Kofein-natriy benzoat (Coffeinum natrii benzoas) In'ektsiya uchun sog'liq uchun eritma 200 mg/ml №10 (ampulalar)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: kofein;

1 ml eritma 100 mg yoki 200 mg kofein-benzoat natriy saqlaydi;

Boshqa tarkibiy qismlar: natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tiniq, rangsiz suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruh

Psixostimulyatorlar, diqqat yetishmasligi sindromi va giperaktivlikda qo‘llaniladigan vositalar hamda nootrop vositalar. Ksantin hosilalari. ATX kodi: N06BC01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Kofein - choy barglari, qahva donalarida uchraydigan alkaloid. Dori vositasining farmakologik xususiyatlari markaziy va periferik turlarga bo‘linadi. Markaziy ta’sirlar o‘z navbatida psixostimullovchi va analeptik ta’sirlarga bo‘linadi.

Preparatning psixostimullovchi ta’siri uning markaziy asab tizimidagi (MAT) purinergik (adenozinli) A1- va A2-retseptorlariga ta’sir etish mexanizmida adenozinga nisbatan antagonizmi bilan bog‘liq. Ma’lumki, adenozin MNS funksiyasini ingibirlaydi. Preparat ta’sirida ruhiy faoliyat, aqliy va jismoniy ish qobiliyati kuchayadi. Psixostimullovchi ta’sir bevosita dozaga bog‘liq. Kichik dozalar markaziy asab tizimi faoliyatini rag‘batlantiradi, katta dozalar esa susaytiradi (asab hujayralarining holdan toyishi hisobiga).

Preparatning analeptik ta’siri uning uzunchoq miyaning nafas olish va gemodinamik markazlariga ta’siri bilan bog‘liq. Natijada nafas olish chastotasi va hajmi ortishi kuzatiladi.

Preparatning periferik ta’siri noaniq bo‘lib, uning dozasi va tomirlar oqimi hamda miokardga ta’sir etish darajasiga bog‘liq. Koronar qon oqimi avval kuchayadi, keyin esa pasayadi, buyrak qon oqimi ko‘payadi, qorin bo‘shlig‘i, teri tomirlari torayadi. Preparat ta’sirida markaziy qon aylanishi ingibirlanadi va orqa miya suyuqligi bosimi pasayadi, migrenda uning samaradorligi shu bilan izohlanadi. Preparatning yurakka ta’siri bir xil emas. Kichik dozalarda u ijobiy inotrop ta’sir ko‘rsatadi, yuqori dozalarda esa ijobiy xronotrop ta’sir ko‘rsatadi. Ba’zi odamlarda taxikardiya va hatto aritmiya chaqirishi mumkin.

Farmakokinetika

Preparat organizmning barcha a’zo va to‘qimalariga tez tarqaladi. Qon oqsillari (albuminlar) bilan bog‘lanishi - 25-36%. Gematoensefalik to‘siq va yo‘ldosh orqali oson o‘tadi. Ko‘krak sutiga o‘tadi. Kattalarda taqsimlanish hajmi - 0,4-0,6 l/kg, emizikli bolalarda - 0,78-0,92 l/kg. Jigarda qabul qilingan preparat dozasining 90% dan ortig‘i, hayotining birinchi yilidagi bolalarda 10-15% gacha metabolizmga uchraydi. Kattalarda kofein dozasining taxminan 80% paraksantinga, taxminan 10% teobrominga va taxminan 4% teofillinga metabolizmga uchraydi. Bu birikmalar keyinchalik monometilksantinlarga, so‘ngra metillangan siydik kislotalariga demetillanadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri – 3,9–5,3 soat (ba’zan 10 soatgacha), chaqaloqlarda (4–7 oylikkacha) – 65–130 soat. Kofein va uning metabolitlari buyraklar orqali chiqariladi (o‘zgarmagan holda kattalarda 1-2%, emizikli bolalarda 85% gacha chiqariladi).

Ko‘rsatmalar

Markaziy asab va yurak-qon tomir tizimlarining susayishi bilan kechadigan yuqumli va boshqa kasalliklar; nafas olishning susayishi, asfiksiya; markaziy asab tizimini susaytiradigan giyohvand moddalar va boshqa moddalar bilan zaharlanish; astenik sindrom; bosh miya tomirlarining spazmlari

Qarshi ko‘rsatmalar

Ksantin hosilalari va dori vositasining boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik; yuqori qo‘zg‘aluvchanlik; uyqusizlik; qon bosimining yaqqol ko‘tarilishi; ateroskleroz; yurak-qon tomir tizimining organik kasalliklari, shu jumladan o‘tkir miokard infarkti; paroksizmal taxikardiya; arterial gipertenziya; glaukoma; 60 yoshdan katta.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar. Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir vaqtda qo‘llashda quyidagilar kuzatilishi mumkin:

α- va β-adrenomimetiklar, analgetik-antipiretiklar, klozapin, ksantin hosilalari, psixostimullovchi vositalar, yurak glikozidlari, tireotrop vositalar bilan - yuqorida qayd etilgan dori vositalarining ta’sirini kuchaytirish;

Anksiolitiklar, opioid analgetiklar, uxlatuvchi va tinchlantiruvchi vositalar bilan - yuqorida sanab o‘tilgan dori vositalarining ta’sirini susaytirish;

Antiaritmik dorilar (meksiletin), gormonal og‘iz kontratseptivlari, disulfiram, enoksatsin, eritromitsin, izoniazid, metoksalen, norfloksatsin, ofloksatsin, simetidin, siprofloksatsin bilan - qahvaning ta’sirini kuchaytirish;

Antidepressantlar, barbituratlar, β-adrenoblokatorlar, primidon, tutqanoqqa qarshi dori vositalari (gidrantoin hosilalari, ayniqsa fenitoin), xolestiramin, xolinolitiklar bilan - kofeinning ta’sirini susaytirish;

