергик хусусиятларга эга эмас.

Узоқ муддат даволаниш давомида ҳаётий муҳим аъзоларнинг фаолияти кўрсаткичларида, лаборатор тестларнинг кўрсаткичларида, физикал кўрикларда ва ЭКГ да клиник аҳамиятли ўзгаришлар аниқланмаган.

Лоратадин Н2-рецепторларига нисбатан аҳамиятли таъсирга эга эмас. Препарат норэпинефринни қамраб олинишини сусайтирмайди ва юрак-қон томир тизимига ёки юрак ритми бошқарувчисининг фаоллигига деярли таъсир қилмайди.

Гистаминга таъсири юзасидан тери синамаларини ўтказиш бўйича тадқиқотлар бир марталик 10 мг доза қўланилганидан кейин антигистамин самара 1­3 соатдан кейин юзага келишини, чўққисига 8­12 соатдан сўнг етишини ва 24 соатдан ортиқ давом этишини кўрсатди. Лоратадин 28 кун қўлланганидан кейин препаратнинг таъсирига чидамлилик ривожланиши кузатилмаган.

Клиник самарадорлиги ва хавфсизлиги.

Назоратли клиник тадқиқотларда 10000 дан ортиқ одам (12 ёш ва ундан катта ёшдагилар) лоратадин (10 мг ли таблеткалар) билан даволанганлар. Суткада 1 марта 10 мг дозадаги лоратадин плацебога нисбатан анча самарали бўлган, ҳамда аллергик ринит (назал ва назал бўлмаган) симптомларини яхшилаш юзасидан клемастин каби самарали бўлган. Бу тадқиқотларда уйқучанлик клемастинга нисбатан лоратадин қўлланганида камроқ юзага келган, ҳамда терфенадин ва плацебо қўлланганида ҳам деярли шу тез­тезликда бўлган.

Ушбу тадқиқотларда иштирокчилардан сурункали идиопатик эшакеми бўлган 1000 киши плацебо­назоратли тадқиқотларда қайд қилинган. Сурункали идиопатик эшакемини даволашда суткада 1 марта 10 мг дозадаги лоратадинни қўллаш плацебога нисбатан анча самарали бўлган, бу қичишиш, эритема ва аллергик тошма камайиши билан исботланган. Бу тадқиқотларда лоратадин қўлланганда уйқучанлик сони плацебо қўллангандаги билан бир хил бўлган.

Болалар

Назоратли клиник тадқиқотларда мавсумий аллергик ринити бўлган тахминан 200 нафар бола лоратадинни (сироп) суткада 1 марта 10 мг дозада қабул қилган. Бошқа тадқиқотда 60 нафар (2 ёшдан 5 ёшгача) бола лоратадинни (сироп) суткада 1 марта 5 мг дозада қабул қилган. Назарда тутилмаган ножўя реакциялар кузатилмаган.

Болалардаги самарадорлиги катталардаги самарадорлиги билан бир хил бўлган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Лоратадин тез ва яхши сўрилади. Препаратни овқат вақтида қабул қилинганда лоратадинни сўрилиши бир оз кечикиши мумкин, бироқ бу унинг клиник самарасига ҳеч қандай таъсир кўрсатмайди. Лоратадин ва унинг фаол метаболитининг биокираолишлигини кўрсаткичлари дозага пропорционал ҳисобланади.

Тақсимланиши

Лоратадин қон плазмаси оқсиллари билан фаол (97% дан 99% гача) боғланади, унинг фаол метаболити эса ўртача фаолликда (73% дан 76% гача) боғланади.

Соғлом кўнгиллиларда лоратадин ва унинг фаол метаболитининг қон плазмасидаги ярим тақсимланиш даври мос равишда тахминан 1 ва 2 соатни ташкил қилади.

