Kvantiper kukuni D/in. 1,5 g (shisha)

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: sefoperazon natriy steril, sefoperazonga ekvivalent - 1000 mg, sulbaktam natriy steril, sulbaktamga ekvivalent - 500 mg.

Erituvchi: inyeksiya uchun steril suv - 10 ml.

Tavsif

Shisha flakonda vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun, oqdan deyarli oq ranggacha.

Dori shakli

Vena ichiga va mushak orasiga yuborish uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Sefalosporin qatoridagi antibiotiklar, beta-laktamaza ingibitorlari. ATX kodi: J01DD62.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Sefoperazon uchinchi avlod sefalosporini bo‘lib, hujayra devori mukopeptidining biosintezini susaytirish orqali sezgir mikroorganizmlarga ularning faol ko‘payishi paytida ta’sir qiladi. Sulbaktam klinik ahamiyatga ega antibakterial faollikka ega emas (Neisseriaceae va Acinetobacter bundan mustasno), beta-laktam antibiotiklariga chidamli mikroorganizmlar ishlab chiqaradigan ko‘pchilik asosiy beta-laktamazalarning qaytarilmas ingibitori hisoblanadi. Sulbaktam, shuningdek, ba’zi penitsillin bog‘lovchi oqsillar bilan ham bog‘lanadi, shuning uchun sefoperazon va sulbaktam kombinatsiyasi ko‘pincha sezgir shtammlarga yolg‘iz sefoperazonga qaraganda kuchliroq ta’sir ko‘rsatadi.

Sulbaktam va sefoperazon kombinatsiyasi sefoperazonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, u turli xil mikroorganizmlarga nisbatan sinergizmga ega, birinchi navbatda: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Klinik ahamiyatga ega bo‘lgan keng ko‘lamli mikroorganizmlarga nisbatan in vitro sharoitida faol hisoblanadi.

Gram-musbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (A guruh beta-gemolitik streptokokk), Streptococcus agalactiae (B guruh beta-gemolitik streptokokk), beta-gemolitik streptokokklarning boshqa ko‘pchilik shtammlari, Streptococcus faecalis.

Gram-manfiy mikroorganizmlar: Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (shu jumladan S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Anaerob mikroorganizmlar: Bacteroides fragilis, Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Lactobacillus spp.

Farmakokinetika

Sefoperazon va sulbaktam turli to‘qimalar va suyuqliklarga, jumladan o‘t, o‘t pufagi, teri, appendiks, fallopiy naylari, tuxumdonlar, bachadon va boshqalarga yaxshi tarqaladi.

Sefoperazon va sulbaktamning maksimal konsentratsiyasi 2 g preparatni 5 daqiqa davomida vena ichiga yuborilgandan so‘ng mos ravishda o‘rtacha 130,2 va 236,8 mkg/ml ni tashkil etdi.

Sulbaktamning taqsimlanish hajmi 18,0 dan 27,6 l gacha, sefoperazonniki 10,2 dan 11,3 l gacha.

Sulbaktam dozasining taxminan 84% i va sefoperazon dozasining 25% i buyraklar orqali chiqariladi. Sefoperazonning qolgan qismi asosan o‘t orqali chiqariladi.

Sefoperazonning yarim chiqarilish davri o‘rtacha 1,7 soatni, sulbaktamniki esa 1 soatni tashkil etadi.

Sefoperazon va sulbaktamning qon zardobidagi konsentratsiyasi yuborilgan dozaga mutanosibdir.

Takroriy yuborilganda preparatning farmakokinetik xususiyatlari o‘zgarmaydi.

Preparat har 8-12 soatda yuborilganda kumulyatsiya kuzatilmaydi.

