Lekoksa kapsulalari 200 mg №30 (3 blister х 10 kapsula)

Tarkib

Har bir kapsulada quyidagilar mavjud:

faol modda: selekoksib 100 mg yoki 200 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, natriy laurilsulfati, natriy krosskarmellozasi, povidon, magniy stearati.

kapsula qobig‘ining tarkibi, No2 o‘lcham: qizil temir oksidi, titan dioksidi, jelatin.

kapsula qobig‘ining tarkibi, No0 o‘lcham: titan dioksidi, jelatin.

Tavsif

Lekoksa 100 mg: qattiq jelatinli kapsulalar, o‘lchami No2, qopqog‘i va korpusi xira tana rangida, oq yoki deyarli oq rangli kukunni o‘z ichiga oladi.

Lekoksa 200 mg: qattiq jelatinli kapsulalar, o‘lchami No0, qopqog‘i va korpusi xira oq rangda, tarkibida oq yoki deyarli oq rangli kukun mavjud.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. Markaziy ta’sirga ega miorelaksant. ATX kodi: M01AH01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Lekoksa - YAQNDV, narkotik bo‘lmagan analgetik, ichish uchun og‘riq qoldiruvchi vosita.

Selekoksibning ta’sir mexanizmi asosan siklooksigenaza-2 (SOG-2) faolligini pasaytirish va SOG-1 ning minimal pasayishidan iborat. SOG-2 ning faollashuvi yallig‘lanish tufayli biologik faol moddalarning ajralishiga javoban sodir bo‘ladi.

Lekoksa og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi va yallig‘lanishga qarshi ta’sirga ega. Hayvonlarda o‘tkazilgan tajribalarda selekoksib yo‘g‘on ichak saratoni bilan kasallanishni kamaytirishda samaradorlik ko‘rsatdi.

SOG-1 ga minimal ta’siri tufayli mahsulot trombotsitlar, ichak va oshqozondagi E1 sinfiga mansub prostaglandinlar tufayli yuzaga keladigan tabiiy jarayonlarni buzmaydi.

Lekoksa preparatini qo‘llashda gastroduodenal yaralar va ular bilan bog‘liq asoratlarning paydo bo‘lish chastotasi atsetilsalitsil kislotasi, naproksen, ibuprofen kabi boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qo‘llashga qaraganda sezilarli darajada past, bu endoskopik tadqiqotlar natijalari bilan tasdiqlangan. Yaralar rivojlanishidagi farq statistik ahamiyatga ega.

Sog‘lom ko‘ngillilarda o‘tkazilgan tadqiqotlarda kuniga 1-2 g dozada selekoksib qo‘llanilganda, mahsulot trombotsitlar funksiyasiga va qon ivish ko‘rsatkichlariga ta’sir ko‘rsatmasligi isbotlangan. Tadqiqot natijalariga ko‘ra, selekoksib platseboga nisbatan to‘satdan yurak-qon tomir o‘limi va trombozlar xavfini, shu jumladan hayotiy muhim a’zolarda, oshirdi, ammo bunday farq statistik jihatdan ahamiyatli emas edi. SOG-1 va SOG-2 ga ta’sir qiluvchi YAQNDV bilan solishtirganda, selekoksib nofatal infarkt xavfini oshiradi, nofatal insult xavfini kamaytiradi va yurak-qon tomir o‘lim holatiga ta’sir ko‘rsatmaydi. O‘tkazilayotgan terapiyaga aspirin qo‘shilganda bu natijalar o‘zgarmadi.

Farmakokinetika

Preparat ovqat hazm qilish yo‘llaridan yaxshi so‘rilib, 2-3 soatdan keyin maksimal konsentratsiyaga erishadi. Ovqat, ayniqsa yog‘li ovqat qabul qilish preparatning so‘rilishini kechiktiradi, bunda konsentratsiyaning maksimumiga 6-7 soatdan keyin erishish mumkin, bu esa och qoringa qabul qilishga nisbatan 4 soatga uzoqroqdir.

Selekoksibning biotransformatsiyasi natijasida (R450 2S9 sitoxromi ishtirokida) SOG-1 ga nisbatan faol bo‘lmagan uchta metabolit hosil bo‘ladi. Lekoksa asosan jigar orqali chiqariladi (99%). Mahsulotning gematoensefalik to‘siq orqali o‘tishi mumkinligi haqida ma’lumotlar mavjud.

