Levomak bilan qoplangan planshetlar 500 mg №5 (1 blister)

1 таблетка сақлайди:

фаол модда: 250,0 мг/500,0 мг левофлоксацинга эквивалент левофлоксацин гемигидрати;

ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, ўта желатинланган крахмал, полисорбат 20, кросповидон, тозаланган тальк, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.

Қобиқ таркиби: гипромеллоза, тозаланган тальк, титан диоксиди (Е171), темир III оксиди бўёвчиси (Е172), темир II оксиди бўёвчиси (Е172), пропиленгликол, диэтилфталат.

Таблеткалар 250 мг: думалоқ, икки ёқлама қавариқ жигаррангроқ-қизил рангли плёнка қобиқ билан қопланган, икки томони силлиқ таблеткалар.

Таблеткалар 500 мг: капсула шаклидаги икки ёқлама қавариқ, жигаррангроқ-қизил рангли плёнка қобиқ билан қопланган, икки томони силлиқ таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи). АТХ коди J01MA12.

Левофлоксацин - фторхинолон, кенг таъсир доирасига эга бактерицид восита. Таъсир механизми бактериал ДНК репликацияси, транскрипцияси, тикланиши ва рекомбинацияси учун зарур бўлган ферментлар - бактериал топоизомераза IV ва ДНК-гиразани (топоизомераза II) ингибирланиши билан боғлиқ.

Микробларга қарши фаоллиги:

In vitro левофлоксацин граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан кенг микробларга қарши фаолликни намойиш қилади.

Левофлоксацин ва бошқа фторхинолонлар орасида кесишган резистентлик аниқланади, лекин бошқа фторхинолонларга резистент микроорганизмлар, левофлоксацинга сезгир.

Левофлоксацин хам in vivo, хам in vitro шароитларида микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол.

In vitro шароитларда:

Сезгир микроорганизмлар (МИК ≤2 мг/л, ингибирланиш зонаси ≥17 мм) бунга ҳам

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynobacterium diphtheriae, Corynobacterium striatum, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(1) [метициллинга сезгир/ўртача сезгир], Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp., Streptococci C ва G гуруҳлари, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Acinetobacter spp., Acinetobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundi, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter aggiomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллинга сезгир/резистент), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-, Morganell morganii, Neisseria gomorrhoeae, Neisseria meningitids, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa чақирган госпитал инфекциялар мажмуавий даволашни талаб қилиши мумкин), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidibacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Ўртача сезгир микроорганизмлар (МПК= 4 мг/л, ингибирланиш зонаси 16-14 мм).

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллинга-резистент), Staphylococcus haemolyticus methi-R.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campylodacter jejuni/coli.

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgarus, Bacteroides ovatus, Provotella spp., Porphyromonas spp.

Левофлоксацинга чидамли микроорганизмлар (МПК ≥8 мг/л, ингибирланиш зонаси ≤13 мм)

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynobacterium jeikeium, Staphylococcus aureus methi-R, Staphylococcus coagulase-negative methi-R.

Анаэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans.

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides thetaiotaоmicron.

Бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Клиник самарадорлик (қуйида санаб ўтилган микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволашдаги клиник текширишлардаги самарадорлик).

Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus morabilis, Serratia marcescens.

Бошқа микроорганизмлар: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Левофлоксациннинг таъсир механизмини хусусиятлари туфайли, одатда левофлоксацин ва бошқа микробларга қарши воситалар орасида кесишган резистентлик кузатилмайди.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади.

Плазмадаги максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан кейин 1-2 соат ўтгач эришилади ва 5,2±1,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Левофлоксациннинг биокираолиши - тахминан 99%. Препаратни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Организмнинг тўқималари ва суюқликларига яхши киради. Левофлоксациннинг ўпка тўқимасидаги концентрацияси (максимал концентрацияси тахминан 11,3 мкг/мл ни ташкил қилади ва 4-5 соатдан кейин эришилади) қон плазмасидагига қараганда 2-5 марта юқори.

