Levomont plyonka bilan qoplangan planshetlar 10 mg + 5 mg №20 (2 blister х 10 tabletka)

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: levotsetirizin gidroxlorid - 5 mg, montelukastga ekvivalent bo‘lgan natriy montelukast - 10 mg;

yordamchi moddalar: tozalangan talk, magniy stearat, etil sellyuloza, MSSR (rN - 102), kaliy polakrilin, Instacoat IC - S - 223.

Tavsif

Oq, yumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, har ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita. ATX kodi: R03DC53.

Farmakologik ta’siri

Levosetirizin setirizinning R-enantiomeri bo‘lib, periferik H1-retseptorlarning raqobatli va selektiv antagonistlari guruhiga kiradi. Tadqiqotlarda levotsetirizinning inson H1-retseptorlariga yaqinligi setirizinga nisbatan 2 baravar yuqori ekanligi aniqlandi (Ki=3,2 nmol/l, Ki =6,3 nmol/l).

Levosetirizin H1-retseptorlardan 115 ± 38 daqiqa yarim chiqarilish davri bilan dissotsilanadi. Sog‘lom ko‘ngillilar ishtirokida o‘tkazilgan farmakodinamik tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, levotsetirizinning S dozasida teri va burunga setirizin bilan taqqoslanadigan ta’sir kuzatildi. In vitro tadqiqotlari (Boyden kamerasi va hujayra qatlamini o‘rganish usullari) shuni ko‘rsatdiki, levotsetirizin teri va o‘pka orqali indutsirlangan eozinofillar eotoksinlarining transepitelial o‘tishini sekinlashtiradi. In vivo farmakodinamik eksperimental tadqiqotlar 14 nafar katta yoshli bemorlarda gulchangga reaksiyaning dastlabki 6 soatida levotsetirizin 5 mg ning platseboga nisbatan uchta asosiy ingibirlovchi xususiyatini aniqladi: VSAM-1 chiqishini ingibirlash, qon tomir o‘tkazuvchanligini modulyatsiya qilish va eozinofillar to‘planishini kamaytirish.

Montelukast leykotriyen retseptorlarining antagonisti hisoblanadi. Montelukast nafas yo‘llari epiteliysidagi sisteinil leykotriyen retseptorlarini ingibirlaydi, shu bilan birga bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda sisteinil leykotriyen LTD4 ingalyatsiyasi natijasida kelib chiqadigan bronxospazmni ingibirlash qobiliyatini namoyon etadi. LTD4 bilan chaqirilgan bronxospazmni to‘xtatish uchun 5 mg doza yetarli. Montelukasni 10 mg/sut dan ortiq dozalarda 1 marta/sut qo‘llash preparatning samaradorligini oshirmaydi. Montelukast ichga qabul qilingandan so‘ng 2 soat ichida bronxodilatatsiyani keltirib chiqaradi va beta2-adrenomimetiklar keltirib chiqargan bronxodilatatsiyani to‘ldirishi mumkin.

Farmakokinetika

Levosetirizin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi.

Plazmada konsentratsiya cho‘qqisiga dozalashdan 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Konsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Konsentratsiya cho‘qqilari bir martalik va takroriy 5 mg sutkasiga 1 marta qabul qilinganda mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Absorbsiya darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, ovqat qabul qilinganda o‘zgarmaydi, lekin bunda konsentratsiya cho‘qqisi kamayadi. Levotsetirizinning tarqalishi cheklangan bo‘lib, tarqalish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil etadi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Levotsetirizin va metabolitlarning qabul qilingan dozasining taxminan 85,4% siydik bilan, 12,9% najas bilan chiqariladi.

Levosetirizin ham glomerulyar filtratsiya, ham faol kanalchalar sekretsiyasi yordamida chiqariladi.Montelukast ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi.

Oddiy ovqat iste’mol qilish qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) va preparatning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasidagi Cmax 3 soatdan keyin erishiladi.

Ichga qabul qilinganda biosinguvchanligi 64%, qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiqni tashkil etadi. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi.

Preparat 10 mg dozada sutkasiga 1 marta qabul qilinganda, plazmada faol moddaning o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi.

Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukast metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.Montelukast metabolizmi jarayonida sitoxrom 3450 (ZA4 va 2S9) izofermentlari ishtirok etishi taxmin qilinadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom R450:3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) yosh sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi.

Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Ko‘rsatmalar

Preparat kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalarga surunkali astmaning oldini olish va davolash uchun, shu jumladan kasallikning kunduzgi va tungi belgilarining oldini olish uchun; jismoniy zo‘riqish tufayli kelib chiqqan bronxospazmning oldini olish uchun buyuriladi.

Preparat allergik rinit (mavsumiy allergik rinit, uzoq davom etadigan allergik rinit), shuningdek, surunkali idiopatik eshakemi belgilarini yengillashtirish uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalar va 15 yoshdan oshgan bolalar preparatni bir tabletkadan kuniga bir marta qabul qilishlari kerak.

Astmada preparatni kechqurun qabul qilish kerak.

