Lorista 25 mg plyonka bilan qoplangan planshetlar №28 (2 blister х 14 tabletka)

Tarkib

Ta’sir etuvchi modda: losartan;

Qobiq bilan qoplangan 1 tabletka 12,5 mg yoki 25 mg yoki 50 mg, 100 mg kaliy lozartan saqlaydi.

Yordamchi moddalar: selaktoza (tarkibida laktoza va kukunsimon sellyuloza mavjud), makkajo‘xori kraxmali, makkajo‘xori kraxmali, mikrokristallik sellyuloza, kolloid kremniy dioksidi, magniy stearati, gipromelloza, talk, propilenglikol, titan dioksidi (E 171), sariq xinolin bo‘yog‘i (E 104) - faqat 12,5 mg va 25 mg li tabletkalar uchun.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Asosiy fizik-kimyoviy xossalari

12,5 mg li sariq ovalsimon, bir oz ikki tomonlama qavariq tabletkalar, plyonka qobig‘i bilan qoplangan

25 mg li tabletkalar: sariq, ovalsimon, bir oz ikki tomonlama qabariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, bir tomonida kertikli tabletkalar;

50 mg li tabletkalar: oq, dumaloq, birmuncha ikki tomonlama qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, chetlari qiyshiq va bir tomonida kertik bo‘lgan tabletkalar;

100 mg li tabletkalar: oq, ovalsimon, birmuncha ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Renin-angiotenzin tizimiga ta’sir etuvchi vositalar. Angiotenzin II retseptorlari antagonistlarining oddiy preparatlari. ATX kodi: S09SA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakologik

Lozartan - og‘iz orqali qo‘llash uchun angiotenzin II (AT 1 turi) retseptorlarining sintetik antagonisti. Angiotenzin II - kuchli vazokonstriktor - renin-angiotenzin tizimining faol gormoni va arterial gipertenziya patofiziologiyasining eng muhim omillaridan biridir. Angiotenzin II ko‘plab to‘qimalarda (masalan, tomirlarning silliq mushaklarida, buyrak usti bezlarida, buyraklarda va yurakda) mavjud bo‘lgan AT1 retseptori bilan bog‘lanib, bir qator muhim biologik ta’sirlarni, jumladan vazokonstriksiya va aldosteron ajralishini belgilaydi. Angiotenzin II ham silliq mushak hujayralari proliferatsiyasini stimullaydi.

Lozartan AT1 retseptori bilan selektiv bog‘lanadi. In vitro va in vivo sharoitlarda lozartan va uning farmakologik faol metaboliti - karboksil kislotasi (E-3174) - sintez manbai yoki yo‘lidan qat’i nazar, angiotenzin II ning barcha fiziologik ahamiyatli ta’sirlarini bloklaydi.

Lozartan boshqa gormon retseptorlari yoki yurak-qon tomir regulyatsiyasi uchun muhim bo‘lgan ion kanallarini bog‘lamaydi va bloklamaydi. Lozartan bradikininning parchalanishiga yordam beradigan ferment - APF (kinaza II) ni susaytirmaydi. Natijada bradikinin vositachiligidagi nojo‘ya ta’sirlar kuchayadi. Lozartan qo‘llanilganda angiotenzin II ning renin sekretsiyasiga salbiy teskari reaksiyasini bartaraf etish qon plazmasida renin faolligining (ARF) oshishiga olib keladi. ARFning bunday oshishi qon plazmasida angiotenzin II konsentratsiyasining oshishiga olib keladi. Bunday o‘sish sodir bo‘lsa-da, antigipertenziv faollik va qon plazmasida aldosteron konsentratsiyasining pasayishi saqlanib qoladi, bu angiotenzin II retseptorlarining samarali blokadasi haqida dalolat beradi. Lozartan bilan davolash to‘xtatilgandan so‘ng, qon plazmasidagi renin faolligi va angiotenzin II darajasi ko‘rsatkichlari 3 kun ichida dastlabki ko‘rsatkichlarga qaytadi.

Lozartan ham, uning asosiy metaboliti ham AT1 retseptorlari bilan AT2 retseptorlariga qaraganda yuqoriroq yaqinlikka ega. Faol metabolit lozartanga nisbatan 10-40 marta faolroq.

