Lidotol eritmasi D / in. 1 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ampula tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol moddalar: tolperizon gidroxlorid - 100 mg, lidokain gidroxlorid - 2,5 mg;

yordamchi moddalar: metil paragidroksibenzoat, dietilenglikol monoetil efiri, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Shaffof, rangsiz yoki biroz ko‘kimtir, o‘ziga xos hidli eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Markaziy ta’sirga ega miorelaksant. ATX kodi: M03BX.

Farmakologik xususiyatlari

Tolperizon markaziy ta’sirga ega miorelaksant hisoblanadi. Tolperizonning aniq ta’sir mexanizmi to‘liq aniqlanmagan.

U nerv to‘qimasiga nisbatan yuqori affinlikka ega bo‘lib, bosh miya stvoli, orqa miya va periferik nerv tizimida eng yuqori konsentratsiyaga erishadi. Tolperizonning asosiy ta’siri orqa miya reflektor yoylarining tormozlanishi bilan bog‘liq. Ehtimol, bu ta’sir, qo‘zg‘alishning pastga tushuvchi yo‘llar orqali o‘tishiga to‘sqinlik qilish bilan birgalikda, tolperizonning terapevtik ta’sirini ta’minlaydi.

Tolperizonning kimyoviy tuzilishi lidokain tuzilishiga o‘xshash. Lidokain kabi u ham membranani barqarorlashtiruvchi ta’sirga ega bo‘lib, elektr qo‘zg‘aluvchanligini pasaytiradi - harakatlantiruvchi neyronlar va birlamchi afferent tolalarning harakat potensiali amplitudasi va chastotasi pasayadi. Tolperizon dozaga bog‘liq holda potensialga bog‘liq natriy kanallari faolligini tormozlaydi.

Shunga ko‘ra, potensialga bog‘liq kalsiy kanallariga ingibirlovchi ta’siri isbotlangan.

Taxminlarga ko‘ra, tolperizon o‘zining membranani barqarorlashtiruvchi ta’siriga qo‘shimcha ravishda mediatorning chiqarilishini ham tormozlashi mumkin.

Tolperizon alfa-adrenergik antagonistlarning ba’zi kuchsiz xususiyatlariga va muskaringa qarshi ta’sirga ega.

Lidokain gidroxlorid mahalliy anesteziyalovchi ta’sirga ega va tavsifga muvofiq dozalanganda tizimli ta’sir ko‘rsatmaydi.

Farmakokinetika

Tolperizon jigar va buyraklarda jadal metabolizmga uchraydi. Siydik bilan deyarli faqat (>99%) metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi. Metabolitlarning farmakologik faolligi noma’lum. T1/2 v/i yuborilgandan keyin taxminan 1,5 soat.

Lidokain gidroxlorid. Absorbsiyasi to‘liq (absorbsiya tezligi yuborilgan joy va dozaga bog‘liq). Qon plazmasidagi Ttax v/i yuborilganda - 30-45 daqiqa. Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 50-80%.

To‘qima va organlarga tez tarqaladi. GEB va yo‘ldosh to‘sig‘i orqali ona sutiga (ona plazmasidagi konsentratsiyaning 40% i) o‘tadi. Jigarda (90-95% ga) mikrosomal fermentlar ishtirokida aminoguruhning dezalkillanishi va amid bog‘ining uzilishi orqali faol metabolitlar hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi. O‘t orqali (dozaning bir qismi MIYda reabsorbsiyaga uchraydi) va buyraklar orqali (10% gacha o‘zgarmagan holda) chiqariladi.

Ko‘rsatmalar

asab tizimining organik kasalliklari (piramidal yo‘llarning shikastlanishi, tarqoq skleroz, serebrovaskulyar insult, miyelopatiya, ensefalomiyelit va boshqalar) natijasida ko‘ndalang-targ‘il mushaklarning patologik yuqori spastikligi va gipertonusini davolash;

tayanch-harakat tizimi kasalliklari (masalan, spondilez, spondiloartroz, bo‘yin va bel sindromlari, yirik bo‘g‘imlar artrozi) bilan kechadigan mushak tonusi va spazmlarini, mushak kontrakturalarini davolash;

ortopedik va travmatologik operatsiyalardan keyingi reabilitatsiya;

kattalarda insult tufayli yuzaga kelgan spastiklikni simptomatik davolash;

tomirlarning obliteratsiyalovchi kasalliklarini (obliteratsiyalovchi ateroskleroz, diabetik angiopatiya, obliteratsiyalovchi trombangiit, Reyno kasalligi, diffuz sklerodermiya) kombinatsiyalangan davolash tarkibida;

arteriyalar vazospazmi, tomirlar innervatsiyasining buzilishi bilan kechadigan kasalliklarni davolash (masalan, akrotsianoz, davriy angionevrotik disbaziya);