Allergik rinitda preparatni qabul qilish vaqti har bir bemor uchun kunning qulay vaqtiga qarab individual ravishda tanlanadi.

Ham astma, ham allergik rinit bilan og‘rigan bemorlar preparatni tunda bir marta qabul qilishlari kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Allergik reaksiyalar: anafilaksiya, angionevrotik shish, toshma, qichishish, eshakemi, juda kam hollarda jigarning eozinofil infiltratsiyasi.

Markaziy asab tizimi tomonidan: noodatiy yorqin tushlar, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, asabiylashish, qo‘zg‘alish, shu jumladan tajovuzkor xatti-harakatlar, charchoq, o‘z joniga qasd qilish g‘oyalari va xatti-harakatlari, uyqusizlik, paresteziyalar/gipesteziyalar, bosh og‘rig‘i, juda kamdan-kam hollarda - tutqanoq xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i; kamdan-kam hollarda - xolestatik gepatit, gepatotsitlarning shikastlanishi, ko‘pincha yondosh dori-darmon terapiyasi yoki jigar patologiyasi (gepatitning alkogolli va boshqa shakllari) fonida.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, shu jumladan mushak tortishishlari.

Dermatologik reaksiyalar: tugunli eritema, teri ostiga qon quyilishiga moyillik (gematoma).

Boshqalar: qon ketishining kuchayishiga moyillik, teri ostiga qon quyilishlar hosil bo‘lishi, yurak urishi, shishlar.

Umuman olganda, preparat yaxshi qabul qilinadi. Nojo‘ya ta’sirlari odatda yengil bo‘lib, odatda davolanishni to‘xtatishni talab qilmaydi. Preparatni qo‘llashda xabar qilingan nojo‘ya ta’sirlarning umumiy chastotasi platsebo bilan taqqoslanadi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

homiladorlik, emizish davri (davolash vaqtida to‘xtatiladi).

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: chanqash hissi, uyquchanlik, midriaz, giperkinezlar va qorinda og‘riq.

Davolash: simptomatik terapiya o‘tkazish. Preparatni peritoneal dializ yoki gemodializ orqali chiqarish mumkinligi haqida ma’lumotlar yo‘q.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatni bronxial astmaning o‘tkir xurujlarini davolash uchun buyurish tavsiya etilmaydi.

Bronxial astmaning o‘tkir kechishida bemorlarga kasallik xurujlarini to‘xtatuvchi va oldini oluvchi terapiya o‘tkazish uchun dori preparatlari buyurilishi lozim. Preparat bilan bir vaqtda qo‘llaniladigan ingalyatsion GKS (glyukokortikosteroidlar) dozasini shifokor nazorati ostida asta-sekin kamaytirish mumkin.

Astmaga qarshi vositalar, shu jumladan leykotriyen retseptorlari antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda GKSning tizimli dozasini kamaytirish kamdan kam hollarda bir yoki bir nechta hodisalarning paydo bo‘lishi bilan birga kelgan: eozinofiliya, vaskulyar toshma, o‘pka tomonidan simptomlarning kuchayishi, kardiologik asoratlar va/yoki neyropatiya, ba’zan Charg-Straus sindromi - tizimli eozinofil vaskulit sifatida tashxis qo‘yilgan.

Ushbu nojo‘ya ta’sirlarning leykotriyen retseptorlari antagonistlari bilan davolash bilan sababiy bog‘liqligi aniqlanmagan bo‘lsa-da, preparatni qabul qilayotgan bemorlarda GKSning tizimli dozasi kamaytirilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish va tegishli klinik kuzatuvni amalga oshirish zarur.

Avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatni qabul qilish avtomobil yoki harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishidan dalolat beruvchi ma’lumotlar aniqlanmadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Preparatni homiladorlik va laktatsiya davrida faqat ona uchun kutilayotgan foyda homila yoki bola uchun potensial xavfdan yuqori bo‘lgan hollarda qo‘llash lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Preparatni bronxial astmaning oldini olish va uzoq muddatli davolash uchun an’anaviy ravishda qo‘llaniladigan boshqa dorilar bilan birga buyurish mumkin.

Tavsiya etilgan klinik dozada preparat quyidagi dori vositalarining farmakokinetikasiga klinik jihatdan ahamiyatli ta’sir ko‘rsatmadi: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontratseptivlar, terfenadin, digoksin va varfarin.

Bir vaqtning o‘zida fenobarbital qabul qilgan bemorlarda montelukasning AUC ko‘rsatkichi taxminan 40% ga kamaydi.

Ushbu toifadagi bemorlar uchun dozani tanlash talab etilmaydi.

Chiqarish shakli

Blisterda plyonkali qobiq bilan qoplangan 10 tabletka; Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomaga ega karton qutida 2 ta blister.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, yorug‘lik va namlikdan himoyalangan joyda saqlansin.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatmaslik kerak.

Yaroqlilik muddati

2 yil. Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin iste’mol qilinmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Corona Remedies Pvt. Ltd.Village Jatoli, Post office - Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh - 173 223, India.