Kam vaznli bemorlarda qondagi selekoksib konsentratsiyasi yuqori, shuningdek, ayollarda erkaklarga nisbatan yuqori konsentratsiyalar qayd etiladi, shuning uchun kam vaznli (50 kg gacha) ayollar davolanishni minimal terapevtik dozalardan boshlashlari kerak, ayniqsa bu keksa yoshdagi bemorlarga taalluqlidir. Negroid irqiga mansub kishilarda ham konsentratsiyaning oshishi kuzatiladi, shuning uchun ular davolanishni minimal terapevtik dozalardan boshlashlari zarur.

Jigar funksiyasining yengil darajadagi buzilishida dozani korreksiyalash talab etilmaydi, o‘rtacha darajadagi buzilishida dozani 50% ga kamaytirish talab etiladi.

Buyrak faoliyati buzilganda dozani tuzatish talab etilmaydi, chunki siydik bilan 1% dan ko‘p bo‘lmagan miqdorda selekoksib ajraladi.

Tadqiqot natijalariga ko‘ra, natriy ekskretsiyasining vaqtinchalik pasayishi va shunga mos ravishda periferik shishlar rivojlanishi bilan suyuqlikning ushlanib qolishi qayd etildi. Shunga qaramay, arterial gipertenziya holatlarining ko‘payishi kuzatilmadi va shishlar davolanmasdan o‘tib ketdi.

Ko‘rsatmalar

Quyidagi holatlarda simptomatik davolash sifatida:

artritlar (revmatoid artrit, osteoartrit), spondilit;

algodismenoreya;

o‘tkir og‘riqlar

Oilaviy adenomatoz polipoz bilan og‘rigan bemorlarda adenomatoz kolorektal poliplar soni va hajmini kamaytirish uchun kompleks terapiya tarkibida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Lekoks preparati ovqat qabul qilishdan qat’i nazar, og‘iz orqali qo‘llaniladi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan yuzaga keladigan asoratlar selekoksib dozasiga bog‘liqligini hisobga olgan holda, preparatni minimal samarali dozalarda, qisqa muddatli kurslarda qo‘llash lozim.

Oqsil ta’sirida qo‘llash:

Tavsiya etilgan sutkalik doza 200 mg ni tashkil etadi. 200 mg dan kuniga 1 marta yoki 100 mg dan kuniga 2 marta qabul qilish mumkin. Zarurat tug‘ilganda preparat dozasini nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish xavfini oshirmasdan kuniga 400 mg gacha (200 mg dan kuniga 2 marta) oshirish mumkin.

Revmatoid artritda qo‘llanilishi:

Tavsiya etilgan sutkalik doza 200 mg ni tashkil etadi. 200 mg dan kuniga 1 marta yoki 100 mg dan kuniga 2 marta qabul qilish mumkin. Zarurat tug‘ilganda preparatni 400 mg dan sutkasiga 1 marta yoki 200 mg2 dan sutkasiga qo‘llash mumkin.

O‘tkir og‘riqda qo‘llash:

Preparatning boshlang‘ich dozasi 400 mg bo‘lib, keyinchalik, zarurat tug‘ilganda, birinchi sutkada 200 mg qo‘shimcha doza qabul qilinadi. Keyinchalik preparat dozasi sutkada 2 marta 200 mg ni tashkil etadi.

Birlamchi dismenoreyani davolash:

Preparatning boshlang‘ich dozasi 400 mg bo‘lib, keyinchalik, zarurat tug‘ilganda, birinchi sutkada 200 mg qo‘shimcha doza qabul qilinadi. Keyinchalik preparat dozasi sutkada 2 marta 200 mg ni tashkil etadi.

Oilaviy adenomatoz polipozda qo‘llash:

Lekoks preparati o‘tkazilayotgan standart terapiyaga qo‘shimcha vosita sifatida buyuriladi. Tavsiya etilgan doza 400 mg dan sutkada 2 marta.

Keksa yoshdagi bemorlarda dozani tuzatish talab etilmaydi, ularning tana vazni 50 kg dan oshmagan hollar bundan mustasno (davolashni eng kam tavsiya etilgan dozadan boshlash tavsiya etiladi).

O‘rtacha og‘irlikdagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga sutkalik dozani 2 marta kamaytirish tavsiya etildi. Og‘ir darajadagi jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda preparatni qo‘llash tajribasi yo‘q.

Yengil va o‘rta darajadagi buyrak yetishmovchiligida preparat dozasini kamaytirish talab etilmaydi. Og‘ir darajali buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda selekoksibni qo‘llash tajribasi yo‘q.

