Loratadin Kievmedpreparat 10 mg № 10 tabletka (blister)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: loratadin;

1 tabletka 10 mg loratadin saqlaydi;

Yordamchi moddalar: laktoza, monogidrat; kartoshka kraxmali; kalsiy stearati.

Dori shakli

Tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari: tabletkalar oq yoki deyarli oq rangda, yumaloq shaklda, yuzasi tekis, faskali.

Farmakoterapevtik guruh

Tizimli qo‘llash uchun antigistamin vositalar. ATX kodi: R06AX13.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Loratadin - periferik N1-gistamin retseptorlarining tritsiklik selektiv blokatoridir. Tavsiya etilgan dozada qo‘llanilganda klinik ahamiyatga ega bo‘lgan sedativ va antixolinergik ta’sir ko‘rsatmaydi. Uzoq muddatli davolanish davomida hayotiy muhim funksiyalar ko‘rsatkichlarida, laboratoriya tekshiruvlarida, bemorning fizik tekshiruvi ma’lumotlarida yoki elektrokardiogrammada hech qanday klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar aniqlanmadi. Loratadin H2-gistamin retseptorlari faolligiga sezilarli ta’sir ko‘rsatmaydi. Norepinefrinning ushlanib qolishini bloklamaydi va yurak-qon tomir tizimiga yoki ritm boshqaruvchisining faolligiga deyarli ta’sir ko‘rsatmaydi.

10 mg bir martalik dozani qabul qilgandan so‘ng gistaminga teri sinamalarini o‘tkazish bilan o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, antigistamin ta’siri 1-3 soatdan keyin paydo bo‘ladi, 8-12 soatdan keyin eng yuqori darajaga yetadi va 24 soatdan ko‘proq davom etadi. Loratadin qo‘llanilganidan 28 kun o‘tgach, preparat ta’siriga chidamlilikning rivojlanishi kuzatilmadi.

Klinik samaradorligi va xavfsizligi.

Nazorat ostidagi klinik tadqiqotlarda 10 000 dan ortiq kishi (12 yoshdan boshlab) loratadin (10 mg li tabletkalar) bilan davolangan. "Loratadin" (tabletkalar) sutkasiga 1 marta 10 mg dozada allergik rinit belgilari (burun va burun bo‘lmagan) yaxshilanishiga nisbatan platseboga qaraganda samaraliroq va klemastin kabi samarali bo‘ldi. Ushbu tadqiqotlarda uyquchanlik loratadin qo‘llanilganda klemastinga qaraganda kamroq chastotada va deyarli terfenadin va platsebo qo‘llanilgandagi kabi chastotada yuzaga keldi.

Ushbu tadqiqotlar ishtirokchilari orasida (12 yoshdan boshlab) surunkali idiopatik eshakem bilan og‘rigan 1000 nafar bemor platsebo-nazoratli tadqiqotlarda ro‘yxatga olingan. Surunkali idiopatik eshakemni davolashda "Loratadin" sutkasiga 1 marta 10 mg dozada platseboga nisbatan samaraliroq bo‘ldi, bu qichishish, eritema va allergik toshmalarning susayishi bilan tasdiqlanadi. Ushbu tadqiqotlarda uyquchanlik chastotasi loratadin va platsebo qo‘llanilganda o‘xshash bo‘lgan.

Bolalar.

Mavsumiy allergik rinit bilan og‘rigan 200 ga yaqin bola (6 yoshdan 12 yoshgacha) nazorat ostidagi klinik tadqiqotlarda kuniga 1 marta 10 mg gacha bo‘lgan dozalarda loratadin (sirop) qabul qilgan. Boshqa bir tadqiqotda 60 nafar bola (2 yoshdan 5 yoshgacha) kuniga 1 marta 5 mg dozada loratadin (sirop) qabul qilgan. Kutilmagan nojo‘ya reaksiyalar kuzatilmadi.

Bolalardagi samaradorlik kattalardagi samaradorlikka o‘xshash edi.

Farmakokinetika

So‘rilish. Loratadin tez va yaxshi so‘riladi. Preparatni ovqatlanish vaqtida qo‘llash loratadinning so‘rilishini biroz kechiktirishi mumkin, ammo bu klinik samaraga ta’sir qilmaydi. Loratadin va uning faol metabolitining biosinguvchanlik ko‘rsatkichlari dozaga mutanosibdir.

Taqsimot. Loratadin qon plazmasi oqsillari bilan faol (97% dan 99% gacha), uning faol metaboliti esa o‘rtacha faollik bilan (73% dan 76% gacha) bog‘lanadi.

Sog‘lom ko‘ngillilarda qon plazmasida loratadin va uning faol metabolitining yarim taqsimlanish davri taxminan 1 va 2 soatni tashkil etadi.