Littl kasalligi (bolalar miya falaji) va mushak distoniyasi bilan kechuvchi boshqa ensefalopatiyalar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Faqat parenteral yuborish uchun mo‘ljallangan.

Kattalarga har kuni 100 mg dan kuniga 2 marta mushak orasiga yoki 100 mg dan kuniga 1 marta sekin vena ichiga yuborish shaklida.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Bemorlarning ushbu guruhida nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishining yuqori chastotasi kuzatildi. Buyrak faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda dozani titrlash va diqqat bilan kuzatish zarur.

Buyrak faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda tolperizonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarda qo‘llash ma’lumotlari cheklangan. Bemorlarning ushbu guruhida nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishining yuqori chastotasi kuzatildi. Jigar faoliyati o‘rtacha darajada buzilgan bemorlarda dozani titrlash va diqqat bilan kuzatish zarur. Jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda tolperizonni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositasi 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Tolperizonning xavfsizlik profili 12000 dan ortiq bemorlarda qo‘llanilgan ma’lumotlar bilan tasdiqlangan. Ushbu ma’lumotlarga ko‘ra, teri va teri osti to‘qimalaridagi buzilishlar, umumiy, nevrologik va oshqozon-ichak buzilishlari eng ko‘p tasvirlangan. Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda tolperizondan foydalanish bilan bog‘liq bo‘lgan yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining rivojlanishi to‘g‘risida olingan xabarlar soni barcha olingan xabarlarning taxminan 50-60% ni tashkil etdi. Aksariyat hollarda bu jiddiy bo‘lmagan nojo‘ya ta’sirlar edi. Hayot uchun xavfli bo‘lgan allergik reaksiyalar haqida juda kam xabar berilgan. Nojo‘ya ta’sirlarning rivojlanish chastotasi JSST tavsiyalariga muvofiq tasniflangan bo‘lib, quyidagicha tavsiflanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), kamdan-kam (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam (≥1/10000, <1/1000), juda kamdan-kam (<1/10000), shu jumladan ayrim holatlar, chastotasi noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida hisoblab bo‘lmaydi).

Qon va limfa tizimi tomonidan: juda kam hollarda - anemiya, limfadenopatiya.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda yuqori sezuvchanlik reaksiyalari, anafilaktik reaksiyalar; juda kam hollarda - anafilaktik shok.

Moddalar almashinuvi va ovqatlanish nuqtai nazaridan: ko‘pincha polidipsiya. anoreksiya; juda kamdan-kam hollarda

Ruhiy tomondan: kamdan-kam hollarda uyqu buzilishi, uyqusizlik; kamdan-kam hollarda depressiya; juda kam hollarda ongning chalkashligi.

Asab tizimi tomonidan: holsizlik, kamdan-kam hollarda bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan-kam hollarda diqqat yetishmasligi sindromi, tremor, epilepsiya, paresteziya, talvasalar, lohaslik, letargiya.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda ko‘rish o‘tkirligining pasayishi.

Eshitish a’zosi tomonidan: kamdan-kam hollarda quloqda shovqin, bosh aylanishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kam hollarda arterial gipotenziya; kamdan-kam hollarda stenokardiya, taxikardiya, yurak urishi hissi, yuzga qon quyilishi; juda kam hollarda bradikardiya.

Nafas tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda hansirash, burundan qon ketishi, taxipnoe.

Qarshi ko‘rsatmalar

preparat komponentlariga, shu jumladan lidokainga yuqori sezuvchanlik;

tolperizon yoki boshqa shunga o‘xshash kimyoviy moddalarga (eperizon), shuningdek yordamchi komponentlarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari;

og‘ir miasteniya;

laktatsiya davri;

homiladorlik;

18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar.

Dozani oshirib yuborish

Preparatning dozasini oshirib yuborish haqidagi ma’lumotlar kam.

