Levofloksatsin Navbahor 500 mg № 10 tabletkalar (blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

Faol moddasi: levofloksatsin gemigidrati (levofloksatsinga qayta hisoblaganda) - 500 mg.

Yordamchi moddalar: mikrokristallik sellyuloza, prejelatinlangan kraxmal, kraxmalning natriy glikolati, magniy stearati, kremniy dioksidi kolloid suvsiz BP.

Tavsif

Tabletkalar qobiq bilan qoplangan, sariq rangli, cho‘zinchoq shaklda, ikki tomonlama qavariq, bir tomonida ajratuvchi chizig‘i bor.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Antibakterial sintetik vositalar (yun. ftorxinolonlar). ATX kodi: J01MA12.

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksatsin ftorxinolonlar guruhiga mansub keng ta’sir doirasiga ega antibiotik bo‘lib, faol modda sifatida ofloksatsinning chapga buruvchi izomerini o‘z ichiga oladi. DNK girazasini (topoizomeraza II) va topoizomeraza IV ni bloklaydi, DNK uzilishlarining superspiralizatsiyasi va tikilishini buzadi, DNK sintezini susaytiradi, sitoplazma, hujayra devori va membranalarda chuqur morfologik o‘zgarishlarni keltirib chiqaradi.

In vitro va in vivo sharoitida ko‘pchilik mikroorganizm shtammlariga nisbatan samarali. Preparat ta’siriga sezgir:

aerob grammusbat mikroorganizmlar: Enterococcus spp. (shu jumladan, Enterococcus faecalis), Staphylococcus spp. (koagulaza-manfiy metitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir shtammlar), shu jumladan Staphylococcus aureus (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus epidermidis (metitsillinga sezgir shtammlar), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp, shu jumladan Streptococcus pneumoniae (penitsillinga sezgir/o‘rtacha sezgir/rezistent shtammlar), Streptococcus pyogenes, Streptococcus (C/F guruhi), Streptococcus (G guruhi), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans.

aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter spp. (shu jumladan Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Escherichia coli, Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens Serratia marcescens, Acinetobacter, Citrobacter, Bordetella pertussis.

anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens

boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumonia.

Farmakokinetika

Ichga qabul qilinganda levofloksatsin tez va deyarli to‘liq so‘riladi (ovqat qabul qilish so‘rilish tezligi va to‘liqligiga kam ta’sir qiladi). Biomavjudligi - 99%. Plazmada maksimal konsentratsiyaga (TCmax) erishish vaqti 1-2 soat. 500 mg qabul qilinganda plazmadagi maksimal konsentratsiya (Cmax) 5,2 mkg/ml ni tashkil etadi. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 24-38% atrofida.

A’zo va to‘qimalarga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, balg‘am, siydik-tanosil tizimi a’zolari, polimorf yadroli leykotsitlar, alveolyar makrofaglarga yaxshi o‘tadi. 500 mg preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng bronx shilliq qavati va epitelial qoplama suyuqligidagi Smax mos ravishda 8,3 mkg/g va 10,8 mkg/ml; Levofloksatsinning pufakchalar suyuqligidagi Smax 4,0-6,7 mkg/ml, TCmax bu holda 2-4 s. Smax o‘pka to‘qimalarida 500 mg preparatni peroral qabul qilgandan so‘ng 11,3 mkg/g, TCmax esa 4-6 s. Levofloksatsin orqa miya suyuqligiga kam miqdorda kiradi. Davolashning uchinchi kunida levofloksatsinni 500 mg/sut peroral qabul qilinganda Smax preparat qabul qilingandan 2, 6 va 24 soat o‘tgach prostata bezi to‘qimalarida mos ravishda 8,7 mkg/g, 8,2 mkg/g va 2,0 mkg/g ni tashkil etdi. Prostata bezi/plazma konsentratsiyasi nisbati o‘rtacha 1,84 ni tashkil etdi. 500 mg preparatni qabul qilgandan so‘ng siydikdagi o‘rtacha Smax qiymati 8-12 soatdan keyin 200 mg/l ni tashkil etadi. Jigarda preparatning oz qismi oksidlanadi va/yoki dezatsetillanadi. Yarim chiqarilish davri (T1/2) 6-8 soat. Organizmdan asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning taxminan 85%) koptokchalar filtratsiyasi va kanalchalar sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichga qabul qilingan levofloksatsin dozasining 4% qismi 72 soat ichida ichak orqali chiqariladi. Buyrak faoliyati buzilganda va buyrak klirensi kamayganda T1/2 ortadi.