Биотрансформацияси

Перорал (ичга) қабул қилинганидан кейин лоратадин тез ва яхши сўрилади ва жигардан биринчи ўтишидаёқ асосан CYP3А4 ва CYP3D6 нинг таъсири остида экстенсив метаболизмга учрайди. Асосий метаболит дезлоратадин фармакологик фаол ҳисобланади ва кўпроқ даражада клиник самарага жавоб беради. Лоратадин ва дезлоратадин қон плазмасидаги максимал концентрациясига (Tmax) мувофиқ равишда 1-1,5 соат ва 1,5-3,7 соатдан кейин эришади.

Чиқарилиши

Дозанинг тахминан 40% сийдик билан ва 42% аҳлат билан 10 кун давомида асосан конъюгацияланган метаболитлар шаклида чиқарилади. Дозанинг тахминан 27% дастлабки 24 соат давомида сийдик билан чиқарилади. Таъсир этувчи модданинг 1% камроғи ўзгармаган фаол шаклда ­ лоратадин ёки дезлоратадин тарзида чиқарилади.

Соғлом кўнгиллиларда лоратадиннинг ўртача ярим чиқарилиш даври 8,4 соатни (3 соатдан 20 соатгача диапазонда), асосий фаол метаболитининг чиқарилиши эса ­ 24 соатни (8,8 соатдан 92 соатгача диапазонда) ташкил қилган.

Буйрак фаолиятини бузилиши

Буйрак фаолиятини сурункали бузилиши бўлган пациентларда AUC кўрсаткичлари ва лоратадин ва унинг фаол метаболитининг қон плазмасида максимал концентрацияси (Сmax) буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлардаги худди шу кўрсаткичларга нисбатан ошган. Лоратадин ва унинг фаол метаболитининг ўртача ярим чиқарилиш даври соғлом инсонлардаги шундай кўрсаткичларга нисбатан аҳамиятли даражада фарқланмаган. Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда гемодиализ лоратадин ва унинг фаол метаболитининг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Жигар фаолиятини бузилиши

Жигарнинг сурункали алкоголли шикастланиши бўлган пациентларда AUC кўрсаткичлари ва лоратадининг Сmax икки марта юқори бўлган, унинг фаол метаболитининг эса жигар фаолияти нормал бўлган пациентлардаги худди шу кўрсаткичларга нисбатан жиддий ўзгармаган. Лоратадин ва унинг фаол метаболитининг ўртача ярим чиқарилиш даври 24 ва 37 соатни ташкил қилади ва жигар касаллигининг оғирлигига боғлиқ равишда ошади.

Кекса ёшдаги пациентлар

Лоратадин ва унинг фаол метаболитининг фармакокинетик кўрсаткичлари соғлом ўрта ёшдаги кўнгиллилар ва соғлом кекса ёшдаги кўнгиллилардаги кўрсаткичларга ўхшаш бўлган.

Болаларда ва юрак­қон томир тизимини бузилиши бўлган пациентларда фармакокинетикасининг ўзига хослиги ўрганилмаган ва маълумотлар мавжуд эмас.

Хавфсизлиги бўйича клиник олди маълумотлари

Клиника олди тадқиқотларининг маълумотлари инсон учун специфик зарари йўқлигидан далолат беради, бу хавфсизлиги бўйича фармакология, такрорий дозаларнинг токсиклиги, генотоксиклиги ва канцероген потенциалини ўрганиш бўйича умумқабул қилинган тадқиқотларга асосланади.

Репродуктив токсикликни ўрганиш бўйича тадқиқотларида тератоген самаралар кузатилмаган. Бироқ каламушларда препаратнинг клиник дозаларда қўлланилганда плазма даражаларидан (AUC) 10 баробар ортиқ даражаларда туғруқ вақтини узайиши ва насли тирик қолиши пасайиши кузатилган.

Кларитин^® катталарда ва тана вазни 30 кг дан ортиқ болаларда аллергик ринитни ва сурункали идиопатик эшакемини симптоматик даволаш учун қўлланилади.

Қўллаш усули

Перорал қабул қилинади. Таблеткаларни овқатланишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.