Nojo‘ya ta’sirlari

Quyida qo‘llaniladigan nojo‘ya reaksiyalar chastotasi parametrlari quyidagicha aniqlangan: tez-tez (≥ 1/100, lekin < 1/10), tez-tez emas (≥ 1/1000, lekin < 1/100), kamdan-kam (≥ 1/10000, lekin <1/1000), noaniq chastotali (ma’lumotlar yetarli emasligi sababli chastotani aniqlash imkonsiz).

Tez-tez

Umumiy: allergik kasalliklarning zo‘rayishi, grippga o‘xshash sindrom, tasodifiy jarohatlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: periferik shishlar.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: qorin og‘rig‘i, diareya, dispepsiya, meteorizm, tish kasalliklari (ekstraksiyadan keyingi chuqurchali alveolit).

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, mushaklar tonusining oshishi, uyqusizlik.

Buyrak va siydik ajratish tizimi tomonidan: siydik yo‘llari infeksiyasi.

Nafas olish tizimi tomonidan: bronxit, yo‘tal, faringit, rinit, sinusit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyalari.

Teri tomonidan: teri qichishi, teri toshmasi.

Kamdan-kam

Qon tomonidan: anemiya, ekximozlar, trombotsitopeniya.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial gipertenziya kechishining og‘irlashishi, arterial bosimning ko‘tarilishi, aritmiya, toshmalar, yurak urishi, taxikardiya.

Sezgi a’zolari tomonidan: quloq shang‘illashi, ko‘z xiralashishi.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: qusish.

Ruhiyatning buzilishi: bezovtalik, uyquchanlik.

Teri tomonidan: alopetsiya, eshakemi.

Kamdan-kam

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: dimlangan yurak yetishmovchiligining namoyon bo‘lishi, ishemik insult va miokard infarkti.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yarasi, qizilo‘ngach yaralanishi, ichak teshilishi, pankreatit.

Immun tizimi tomonidan: angionevrotik shish, bullyoz toshmalar.

Gepatobiliar tizim tomonidan: "jigar" fermentlari faolligining oshishi.

Ruhiyatning buzilishi: ongning chalkashligi.

Marketingdan keyingi kuzatuvlarda aniqlangan salbiy ta’sirlar:

Chastotasi noma’lum

Immun tizimi tomonidan: anafilaksiya.

Ruhiy buzilishlar: gallyutsinatsiyalar.

Asab tizimi tomonidan: ta’m bilishning yo‘qolishi, hid bilishning yo‘qolishi, aseptik meningit.

Tomirlar tomonidan: vaskulit.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: oshqozon-ichakdan qon ketishi.

Gepatobiliar tizim tomonidan: gepatit, jigar yetishmovchiligi.

Buyrak va siydik ajratish tizimi tomonidan: o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, interstitsial nefrit.

Teri qoplamlari tomonidan: fotosezgirlik reaksiyalari, terining po‘st tashlashi (shu jumladan ko‘p shaklli eritema va Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz, o‘tkir tarqalgan ekzantematoz pustulyoz.

Reproduktiv tizim tomonidan: hayz siklining buzilishi.

Shubhali nojo‘ya ta’sirlar haqida xabarlar

Dori vositasi ro‘yxatdan o‘tkazilgandan so‘ng nojo‘ya ta’sirlarga shubha qilinganligi to‘g‘risidagi xabarlar muhim hisoblanadi. Bemorda dori vositasiga nisbatan jiddiy nojo‘ya ta’sir aniqlanganda yoki ushbu bo‘limda tavsiflanmagan yangi nojo‘ya ta’sir paydo bo‘lganda, Milliy farmakonazorat tizimiga muvofiq xabar berishingizni so‘raymiz.

Qarshi ko‘rsatmalar

selekoksibga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

sulfonamidlarga ma’lum yuqori sezuvchanlik;

bronxial astma, eshakemi yoki atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalari, shu jumladan SOG-2 ning boshqa ingibitorlarini qabul qilgandan keyingi allergik reaksiyalar;

aorta-koronar shuntlash operatsiyasidan keyingi holat;

qo‘zg‘alish bosqichidagi peptik yara yoki oshqozon-ichakdan qon ketishi;

ichakning yallig‘lanish kasalliklari;

yurak yetishmovchiligi (NYHAII-IV);

klinik jihatdan tasdiqlangan yurak ishemik kasalligi, periferik arteriyalar kasalliklari va sezilarli bosqichdagi serebrovaskulyar kasalliklar;

og‘ir jigar va buyrak yetishmovchiligi (qo‘llash tajribasi yo‘q).