Biotransformatsiya. Loratadin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va yaxshi so‘riladi, shuningdek, jigar orqali birinchi o‘tishda, asosan CYP3A4 va CYP2D6 yordamida keng miqyosda metabolizmga uchraydi. Dezloratadinning asosiy metaboliti farmakologik jihatdan faol bo‘lib, ko‘proq klinik samaraga javob beradi. Loratadin va dezloratadin preparat qo‘llangandan keyin mos ravishda 1-1,5 soat va 1,5-3,7 soat o‘tgach qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga (Tmax) erishadi.

Chiqarish. Dozaning taxminan 40% siydik bilan va 42% najas bilan 10 kun davomida, asosan konyugatsiyalangan metabolitlar shaklida chiqariladi. Dozaning taxminan 27% qismi dastlabki 24 soat ichida siydik bilan chiqariladi. Ta’sir etuvchi moddaning 1% dan kamrog‘i o‘zgarmagan faol shaklda - loratadin yoki dezloratadin sifatida chiqariladi.

Katta yoshli sog‘lom ko‘ngillilarda loratadinning yarim chiqarilish davri 8,4 soatni (diapazon 3 dan 20 soatgacha), asosiy faol metabolitniki esa 28 soatni (diapazon 8,8 dan 92 soatgacha) tashkil etdi.

Buyrak funksiyasining buzilishi. Surunkali buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda loratadin va uning faol metabolitining qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi (Smax) va AUC ko‘rsatkichlari buyrak faoliyati me’yorda bo‘lgan bemorlarga nisbatan oshgan. Loratadin va uning faol metabolitining o‘rtacha yarim chiqarilish davri sog‘lom odamlardagi ko‘rsatkichlardan sezilarli darajada farq qilmadi. Jigar faoliyati surunkali buzilgan bemorlarda gemodializ loratadin va uning faol metaboliti farmakokinetikasiga ta’sir ko‘rsatmaydi.

Jigar faoliyatining buzilishi. Jigarning surunkali alkogolli shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda loratadinning AUC va Smax ko‘rsatkichlari ikki baravar yuqori bo‘ldi va ularning faol metabolitlari jigar funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarning xuddi shunday ko‘rsatkichlari bilan solishtirganda sezilarli darajada o‘zgarmadi. Loratadin va uning faol metabolitining yarim chiqarilish davri mos ravishda 24 va 37 soatni tashkil etadi va jigar kasalligining og‘irligiga qarab ortib boradi.

Keksa yoshdagi bemorlar. Loratadin va uning faol metabolitining farmakokinetik ko‘rsatkichlari sog‘lom katta yoshli ko‘ngillilar va keksa yoshdagi sog‘lom ko‘ngillilarda o‘xshash bo‘lgan.

Ko‘rsatmalar

Allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemni simptomatik davolash.

Qarshi ko‘rsatmalar

Loratadin faol moddaga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda qo‘llanilmaydi.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Alkogol bilan bir vaqtda qo‘llanganda preparatning ta’siri kuchaymaydi, bu psixomotor funksiya tadqiqotlari bilan tasdiqlangan.

Potensial o‘zaro ta’sir barcha ma’lum CYP3A4 yoki CYP2D6 ingibitorlari qo‘llanilganda yuzaga kelishi mumkin, bu esa loratadin darajasining oshishiga olib keladi, bu esa o‘z navbatida nojo‘ya ta’sirlar chastotasining oshishiga sabab bo‘lishi mumkin.

Ketokonazol, eritromitsin va simetidin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda qon plazmasida loratadin konsentratsiyasining oshishi ma’lum bo‘lib, bu klinik ahamiyatga ega o‘zgarishlar (shu jumladan EKGda) bilan kuzatilmagan.

Bolalar. Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’sirini o‘rganish faqat katta yoshli bemorlar ishtirokida o‘tkazildi.

Qo‘llash xususiyatlari

Loratadin jigar faoliyati buzilishining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Preparat tarkibiga laktoza kiradi. Shu sababli, galaktozani ko‘tara olmaslik, Lappa laktaza tanqisligi va glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi kabi kam uchraydigan irsiy kasalliklari bo‘lgan bemorlarga ushbu preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

"Loratadin" preparatini qo‘llashni teri testlarini o‘tkazishdan kamida 48 soat oldin to‘xtatish kerak, chunki antigistamin vositalar terining reaktivlik indeksini aniqlashda ijobiy reaksiyani neytrallashtirishi yoki boshqacha tarzda susaytirishi mumkin.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik. Loratadinni homilador ayollarga qo‘llash to‘g‘risida ma’lumotlar juda kam. Hayvonlarda o‘tkazilgan tadqiqotlar reproduktiv toksiklikka oid bevosita yoki bilvosita salbiy ta’sirlarni aniqlamadi. Xavfsizlik chorasi sifatida homiladorlik davrida "Loratadin" preparatini qo‘llashdan saqlanish maqsadga muvofiqdir.