Дозалаш

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга: 10 мг (1 таблетка) суткада 1 марта буюрилади.

Болалар

2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар учун доза тана вазнига боғлиқ.

Тана вазни 30 кг дан ортиқ пациентларга: 10 мг (1 таблетка) суткада 1 марта буюрилади.

Тана вазни 30 кг ва ундан кам бўлганларга: 10 мг дозадаги таблеткалар тана вазни 30 кг дан кам бўлган болалар учун мўлжалланмаган. Тана вазни 30 кг ва ундан кам бўлган 2 ёшдан 12 ёшгача болаларга тўғри келадиган препаратнинг бошқа чиқарилиш шакллари мавжуд.

2 ёшдан кичик болаларда Кларитин^® препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган ва маълумотлар йўқ.

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар.

Жигар фаолиятини оғир бузилиши бўлган пациентларга препаратни кам бошланғич дозалардан бошлаш керак, чунки лоратадиннинг клиренси пасайиши мумкин. Катталар ва тана вазни 30 кг дан ортиқ болалар учун тавсия қилинган бошланғич доза кун ора 10 мг ни ташкил қилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ.

Кекса ёшдаги пациентлар.

Кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ.

Препаратнинг навбатдаги дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилганида ўтказиб юборилган дозани имконият борича тезроқ қабул қилиш, кейин эса одатдаги қабул қилиш схемасига қайтиш керак. Ўтказиб юборилган қабулни ўрнини тўлдириш учун икки баровар дозани қабул қилманг.

Хавфсизлик профили бўйича қисқача характеристикаси.

Катталар ва ўсмирлар иштирокидаги клиник тадқиқотларда лоратадинни аллергик ринит.

Ва сурункали идиопатик эшакемини ўз ичига олувчи кўрсатмалар бўйича тавсия қилинган суткада 10 мг ли дозада қабул қилинганда ножўя реакциялар 2% пациентда кузатилган, бу плацебо қабул қилган пациентлардаги кўрсаткичдан кўп бўлган. Плацебо қўлланилганига нисбатан кўпроқ ҳабар қилинган энг кўп кузатилган ножўя реакциялар қуйидагилар бўлган: уйқучанлик (1,2%), бош оғриғи (0,6%), иштахани ошиши (0,5%) ва уйқусизлик (0,1%).

Ножўя реакциялар рўйхати.

Постмаркетинг даври давомида хабар қилинган ножўя реакциялар аъзолар тизими синфи бўйича қуйида кўрсатилган. Тез­тезлиги: жуда тез­тез (≥1/10), тез­тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез­тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), кам ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (<1/10000 гача) ва номаълум (мавжуд маълумотлардан аниқлашнинг имкони йўқ) каби аниқланган.

Ҳар бир гуруҳда ножўя реакциялар тез­тезлиги жиддийлиги бўйича камайиб борувчи тартибда кўрсатилган.

Иммун тизими томонидан бузилишлар:

жуда кам ҳолларда - анафилаксия (шу жумладан ангионевротик шиш).

Нерв тизими томонидан бузилишлар: жуда кам холларда - бош айланиши.

Юрак томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда ­ тахикардия, юракни уриб кетиши.

Меъда­ичак йўлари томонидан: жуда кам ҳолларда ­ кўнгил айниши, оғизни қуриши, гастрит.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: жуда кам ҳолларда ­ жигар фаолиятини бузилиши.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: жуда кам ҳолларда ­ тошма, алопеция.

Умумий ҳолатни бузилиши ва препаратни қўллаш усули билан боғлиқ бўлган бузилишлар: жуда кам ҳолларда ­ чарчоқлик.

Болалар.

2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар иштирокидаги клиник тадқиқотларда плацебо қўлланилганига нисбатан кўпроқ хабар қилинган энг кўп кузатилган ножўя реакциялар қуйидагилар бўлган: бош оғриғи (2,7%), неврозлик (2,3%) ва чарчоқ (1%).

