Letrasan plyonka bilan qoplangan planshetlar 2,5 mg №30 (2 blister x 15 tabletka)

Хар бир таблетка қуйидагиларни саклайди:

фаол модда детрозол - 2,5 мг;

ёрдамчи моддалар: таблетка ядроси маккажўхори крахмали, лактоза моногидрати, натрий крахмал гликоляти, микрокристала целлюлоза РН 102, магний стеарати;

плёнка қобиқ таркиби: опадри И сариғи, поливинил спирти, полиэтиленгликоль, титан диоксиди, тальк, темир (II) оксиди, темир (III) оксиди.

Плёнка кобик билан қопланган сарик рангли, юмалок, икки томонлама кабарик таблеткалар.

Плёнка кобиқ билан конлиган таблеткалар.

Ўсмаларга карши восита (эстрогенлар синтезини ингибитори). АТХ коди: L02BG04.

Фармакодинамикаси

Летрозов ароматазани (эстрогенларнинг синтезини ферменти), шу ферментнинг суббирлиги цитохром Рав геми билан юкори специфик ракобатли боклаш йўли билан селектив ингибирлайди. Эстрогенларнинг синтезнии периферик тўкималарда хам, Усма тўкимасида хам блоклайди. Постменопаузал даврдаги аёлларда эстрогенлар асосан ароматиза иштирокида хосил бўлади, у буйрак усти безларида синтезланувчи андрогендарни (биринчи навбатда видостендион ва тестостерон) эстрон ва эстрадиолга айлантиради.

Летрозолни хар куни кабул килиш кон плазмасида эстрадиол, эстров, строи сульфатининг концентрациясини дастлабки микдоридан 75-95% га пасайишига олиб келади. Бунда буйрак усти безларида стероид гормонларнинг синтезини бузилиши кузатилмайди. Эстрогенларнинг сотении супрессияси даволаш давомида тутиб турилади. Эстрогенларнинг синтезния блокадаси, эстрогенларнинг ўтыншломалари булгаа андрогенларини тўпланишига олиб келмайди. Летрозол олаётган пациент аёлларда, кон плазмасида лютениловчи ва фолликулостимулловчи гормонларнинг концентрациясинин ўзгаришлари аникланмаган, шунингдек калконсимон безининг фаолиятини ўзгаришлари кам аникланмаган.

Фармакокинетикаси

Лезрозша меданчик вўлларидан (МИЙ) тез ва тўлик сўрилади, ўртача биокиралишлиги 99.9% ме ташкил килади. Овкат сўрилиш тезлигини бироз пасайтиради, лекин бу кланик ахамиятга эга эмас, шунинг учун летроходни овкат кабул килишдан катъий назар кабул, килиш мумкин.

Петрозолинит влизма окондлари билан богланиши тахминан 60% ни (асосан альбумин билан 55%) звонкил килади. Мувозанат концентрациясига дар куни 2,5 мг суткал эпиди кабул килинганида 26 хафта давомида эришилади. Фармакокинетикаси тўгри

прапорционал эмас. Уни муддат кўзланганида кумуляцияси кузатилмага

Летрозол аҳамиятли даражада фармакологик нофаол карбонилия бирикманинг хосил бўлиши билан цитохром Рев нниг СҮРЗА4 на СУРЗА6 изоферментлари таъмири остида метаболизмга учрайди. Асосан буйраклар оркали метаболитлари кўринишида, камрох даражада ичак оркали чикарилади. Ярим чикарилишининг якуний даври 48 соатин ташкил килади.

Гемодиализ оркали плазмадан чикарилади. Летрозолнинг фармакокинетик параметрлари ёшга боғлиқ эмас. Буйрак етишмовчилигида фармакокинетик параметрлари ўзгармайди. Жигар функциясини ўртача ифодаланган бузилишида (Child-Pugh B) AUC пат ўртача катталиги гарчи 37% га юкори бўлса хам, лекин жигар фаолиятини бузилишлари бўлмаган шахсларда аникланадиган кийматлар диапазонидаги чегараларда колади. Жигар циррози ва унинг функциясини огир бузилишлари бўлган беморларда (Child-Pugh C) ALC 95% га ва Т. 187% га ошади, лекин препаратнинг юкори дозаларини (суткада 5-10 мг) яхши ўзлаштирилишини ҳисобга олиб, бундай холларда летрозоднинг долаския Ўзгартиришнинг зарурати йўк.