Klinik sinovlar davomida erkak va ayollarda preparat farmakokinetikasida farqlar kuzatilmadi.

Ko‘rsatmalar

Levofloksatsin preparati preparatga sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqaradigan yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarida qo‘llaniladi:

pastki nafas yo‘llari (surunkali bronxitning kuchayishi, shifoxona ichi va shifoxonadan tashqari pnevmoniya);

siydik yo‘llari va buyraklar (shu jumladan o‘tkir piyelonefrit);

jinsiy a’zolar (shu jumladan surunkali bakterial prostatit);

teri va yumshoq to‘qimalar (yiringlagan ateromalar, abssesslar, chipqonlar);

intraabdominal infeksiyalar;

o‘tkir bakterial sinusit;

sil kasalligi (dorilarga chidamli shakllarning kompleks terapiyasi).

Qo‘llash usuli va dozalari

Levofloksatsinni ovqat paytida yoki ovqatlanishlar orasidagi tanaffusda chaynamay, yetarli miqdorda suyuqlik bilan ichish kerak.

Levofloksatsin dori vositasining dozalari infeksiyaning tabiati va og‘irligi, shuningdek, taxmin qilinayotgan qo‘zg‘atuvchining sezuvchanligiga qarab belgilanadi.

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalar uchun preparatning tavsiya etilgan dozasi (kreatinin klirensi (KK) >50 ml/daqiqa):

O‘tkir bakterial sinusitda 500 mg sutkada 1 marta 10-14 kun davomida;

Surunkali bronxit xurujida 500 mg sutkasiga 1 marta 7 kun davomida;

Pnevmoniyada 500 mg dan kuniga 1 yoki 2 marta 7-14 kun davomida;

Asoratlanmagan siydik yo‘llari va buyrak infeksiyalarida 250 mg (1/2 tabletka) sutkada 1 marta 3 kun davomida;

Asoratlangan siydik yo‘llari infeksiyalarida 500 mg dan sutkada 1 marta 7-10 kun davomida;

Bakterial prostatitda 500 mg dan sutkada 1 marta 28 kun davomida;

Teri va yumshoq to‘qimalar infeksiyalarida 500 mg dan kuniga 1-2 marta 7-14 kun davomida;

Intraabdominal infeksiyalar 250 mg (1/2 tabletka) sutkasiga 2 marta yoki 500 mg sutkasiga 1 marta 7-14 kun davomida (anaerob floraga ta’sir qiluvchi antibakterial preparatlar bilan birgalikda);

Sil 500 mg dan kuniga 1-2 marta, davolash kursi 3 oygacha.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun (KK≤50 ml/daqiqa):

Buyrak faoliyati me’yorida bo‘lganda dozalash tartibi, har 24 soatda Kreatinin klirensi, ml/daqiqa

50 - 20 19 - 10 < 10 (gemodializ va DAPD* bilan birga)

500 mg birinchi doza: 500 mg, keyin: har 24 soatda 250 mg birinchi doza: 500 mg, keyin: har 48 soatda 250 mg birinchi doza: 500 mg, keyin: har 48 soatda 250 mg

250 mg dozani tuzatish talab etilmaydi Agar siydik yo‘llari infeksiyasi bilan murakkablashmagan bo‘lsa, har 48 soatda 250 mg dozani tuzatish talab etilmaydi Dozani tuzatish imkoniyati haqida ma’lumotlar yo‘q

* uzoq muddatli ambulator peritoneal dializ.

Jigar faoliyati buzilganda maxsus doza tanlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda juda oz miqdorda metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Agar preparatni qabul qilish o‘tkazib yuborilgan bo‘lsa, navbatdagi qabul vaqti yaqinlashgunga qadar tabletkani iloji boricha tezroq qabul qilish kerak. Keyin sxema bo‘yicha levofloksatsin qabul qilishni davom ettirish.

