Kolxitsin Lirka tabletkalari 1 mg №60 (2 blister х 30 tabletka)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: colchicine;

1 tabletka tarkibida 1 mg kolxitsin mavjud

Yordamchi moddalar: laktoza monogidrat, saxaroza; gummiarabik; magniy stearat.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: oqish (oqdan sarg‘ish ranggacha) dumaloq, bir tomoni kertilgan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Tayanch-harakat apparatiga ta’sir etuvchi vositalar. Podagra kasalligida qo‘llaniladigan vositalar. Siydik kislotasi metabolizmiga ta’sir qilmaydigan preparatlar. Kolxitsin. ATX kodi: M04AS01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik.

Kolxitsin Lirka dori vositasining ta’sir etuvchi moddasi kolxitsin - alkaloid bo‘lib, u loladoshlar oilasiga mansub kuzgi bevaqtgul, o‘t o‘simligi urug‘laridan ekstraksiyalangan.

Bu o‘simlik ekstrakti siydik haydovchi, og‘riq qoldiruvchi va yallig‘lanishga qarshi xususiyatlarga ega, shuning uchun u revmatizm, artrit va ayniqsa podagraga qarshi vosita sifatida qo‘llaniladi.

Kolxitsinning podagraga qarshi ta’sir mexanizmi to‘liq aniqlanmagan bo‘lsa-da, preparat polimorf yadroli hujayralarning metabolizmi, harakatchanligi va xemotaksisini va/yoki leykotsitlarning boshqa funksiyalarini bostirish qobiliyati tufayli to‘qimalarda urat mononatriy kristallarining to‘planishiga yallig‘lanish reaksiyasini kamaytiradi deb hisoblanadi. Kolxitsin, shuningdek, polimorf yadroli leykotsitlar tomonidan sut kislotasi hosil bo‘lishini kamaytirish va bilvosita fagotsitozni bostirish orqali urat mononatriy to‘planishiga bevosita ta’sir qiladi.

Bundan tashqari, kolxitsin granulotsitlarda kuzatilgan metafaza darajasida bo‘linish urchug‘i hosil bo‘lishiga to‘sqinlik qilib, hujayralar bo‘linishini susaytiradi.

Bu ta’sirlar ham hujayra kulturalarida, ham kolxitsin bilan davolangan bemorlarning hujayralarida kuzatildi. Kolxitsinga dozaga bog‘liq potensial zaharlilik xos, shuning uchun kolxitsin bilan davolashni individual chidamlilikka qarab o‘zgartirish kerak, bu oshqozon-ichak buzilishlari, xususan, indikator sifatida diareya ko‘rinishidagi zaharlilikning erta belgilariga qaramay, juda farq qiladi.

Farmakokinetika

Kolxitsin ichga qabul qilingandan keyin tez so‘riladi. Qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga 30 daqiqadan so‘ng erishiladi - 2:00.

Kolxitsin so‘rilgandan so‘ng qisman oksikolxitsinga aylanadi, buyraklarda tanlab to‘planadi va u yerdan ancha sekin chiqariladi. Shunday qilib, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kolxitsin va uning metabolitlari to‘planishi mumkin. Sog‘lom shaxslarda yarim chiqarilish davri (t1 / 2) 65 ± 15 daqiqa, umumiy klirens - 601 ± 155 ml/min, taqsimlanish hajmi - 49 ± 9 l.

Ichak-jigar retsirkulyatsiyasi sezilarli darajada sodir bo‘ladi, bu esa yuqori dozalarda oshqozon-ichak trakti tomonidan nojo‘ya ta’sirlarga olib kelishi mumkin. Kolxitsin buyrak, jigar, taloq va ichak to‘qimalarida tarqalib, asosan leykotsitlarda to‘planadi. Kolxitsin qo‘llanilganidan 10 kun o‘tgach, leykotsitlarda namoyon bo‘lishi mumkin. Kolxitsin jigarda va boshqa to‘qimalarda metabolizmga uchraydi Qon plazmasida yarim taqsimlanish davri 3-5 minutni tashkil etadi. Yarim chiqarilish davri buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda 1,7-20,9 soatni tashkil etadi va buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda uzayadi, shuning uchun dozani kamaytirish tavsiya etiladi. Kolxitsin va uning metabolitlari asosan najas bilan chiqariladi, 10-20% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi.