Markaziy asab tizimini rag‘batlantiruvchi dori vositalari, tarkibida kofein bo‘lgan ichimliklar bilan - markaziy asab tizimini haddan tashqari rag‘batlantirish;

Monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlari, prokarbazin, furazolidon bilan - xavfli yurak aritmiyalari yoki qon bosimining yaqqol ko‘tarilishi;

Ergotamin bilan - ovqat hazm qilish traktidan ergotamin so‘rilishining kuchayishi;

Kalsiy preparatlari bilan - ularning oshqozon-ichak traktidan so‘rilishining susayishi;

Litiy preparatlari bilan - ularning siydik bilan chiqarilishini kuchaytiradi;

Nikotin bilan esa kofeinning siydik bilan chiqarilishi kuchayadi.

Preparat katexolaminlar va vanil-bodom kislotasi konsentratsiyasini biroz oshiradi, bu esa feoxromotsitoma va neyroblastoma tashxisida soxta ijobiy test natijalariga olib kelishi mumkin. Testlar o‘tkazishda preparatni qo‘llash mumkin emas.

Preparat qon zardobidagi uratlar konsentratsiyasini Bittner usuli bilan aniqlashda xato natijalarga olib kelishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

MNTga ta’sir nerv tizimining turiga bog‘liq bo‘lib, oliy nerv faoliyatining qo‘zg‘alishi va tormozlanishi bilan namoyon bo‘lishi mumkin.

Kofeinning qon bosimiga ta’siri qon tomir va yurak tarkibiy qismlaridan iborat bo‘lganligi sababli, yurakni rag‘batlantirish effekti ham, uning faoliyatini kuchsiz bostirish ham rivojlanishi mumkin.

Anamnezida oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llaniladi.

Chaqaloqlar va ko‘krak yoshidagi bolalarda operatsiyadan keyingi davrda (profilaktika) apnoeda kofein yoki kofein sitratni qo‘llash kerak, ammo kofein-benzoat natriyni emas.

Bu dori vositasi 400 mg kofein-benzoat natriy dozasida 1,67 mmol (yoki 38,33 mg) natriy saqlaydi. Natriy bilan nazorat qilinadigan parhezni qo‘llayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Preparatni homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Davolash vaqtida avtotransportni boshqarishda va boshqa mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyot bo‘lish, asab tizimi tomonidan nojo‘ya ta’sirlar yuzaga kelganda esa diqqatning yuqori konsentratsiyasini va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan tiyilish lozim.

Qo‘llash usuli va dozalari

KattalargaDori vositasini 1-2 ml 10% li eritma (100-200 mg) dozasida teri ostiga buyurish. Eng yuqori bir martalik doza – 400 mg, eng yuqori sutkalik doza – 1 g.

12 yoshdan oshgan bolalarga 0,25–1 ml 10% li eritma (25–100 mg) dozada (yoshiga qarab) teri ostiga buyuriladi.

Bolalar. Preparatni 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash mumkin emas.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Xavotirlanish, qo‘zg‘alish, harakat bezovtaligi, hayajonlanish, titrash yoki mushaklarning uchishi, epileptik xurujlar (o‘tkir dozani oshirib yuborishda - tonik-klonik talvasalar), giperesteziya, miltillovchi skotoma, quloq shang‘illashi, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, uyqusizlik, deliriy, taxikardiya, aritmiya, gipertermiya, tez-tez siyish, suvsizlanish, ko‘ngil aynishi, qusish, ba’zan qon bilan.

Davolash:O‘pka ventilyatsiyasini qo‘llab-quvvatlash, oksigenatsiya, suyuqlik va tuzlar muvozanatini saqlash, gemodializ, epileptik xurujlarda - vena ichiga diazepam, fenobarbital yoki fenitoin yuborish.

Salbiy ta’sirlar

Asab tizimi tomonidan: qo‘zg‘alish, xavotirlanish, tremor, bezovtalik, uyqusizlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, epileptik xurujlar, reflekslarning kuchayishi, taxip. Preparat uzoq vaqt qo‘llangandan so‘ng to‘satdan to‘xtatilganda - markaziy asab tizimiga ta’sirning kuchayishi, charchoqning ortishi, uyquchanlik, mushaklarning zo‘riqishi va depressiya kuzatiladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishi, ko‘krakda siqilish hissi, taxikardiya, aritmiyalar, qon bosimining ko‘tarilishi.

Ovqat hazm qilish yo‘li tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, yara kasalligining kuchayishi.

Immun tizimi, teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, shu jumladan toshma, qichishish, eshakemi, Kvinke shishi, bronxospazm.

Laborator ko‘rsatkichlar: gipo- yoki giperglikemiya, kreatinin klirensining oshishi, natriy va kalsiy ekskretsiyasining ortishi, qon plazmasida siydik kislotasi konsentratsiyasining Bittner usuli bilan aniqlanadigan noto‘g‘ri oshishi, 5-gidroksiindolsirka kislotasi, vanillimidtel kislotasi va vanillimidtel kislotasi konsentratsiyasining biroz oshishi.

Boshqalar: Siydik chiqarish tezligining oshishi, burun bitishi, uzoq vaqt qo‘llanganda o‘rganib qolish, dorilarga qaramlik.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Nomuvofiqlik

Kofein adenozinning antagonistidir.

Qadoq

Qadoqdagi No10 ampulalarda 1 ml dan; No10, 5×2 blister paketida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Farmatsevticheskaya kompaniya Zdorove" mas’uliyati cheklangan jamiyati.

Manzil

Ukraina, 61013, Xarkov viloyati, Xarkov shahri, Shevchenko ko‘chasi, 22-uy.