Хужайраларида ижобий гормон рецепторлари (эстроген (ER) ва/ёка прогестерон (PR)) мавжуд бўлган постменопаузалари аёлларда эрта боскичдаги сут беза раканниг адъювант даволаш.

Олдиндан стандарт тамоксифен даволапини олган (5) Пилгача) ижобий гормон рецепторлари (ER ва/ёки PR рецепторлари) бўлган постменопаузадаги аёлларда эрта сут бези ракининг даволашнинг кенгайтирилган даври. Гормон рецепторлари (ER ва/ёки PR), махаллий ривожланган ва метастатик сут безаниг раки билан касалланган аёлларни даволаш.

Тамоксифен терапиясидан кейин касалликнини кайтарилиши ёки касаллиг ривожланишида постменопаузадаги аёлларда сут бези ракини даволаш.

Катталар учун летрасаниниг эгилган дозаси кунига бир марта 2.5 мг ни ташкил килади.

Адъювант ва кенгайтирилган адьювант даволашда летрасан билан даволаш 5 Вил давомида ёки ўсимта пайдо бўлгунча давом этади (кайси бири биринчи келишига караб). Ендош мухитда Летрозол ва тамоксифен билан даволаш бўйича катта тадкикотда, 5 йил давомида доимий равишда Летрозолни кабул килиш билан солиштирганда, ушбу муолажаларни кетма-кет кўллашда самарадорлик ёки хавфсизлик учун хеч кандай фойда бўлмаган.

Метастатик сут безининг раки билан касалланган аёлларда Летросая билан даволаниш ўсимта ривожланишининг аникланмагунича давом эттириш керак. Тиббий маслахатсиз фойдаланманг. Агар шифокор томонидан бошкача тавсия этилмаса, юкорида курсатилгая дозада қўлланилади.

Летрасанни овкатдан олдин ва овкатдан кейин кабул килиш мумкин, чунки озиқ-овқат препаратнинг сўрилиш даражасига таъсир килмайди.

Летрасании кунига бир марта, хар кувнинг бир вактида қабул қилиш афзал. Ўтказиб юборилгая дозани беморнинг эсига тушиши билан дархол кабул килиши керак.

Аммо, агар кейинги дозани кабул килиш вакти келган бўлса, ўтказиб юборилган дослани кабул килмаслик керак ва бемор одатдаги дозалаш режимига кайтиши керак. Долаларинин икки баравар ошириб юбормаслик керак, чунки тавсия этилган доза 2,5 мг дан ошган суткалик дозаларда тизимли таъсир килиш билан хадлан ташкари мутаносиблик мавжуд.

Ножўя таъсирларининг пайдо бўлиш тез-тезлиги: жуда тез-тез 210%, тез-тез-21-10%, баъзида 21% 51%, кам долларда 20,01-0,1%, жуда кам ҳолларда 20,01% шу жумладан алохида хабарлар.

Сократам крали по кўнгил айниши, кусна, веревкия, диспепсия, кабинет, диарея, базида коран опасиза огрик, стоматит, от куруклиги, "жигар" ферментларини фаоллигини ошиши, жуда кам гепатит.

Марказий ва периферик нерв тизими томонинг тез-тез бош огриги, боша холсизлик, депрессия, баъзида хавотирлик, таъсирчанлик, уйкучшилик, уйкусизлик, хотирани ёмонлашиши, дизестезия, асабийлик, гопостена, парастезия, тазым сен бузилиши; кам ҳолларда гиперестезия.

Кон яратиши ва лизиражик палими томонидан: баъзида лейкопения Юрак-қон томир тизими томонидан баъзида чукур на возамналарнин тромбофлебити, стенокардия, миокард инфаркти, юрак етишмовчилига, керак уриана хис килиш, тахикардия, тромбоэмболия, артериал босимнинг опции; кам холларда ўтка артериясининг эмболияси, артерияларини тромбози, мия қон айлантации бузилнозлари.

Нафас тизими томонидан: баъзида хансираш, йўтал.

Тери ва тери қўвльмчалари томонидан тез-тез алопеция, кўп терлаш, тери тошмаси (шу жумладан эритематоз, макулошшулез, везикулар тошма, псориазсимон тошмалар баъзида терини кичиниши, терининг қуруклиги, ипакемя, жуда кам ҳолларда ангионевротик шини, анафилактик реакциялар, Лайелл синдроми (токсик пидермал некролиз), Стивенс-Джонсон синдроми (кўп шаклли эритема).