Preparat keng terapevtik intervalga ega bo‘lib, bolalar tomonidan 600 mg preparatni og‘iz orqali qabul qilish holatlari tavsiflangan, bu esa jiddiy toksik alomatlarsiz kechgan. Ba’zi hollarda bolalarda preparatning 300-600 mg sutkalik dozalarini ichga qabul qilgandan so‘ng kichik nojo‘ya ta’sirlar kuzatilgan.

O‘tkir toksiklikning klinik oldi tadqiqotlarida yuqori dozalar ataksiya, tonik-klonik tutqanoqlar, dispnoe va nafas falajini keltirib chiqardi.

Preparat maxsus antidotga ega emas. Doza oshirib yuborilganda simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bolalar

Dori vositasi 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llanilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Qo‘llash mumkin emas.

O‘ta sezuvchanlik reaksiyalari

Ro‘yxatdan o‘tgandan keyingi davrda ko‘pincha yuqori sezuvchanlik reaksiyalarining rivojlanishi haqida xabar berilgan.

Allergik reaksiyalar yengil teri reaksiyalaridan og‘ir tizimli reaksiyalargacha, shu jumladan anafilaktik shokgacha bo‘lgan.

Allergik reaksiya belgilari: eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish (Kvinke shishi), taxikardiya, gipotenziya va hansirash.

Boshqa dorilarga yuqori sezuvchanlik reaksiyalari yoki anamnezida allergik reaksiyalar bo‘lgan ayol bemorlarda xavf yuqori bo‘ladi.

Lidokainga yuqori sezuvchanlik ma’lum bo‘lsa, mumkin bo‘lgan o‘zaro ta’sirlar tufayli tolperizonni qo‘llashda yuqori ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Bemorlarga har qanday yuqori sezuvchanlik belgilariga e’tiborli bo‘lish tavsiya etiladi. Agar alomatlar paydo bo‘lsa, tolperizonni qo‘llashni darhol to‘xtatish va darhol shifokorga murojaat qilish kerak.

Tolperizonga yuqori sezuvchanlik epizodidan keyin tolperizonni qayta qo‘llash kerak emas.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Dori vositalarining CYP2D6 marker substrati dekstrometorfan bilan farmakokinetik o‘zaro ta’sirini o‘rganish shuni ko‘rsatdiki, tolperizonni bir vaqtning o‘zida qo‘llash asosan CYP2D6 tomonidan metabolizmga uchraydigan dori vositalarining (tioridazon, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivalol, perfenaziya) qondagi miqdori darajasini oshirishi mumkin.

Inson jigar mikrosomalari va inson gepatotsitlarida o‘tkazilgan laboratoriya tajribalarida SYURning boshqa izofermentlari (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) ning sezilarli darajada ingibirlanishi yoki induksiyasi aniqlanmadi.

CYP2D6 substratlari va/yoki boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda tolperizon ta’sirining oshishi taxmin qilinmaydi, chunki tolperizonning metabolik yo‘llari xilma-xildir. Tolperizon markaziy ta’sirga ega preparat bo‘lsa-da, sedativ ta’siri juda past, shuning uchun uni sedativ, gipnotik va trankvilizatorlar bilan birgalikda buyurish mumkin. Markaziy ta’sirga ega bo‘lgan boshqa miorelaksantlar bilan bir vaqtda buyurilganda, tolperizon dozasini kamaytirish lozim. Tolperizon ta’sirini umumiy anesteziya vositalari, periferik miorelaksantlar, psixotrop vositalar, klonidin kuchaytiradi.

Tolperizon alkogolning markaziy asab tizimiga ta’siriga ta’sir ko‘rsatmaydi. Tolperizon niflum kislotasining ta’sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtning o‘zida qo‘llashda niflum kislotasi yoki boshqa YAQNDV dozasini kamaytirish imkoniyatini ko‘rib chiqish lozim.

Chiqarish shakli

Inyeksiya uchun eritma 1 ml 3 yoki 5 ampuladan kontur katakli o‘ramlarda.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"REMEDY GROUP" MCHJ QK

O‘zbekiston Respublikasi, Toshkent shahri, 100069, Olmazor tumani, Yangi Olmazor ko‘chasi, 51. Tel./faks: (99871) 248-02-05.

"Zefer Pharma Ltd" uchun ishlab chiqarilgan, Buyuk Britaniya.