Farmakokinetika

Singdirish

Qabul qilingandan so‘ng, lozartan yaxshi so‘riladi va birinchi o‘tish metabolizmiga uchraydi, karboksil kislotasining faol metaboliti va faol bo‘lmagan metabolitlar hosil bo‘ladi. Lozartan tabletkalarining tizimli biosinguvchanligi taxminan 33% ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitining o‘rtacha maksimal konsentratsiyasiga mos ravishda 1:00 va 3-4 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlash

Lozartan va uning faol metabolitining 99% dan ortig‘i qon plazmasi oqsillari, birinchi navbatda albumin bilan bog‘lanadi. Lozartanning taqsimlanish hajmi 34 l ni tashkil etadi.

Metabolizm

Taxminan 14% lozartan vena ichiga yuborilganda yoki ichilganda faol metabolitga aylanadi. 14S bilan nishonlangan kaliy lozartan vena ichiga va og‘iz orqali qo‘llangandan so‘ng, qon plazmasidagi radioaktivlik, odatda, lozartan va uning metaboliti bilan tavsiflanadi. Lozartanning faol metabolitiga minimal konversiyasi taxminan 1% hollarda kuzatildi.

Faol metabolitdan tashqari nofaol metabolitlar ham hosil bo‘ladi.

Chiqarish

Lozartan va uning faol metabolitining klirensi mos ravishda 600 ml/min va 50 ml/min ni tashkil etadi. Lozartan va uning faol metabolitining buyrak klirensi mos ravishda taxminan 74 ml/min va 26 ml/min ni tashkil etadi. Lozartan og‘iz orqali qo‘llanganda, dozaning taxminan 4% o‘zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi va dozaning taxminan 6% faol metabolit sifatida siydik bilan chiqariladi. Lozartan va uning faol metabolitining farmakokinetik xususiyatlari kaliy lozartanining 200 mg gacha bo‘lgan peroral dozalarida chiziqli.

Ichga qabul qilingandan so‘ng, lozartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasi polieksponensial ravishda kamayadi, oxirgi yarim chiqarilish davri mos ravishda taxminan 2:00 va 6-9 soat. Kuniga 1 marta qo‘llanilgan 100 mg dozada lozartan va uning faol metaboliti qon plazmasida ko‘p miqdorda to‘planmaydi.

Lozartan va uning metabolitlari ham o‘t, ham siydik bilan chiqariladi. 14C-belgilangan lozartanni og‘iz orqali qo‘llash/yuborishdan so‘ng, radioaktiv nishonlangan preparatning taxminan 35% / 43% siydikda va 58% / 50% najasda aniqlandi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Arterial gipertenziya bilan og‘rigan keksa yoshdagi bemorlarning qon plazmasidagi lozartan va uning faol metabolitining konsentratsiyasi arterial gipertenziya bilan og‘rigan yosh bemorlarning ko‘rsatkichlaridan sezilarli darajada farq qilmaydi.

Lozartanning qon plazmasidagi konsentratsiyasi arterial gipertenziyali ayollarda erkaklarga nisbatan 2 baravar yuqori bo‘lgan, faol metabolitning qon plazmasidagi konsentratsiyasi esa erkak va ayollarda sezilarli darajada farq qilmagan.

Yengil va o‘rtacha alkogolli jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda og‘iz orqali qabul qilinganda, lozartan va uning faol metabolitining qon plazmasidagi konsentratsiyasi yosh ko‘ngilli erkaklarga qaraganda mos ravishda 5 va 1,7 baravar yuqori bo‘ldi.

Kreatinin klirensi 10 ml/min bo‘lgan bemorlarda qon plazmasidagi lozartan konsentratsiyasi buyrak funksiyasi o‘zgarmagan shaxslardan farq qilmadi. Taqqoslashda "konsentratsiya-vaqt" egri chizig‘i ostidagi maydon (AUC) normal buyrak funksiyasiga ega bemorlarda lozartan AUC gemodializda bo‘lgan bemorlarga qaraganda taxminan 2 baravar katta ekanligi aniqlandi.

Faol metabolitning plazma konsentratsiyasi buyrak faoliyati buzilgan yoki gemodializda bo‘lgan bemorlarda o‘zgarmaydi.

Lozartan va uning faol metaboliti gemodializ yordamida chiqarib tashlanmaydi.

Bolalarda farmakokinetika

Lozartanning farmakokinetikasi arterial gipertenziyasi bo‘lgan 1 oydan 16 yoshgacha bo‘lgan 50 nafar bola ishtirokida sutkada 1 marta 0,54 dan 0,77 mg/kg gacha dozada (o‘rtacha dozalar) og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng o‘rganildi.

Natijalar lozartanning faol metaboliti barcha yosh guruhlaridagi bemorlarda hosil bo‘lishini ko‘rsatdi. Natijalar yangi tug‘ilgan chaqaloqlar hamda maktabgacha va maktab yoshidagi bolalarda og‘iz orqali qo‘llanilgandan so‘ng lozartan farmakokinetikasining taxminan o‘xshash ko‘rsatkichlarini ko‘rsatadi.