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborish haqida ma’lumotlar yo‘q. Doza oshirib yuborilgan taqdirda, bemorga preparatni organizmdan chiqarib yuborish bo‘yicha tegishli tibbiy yordam ko‘rsatilishi shart. Simptomatik terapiya ham ko‘rsatilgan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Lekoksa preparatini qabul qilganda trombozlar, shu jumladan hayotiy muhim a’zolarda (yurak va miyada) trombozlar rivojlanish xavfi ortishi mumkin, shuning uchun iloji boricha terapiyani qisqa vaqt davomida minimal samarali dozalarda o‘tkazish kerak.

Lekoksa atsetilsalitsil kislotasining o‘rnini bosmaydi, chunki u antitrombotsitar xususiyatga ega emas, shuning uchun uni bekor qilish maqsadga muvofiq emas.

Oshqozon va o‘n ikki barmoqli ichak yaralari ko‘pincha keksa bemorlarda, anamnezida peptik yaralari bo‘lgan bemorlarda, kuchsizlangan bemorlarda, atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qabul qilinganda yuzaga keladi.

Davolash kursi davomida qon bosimini qat’iy nazorat qilish va tekshirish zarur, chunki preparat gipertenziya rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Preparat surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga suyuqlik ushlanib qolishi va periferik shishlar hosil bo‘lishi mumkinligi sababli ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparat nefrotoksik ta’sir ko‘rsatishi mumkin, shuning uchun butun davolash kursi davomida buyrak faoliyatini diqqat bilan nazorat qilish zarur.

Terida toshma paydo bo‘lganda preparatni bekor qilish kerak, chunki Stivens-Jonson sindromi rivojlangan hollar tasvirlangan.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Homiladorlik davrida qo‘llash xavfsizligi to‘g‘risida ma’lumotlar yo‘q, shuning uchun preparat faqat qat’iy ko‘rsatmalar bo‘yicha, homilada noxush reaksiyalar rivojlanish xavfini hisobga olgan holda buyuriladi.

Preparat homiladorlikning oxirgi uch oyligida qo‘llanilmaydi, chunki prostaglandinlar sintezining susayishi natijasida bachadonning qisqarish faolligi buzilishi va oval darchaning muddatidan oldin bitishi ham mumkin.

Preparat ko‘krak sutiga o‘tadi va chaqaloq uchun potensial xavfli bo‘lishi mumkin, shuning uchun davolanish vaqtida emizishdan voz kechish kerak.

Pediatriyada qo‘llanishi

Lekoksni bolalar yoshida qo‘llash mumkin emas, chunki ushbu guruh bemorlarida preparatni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Avtotransport va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Selekoksibni qabul qilish vaqtida bosh aylanishi, holsizlik va uyquchanlik sezgan bemorlar avtotransport va mexanizmlarni boshqarishdan tiyilishlari kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Lekoksa sitoxrom R450 2S9 ishtirokida biotransformatsiyalanadi, shuning uchun uning ba’zi dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri mumkin.

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llash natijasida qon ketish xavfi oshishi, hatto o‘limga olib kelishi mumkin.

Flukonazol va ketokonazol bilan bir vaqtda buyurilganda, qondagi selekoksib konsentratsiyasi ikki baravar oshishi mumkin.

Angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari yoki angiotenzin II blokatorlari NYAQV bilan buyurilganda ularning antigipertenziv ta’siri kamayishi mumkin.

Litiy preparatlari bilan kombinatsiyada qondagi litiy miqdori taxminan 17% ga oshadi, shuning uchun bunday kombinatsiyada tahlillarni va bemorning holatini sinchkovlik bilan kuzatib borish zarur.

Lekoks preparati va boshqa NYAQVlarni buyurish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Blisterda 10 ta kapsula.

Lekoksa 100 mg: 2 yoki 5 ta blister karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Lekoksa 200 mg: 3 yoki 5 blister karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Saqlash shartlari

25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Uorld Meditsin Iloch San. ve Tij. A.Sh.," Turkiya

(Bog‘jilar Elchisi, Gunechli, Evren mahallasi,

Jomiy Yolu Jad. No50 K. 1V Zamin 4-5-6, Istanbul)

O‘zbekiston Respublikasi hududida dori vositalarining sifati bo‘yicha e’tirozlarni (takliflarni) qabul qiluvchi tashkilotning nomi va manzili

"Tar Pharm Alliance" MCHJ,

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, Mirobod tumani, Sayxun ko‘chasi, 166-uy

Telefonlar: 277-76-78, 277-76-48