Lekoksa kapsulalari 200 mg №30 (3 blister х 10 kapsula)

Каждая капсула содержит:

активное вещество: целекоксиб 100 мг или 200 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

состав оболочки капсулы, размер №2: железа оксид красный, титана диоксид, желатин.

состав оболочки капсулы, размер №0: титана диоксид, желатин.

Лекокса 100 мг: твердые желатиновые капсулы, размер №2, крышечка и корпус матового телесного цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Лекокса 200 мг: твердые желатиновые капсулы, размер №0, крышечка и корпус матового белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.

Капсулы.

Нестероидное противовоспалительное средство. Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: M01AH01.

Фармакодинамика

Лекокса - НПВС, ненаркотический анальгетик, обезболивающее средство для перорального применения.

Механизм действия целекоксиба состоит в преимущественном подавлении активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и в минимальном подавлении ЦОГ-1. Активация ЦОГ-2 происходит в ответ на выделение биологически активных веществ вследствие воспаления.

Лекокса обладает болеутоляющим, жаропонижающим и противовоспалительным эффектом. В опытах, проводимых на животных, целекоксиб показал эффективность в снижении заболеваемости раком толстой кишки.

Из-за минимального влияния на ЦОГ-1 продукт не нарушает естественные процессы, обусловленные простагландинами класса Е1 в тромбоцитах, кишечнике и желудке.

При использовании препарата Лекокса частота образования гастродуоденальных язв и осложнений, связанных с ними, существенно ниже, чем при использовании других НПВС, таких как ацетилсалициловая кислота, напроксен, ибупрофен, что подтверждено результатами эндоскопических исследований. Разница в развитии язв является статистически значимой.

В исследованиях на здоровых добровольцах было доказано, что при использовании целекоксиба в дозе 1-2 г в день продукт не дает воздействия на функцию тромбоцитов и показатели свертываемости. По результатам исследований целекоксиб вызывал увеличение риска внезапной кардиоваскулярной смерти и тромбозов, в том числе в жизненно важных органах, по сравнению с плацебо, но такая разница не была статистически значимой. По сравнению с НПВС, влияющими как на ЦОГ-1, так и на ЦОГ-2, целекоксиб повышает риск нефатального инфаркта, снижает риск нефатального инсульта и не оказывает влияние на сердечно-сосудистую смертность. При добавлении аспирина к проводимой терапии эти результаты не изменялись.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимума концентрации через 2-3 часа. Прием пищи, особенно жирной, задерживает всасывание препарата, при этом максимум концентрации может быть достигнут через 6-7 часов, что на 4 часа дольше по сравнению с приемом натощак.

В результате биотрансформации целекоксиба (при участии цитохрома Р450 2С9) образуется три метаболита, неактивных в отношении ЦОГ-1. Выделяется Лекокса преимущественно через печень (на 99%). Есть данные о возможности проникновения продукта через гематоэнцефалический барьер.

У пациентов с низкой массой тела концентрация в крови целекоксиба выше, также более высокие концентрации отмечают у женщин по сравнению с мужчинами, поэтому женщинам с небольшой массой тела (до 50 кг) следует начинать лечение с минимальных терапевтических доз, особенно это касается пациентов пожилого возраста. Повышение концентрации отмечается и у лиц негроидной расы, поэтому им необходимо начинать лечение с минимальных терапевтических дозировок.

При нарушении функции печени легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется, при нарушении средней степени тяжести требуется снижение дозировки на 50%.

При нарушении функции почек коррекция дозировки не требуется, так как с мочой выделяется не более 1% целекоксиба.

По результатам исследований было зарегистрировано временное снижение экскреции натрия и, соответственно, задержка жидкости с развитием периферических отеков. Тем не менее, увеличения случаев артериальной гипертензии не было, а отеки проходили без лечения.

В качестве симптоматической терапии при:

• артритах (ревматоидном артрите, остеоартрите), спондилите;
• альгодисменорее;
• острой боли.

В составе комплексной терапии больным с семейным аденоматозным полипозом для уменьшения количества и размеров аденоматозных колоректальных полипов.

Препарат Лекокса применяется перорально, независимо от приема пищи.

Учитывая, что осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы зависят от дозы целекоксиба, следует использовать препарат в минимально эффективных дозировках, курсами небольшой продолжительности.

Применение при ocmeoapmpume:

Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг. Возможен прием как 200 мг 1 раз в сутки, так и по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу препарата можно повысить до 400 мг в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) без увеличения риска развития нежелательных реакций.

Применение при ревматоидном артрите:

Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в сутки, разделенная на 2 приема. При необходимости дозу можно повысить до 400 мг в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) без увеличения риска развития нежелательных реакций.

Применение при анкилозирующем спондилите:

Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг. Возможен прием как 200 мг 1 раз в сутки, так и по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости возможно применение препарата в дозе 400 мг 1 раз в сутки или по 200 мг2 раза в сутки.

Применение при острой боли:

Начальная доза препарата составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первые сутки. В дальнейшем доза препарата составляет по 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение первичной дисменореи:

Начальная доза препарата составляет 400 мг с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы 200 мг в первые сутки. В дальнейшем доза препарата составляет по 200 мг 2 раза в сутки.