Emizish. Loratadin/metabolitlarning ona sutiga o‘tishini ko‘rsatuvchi ma’lumotlar mavjud. Bola uchun xavfni istisno qilib bo‘lmaganligi sababli, Loratadin preparatini emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Fertillik. Preparatning ayollar yoki erkaklar fertilligiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

"Loratadin" avtotransport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir ko‘rsatmaydi yoki kam ta’sir ko‘rsatadi. Biroq, bemorga juda kam hollarda uyquchanlik haqida xabar berilganini, bu esa avtotransport yoki mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sir qilishi mumkinligini aytish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Og‘iz orqali. Tabletkalarni ovqatlanishdan qat’i nazar qabul qilish mumkin.

Dozalash.

Kattalar va 12 yoshdan oshgan bolalar 1 tabletkadan (10 mg loratadin) sutkada 1 marta qabul qilishlari kerak.

2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun doza tana vazniga bog‘liq. Tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lganda: 10 mg (1 tabletka) sutkada 1 marta. Tana vazni 30 kg dan kam bo‘lgan bolalarga preparat sirop ko‘rinishida qo‘llaniladi.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Keksa yoshdagi odamlarga dozani o‘zgartirish talab etilmaydi.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar.

Jigar faoliyatining og‘ir darajadagi buzilishlari bo‘lgan bemorlarga preparatni pastroq boshlang‘ich dozada buyurish lozim, chunki ularda loratadin klirensi pasayishi mumkin. Tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lgan kattalar va bolalar uchun tavsiya etilgan boshlang‘ich doza kunora 10 mg ni tashkil etadi.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozani o‘zgartirishga hojat yo‘q.

Bolalar. Preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Preparat tabletka ko‘rinishida tana vazni 30 kg dan ortiq bo‘lganda buyuriladi.

Dozani oshirib yuborish

Loratadinning dozasini oshirib yuborish antixolinergik simptomlarning paydo bo‘lish chastotasini oshiradi. Doza oshirib yuborilganda uyquchanlik, taxikardiya va bosh og‘rig‘i qayd etilgan. Doza oshirib yuborilganda, kerakli vaqt davomida simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Faollashtirilgan ko‘mirni suvli suspenziya ko‘rinishida qo‘llash mumkin. Me’dani yuvish ham mumkin. Loratadin gemodializ o‘tkazilganda organizmdan chiqarilmaydi; preparatni chiqarishda peritoneal dializning samaradorligi noma’lum. Shoshilinch yordam ko‘rsatilgandan so‘ng, bemor tibbiy kuzatuv ostida qolishi kerak.

Salbiy ta’sirlar

Xavfsizlik profilining qisqacha tavsifi. Kattalar va o‘smirlar ishtirokida o‘tkazilgan klinik tadqiqotlarda, allergik rinit va surunkali idiopatik eshakemni o‘z ichiga olgan ko‘rsatmalarda loratadin kuniga 10 mg tavsiya etilgan dozada qo‘llanilganda, bemorlarning 2 foizida nojo‘ya ta’sirlar qayd etilgan. Eng ko‘p qayd etilgan nojo‘ya ta’sirlar: uyquchanlik (1,2%), bosh og‘rig‘i (0,6%), ishtahaning kuchayishi (0,5%) va uyqusizlik (0,1%). Klinik tadqiqotlarda 2 yoshdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarda bosh og‘rig‘i (2,7%), asabiylik (2,3%) yoki tez charchash (1%) kabi noxush holatlar qayd etilgan.

Nojo‘ya reaksiyalar ro‘yxati. Marketingdan keyingi davrda xabar qilingan nojo‘ya ta’sirlar organ tizimlarining sinflari bo‘yicha quyida keltirilgan. Chastota quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1 000 dan < 1/100 gacha), kamdan-kam (≥ 1/10 000 dan < 1/1 000 gacha), juda kamdan-kam (< 1/10 000) va noma’lum (mavjud ma’lumotlar asosida aniqlash imkonsiz).

Nojo‘ya ta’sirlar chastotasining har bir guruhida namoyon bo‘lishining kamayishi tartibida ko‘rsatilgan.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - anafilaksiya, shu jumladan angioedema.

Asab tizimi tomonidan: juda kam hollarda - bosh aylanishi, talvasalar.

Yurak tomonidan: juda kam hollarda - taxikardiya, palpitatsiya.

O‘t yo‘llari tomonidan: juda kam hollarda - ko‘ngil aynishi, og‘iz qurishi, gastrit.

Gepatobiliar tizim tomonidan: juda kam hollarda - jigar funksiyasining patologik o‘zgarishlari.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: juda kam hollarda - toshma, alopetsiya.

Umumiy holatning buzilishi va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq: juda kamdan-kam hollarda - yuqori charchoq.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

Asl qadoqda 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Qadoq

Blisterda 10 tadan tabletka, 1 ta blister qutida.

Ta’til toifasi

Retseptsiz.

Ishlab chiqaruvchi

"Kiyevmedpreparat" OAJ.

Manzil

Ukraina, 01032, Kiyev sh., Saksaganskiy ko‘chasi, 139.