24-38% препарат плазма оқсиллари билан боғланади. Препарат организмда қисман метаболизмга учрайди. Асосан ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали (тахминан 87%) ва 5% - метаболитлари кўринишида 48 соат давомида чиқарилади. 4% дан камроғи 72 соат давомида ичак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 6 дан 8 соатгача ўзгаради.

Алоҳида гуруҳ беморлари

Буйрак етишмовчилиги. Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда левофлоксациннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври узаяди, бу ҳолат кумуляциядан сақланиш учун дозани тўғрилашни талаб қилади. Левофлоксацин организмдан гемодиализ ёки давомли амбулатор перитонеал диализ йўли билан чиқарилмайди.

Жигар етишмовчилиги. Жигар фаолиятини бузилиши левофлоксациннинг метаболизмига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Левофлоксацинга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

Ичга, овқатдан олдин ёки овқат қабул қилиш орасидаги танаффусларда, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади.

Буйрак фаолияти нормал бўлган беморларда креатинин клиренси ≥50 мл/мин) турли кўрсатмаларда препаратнинг қуйидаги дозалари қўлланади:

Левофлоксацин асосан буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун буйрак фаолияти бузилган пациентларда препаратнинг дозасини пасайтириш талаб қилинади (қуйидаги жадвалга қаранг).

1 Гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализдан (ДАПД) кейин қўшимча дозаларни юбориш талаб қилинмайди.

Жигар фаолиятини бузилишида дозани махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда фақат ахамиятсиз даражада метаболизмга учрайди. Кекса ёшли пациентлар учун креатинин клиренсининг паст ҳолларидан ташқари (минутига 50 мл гача ва паст), дозалаш тартибини ўзгартириш талаб қиланмайди.

Препарат билан даволашни тана ҳарорати нормаллашганидан кейин ёки қўзғатувчи ишончли йўқотилганидан кейин яна камида 48-72 соат давом эттириш тавсия этилади.

Дозалаш тартиби инфекциянинг характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлигига қараб аниқланади. Даволлаш давомийлиги касалликнинг турига боғлиқ.

Ножўя реакциялар тез-тезлигини аниқлаш (беморларнинг сонини ҳолатларнинг умумий сонига нисбати): тез-тез (>1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (>1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (>1/10000 ва <1/1000), жуда кам (<1/1000).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез - кўнгил айниши, диарея, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши. Тез-тез эмас - иштаҳани йўқолиши, қусиш, анорексия, қорин оғриқлари, овқат ҳазм бўлишини бузилиши. Кам ҳолларда- қонли диарея, сохтамембраноз колит, гипербилирубинемия. Жуда кам - жигар реакциялари (масалан, жигарни яллиғланиши ёки гепатит).

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам - артериал босимни пасайиши, тахикардия. Жуда кам - томирли коллапс. Алоҳида ҳолларда - QT интервалини чўзилиши. Жуда кам - ҳилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинуви томонидан: жуда кам - гипокалиемия (иштаҳани ошиши, терчанлик, асабийлик, қалтираш).

Нерв тизими томонидан: тез-тез эмас - бош оғриғи, бош айланиши ва/ёки қотиб қолиш, кучсизлик, уйқучанлик, уйқусизлик. Кам ҳолларда - депрессия, хавотирлик, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар, парастезиялар, тремор. Жуда кам - кўриш ва эшитишни бузилиши, хид сезиш, таъм ва хид сезишни бузилиши, тактил сезувчанликни бузилиши, периферик сенсор ва сенсор-мотор нейропатия, қулоқларда жаранглаш, ажитация (қўзғалиш), “даҳшатли” тушлар кўриш, ўзига зарар етказишли хулқни бузилишлари билан руҳиятни бузилиши, суицидал фикрлар, суицидал уринишлар, экстрапирамид бузилишлар.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: кам ҳолларда- пайларни шикастланиши (шу жумладан тендинит), бўғим ва мушак оғриқлари. Жуда кам - мушак кучсизлиги, пайларни узилиши (масалан, ахиллов пайини), бу ножўя самара даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида кузатилиши мумкин ва икки томонли характерга эга бўлиши мумкин. Алоҳида ҳолларда - рабдомиолиз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам - гиперкреатининемия. Жуда кам - интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш аъзолари томонидан: тез-тез эмас - эозинофилия, лейкопения. Кам ҳолларда- нейтропения, тромбоцитопения. Жуда кам - анранулоцитоз ва оғир инфекцияларни ривожланиши. Алоҳида ҳолларда - панцитопения, гемолитик анемия.