Jigar kasalligi bor bemorlarda buyrak orqali ajralma ko‘payishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Podagra artritining o‘tkir xuruji.

Qaytalanuvchi podagra artritini profilaktik davolash uchun.

O‘tkir va qaytalanuvchi perikarditni davolash uchun.

Qarshi ko‘rsatmalar

Ta’sir etuvchi moddaga yoki yordamchi moddalarning birortasiga yuqori sezuvchanlik.

Og‘ir yurak, buyrak va/yoki oshqozon-ichak yetishmovchiligi.

R-glikoprotein yoki CYP3A4 fermenti ingibitorlarini qabul qilayotgan buyrak yoki jigar shikastlangan bemorlarga ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang). Ushbu bemorlarda terapevtik dozalarda qo‘llanilganda kolxitsinning hayot uchun xavfli va o‘limga olib keladigan toksikligi haqida xabar berilgan.

Homiladorlik va emizish davri.

Dializda bo‘lgan bemorlarga.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Ushbu dori vositasini podagra kasalligini davolash uchun ishlatiladigan odatiy dori vositalari bilan qo‘llashda nomuvofiqlik yoki laboratoriya testlari bilan o‘zaro ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Kolxitsin CYP3A4 va R-glikoprotein transport oqsilining substrati hisoblanadi. CYP3A4 yoki R-glikoprotein ingibitorlari mavjud bo‘lganda qonda kolxitsin konsentratsiyasi oshishi mumkin.

Kolxitsin va sitoxrom P450 3A4 (CYP3A4) yoki P-glikoprotein (P-gp) ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qo‘llashda kolxitsinning potensial zaharlilik xavfi mavjud.

Kolxitsinni siklosporin, HMG-CoA-reduktaza ingibitorlari (statinlar), fibratlar, ketokonazol, ba’zi OIVga qarshi preparatlar, makrolid antibiotiklar, simetidin, verapamil, diltiazem, ranolazin, digoksin, greypfrut sharbatining sezilarli miqdori (1000 ml/sut) va boshqa CYP3A4 yoki R-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda, suyak ko‘migi tomonidan buzilishlar, agranulotsitoz, neyromiopatiya, miopatiya yoki rabdomioliz va boshqa nojo‘ya ta’sirlarni, shuningdek, qon zardobida kolxitsinning yuqori, hayot uchun xavfli darajasini keltirib chiqarishi mumkin.

R-glikoprotein va CYP3A4 ning kuchli ingibitorlari bilan birgalikda kolxitsin qabul qilgan bemorlarda hayot uchun xavfli va o‘limga olib keladigan dori o‘zaro ta’sirlari qayd etilgan.

R-glikoprotein ingibitori yoki kuchli CYP3A4 ingibitori bilan davolash zarur bo‘lgan taqdirda, buyrak yoki jigar faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda kolxitsin dozasini tuzatish talab etilishi mumkin.

Aynan shu CYP3A izofermenti tomonidan metabolizmga uchraydigan asosiy dorilar yoki dori sinflari alprazolam, og‘iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar (masalan, varfarin), astemizol, karbamazepin, silostazol, sizaprid, klaritromitsin, telitromitsin, siklosporin, dizopiramid, sporina alkaloidlari, lovastatin, metilprednizolon, midazolam, omeprazol, pimozid, xinidin, rifabutin, rifapentin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, ritonavir, atazanavir, indinavir, sakvinavir, sefavirenz, nevirapin yoki zidovudindir. Sitoxrom R450 tizimining boshqa izofermentlari orqali o‘xshash mexanizm tufayli o‘zaro ta’sir qiluvchi boshqa dorilar fenitoin, teofillin, valproat va fenobarbital hisoblanadi.

P-gp ingibitorlari (amiodaron, verapamil, xinidin, ketokonazol, dronedaron, klaritromitsin va tikagrelor kabi) bilan bir vaqtda qo‘llash kolxitsinning plazmadagi konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Ketokonazol, ritonavir, verapamil va diltiazemning bir martalik dozasi bilan qon plazmasida kolxitsin darajasining oshishi haqida xabar berilgan.

