Kofein-natriy benzoat

1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: кофеин моногидрати сувсиз моддага қайта ҳисоблаганда - 200 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий бензоати, 1 М натрий гидроксид эритмаси, инъекция учун сув.

Рангсиз тиниқ суюқлик.

Тери остига инъекция қилиш учун эритма.

Психостимулятор. АТХ коди: N06BC01.

Фармакодинамикаси

Аналептик ва психостимулятор таъсирга эга. Марказий нерв тизимига (МНТ) қўзғатувчи таъсир кўрсатиб, бош мия пўстлоғи, нафас ва қон-томирларни ҳаракатлантирувчи марказларнинг қўзғалишини кучайтиради, шартли рефлекслар ва жисмоний иш қобилиятни фаоллаштиради, уйқучанлик ва толиқишни камайтиради, нафас фаолиятини чуқурлашиши ва тезлашишини чақиради, юрак қисқаришлар сонини оширади, гипотензия ҳолатларида артериал қон босимини оширади, бронхлар, ўт йўли ва скелет мушакларнинг қон томирларини кенгайтиради, тромбоцитлар агрегациясини пасайтиради, ўртача диуретик таъсирга эга, меъда шираси секрециясини рағбатлантиради, моддалар алмашинувини ошириб ва гликогенолиз жараёнини кучайтириб гипергликемияга олиб келади.

Препаратнинг кўпчилик фармакологик самаралари марказий ва периферик аденозин рецепторларини блокладаси билан ифодаланади.

Фосфодиэстазанинг таъсирини сусайтиради, бу ҳужайра ичида ц-АМФ тўпланишига олиб келади, унинг таъсирида гликогенолиз жараёнлари кучаяди, аъзолар ва тўқималарда, шу жумладан мушак тўқимаси ва марказий нерв тизимида метаболик жараёнлар стимуляция бўлади.

Фармакокинетикаси

Организмнинг барча аъзо ва тўқималарига тез тақсимланади, гематоэнцефалик тўсиқ ва йўлдош орқали ўтади. Т1/2 тахминан 3,9-5,3 соатни ташкил қилади. Қон оқсиллари билан боғланиши 15 %. Жигарда 90 % дан ортиқ қисми метаболизмга учрайди. Бир ёшгача бўлган болаларда эса 10-15 % метаболизмга учрайди.

Кофеин жигарда метаболизмга учраб (асосий қисми метил гуруҳини йўқотади ва оксидланади) 5 та метаболит ҳосил бўлади. Кофеин ва унинг метаболитлари буйраклар орқали (ўзгармаган ҳолда 10 %) чиқарилади.

Ақлий ва жисмоний иш қобилиятни сусайиши, мушак кучсизлиги, уйқучанлик, мигрень ўртача артериал гипотония, нафас фаолиятни сусайиши (шу жумладан, опиоид анальгетиклар ва уйқу воситалари, углерод оксидлари билан енгил заҳарланишларда, чақалоқлар асфикциясида, умумий анестезия ўтказилгандан сўнг ўпка вентиляциясини керакли даражагача тиклашда) қўлланади.

Тери остига инъекция қилиш учун мўлжалланган.

Катталар учун ўртача дозаси: 0,5-1 мл (100-200 мг кофеин).

Катталар учун энг юқори бир марталик доза 2 мл (400 мг), энг юқори суткалик доза 5 мл (1000 мг) ни ташкил этади. Болаларга ёшига қараб 0,25-0,5 мл (50-100 мг) дан юборилади.

Нерв тизими томонидан: Қўзғалувчанлик, хавотирлик, тремор, бош оғриғи, бош айланиши, тутқаноқ ҳуружлари, пай рефлексларини кучайиши, тахипноэ, уйқусизлик. Тўсатдан бекор қилинганида - марказий нерв тизимининг тормозланишини кучайиши, кучли толиқиш, уйқучанлик, мушаклар тонусини ошиши.

Юрак қон-томир тизими томонидан: тахикардия, юрак ритмини бузилиши, артериал босимини ошиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, меъда яраси касаллигини зўрайиши.

Бошқалар: бурун битиши бўлиши мумкин.

Ўта юқори сезувчанлик, юрак қон-томир тизимини органик касалликлари (шу жумладан, ўткир миокард инфаркти атеросклероз); артериал гипертензия, глаукома, уйқуни бузилиши, юқори қўзғалувчанлик, кексалик ёш, пароксизмал тахикардия, юрак қоринчалари экстрасистоласи, тутқаноқ ва тиришишга мойилликда қўллаш мумкин эмас.

Циметидин, перорал контрацептивлар, дисульфирам, ципрофлоксацин, норфлоксацин билан бир вақтда қўллаш жигарда кофеиннинг метаболизмини пасайишига, организмда чиқарилишини секинлашишига ва қондаги концентрациясини ошишига олиб келади. Кофеин сақловчи ичимликлар ва МНТ стимуляция қилувчи бошқа препаратлар билан бирга қўлланганда, МНТ ҳаддан ташқари рағбатланиши мумкин.

Мексилитин - кофеиннинг чиқарилишини 50 % гача камайтиради., никотин - кофеиннинг организмдан чиқарилиш тезлигини оширади.

Моноаминоксидаза (МАО) ингибиторлари, фуразолидон, прокарбазин ва селегелин - кофеиннинг катта дозалари хавфли юрак аритмиялари ёки артериал қон босимини яққол ошишини келтириб чиқариши мумкин.

Кофеин уйқу ва наркотик воситаларининг самарасини камайтиради.

Юрак гликозидларини сўрилишини тезлаштиради ва таъсирини кучайтиради, заҳарлилигини оширади.

Кофеинни бета-адреноблокаторлар билан бирга қўллаш уларнинг терапевтик таъсирини ўзаро камайишига олиб келиши мумкин; адренергик бронхларни кенгайтирувчи препаратлар билан бирга қўллаш МНТ ни рағбатлантиришига ва бошқа қўшимча таъсирларга олиб келади.

Кофеин теофиллин ва бошқа ксантинларнинг клиренсини пасайтиради, аддитив фармакодинамик ва токсик таъсирларни ривожланиш эҳтимолини ошириши мумкин.

Кофеин узоқ муддат қўлланганида кучсиз қарамлик кузатилиши мумкин.

Кофеиннинг қабул қилинишини тўсатдан тўхтатиш марказий нерв тизимининг тормозланишини кучайишига олиб келиши мумкин.

Марказий нерв тизимига таъсири олий нерв фаолиятини ҳам қўзғалиши, ҳам тормозланиши билан намоён бўлиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспорт ҳайдаш ва бошқа механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Чекланишлар йўқ

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугагандан сўнг ишлатилмасин.

Симптомлари: ножўя самараларнинг яққолллиги кучайиши мумкин. Янги туғилган чақалоқларда езовталаниш, тахипноэ, тахикардия, тремор, Моро рефлексини ошиши, янада юқори концентрацияларда тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. Янги туғилган чақалоқларда зарурат бўлганда қон қуйиш мумкин.

1 мл дан ампулада. 10 ампула қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутида жойлашган.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

5 йил.

Рецепт бўйича.

«Биофарм» Фармацевтик компанияси, АЖ,

Грузия, Тбилиси, 0160, Готуа кўч. 3.