Аллергик реакциялар: тез-тез эмас - қичишиш, терининг гиперемияси. Кам ҳолларда- эшакеми, бронхоспазм ва мумкин бўлган оғир бўғилиш каби ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакциялари (анафилактик ва анафилактоид). Жуда кам - тери ва шиллиқ қаватларнинг шиши, артериал босимни кескин пасайиши ва шок, фотосенсибилизация (қуёш ва УБ-нурланишга юқорит сезувчанлик), аллергик пневмонит, васкулит. Алоҳида ҳолларда - хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).

Бошқалар: тез-тез эмас - умумий кучсизлик. Жуда кам - турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши. Алоҳида ҳолларда - порфирияни зўрайиши.

Левофлоксацинга, бошқа хинолонларга ёки дори воситасининг айрим компонентларига шахсий ўта юқори сезувчанлик.

Марказий нерв тизимининг бузилишлари (тутқаноқ, церебрал атеросклерознинг оғир шакли).

Хинолонлар билан илгари ўтказилган даволашда пайларни шикастланиши.

Хомиладорлик ва лактация даври.

Болалик ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлик ёши.

Буйраклар фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам).

Эҳтиёткорлик билан

Тиришиш реакцияларига мойиллик (бош мия томирларининг атеросклерози, мия қон айланишини бузилишлари (анамнездаги), марказий нерв тизимининг органик касалликлари), кексалик ёши, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, буйрак етишмовчилиги, Q-T интервалини туғма узайиш синдроми, юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия), электролитлар дисбаланси (масалан, гипокалиемиядаги, гипомагниемиядаги), қандли диабет, миастения gravis, психозлар ва анамнездаги бошқа психик бузилишлар, жигар порфирияси, Q-T интервалини узайтирувчи (IА ва III синфлари антиаритмик воситалар, трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар, нейролептиклар, макролидлар, замбуруғларга қарши воситалар, имидазол ҳосилалари, айрим антигистаминлар, шу жумладан астемизол, терфинадин, эбастин) ва бош миянинг тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайтирувчи (фенбуфен, теофиллин) дори воситаларини бир вақтда қабул қилиш.

Левофлоксацин циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини оширади.

Ичак моторикасини сусайтирувчи препаратлар, сукральфат, магний- ва алюминий сақловчи антацид воситалар, темир ионлари, мультивитаминлар таркибидаги рух Левофлоксациннинг самарасини пасайтиради (бу препаратлар ва левофлоксацинни қабул қилиш камида 2 соатлик танаффус бўлиши керак).

Левофлоксацинни чиқарилиши циметидин, пробеницид ва найчалар секрециясини блокловчи дори воситаларининг таъсири остида секинлашади.

Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва теофиллин: левофлоксацин билан қўлланганида тиришишга тайёрликни оширади.

Глюкокортикостероидлар: пайларни узилиш хавфини оширади.

Антидиабетик препаратлар: қондаги глюкоза даражасини қатъий назорати қилиш керак, чунки улар левофлоксацин билан бир вақтда ишлатилганида гипер- ва гипогликемиянинг эҳтимоли бор.

Кумарин ҳосилалари билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида, халқаро нормаллаштирилган нисбатни назорат қилиш керак. Q-T интервалини узайтирувчи препаратлар (1А ва 111синфи антиаритмик воситалар, трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар, нейролептиклар, макролидлар, замбуруғларга қарши воситалар, имидазол хосилалари, айрим антигистаминлар, шу жумладан астемизол, терфенадин, эбастин) бир вақтда қўлланганида Q-T интервалини узайиши мумкин.