R-glikoprotein ingibitorlari yoki kuchli CYP3A4 ingibitorlari. P-glikoprotein ingibitorlari yoki kuchli CYP3A4 ingibitorlarini qabul qilayotgan buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarga kolxitsin tavsiya etilmaydi.

Makrolidlar (masalan, klaritromitsin va eritromitsin), CYP3A4 ingibitorlari kabi, kolxitsin qabul qilayotgan buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlarni davolash uchun qo‘llanilmasligi kerak. Bunday bemorlarga kolxitsin va eritromitsin / klaritromitsinni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Buyrak va jigar funksiyasi me’yorda bo‘lgan bemorlarga kolxitsin dozasini kamaytirish yoki R-glikoprotein ingibitori yoki kuchli CYP3A4 ingibitori bilan davolash zarur bo‘lganda uni qo‘llashni vaqtincha to‘xtatish tavsiya etiladi ("Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limiga qarang).

Statinlar. Bir vaqtning o‘zida statinlar qabul qilgan bemorlarda rabdomioliz holatlari qayd etilgan. Bemorlarga mushaklardagi og‘riq va holsizlik haqida xabar berishni tavsiya etish lozim.

Atorvastatin, simvastatin, pravastatin, fluvastatin, gemfibrozil yoki fibratlarni (miotoksiklik bilan bog‘liq) va siklosporinni kolxitsin bilan bir vaqtda qo‘llash miopatiyaga olib kelishi mumkin. Simptomlar odatda bekor qilingandan keyin 1 haftadan bir necha oygacha bo‘lgan vaqt ichida yo‘qoladi.

Kolxitsin B12 vitaminining so‘rilishini yomonlashtirishi mumkin.

Qo‘llash xususiyatlari

Kolxitsin potensial zaharli, shuning uchun zarur bilim va tajribaga ega bo‘lgan mutaxassis tomonidan buyurilgan dozani oshirmaslik muhimdir.

Buyrak faoliyati buzilgan va yurak-qon tomir kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ko‘mik kasalliklari, agranulotsitoz, neyromiopatiya, miopatiya va rabdomioliz paydo bo‘lishi mumkin.

Qon aylanishi va buyraklarning og‘irroq buzilishlari (degidratatsiya, qon bosimining o‘zgarishi, buyrak faoliyatining buzilishi) bo‘lgan bemorlarda sezilarli ehtiyotkorlik talab etiladi.

Oshqozon-ichak kasalliklari bo‘lgan bemorlar.

Oshqozon-ichak tizimi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda simptomlarning kuchayishi mumkin, bu diareya, ko‘ngil aynishi, qusish va oshqozonda og‘riqqa olib keladigan kolxitsinning antimitotik ta’siri bilan bog‘liq.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda podagraning o‘tkir xurujlarini davolash.

Buyrak faoliyati yengil (kreatinin klirensi 50-80 ml/min) yoki o‘rtacha darajada (kreatinin klirensi 30-50 ml/min) buzilgan bemorlarda podagra xurujlarini davolash uchun preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlar dozani kamaytirishi yoki qabullar orasidagi intervalni oshirishi kerak. Bunday bemorlarni davolash nojo‘ya ta’sirlarning oldini olish uchun sinchkovlik bilan nazorat qilinishi kerak.

Buyrak faoliyati og‘ir darajada buzilgan (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam) bemorlar dastlab kuniga 1⁄2 tabletka (0,5 mg) qabul qilishlari kerak. Nojo‘ya ta’sirlarning oldini olish uchun dozani sinchkovlik bilan nazorat ostida oshirish lozim. Podagra xurujlarini davolash uchun dozani o‘zgartirish talab etilmasa-da, buyrak faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda davolash kursini 2 haftada ko‘pi bilan bir marta takrorlash lozim. Takroriy davolash kurslarini talab qiladigan podagra xurujlari bilan og‘rigan bemorlar muqobil terapiyani qo‘llash imkoniyatini ko‘rib chiqishlari lozim.

Dializda bo‘lgan bemorlarga kolxitsin bilan davolash mumkin emas ("Qarshi ko‘rsatmalar"ga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda podagraning o‘tkir xurujlarini davolash.

Jigar faoliyatining yengil va o‘rta darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarda podagra xurujlarini davolash uchun tavsiya etilgan dozani tuzatish talab etilmaydi, ammo nojo‘ya ta’sirlarning paydo bo‘lishiga nisbatan sinchkovlik bilan kuzatuv olib borish zarur. Jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlar dozani kamaytirish imkoniyatini ko‘rib chiqishlari kerak.