Jigar faoliyati buzilishida farmakokinetika: Sefoperazon o‘t bilan faol chiqariladi. Sefoperazonning yarim chiqarilish davri odatda uzayadi va jigar kasalliklari va/yoki o‘t yo‘llari obstruksiyasi bo‘lgan bemorlarda preparatning buyraklar orqali chiqarilishi ortadi. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishida ham safroda sefoperazonning terapevtik konsentratsiyasiga erishiladi va yarim chiqarilish davri 2-4 baravarga ortadi.

Buyrak faoliyati buzilishida farmakokinetika: Preparat qabul qilayotgan turli darajadagi buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning organizmdan umumiy klirensi va kreatininning hisobiy klirensi o‘rtasida yuqori korrelyatsiya aniqlandi. Terminal buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda sulbaktamning yarim chiqarilish davrining sezilarli darajada uzayishi aniqlandi (turli tadqiqotlarda o‘rtacha 6,9-9,7 soat). Gemodializ sulbaktamning yarim chiqarilish davri, organizmdan umumiy klirens va tarqalish hajmining sezilarli o‘zgarishiga olib keladi.

Qariyalarda farmakokinetika: Buyrak yetishmovchiligi va jigar faoliyati buzilgan keksalarda sulbaktamning ham, sefoperazonning ham yarim chiqarilish davri davomiyligining uzayishi, klirensning pasayishi va taqsimlanish hajmining ortishi kuzatiladi.

Sulbaktamning farmakokinetikasi buyrak funksiyasining buzilish darajasi bilan, sefoperazonning farmakokinetikasi esa jigar funksiyasining buzilish darajasi bilan bog‘liq.

Bolalarda farmakokinetika: Bolalarda kattalar bilan taqqoslaganda preparat komponentlari farmakokinetikasida sezilarli farqlar yo‘q. Bolalarda sulbaktamning o‘rtacha yarim chiqarilish davri 0,91 dan 1,42 soatgacha, sefoperazonniki 1,44 dan 1,88 soatgacha.

Ko‘rsatmalar

Preparat sefoperazon va sulbaktam kombinatsiyasiga sezgir qo‘zg‘atuvchilar keltirib chiqaradigan quyidagi yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini davolash va oldini olish uchun qo‘llaniladi:

yuqori va pastki nafas yo‘llari infeksiyalari;

siydik yo‘llari infeksiyalari;

intraabdominal infeksiyalar (peritonit, xoletsistit, xolangit);

septitsemiya;

meningit;

teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

siydik-tanosil yo‘llari infeksiyalari (kichik chanoq a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari, endometrit, so‘zak).

Qo‘llash usuli va dozalari

Parenteral. Vena ichiga yoki mushak ichiga.

Doza, usul, qo‘llash sxemasi va davolash davomiyligi ko‘rsatmalarga, klinik vaziyatga va yoshga qarab individual ravishda belgilanadi.

Kattalarga: 12 soatlik interval bilan 2-4 g/sut; og‘ir, turg‘un kechuvchi infeksiyalarda - 8 g/sut. Maksimal sutkalik doza - 8 g.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi (SBE) bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi (KK) 30 ml/daqiqadan kam) - dozani tuzatish: KK 15-30 ml/daqiqa - 1 g dan kuniga 2 marta, KK 14 ml/daqiqadan kam - 500 mg dan kuniga 2 marta.

O‘t yo‘llarining og‘ir obstruksiyasi, jigarning og‘ir kasalliklarida dozani o‘zgartirish talab qilinishi mumkin. Jigar faoliyati buzilgan va yondosh buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda sefoperazonning qon zardobidagi konsentratsiyasini nazorat qilish va zarur hollarda uning dozasini tuzatish zarur. Agar bunday hollarda sefoperazonning qon zardobidagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish amalga oshirilmasa, u holda uning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Bolalarga: 2-4 marta 40-80 mg/kg/sut; og‘ir, uzoq davom etadigan infeksiyalarda - 160 mg/kg/sut. Maksimal sutkalik doza - 160 mg/kg/sut. Sefoperazon faolligi bo‘yicha hisoblangan 80 mg/kg/sutdan ortiq yuborish zarur bo‘lganda, dozani oshirishga sefoperazonni qo‘shimcha yuborish orqali erishiladi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga: hayotining birinchi haftasi davomida preparat har 12 soatda yuborilishi kerak.