Применение при семейном аденоматозном полипозе:

Препарат Лекокса назначают в качестве дополнительного средства к проводимой стандартной терапии. Рекомендованная доза составляет по 400 мг 2 раза в сутки.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется, кроме случаев, когда их масса тела не превышает 50 кг (лечение рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы).

Пациентам с печеночной недостаточностью средней степени тяжести рекомендовано уменьшение суточной дозировки в 2 раза. Опыта использования препарата у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени нет.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести снижение дозы препарата не требуется. Опыта применения целекоксиба у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени нет.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но <1/1000), с неизвестной частотой (частота не может быть установлена в связи с недостаточностью данных).

Часто

Общие: обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит).

Со стороны нервной системы: головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: кожный зуд, кожная сыпь.

Нечасто

Со стороны крови: анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: утяжеление течения артериальной гипертензии, повышение артериального давления, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, затуманивание зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота.

Нарушения психики: беспокойство, сонливость.

Со стороны кожных покровов: алопеция, крапивница.

Редко

Со стороны сердечно-сосудистой системы: проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, буллезные высыпания.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» ферментов.

Нарушения психики: спутанность сознания.

Нежелательные реакции, выявленные в постмаркегинговых наблюдениях:

С неизвестной частотой

Со стороны иммунной системы: анафилаксия.

Нарушения психики: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния, асептический менингит.

Со стороны сосудов: васкулит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.

Со стороны кожных покровов: реакции фоточувствительности, шелушение кожи (включая многоформную эритему и синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

• повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата;
• известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
• бронхиальная астма, крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС, включая другие ингибиторы ЦОГ-2;
• состояние после операции аортокоронарного шунтирования;
• пептическая язва в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение;
• воспалительные заболевания кишечника;
• сердечная недостаточность (NYHAII-IV);
• клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность (нет опыта применения).

Нет данных о передозировке. В случае возникновения передозировки пациенту необходимо оказать надлежащую медицинскую помощь по выведению препарата из организма. Также показана симптоматическая терапия.

При приеме препарата Лекокса может повышаться риск развития тромбозов, в том числе в жизненно важных органах (сердце и мозг), поэтому, по возможности, терапию необходимо проводить минимально эффективными дозами на протяжении короткого периода времени.

Лекокса не заменяет ацетилсалициловую кислоту, так как не имеет антитромбоцитарных свойств, поэтому отменять ее нецелесообразно.

Язвы желудка и двенадцатиперстной кишки чаще возникают у пожилых пациентов, у пациентов с пептическими язвами в анамнезе, у ослабленных пациентов, при одновременном приеме с ацетилсалициловой кислотой.

Необходимо строго контролировать и проверять артериальное давление на протяжении всего курса лечения, так как препарат может способствовать развитию гипертензии.

Препарат с осторожностью назначают пациентам с хронической сердечной недостаточностью из-за возможности возникновения задержки жидкости и образования периферических отеков.

Препарат может оказывать нефротоксический эффект, поэтому во время всего курса терапии необходим тщательный контроль функции почек.

При возникновении сыпи на коже препарат следует отменить, так как описаны случаи развития синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности применения во время беременности нет, поэтому препарат назначают только по строгим показаниям, учитывая возможный риск развития нежелательных реакций у плода.

Препарат не используют в последнем триместре беременности, так как вследствие угнетения синтеза простагландинов может нарушиться сократительная активность матки и также может произойти преждевременное заращение овального окна.

Препарат проникает в грудное молоко и может быть потенциально опасным для младенца, поэтому на время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Применение в педиатрии

Лекоксу не следует применять в детском возрасте из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, которые ощущают головокружение, слабость и сонливость во время приема целекоксиба, должны воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами.

Лекокса биотрансформируется при участии цитохрома Р450 2С9, поэтому возможно его взаимодействие с некоторыми лекарственными средствами.

В результате одновременного применения с варфарином может повышаться риск кровотечений, вплоть до фатальных.

При одновременном назначении с флуконазолом и кетоконазолом концентрация целекоксиба в крови может повыситься вдвое.

При назначении ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или блокаторов ангиотензина II с НПВС может уменьшаться их антигипертензивный эффект.

При комбинации с препаратами лития происходит увеличение уровня лития в крови примерно на 17%, поэтому при такой комбинации необходим тщательный мониторинг анализов и состояния пациента.

Недопустимо назначение препарата Лекокса и других НПВС.

Капсулы.10 капсул в блистере.

Лекокса 100 мг: 2 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Лекокса 200 мг: 3 или 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года от даты производства.

Не применять по истечении срока годности.

По рецепту.

«Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.», Турция

(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси,

Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)

Наименование и адрес организации, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств на территории Республики Узбекистан

ООО «Tar Pharm Alliance»,

Республика Узбекистан, г. Ташкент, Мирабадский район, улица Сайхун, дом 166

Телефон: 277-76-78, 277-76-48