Keksa yoshdagi bemorlarni davolash.

Kolxitsinni keksa yoshdagi va holdan toygan bemorlarda, ayniqsa buyrak, oshqozon-ichak yoki yurak kasalliklari mavjud bo‘lganda juda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Holsizlik, anoreksiya, ko‘ngil aynishi, qusish yoki ich ketishi paydo bo‘lgan taqdirda dozani kamaytirish lozim.

Klaritromitsin.

Kolxitsin va klaritromitsinni bir vaqtda qo‘llashda, ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda, ba’zan esa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda ham zaharlilik to‘g‘risida ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi xabarlar kelib tushdi. Ushbu bemorlarning ba’zilarida o‘lim holatlari qayd etilgan. Kolxitsin va klaritromitsinni bir vaqtda qo‘llash zarurati tug‘ilganda, kolxitsinning toksiklik belgilari rivojlanishi bo‘yicha bemorni diqqat bilan kuzatish lozim.

Yordamchi moddalar.

Lirk kolxitsini laktoza saqlaydi, shuning uchun galaktozani ko‘tara olmaslik, Lappa laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga bu preparatni buyurmaslik kerak.

Lirk kolxitsini tarkibida saxaroza mavjud, shuning uchun fruktozani ko‘tara olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi yoki saxaraza-izomaltaza yetishmovchiligi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga bu preparatni buyurmaslik kerak.

Allergik reaksiyalar ko‘proq atsetilsalitsil kislotasiga sezuvchanligi yuqori bo‘lgan bemorlarda kuzatiladi.

Dori vositasini qo‘llashdan oldin va keyin boshqa shaxslar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim. Zaharli dori.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Reproduktiv funksiya va rivojlanishga ta’siri bo‘yicha hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlarning e’lon qilingan ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, kolxitsin embriofetal toksiklik, teratogenlik ko‘rsatadi va preparat ko‘rsatilgan terapevtik yoki undan yuqori dozalarda qo‘llanilganidan keyin erishiladigan ekspozitsiyalarda postnatal rivojlanishni o‘zgartiradi.

Qo‘llash mumkin emas.

Emizish

Kolxitsin ona sutiga ajraladi.

Kolxitsin bo‘yicha fizik-kimyoviy va mavjud farmakodinamik/toksikologik ma’lumotlar kolxitsinning ona sutidan ajralib chiqishini va bola uchun xavfni ko‘rsatadi, shuning uchun emizikli bola uchun xavf istisno qilinmaydi.

Qo‘llash mumkin emas.

Hosildorlik

Klinik bo‘lmagan tadqiqotlarning e’lon qilingan ma’lumotlari shuni ko‘rsatdiki, kolxitsin tufayli mikronaychalar hosil bo‘lishining buzilishi meyoz va mitozga ta’sir qiladi.

Kolxitsinni qo‘llash erkaklarda spermatozoidlarning morfologik anomaliyalari va spermatozoidlar sonining kamayishiga, shuningdek, kolxitsin qabul qilgan ayollarda spermatozoidlarning kirib borishi, ikkinchi meyoz bo‘linishi va tuxum hujayralarining bo‘linishi jarayonining buzilishiga olib keladi.

Kolxitsin qabul qilish natijasida erkaklarda bepushtlik kam uchrasa-da, preparatni qabul qilish to‘xtatilgandan so‘ng azoospermiya holatlari haqida xabarlar mavjud.

Kolxitsin bilan davolangan ayollarda klinik holatlar to‘g‘risidagi hisobotlar va epidemiologik tadqiqotlar kolxitsin qabul qilish va ayollar bepushtligi o‘rtasida aniq bog‘liqlik yo‘qligini ko‘rsatdi.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Lirk kolxitsini transport vositalarini boshqarish va boshqa mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalash

Podagra artriti

Podagraning o‘tkir xurujlarini davolashni iloji boricha tezroq (podagra xuruji boshlangan vaqtdan boshlab dastlabki soat 12:00 ichida) boshlash kerak. Kutilayotgan ta’sir soat 12:00 atrofida yuzaga keladi.