Vena ichiga yuborish uchun flakon tarkibi 5% dekstroza eritmasida, 0,9% inyeksiya uchun natriy xlorid eritmasida yoki inyeksiya uchun steril suvda yetarli hajmda eritiladi, xuddi shu eritma bilan 20 ml gacha suyultiriladi va 15–60 daqiqa davomida yuboriladi; vena ichiga inyeksiyalar - 3 daqiqa; mushak ichiga yuborish uchun eritish uchun inyeksiya uchun steril suvdan foydalaniladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Yurak-qon tomir tizimi: qon bosimining pasayishi.

Oshqozon-ichak trakti: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, psevdomembranoz kolit.

Allergik reaksiyalar: makulopapulyoz toshma, eshakemi, qichishish, Stivens-Jonson sindromi, anafilaktik shok. Anamnezida allergik reaksiyalar bo‘lgan bemorlarda reaksiyalar xavfi yuqori bo‘ladi.

Qon yaratish tizimi: neytrofillar sonining kamayishi. Uzoq davolanganda qaytar neytropeniya rivojlanadi, gemoglobin va gematokrit miqdorining kamayishi, o‘tkinchi eozinofiliya, leykopeniya, trombotsitopeniya, shuningdek, gipoprotrombinemiya, giperkreatininemiya, anemiya, qon ketishlar qayd etiladi.

Laborator ko‘rsatkichlar: qon zardobida "jigar" transaminazalari - aspartataminotransferaza (ACT), alaninaminotransferaza (ALT), ishqoriy fosfataza, bilirubin faolligining oshishi, gematuriya. Ba’zi bemorlarda davolash vaqtida Kumbs sinamasining noto‘g‘ri musbatligi kuzatilgan.

Mahalliy reaksiyalar: mushak orasiga inyeksiyadan so‘ng o‘tib ketuvchi og‘riq bo‘lishi mumkin. Preparat vena ichiga kateter yordamida yuborilganda, infuziya joyida flebit rivojlanishi mumkin.

Boshqalar: bosh og‘rig‘i, isitma, qaltirash, vaskulit.

Qarshi ko‘rsatmalar

Penitsillinlar, sulbaktam, sefoperazonga, shu jumladan boshqa beta-laktam antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nevrologik buzilishlar, shu jumladan talvasalar.

Davolash: simptomatik. Maxsus antidot yo‘q. Doza oshirib yuborilganda gemodializ va peritoneal dializ sefoperazon konsentratsiyasini pasaytirmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Allergik reaksiyalar paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish va adekvat terapiya tayinlash zarur.

Sefoperazon bilan davolanganda kamdan kam hollarda K vitamini tanqisligi rivojlanadi. Buning sababi, ehtimol, ushbu vitaminni sintezlaydigan ichakning normal mikroflorasining bostirilishidir. Xavf guruhiga sifatsiz ovqatlanadigan, malabsorbsiyaga uchraydigan (masalan, mukovissidozda) va uzoq vaqt davomida vena ichiga sun’iy ovqatlantiriladigan bemorlarni kiritish mumkin. Bunday hollarda, shuningdek, antikoagulyantlar qabul qilayotgan bemorlarda protrombin vaqtini nazorat qilish va ko‘rsatmalar mavjud bo‘lsa, K vitaminini buyurish zarur.

Uzoq davolanganda sezuvchan bo‘lmagan mikroorganizmlar ko‘payib ketishi mumkin. Davolash vaqtida bemorlarni diqqat bilan kuzatib borish kerak.

