Layfon in'ektsiya uchun eritma uchun kukun, 1 g (flakon)

1 флакон содержит:

активное вещество: креатин фосфат натрия - 1,0 г.

Порошок белого цвета.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Средство для коррекции метаболических процессов. Код АТХ: С01ЕВ06.

Кардиопротекторное, мембраностабилизирующее, антиаритмическое, метаболическое средство. Креатин фосфат является эндогенной физиологически активной субстанцией, широко распространенной в различных тканях организма, особенно в миокарде. Высокоэнергетическая связь фосфорной кислоты, содержащаяся в молекуле креатин фосфата, может обеспечивать миокард энергией. Экзогенный креатин фосфат поддерживает внутриклеточное содержание фосфорилирующих соединений, являющихся источником энергии в клетке, на нормальном уровне. Этот препарат может увеличивать синтез АТФ путем подавления активности 5'- нуклеотидазы и стабилизировать клеточную мембрану путем ингибирования фосфолипидазы, таким образом, защищая клетки от повреждений, вызванных свободными радикалами. Во время ишемической реперфузии креатин фосфат активизирует энергозависимый медленный кальциевый канал и увеличивает медленный приток кальция, снижает максимальную скорость деполяризации, что опосредует его антиаритмический эффект. Креатин фосфат является высокоэффективным и низкотоксичным кардиозащитным средством, которое может значительно сократить зону некроза при инфаркте миокарда, уменьшает острую желудочковую аритмию и оказывает мембраностабилизирующее действие на клетки миокарда, предотвращая их ишемию.

В сочетании с обычной терапией увеличивает показатель сердечной функции и улучшает клинический статус у пациентов с хронической сердечной недостаточностью без развития побочных эффектов. Во время хирургических вмешательств на сердце эффективная защита от ишемии миокарда может быть достигнута при добавлении креатин фосфата в кардиоплегический раствор. При этом ускоряется восстановление сердечной функции, предотвращается развитие сердечной аритмии и других осложнений.

Кроме того, добавление в кардиоплегические растворы в концентрации 10 ммоль/л улучшает кардиопротекторный эффект:

• снижается риск развития ишемии миокарда при кардиопульмональном обходном шунтировании;
• снижается риск развития реперфузионной аритмии при инфузионном введении до развития экспериментальной регионарной ишемии в результате наложения лигатуры на переднюю нисходящую ветвь левой коронарной артерии на 15 мин;
• снижает деградацию АТФ и фосфокреатина в клетках миокарда, сохраняет структуру митохондрий и сарколеммы, улучшает процесс функционального восстановления миокарда после остановки сердца, вызванной введением калия в высокой дозе, и снижает частоту реперфузионной аритмии.

Фармакокинетика

После однократной внутривенной инфузии Cmax в плазме крови определяется на 1-3 минут. В наибольшем количестве накапливается в скелетных мышцах, миокарде и мозге, в незначительных количествах - в тканях печени и легких. Т1/2 в быстрой фазе составляет 30-35 минут; в медленной фазе - несколько часов. Выводится почками.

В составе комплексной терапии:

• острый инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• операции на сердце;
• состояние перенапряжения скелетных мышц.

В спортивной медицине - для профилактики развития синдрома острого и хронического физического перенапряжения и улучшения адаптации спортсменов к экстремальным физическим нагрузкам.

Инфаркт миокарда

Первоначальная доза в первый день - 2 г, вводится в виде струйного внутривенного вливания (инъекция должна длиться более 4 минут). Спустя 2 часа следует капельная инфузия 5 г препарата, каждый грамм которого разводится в 30 мл 5% раствора глюкозы (капельное вливание проводится в течение 1-го часа). Со вторых по пятые сутки внутривенно капельно может вводиться по 5 г препарата ежедневно. Если больной находится в критическом состоянии или терапевтический эффект недостаточен, доза может быть увеличена до 10 г.

Сердечная недостаточность

В течение первых 14-ти дней вводят по 1 г дважды в день в виде внутривенной инъекции. Препарат следует вводить медленно (более 2-х минут). С 15-х по 44-е сутки доза может быть уменьшена до 0,5-1 г в день внутривенно или 0,5 г - внутримышечно. Для внутримышечной инъекции следует растворить препарат в 4 мл растворителя, содержащего 40 мг лидокаина, для предупреждения боли в месте инъекции.

Хирургия сердца

В течение двух дней до операции рекомендуется ежедневное медленное (не менее 4-х минут) внутривенное введение 2 г препарата, растворенных в 12 мл стерильной воды для инъекций. Затем, перед зажатием аорты и до полной анестезии, проводится внутривенное вливание в дозе 1 г/час до использования кардиоплегического раствора. Во время операции этот препарат добавляется в кардиоплегический раствор для получения концентрации 2,5 г/л (10 ммоль/л) и затем вливается в коронарную артерию при температуре 4°С в первоначальной дозе 15 ммоль/кг веса тела, с последующей дозой 10 ммоль/кг/30 минут, пока зажатие аорты не закончится. После завершения операции и удаления зажима аорты, препарат непрерывно вливается в течение 48 часов при ежедневной дозе 8 г (4 г в 500 мл 5% глюкозы со скоростью вливания 40 мл/час).

Аллергические реакции: проявления повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД (при быстром в/в введении).

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• хроническая почечная недостаточность (для применения в дозах 5-10 г/сут);
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В настоящее время о случаях передозировки препарата не сообщалось.

Препарат может быть растворен в воде для инъекций в пропорции 1 г: 6 мл, время внутривенного введения не менее 2 минут.

Препарат стабилен, по крайней мере, 16 часов в 5% растворе глюкозы, в воде для инъекций, физиологическом и кардиоплегическом растворе.

Препарат является кардиозащитным средством, но он не может заменить кардиокинетическую терапию.

Для пациентов, страдающих диабетом, препарат не может быть разбавлен 5% раствором глюкозы, но может быть растворен в воде для инъекций или физиологическом растворе.

Беременность и период лактации

До настоящего времени не было обнаружено никаких данных касательно фетальной токсичности или влияния на беременность.

Креатин фосфат стабилен при применении в сочетании с дигоксином, фуросемидом, дофамином, максилитин карнитином, верапамилом, гидрокортизоном, цитиколином, окситоцином, пропафеноном в течении 3-5 часов.

1,0 г порошка во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

1,0 г порошка во флаконе. По 10 флаконов в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Anhui Pioneer Pharmaceutical Co., Ltd

No.35 HongFeng Road, New & High Technology Industry Development Zone, Hefei, Anhui Province, China.