Avval 1 tabletka (1 mg), keyin 1:00 dan keyin 1⁄2 tabletka (0,5 mg) qabul qilish kerak. Shundan so‘ng tabletkalarni soat 12:00 gacha qabul qilmaslik kerak.

Zarur bo‘lsa, soat 12:00 dan keyin qabulni takrorlash mumkin. Maksimal kunlik doza - simptomlar yengillashgunga qadar har 8:00 da 1⁄2 tabletka (0,5 mg).

Davolash kursini simptomlar yengillashgandan so‘ng yoki 6 ta tabletka (6 mg) qabul qilgandan so‘ng tugatish kerak. Davolash kursi davomida 6 tabletkadan (6 mg) ko‘p bo‘lmagan miqdorda qabul qilish kerak.

Davolashning takroriy kursi oldingi kurs tugaganidan keyin kamida 3 kun (72 soat) o‘tgach o‘tkaziladi.

Podagra xurujlarining oldini olish uchun kattalar kuniga 1⁄2-1 tabletkadan (0,5-1 mg) ko‘pi bilan 6 oy davomida qabul qilishlari kerak. Davolashning individual davomiyligini xurujlar chastotasi, kasallikning davomiyligi, shuningdek, tofuslarning mavjudligi va o‘lchami kabi omillarni baholagan holda aniqlash lozim.

O‘tkir va takroriy perikardit

O‘tkir va qaytalanuvchi perikarditda kolxitsinning tavsiya etilgan kunlik dozasi kuniga 1⁄2-1 tabletkadan (0,5 mg 1 mg) iborat: tana vazni 70 kg dan yuqori bo‘lgan katta yoshli bemorlarga 0,5 mg dan kuniga ikki marta yoki tana vazni ≤ 70 kg bo‘lgan katta yoshli bemorlarga 0,5 mg dan kuniga bir marta yoki qaytalanuvchi perikarditda kamida olti oy va o‘tkir perikarditda kamida uch oy davomida yuqori dozalarni ko‘tara olmaydigan bemorlarga.

Ko‘pgina klinik tadqiqotlarda qo‘llaniladigan kolxitsin dozasi 1 tabletkani (1 mg) tashkil etadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichish uchun. Tabletkani butunligicha yutish yoki bir martalik 0,5 mg dozani olish uchun sinish chizig‘i bo‘ylab 2 bo‘lakka bo‘lish mumkin.

Tavsiya etilgan doza bemorning buyrak va jigar faoliyati holatiga qarab o‘zgarishi mumkin.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak faoliyatining yengil buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Buyrak faoliyatining o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani kamaytirish yoki qabul qilish oralig‘ini uzaytirish zarur. Bunday bemorlar kolxitsinning nojo‘ya ta’sirlari paydo bo‘lishini diqqat bilan kuzatib borishlari kerak. Buyrak funksiyasi og‘ir darajada buzilgan bemorlarni davolash bo‘yicha ma’lumot olish uchun "Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar faoliyatining yengil/o‘rtacha buzilishlari bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Bunday bemorlar kolxitsinning nojo‘ya ta’sirlari paydo bo‘lishini diqqat bilan kuzatib borishlari kerak. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda qo‘llash bo‘yicha "Qarshi ko‘rsatmalar" bo‘limiga qarang.

Bemorlarning alohida guruhlari

Kolxitsinni ba’zi preparatlar, asosan sitoxrom R450 3A4 (CYP3A4) / R-glikoprotein ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llash kolxitsinning zaharlilik xavfini oshiradi. Agar bemor o‘rtacha yoki kuchli CYP3A4 ingibitori yoki P-glikoprotein ingibitori bilan yondosh terapiya olgan bo‘lsa, kolxitsinning og‘iz orqali qo‘llash uchun tavsiya etilgan maksimal dozasini kamaytirish va nojo‘ya ta’sirlar paydo bo‘lishini diqqat bilan kuzatib borish lozim.

Bolalar.

Preparat bolalarga qo‘llanadi.

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish va dori-darmonlarga oid tavsiyalarni e’tiborsiz qoldirish kuchli og‘riq bilan kechadigan zaharlanishni keltirib chiqarishi, shuningdek, o‘limga olib kelishi mumkin.