Юқорида келтирилган ҳар қандай ножўя реакциялар, ёки қўллаш бўйича йўриқномасида келтирилмаган ножўя реакциялар юз берса, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Фаол моддага ёки ёрдамчи моддалардан биронтасига ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Лоратадиннинг дозасини ошириб юбориш антихолинергик симптомларнинг сонини оширади. Дозаси ошириб юборилганида уйқучанлик, тахикардия ва бош оғриғи ҳақида хабар қилинган.

Дозани ошириб юбориш ҳолларида керакли вақт давомида симптоматик ва бир маромда ушлаб турувчи даволашни ўтказиш керак. Фаоллаштирилган кўмирни сувли суспензия кўринишида қўлланилиши мумкин. Шунингдек меъдани ювиш ўтказилиши ҳам мумкин. Лоратадин организмдан гемодиализ ўтказиш йўли билан чиқарилмайди; препаратнинг чиқарилишида перитонеал диализнинг самарадорлиги маълум эмас. Тезкор даволаш ўтказилганидан кейин пациентнинг ҳолатини назорат қилиш керак.

Жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда Кларитин^® эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Препаратнинг таркибига лактоза киради. Шу сабабли кам учрайдиган наслий галактозани ўзлаштираолмаслик, Лаппа лактаза танқислиги ва глюкоза­галактоза мальабсорбцияси бўлган пациентлар ушбу препаратни қабул қилмасликлари керак.

Кларитин^® препаратини тери ости тестларини ўтказишдан камида 48 саот олдин тўхтатиш керак, чунки реактивлик индексини аниқлашда антигистаминлар тери синамаларининг ижобий реакцияларини нейтраллаши ёки бошқача тарзда сусайтириши мумкин.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик. Лоратадинни ҳомиладор аёлларда қўллаш бўйича маълумотлар жуда кам. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотларда репродуктив токсиклиги бўйича бевосита ёки билвосита салбий таъсири кузатилмаган. Эҳтиёткорлик мақсадида Кларитин® препаратини ҳомиладорлик даврида қўллашдан имконият даражасида сақланиш керак.

Эмизиш даври. Физик­кимёвий маълумотлар лоратадин/метаболитлар кўкрак сутига ажралиб чиқишини кўрсатди. Бола учун ҳавф истисно эмаслиги сабабли, Кларитин^® препаратини эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Кларитин^® автотранспортни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди ёки аҳамиятсиз таъсир кўрсатади. Бироқ жуда кам ҳолларда бош айланиши кузатилганлиги ҳақида пациентни огоҳлантириш керак, бу автотранспортни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.

Кларитин^® алкоголь билан бир вақтда қўллаганда потенцияловчи самарага эга эмас, бу психомотор фаолиятни текширувлари билан тасдиқланган.

Потенциал ўзаро таъсири лоратадиннинг юқори даражаси билан CYP3A4 ёки CYP2D6 нинг барча маълум ингибиторларини қўллаганда кузатилиши мумкин, бу ножўя реакциялар юзага келиши сонини ошиши билан кечиши мумкин.

Назоратли тадқиқотларда лоратадинни кетоназол, эритромицин ва циметидин билан бир вақтда қабул қилинганида лоратадиннинг плазмадаги концентрациясини, клиник аҳамиятли ўзгаришларсиз (шунингдек ЭКГ), ошиши аниқланган.

Болалар.

Ўзаро таъсири бўйича тадқиқотлар фақат катта ёшдаги пациентларда ўтказилган.

25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда, болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Яроқлилик муддати 3 йил. Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугагач ишлатилмасин.

Рецептсиз.

10 мг дан таблеткалар № 7, № 10 блистер­ўрамда картон қутига жойланган.

Шеринг-Плау Лабо Н.В.,

Индустриепарк 30 Б2220, Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия.

ҚАЙД ЭТИШ ГУВОҲНОМАСИНИНГ ЭГАСИ

Байер Консьюмер Кэр АГ,

Петер Мериан-Штрассе 84, 4052 Базель, Швейцария.