Тиришиш реакцияларига мойиллик (бош мия томирларининг атеросклерози, мия қон айланишини бузилишлари (анамнездаги), марказий нерв тизимининг органик касалликлари), кексалик ёши, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, буйрак етишмовчилиги, Q-T интервалини туғма узайиши синдроми, юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия), электролитлар дисбаланси (масалан, гипокалиемиядаги, гипомагниемиядаги), қандли диабет, миастения gravis, психозлар ва анамнездаги бошқа психик бузилишлар, жигар порфирияси, Q-T интервалини узайтирувчи (IА ва III синфлари антиаритмик воситалар, трициклик ва тетрациклик антидепрессантлар, нейролептиклар, макролидлар, замбуруғларга қарши воситалар, имидазол хосилалари, айрим антигистаминлар, шу жумладан астемизол, терфинадин, эбастин) ва бош миянинг тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайтирувчи (фенбуфен, теофиллин) дори воситаларини бир вақтда қабул қилиш.

Pseudomobos aeruginosa чақирган госпитал инфекциялар, мажмуавий даволашни талаб қилиши мумкин. Левофлоксацин асосан буйрак орқали чиқарилиши туфайли, буйраклар фаолияти бузилган беморларда, буйрак фаолиятини назорат қилиш, шунингдек дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинади. Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни олаётган пациентларда Q-T интервали узайиши мумкин. Фторхинолонлар, шу жумладан левофлоксацин қўлланганида, Q-T интервалининг узайишини хавф омиллари: бўлган айрим пациентларда эхтиёткорликка риоя қилиш керак: кексалик ёши, электролит балансини бузилиши (гипокалиемия, гипомагниемия); Q-T интервалини туғма узайиши синдроми; юрак касалликлари (юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия); Q-T интервалини узайтириш ҳусусиятига эга бўлган дори воситаларини бир вақтда қабул қилиш. Перорал гипогликемик препаратлар (масалан, глибенкламид) ёки инсулин олаётган қандли диабети бўлган пауиентларда, левофлоксацин қўлланганида гипогликемияни ривожланиш хавфи ошади. Бундай пациентларда қондаги глюкозанинг концентрациясини мониторинги талаб қилинади. Фторхинолонлар, шу жумладан левофлоксацин олаётган пациентларда, сенсор ва сенсор-мотор периферик нейропатия аниқланган, унинг бошланиши тез бўлиши мумкин. Пациентларда нейропатия симптомлари пайдо бўлганида, левофлоксацинни қўллашни тўхтатиш керак (мумкин бўлган қайтмас ўзгаришлар ривожланиши хавфини минималлаштиради).

Препаратни биринчи қабул қилишда ёки у бекор қилинганида ўзига хос таъсирлар кўрсатмайди.

Бошланган даволаш курсини мустақил муддатидан олдин тўхтатиш ёки вақтинча танаффус қилиш, шунингдек препаратни номунтазам қабул қилиш мумкин эмас.

Бир дозани қабул қилиш ўтказиб юборилганида, препаратнинг навбатдаги дозасини иложи борича тезроқ қабул қилиш, кейинчалик препаратни шифокор белгилаган тартиб бўйича қабул қилишни давом эттириш керак. Препаратни икки баробар катта дозасини қабул қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик ва лактация

Ҳомиладорликда препаратни қўллаш мумкин эмас. Даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар, меъда-ичак бузилишлари (масалан, кўнгил айниши) ва шиллиқ қаватларнинг эрозив шикастланиши, QT интервалини узайиши.

Даволаш: симптоматик, диализ самарасиз.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар, 250 мг ва 500 мг.

5 таблеткадан блистерда (ПВХ/Алюминий). 1, 2, 5 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган хароратда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

Macleods Pharmaceuticals Ltd.,

304, Атланта Аркаде, Марол Чеч Роуд, Андери (Ист), Мумбай 400059

ҲИНДИСТОН.