Kolxitsin tor terapevtik diapazonga ega bo‘lib, dozasi oshirib yuborilganda o‘ta zaharli hisoblanadi. Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan, oshqozon-ichak yoki yurak kasalliklari bilan og‘rigan bemorlar va keksa yoshdagi bemorlar zaharlanish xavfi yuqori. Bemorlar kolxitsin dozasini oshirib yuborgan taqdirda, hatto dastlabki alomatlar bo‘lmasa ham, darhol tibbiy ko‘rikdan o‘tishlari lozim.

Kattalarda taxminan 20 mg (20 tabletka) va bolalarda 5 mg (5 tabletka) kolxitsin ichilganda o‘tkir intoksikatsiya kuzatilishi mumkin. Surunkali intoksikatsiya podagra bilan og‘rigan bemorlarda bir necha kun davomida 10 mg yoki undan ortiq dozani qabul qilgandan so‘ng preparatning takroriy dozalaridan keyin yuzaga kelishi mumkin.

Kolxitsin mitozni susaytirgani uchun proliferatsiya tezligi yuqori bo‘lgan organlar ko‘proq zararlanadi.

Belgilari

Sezilarli toksiklikka ega bo‘lgan kolxitsinning aniq dozasi noma’lum. Kolxitsin 7 mg dozada 4 kun davomida qo‘llangandan keyin o‘lim holatlari qayd etilgan, boshqa bemorlar esa 60 mg dan ortiq qabul qilgandan keyin tirik qolgan. Kolxitsin dozasini oshirib yuborgan 150 nafar bemorni o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, 0,5 mg/kg dan kam qabul qilganlar omon qolgan va oshqozon-ichak tizimi buzilishlari bilan namoyon bo‘ladigan yengilroq toksiklikka moyil bo‘lgan, 0,5 mg dan 0,8 mg/kg gacha qabul qilganlarda esa miyelosupressiya kabi jiddiyroq reaksiyalar kuzatilgan. 0,8 mg/kg dan ortiq qabul qilganlarda 100% o‘lim holati kuzatilgan.

Kolxitsin bilan o‘tkir zaharlanishning birinchi bosqichi qabul qilingandan so‘ng 24 soat ichida boshlanadi va suvsizlanish, oshqozonda og‘riq, gemorragik gastroenterit, gipovolemiya, diareya, ko‘ngil aynishi va qusish kabi oshqozon-ichak buzilishlarini o‘z ichiga oladi, bu og‘ir hollarda elektrolitlar muvozanatining buzilishi, leykotsitoz va qon bosimining pasayishi bilan kechadi.

Hayot uchun xavfli bo‘lgan asoratlar bilan kechuvchi ikkinchi bosqich qabul qilingandan keyin 24 soatdan 72 soatgacha bo‘lgan davrda multiorgan yetishmovchiligi, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, ongning chalkashligi, koma, periferik motor va sensor neyropatiya, miokard depressiyasi, pansitopeniya, aritmiya, nafas yetishmovchiligi, koagulopatiya kabi alomatlar bilan kechishi mumkin.

Nafas va yurak qon-tomir yetishmovchiligi oqibatida o‘lim yuz berishi mumkin.

Agar bemor omon qolsa, zararlangan a’zolarning tiklanishi leykotsitoz va alopetsiyaning qaytishi bilan kechishi mumkin, bu birlamchi dozani oshirib yuborishdan 1 hafta o‘tgach boshlanadi.

Terapiya

Ziddi-zahar yo‘q.

Kolxitsin dozasi oshirib yuborilganda, me’dani yuvish, yaxshisi preparatni qabul qilgandan keyin 60 daqiqa ichida, shuningdek, faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish kerak. Ich ketishini davolash shart emas, chunki axlat kolxitsinni chiqarishning asosiy yo‘li hisoblanadi.

Kattalarda, masalan, natriy xloridning iliq gipertonik eritmasi (bir stakanga 2-3 choy qoshiq) yoki apomorfin (0,1-0,15 mg/kg tana vazni) yordamida qusishni qo‘zg‘atish mumkin.

6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda 1 osh qoshiq ipekakuana siropi 100-200 ml sharbatda qusishni qo‘zg‘atish uchun ishlatiladi, so‘ngra oshqozon yuviladi va faollashtirilgan ko‘mir takroran yoki doimiy ravishda qabul qilinadi.

Gemodializ samarasiz (tarqalish hajmi katta bo‘lganligi uchun).