Uzoq muddatli terapiyada ichki a’zolar, jumladan, buyrak, jigar va qon yaratish tizimi faoliyati ko‘rsatkichlarini vaqti-vaqti bilan nazorat qilib turish tavsiya etiladi. Bu, ayniqsa, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni, eng avvalo, chala tug‘ilgan chaqaloqlarni va yosh bolalarni davolashda juda muhimdir.

Aminoglikozidlar bir vaqtda qo‘llanganda buyrak faoliyatini nazorat qilish zarur.

O‘t yo‘llarining yaqqol obstruksiyasi, og‘ir jigar yetishmovchiligida dozani o‘zgartirish va zardobdagi sefoperazon konsentratsiyasini nazorat qilish zarur (maksimal sutkalik doza - 2 g).

Chala tug‘ilgan chaqaloqlarni davolash, agar ehtimoliy foyda potensial xavfdan yuqori bo‘lsa, amalga oshiriladi.

Laboratoriya testlari natijalariga ta’siri: Benedikt yoki Feling eritmasidan foydalanilganda siydikdagi glyukozaga soxta musbat reaksiya kuzatilishi mumkin.

Soxta musbat Kumbs sinamasi bo‘lishi mumkin.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Ona uchun kutilayotgan foyda homila va yangi tug‘ilgan chaqaloq uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgandagina qo‘llaniladi. Laktatsiya davrida qo‘llash zarur bo‘lganda, ko‘krak suti bilan emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish lozim.

Dori vositasining transport vositasini va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Ta’sir qilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Etanol: Preparat bilan davolash vaqtida va uni kiritgandan keyingi 5 kun davomida alkogol qabul qilinganda "toshqinlar," terlash, bosh og‘rig‘i va taxikardiya bilan tavsiflangan disulfiramga o‘xshash reaksiyalar qayd etilgan, shuning uchun bemorlarni preparat bilan davolash fonida alkogolli ichimliklarni iste’mol qilganda ularning paydo bo‘lishi mumkinligi haqida ogohlantirish kerak. Sun’iy ovqatlantirish (ichish yoki parenteral) zarur bo‘lgan bemorlarda tarkibida etanol bo‘lgan eritmalarni qo‘llashdan saqlanish kerak.

Aminoglikozidlar: Preparat va aminoglikozidlarning eritmalari, ular o‘rtasidagi farmatsevtik nomuvofiqlikni hisobga olgan holda, aralashtirilmasligi kerak. Agar preparat va aminoglikozid bilan kombinatsiyalangan terapiya o‘tkazilsa, u holda ikkita preparat alohida ikkilamchi kateterlar yordamida ketma-ket infuziyalar orqali yuboriladi, birlamchi kateter esa preparat dozalarini yuborish oralig‘ida adekvat eritma bilan yuviladi. Preparat va aminoglikozidni kun davomida yuborish oralig‘i iloji boricha katta bo‘lishi kerak.

Halqali diuretiklar: Preparatni halqali diuretiklar bilan birga qo‘llash nefrotoksik ta’sir rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Mos keladi: inyeksiya uchun suv, 5% li dekstroza eritmasi, 0,9% li natriy xlorid eritmasi, 0,225% li natriy xlorid eritmasidagi 5% li dekstroza eritmasi, 0,9% li natriy xlorid eritmasidagi 5% li dekstroza eritmasi bilan.

Mos kelmaydi: Ringer eritmasi, 2% li lidokain eritmasi bilan (dastlabki inyeksiya uchun suvdan foydalanish mos aralashma hosil bo‘lishiga olib keladi).

Chiqarish shakli

Eritma tayyorlash uchun kukun 20 ml hajmli, rezina tiqinli va plastmassa qopqoqli shaffof shisha flakonlarda.

1 flakon, karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga, inyeksiya uchun 10 ml steril suv saqlagan plastik ampula bilan birga.

Saqlash shartlari

25 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Saqlash muddati

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"MARC LABORATORIES" LTD. Hindiston.