Скелет-мушак тизими томонидан: жуда тез-тез артралгия, тез-тез миалгия, суякларда огрик, остеопороз, суякларни синини; баъзида артрит.

Сезги аъзолари томонидан базлала катаракта, кўзларни таъсирланиши, кўриши "хиралашиши", таъм сезиш туйгуларини бузилиши.

Сийдик чиқарий тинеми томонидан баъзида сийишни тезлашиши, сийдик чикариш вўлларининг инфекциялари.

Репродуктив итепони томонидан баъзида кимдан кон кетишлар, кимнинг осилиб тушиши, киннинг куруклиги, сут безларида огрик

Бошқалар жуда тез-тез хуружимов, кими кисса ("скиб келишлар" тез-тез вагтахани ошицан, гиперхолестеринемия, юкори чарчоклик, встения, умумий покаслик, периферик шишлар, тана лазании ошиши, баълада чанкоклик, шиллик каватларини куруклиги, ўсмала тугунларда огриклар, сийдик чикариш йўлларининг инфекциялари, кам ҳолларда иситмали холат, тана вазнини камайиши,

• Летрозоага ёки препаратнинг таркибидаги ҳар кандай моддага юкори сезувчанлик.
• Пременопауза учун характерли бўлган эндокрия статус.
• Ҳомиладорлик, эмизиш давра.
• Летрасан болалар ва ўсмирларда қўллаш учун тавсия этилмайди. 17 скача бўлган болалар ва ўсмирларда Летрасаннинг хавфсизлити ва самарадорлиги аниқланмаган.

Хорги вактда летрозолни бошка дори воситалари билан мажмуада кўллаш бўйича клиник тажриба йўк. In vitro шароитда текширишларнинг натижалари бўйича, летроход цитохром Рам нинг СҮР2А6 на СҮР2С19 изоферментларининг фаоллигини бостирадя (охиргисани ўртачах. Бу маълумотлариниг клиника учун аҳамияти бўйича масалани хал кизишда, СҮР2А6 изоферментини дори препаратларини метаболизмида аҳамиятли роль ўйнамаслигини хисобга олиш керак bi vitro шароитида экспериментларда петрозол плазмадаги мувозанат кийматлардан 100 марта юкори концентрацияларда, диазепамнинг (СУР2С19 учун субстрат) метаболизмини ахамиятли бостириш кобилиятига эга эмас. Шундай килиб, СҮР2С19 проферменти билан клиник ахамиятли ўзаро таъсирининг эхтимоли кам. Шунга карамасдан, детрозол ва асосан юкорида кўрсатилган изоферментлар иштирокида метаболизмга учрайди ва тор терапевтик индексга эга бўлган препаратлар билан бирга қўлланганида эхтиёткорликка риоя килиш керак.

Жигар функциясния огир бузилишлари бўлган пациент аёллар доимий кузатув остид бўлишлари керак.

Эҳтиёткорлик билан: жигар буйраклар функциясини код.

Летрозолни буюриш олдидан даволашиниит. Потенциал хавфи ва кутилаётган самараси орасидаги нисбатии ситчиковлик билан бахолаш керак.

Хомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида препаратни кўллаш мумкин эмас.

Автомобилни ва мураккай механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препаратнинг умумий ҳолсизлик ва бош айланиши каби айрим ножўя самаралари, диккатии юкори жамлашия ва тезкор реакцияларни талаб килувчи потенциал хавфли фаолият турларини бажариш қобилиятига таъсир килиши мумкин. Шунинг учун транспорт воситалари ва механизмларин бошкаришда эҳтиёткорликка риоя килна керак.

Дозани ошириб юборилишининг специфик давеш усуллари номаълум.

Симптоматик ва тутиб турувчи даволаш кўрсатилган.

Таблеткалар 2.5 мг дан. 15 та таблеткадаи ПВХ/ТГЭ ПВДХ алюмин блистерларда 2 блистердан тиббиётда қўлланилиннига доир йўрикномаси билан бирга картон кутида.

25 °С дан юкори бўлмаган хароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда сактансин.

3 йил.

Яроклилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

"DEVA Holding AS.

Cerkezkoy Organize Sanayi Bolgesi, Karaagac Mah. Fatih bulvarı No:26 Kapaklı Tekirdag Туркия.

Тел.: +90 212 692 92 92, Fax: +90 212 697 00 24.