Davolashning davomiyligi kasallikning turiga bog‘liq (yuqoridagiga qarang). Barcha holatlarda davolashni kasallik belgilari yo‘qolganidan keyin 48 soatdan 72 soatgacha davom ettirish lozim.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, ich ketishi, ovqat hazm qilishning buzilishi, ishtahaning pasayishi, qorin og‘rig‘i, psevdomembranoz kolit; "jigar" transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: qon bosimining pasayishi, qon tomir kollapsi, taxikardiya, QT intervalining uzayishi, hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipoglikemiya (ishtahaning oshishi, ko‘p terlash, qaltirash, asabiylashish), giperglikemiya (og‘iz qurishi, chanqash, ko‘p siyish, charchash, ko‘z xiralashishi, terining quruqligi yoki qichishishi, aritmiya).

Asab tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, holsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, tremor, bezovtalik, paresteziyalar, qo‘rquv, gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, depressiya, harakat buzilishlari, talvasalar.

Sezgi organlari tomonidan: ko‘rish, eshitish, hid bilish, ta’m bilish va taktil sezuvchanlikning buzilishi.

Tayanch-harakat tizimi tomonidan: artralgiya, mushaklar kuchsizligi, mialgiya, paylarning uzilishi, tendinit, rabdomioliz.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: giperkreatinemiya, interstitsial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: terining qichishishi va giperemiyasi; teri va shilliq qavatlarning shishishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Jonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Boshqalar: fotosensibilizatsiya, asteniya, porfiriyaning kuchayishi, turg‘un isitma, superinfeksiya rivojlanishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Levofloksatsinga yoki boshqa ftorxinolonlarga, shuningdek, preparatning yordamchi moddalariga yuqori sezuvchanlik, epilepsiya, ilgari xinolonlar bilan davolanganda paylarning shikastlanishi, homiladorlik, laktatsiya davri, bolalik va o‘smirlik davri (18 yoshgacha).

Ehtiyotkorlik bilan

Keksa yosh (buyrak funksiyasining pasayishi ehtimoli yuqori bo‘lganligi sababli), glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: es-hushning chalkashuvi, bosh aylanishi, es-hushning buzilishi, talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish va shilliq qavatlarning eroziv shikastlanishi mumkin.

Davolash: zarurat tug‘ilganda simptomatik terapiya o‘tkaziladi. Levofloksatsin gemodializ, peritoneal dializ va doimiy peritoneal dializda chiqarilmaydi. Maxsus antidot yo‘q.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Xinolonlar va o‘z navbatida tutqanoq tayyorgarligi chegarasini pasaytirishga qodir bo‘lgan moddalarni bir vaqtning o‘zida qo‘llashda tutqanoq tayyorgarligi darajasining sezilarli darajada pasayishi haqida xabarlar mavjud. Bu bir vaqtning o‘zida xinolonlar, teofillin, fenbufen yoki unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qo‘llashga ham tegishli.

Levofloksatsinning ta’sirini ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalari, sukralfat, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsid vositalar, temir va rux tuzlari pasaytiradi.

Glyukokortikosteroidlarni qabul qilish paylarning yorilish xavfini oshiradi.

Levofloksatsin varfarinning antikoagulyant faolligini kuchaytiradi.

Levofloksatsinning chiqarilishi (buyrak klirensi) simetidin va probenetsid ta’sirida biroz sekinlashadi, chunki poxollarda levofloksatsinning kanalcha sekretsiyasi bloklanishi mumkin. Shuni ta’kidlash kerakki, bu o‘zaro ta’sir, birinchi navbatda, buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun klinik ahamiyatga ega.

Levofloksatsin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksatsin va gipoglikemik vositalarni bir vaqtda qo‘llash qon plazmasidagi glyukoza konsentratsiyasining o‘zgarishiga (gipoglikemiya va giperglikemiya) olib keladi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Levofloksatsin temir, rux tuzlari, antatsidlar va sukralfat preparatlarini qabul qilishdan kamida 2 soat oldin yoki 2 soat keyin qo‘llanilishi kerak.

Levofloksatsin bilan davolanish vaqtida teri qoplamlari shikastlanmasligi (fotosensibilizatsiya) uchun quyosh va sun’iy UB-nurlanishdan saqlanish kerak.

Avtotransport va boshqa murakkab mexanik vositalarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Levofloksatsin preparati bilan davolanish davrida avtotransportni boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmang.

Chiqarish shakli

Qobiq bilan qoplangan tabletkalar 250 mg, 500 mg N10 (1x10); N20 (2x10); N30 (3x10); N50 (5x10); N100 (10x10) (yacheykali konturli o‘ramlar).

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, harorat +30 °S dan yuqori bo‘lmagan sharoitda.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Navbahor Sanoat, O‘zbekiston.