Кофеин-Бензоат Натрия

1 мл препарата содержит:

активные вещества: 200 мг кофеина моногидрат в пересчёте на безводное вещество;

вспомогательные вещества: натрия бензоат, раствор 1 М натрия гидроокиси, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная жидкость.

Раствор для подкожных инъекций.

Психостимулятор. Код АТХ: N06BC01.

Фармакодинамика

Обладает психостимулирующим и аналептическим действием.

Оказывает возбуждающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), усиливая возбуждение в коре головного мозга, дыхательном и сосудисто-двигательном центрах, активирует условные рефлексы и физическую работоспособность, уменьшает сонливость и утомляемость, вызывает углубление и учащение дыхания, увеличивает частоту сердечных сокращений, повышает артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, уменьшает агрегацию тромбоцитов, обладает умеренным диуретическим действием, стимулирует секрецию желудочного сока, повышает основной обмен и усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.

Множественные фармакологические эффекты препарата обусловлены блокадой центральных и периферических аденозиновых рецепторов. Угнетает фосфодиэстеразу, что ведет к внутриклеточному накоплению ц-АМФ, под влиянием которого усиливаются процессы гликогенолиза, стимулируются метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Фармакокинетика

Быстро распределяется во всех органах и тканях организма, проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Т1/2 составляет - 3,9-5,3 ч. Связь с белками крови - 15%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10-15%. Кофеин метаболизируется в печени (основная часть деметилируется и окисляется) с образованием 5 метаболитов. Кофеин и его метаболиты выводятся через почки (10% - в неизменном виде).

Снижение умственной и физической работоспособности, мышечная слабость, сонливость, мигрень, умеренная артериальная гипотония, угнетение дыхания (в том числе при легких отравлениях опиоидными анальгетиками и снотворными средствами, окисью углерода, при асфиксии новорожденных, восстановление необходимого уровня легочной вентиляции после использования общей анестезии).

Подкожные инъекции.

Средняя доза для взрослых: 0,5 - 1 мл (100-200 мг кофеина).

Высшая разовая доза для взрослых 2 мл ( 400 мг), высшая суточная доза 5мл (1000 мг).

Детям по 0,25 - 0,5 мл (50-100 мг) в зависимости от возраста.

Со стороны нервной системы: возбуждение, тревога, тремор, головная боль, головокружение, эпилептические припадки, усиление сухожильных рефлексов, тахипноэ, бессонница. При внезапной отмене - усиление торможения центральной нервной системы, повышенная утомляемость, сонливость, повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушение ритма сердца, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, обострение язвенной болезни.

Прочие: заложенность носа.

Гиперчувствительность, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. острый инфаркт миокарда, атеросклероз), артериальная гипертензия, глаукома, нарушения сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст, пароксизмальная тахикардия, частая желудочковая экстрасистолия, эпилепсия и склонность к судорожным припадкам.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов. У новорожденных возможны беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.

Лечение: симптоматическая терапия, оксигенотерапия, гемодиализ. У новорожденных, при необходимости, обменное переливание крови.

При длительном применении возможно слабое привыкание, лекарственная зависимость.

Внезапное прекращение приема может приводить к усилению торможения центральной нервной системы (сонливость, депрессии).

Влияние на центральную нервную систему может проявляться как возбуждением, так и торможением высшей нервной деятельности.

Беременность и лактация

Применение препарата противопоказанно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Ограничений нет.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

Одновременное применение с циметидином, пероральными контрацептивами, дисульфирамом, ципрофлоксацином, норфлоксацином приводит к снижению метаболизма кофеина в печени, замедлению его выведения и увеличению концентрации в крови.

При применении с кофеинсодержащими напитками и другими лекарственными средствами, стимулирующими ЦНС, возможна чрезмерная стимуляция ЦНС.

Мексилетин - снижает выведение кофеина до 50%; никотин - увеличивает скорость выведения кофеина.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), фуразолидон, прокарбазин и селегилин -большие дозы кофеина могут вызывать развитие опасных аритмий сердца или выраженного повышения АД.

Кофеин снижает эффект наркотических и снотворных лекарственных средств.

Ускоряет всасывание и усиливает действие сердечных гликозидов. повышает их токсичность.

Совместное применение кофеина с бета-адреноблокаторами может приводить к взаимному подавлению терапевтических эффектов; с адренергическими бронхорасширяющими препаратами - к дополнительной стимуляции ЦНС и другим аддитивным токсическим эффектам.

Кофеин может снижать клиренс теофиллина и, возможно, других ксантинов, увеличивая возможность аддитивных фармакодинамических и токсических эффектов.

По 1 мл в ампуле. По 10 ампул с инструкцией по применению в упаковке.

В защищенном от света месте, при температуре не более 25 °С.

5 лет.

По рецепту.

Фармацевтическая компания АО "Биофарм"

Грузия, Тбилиси, 0160, ул. Готуа №3.