Davolash asosan simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi (nafasni nazorat qilish, qon bosimi va qon aylanishini qo‘llab-quvvatlash, suyuqlik va elektrolitlar muvozanatini tuzatish) hisoblanadi. Og‘riq qoldiruvchi dorilarni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash va atropin (zarurat tug‘ilganda), shuningdek, talvasalar paydo bo‘lganda benzodiazepinlar, papaverin yoki tanalbin qo‘llash orqali og‘riqsizlantirish talab qilinishi mumkin. Yurak faoliyatini saqlab turish uchun digoksin buyurish mumkin.

Antibiotiklar bilan profilaktik davolash tavsiya etiladi. Orqa miya suyuqligi bosimi oshganda deksametazon tavsiya etiladi. Lyumbal punksiya qilish ham kerak bo‘lishi mumkin. Kislorod respiratoridan foydalanish yoki o‘pkani sun’iy ventilyatsiya qilish zarurati tug‘ilishi mumkin.

Opiatlarni qo‘llamaslik kerak!

Gemodinamik, yurak va nafas olish ko‘rsatkichlarini, qondagi elektrolitlar miqdorini diqqat bilan kuzatib borish va nazorat qilish lozim.

Salbiy ta’sirlar

Yuqori dozalarda bu preparat profuz diareya, oshqozon-ichakdan qon ketishi, toshma toshishi hamda buyrak va jigarning zararlanishiga sabab bo‘lishi mumkin. Biroq, tegishli terapevtik ta’sirni olish uchun bu preparatni to‘liq dozada qo‘llash kerak.

Kolxitsin B12 vitaminining so‘rilishini qaytarishi mumkin, bu yonbosh ichak shilliq qavati funksiyasini buzadi. Quyidagi jadvalda kolxitsinning asosiy nojo‘ya ta’sirlari uchrash chastotasiga ko‘ra umumlashtirilgan (MedDRA lug‘ati, 16.1-versiya bo‘yicha kodlangan): juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100,

Organlar sistemasi

Tez-tez

Tez-tez

Kamdan-kam

Kamdan-kam

Juda kam

Chastota noma’lum

Qon va limfa tizimidagi buzilishlar

Leykopeniya

Trombotsitoz,

Burundan qon ketishi,

Suyak ko‘migi kasalliklari (aplastik yoki gemolitik kamqonlik, pansitopeniya, neytropeniya, trombotsitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz)

Asab tizimi tomonidan

Periferik motor neyropatiya, bosh aylanishi, yuqori sezuvchanlik

Hazm qilish tizimi tomonidan

Ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, qorin sohasidagi sezuvchanlik, qorinda spazmlar, qorin og‘rig‘i

Profuz diareya, oshqozon-ichakdan qon ketishi

Gepatobiliar tizim tomonidan

Aspartatamino-transferaza (AST) darajasining oshishi

Alaninamino-transferaza (ALT) darajasining oshishi, gipertrans-aminazemiya, gepatotok-zaharlilik

Buyraklar va siydik ajratish yo‘llari tomonidan

Buyrak yetishmovchiligi

Buyrak zararlanishi

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan

Alopetsiya

Eshakemi, pufakchali toshma, purpura, eritema, shish, qichishish

Teri toshmalari

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan

Miotoniya, mushaklar kuchsizligi, mushak og‘riqlari, rabdomioliz, miopatiya, kreatinfosfokinaza darajasining oshishi

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan

Azoospermiya, oligospermiya

Gumon qilingan nojo‘ya ta’sirlar haqida hisobot

Dori vositasi tasdiqlangandan so‘ng gumon qilingan nojo‘ya ta’sirlar haqida hisobot berish muhim ahamiyatga ega. Bu dori vositasini qo‘llashning foyda / xavf nisbatini kuzatishni davom ettirish imkonini beradi. Tibbiyot xodimlaridan har qanday shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida milliy farmakonazorat tizimi orqali xabar berishlari so‘raladi.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. Maxsus saqlash sharoitlarini talab qilmaydi.

Qadoq

Blisterda 30 tadan tabletka, karton qutida 2 tadan blister.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Gaupt Farma Amareg GmbX.

Manzil

Donaustaufer Shtrasse 378, 93055 Regensburg, Germaniya.