Metabolitning farmakokinetik ko‘rsatkichlari yosh guruhiga qarab ko‘proq farq qildi. Maktabgacha yoshdagi bolalar va o‘smirlarni taqqoslaganda, bunday farqlar statistik jihatdan ahamiyatli bo‘ldi. Chaqaloqlar va 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda ekspozitsiya nisbatan yuqori bo‘ldi.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda, shuningdek, 6 yoshdan oshgan bolalarda essensial gipertenziyani davolash.

Arterial gipertenziya va qandli diabetning II turi bilan og‘rigan katta yoshli bemorlarda proteinuriya ≥ 0,5 g/sutka bo‘lgan buyrak kasalliklarini davolash - arterial bosimning bir qismi sifatida.

Surunkali yurak yetishmovchiligini (60 yoshdan oshgan bemorlarda) davolash, bunda AAF ingibitorlarini (AAF) qo‘llash mos kelmasligi sababli imkonsiz deb hisoblanadi, ayniqsa yo‘tal paytida yoki qo‘llash mumkin emas. APF ingibitorini qo‘llash bilan ahvoli barqarorlashgan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarni lozartan bilan davolashga o‘tkazish kerak emas. Bemorda chap qorincha otish fraksiyasi ≤ 40% bo‘lishi, ahvoli klinik jihatdan barqaror bo‘lishi, shuningdek, bemor surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘yicha belgilangan davolash tartibiga rioya qilishi lozim.

Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan katta yoshli bemorlarda insult rivojlanish xavfining pasayishi EKG yordamida hujjatlashtirilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Lozartanga yoki preparatning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik.

Homilador yoki homilador bo‘lishni rejalashtirayotgan ayollar ("Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llash" bo‘limiga qarang). Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari. Qandli diabet yoki buyrak faoliyati buzilgan (KFT 2) bemorlarga aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llash ("Qo‘llash xususiyatlari" va "Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limlariga qarang).

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar

Boshqa antigipertenziv preparatlar lozartanning gipotenziv ta’sirini kuchaytirishi mumkin. Arterial gipotenziyaga olib kelishi mumkin bo‘lgan boshqa dorilarga tritsiklik antidepressantlar, antipsixotik vositalar, baklofen, amifostin kiradi. Ushbu preparatlarni gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashning asosiy yoki nojo‘ya ta’siri arterial gipotenziya xavfining oshishi bo‘lishi mumkin. Lozartan sitoxrom P450 (CYP) 2C9 tizimi ishtirokida karboksil kislotasining faol metabolitini hosil qilish bilan metabolizmga uchraydi. Klinik tadqiqotlar davomida flukonazol (CYP2C9 ingibitori) faol metabolitning ta’sirini taxminan 50% ga kamaytirishi aniqlandi. Lozartan va rifampitsinni (metabolizm fermentlari induktori) bir vaqtda qo‘llash qon plazmasidagi faol metabolit konsentratsiyasining 40% ga pasayishiga olib kelishi aniqlangan. Bu ta’sirning klinik ahamiyati noma’lum. Lozartan va fluvastatin (kuchsiz CYP2C9 ingibitori) bir vaqtda qo‘llanilganda ekspozitsiyada farqlar mavjud.

Litiy preparatlari va lozartan bilan bir vaqtda davolash ehtiyotkorlik bilan olib borilishi kerak. Agar bunday kombinatsiyani qo‘llash zarur deb topilsa, kombinatsiyalangan davolash davomida qon zardobidagi litiy miqdorini tekshirish tavsiya etiladi.

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va YAQNDV (masalan, siklooksigenaza-2 (SOG-2) ning selektiv ingibitorlari, atsetilsalitsil kislotasi dozada yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, noselektiv YAQNDV) bir vaqtda qo‘llanganda antigipertenziv ta’siri susayishi mumkin. Angiotenzin II antagonistlari yoki diuretiklarni nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyati buzilishi xavfining oshishiga, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishiga, shuningdek, ayniqsa buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon zardobida kaliy darajasining oshishiga olib kelishi mumkin. Bunday kombinatsiyani, ayniqsa, keksa yoshdagi bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Bemorlarga tegishli degidratatsiya o‘tkazilishi, shuningdek, dorilarni bir vaqtning o‘zida qo‘llash boshlanganidan so‘ng, shuningdek, davolash jarayonida vaqti-vaqti bilan buyrak faoliyatini nazorat qilish masalasini ko‘rib chiqish lozim.

Tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, AAF ingibitorlari, angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki aliskiren bilan bir vaqtda qo‘llanilganda RAASning ikki tomonlama blokadasi natijasida arterial gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak funksiyasining o‘zgarishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi kabi nojo‘ya ta’sirlar xavfi renin-angiotenzin tizimining bitta agentini qo‘llash bilan solishtirganda oshadi ("Qarshi ko‘rsatmalar," "Qo‘llash xususiyatlari" bo‘limlariga qarang).

Qo‘llash xususiyatlari

Angionevrotik shish

Angionevrotik shish paydo bo‘lishi mumkin. Anamnezida angionevrotik shish (yuz, lab, tomoq va/yoki til shishi) bo‘lgan bemorlarning holatini tez-tez kuzatib borish lozim.

Arterial gipotenziya va suv-elektrolit muvozanatining buzilishi

Simptomatik arterial gipotenziya, ayniqsa preparatning birinchi dozasini qo‘llashdan keyin yoki dozani oshirgandan so‘ng, kuchli diuretiklarni qo‘llash, tuz iste’molini parhez yo‘li bilan cheklash, diareya yoki qusish natijasida kelib chiqqan AQH pasaygan yoki natriy tanqisligi bo‘lgan bemorlarda yuzaga kelishi mumkin. Bunday holatlar Lorista® davolanishini boshlashdan oldin tuzatishni yoki preparatning boshlang‘ich dozasini kamaytirishni talab qiladi. Xuddi shunday tavsiyalar 6 yoshdan 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarga ham tegishli.

Elektrolit nomutanosibligi

Elektrolitlar disbalansi ko‘pincha buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda (qandli diabet bilan yoki usiz) kuzatiladi, buni e’tiborga olish kerak. II tip qandli diabet va nefropatiya bilan og‘rigan bemorlar ishtirokidagi klinik tadqiqot davomida lozartan bilan davolanganda giperkaliyemiya paydo bo‘lish chastotasi platsebo guruhiga nisbatan yuqori bo‘ldi. Shuning uchun qon plazmasidagi kaliy konsentratsiyasini va kreatinin klirensi ko‘rsatkichlarini tez-tez tekshirib turish kerak, ayniqsa yurak yetishmovchiligi va kreatinin klirensi 30-50 ml/min bo‘lgan bemorlarda.

Lozartan va kaliy saqlovchi diuretiklar, tarkibida kaliy bo‘lgan qo‘shimchalar va tarkibida kaliy bo‘lgan tuz o‘rnini bosuvchilarni bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarning qon plazmasida lozartan konsentratsiyasining sezilarli darajada oshishini ko‘rsatadigan farmakokinetik ma’lumotlarga asoslanib, anamnezida jigar funksiyasi buzilishlari bo‘lgan bemorlar uchun dozani kamaytirish masalasini ko‘rib chiqish lozim. Jigar funksiyasining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda lozartanni terapevtik qo‘llash tajribasi yo‘q, shuning uchun bunday bemorlarda lozartanni qabul qilish mumkin emas.

Lozartan jigar faoliyati buzilgan bolalarga qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak funksiyasidagi o‘zgarishlar, shu jumladan buyrak yetishmovchiligi, renin-angiotenzin tizimining susayishi bilan bog‘liqligi haqida xabar berilgan (ayniqsa, buyrak funksiyasi renin-angiotenzin-aldosteronga bog‘liq bo‘lgan bemorlarda, ya’ni og‘ir yurak yetishmovchiligi yoki allaqachon mavjud bo‘lgan buyrak faoliyati buzilishlari bo‘lgan bemorlarda).

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi dorilar ikki tomonlama buyrak arteriyalari stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarda qon zardobidagi mochevina va kreatinin miqdorini oshirishi mumkin. Buyraklar funksiyasidagi bu o‘zgarishlar terapiya to‘xtatilgandan so‘ng qaytarilishi mumkin. Lozartan buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Buyrak faoliyati buzilgan bolalarga qo‘llash

Lozartan koptokchalar filtratsiyasi tezligi 2 bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, chunki qo‘llash bo‘yicha tegishli ma’lumotlar yo‘q.

Lozartan qo‘llanilayotgan davrda buyrak funksiyasini muntazam tekshirib turish kerak, chunki uning yomonlashuvi mumkin. Bu, ayniqsa, buyrak faoliyatiga ta’sir qilishi mumkin bo‘lgan boshqa patologik holatlar (isitma, degidratatsiya) mavjud bo‘lganda lozartan qo‘llaniladigan vaziyatlarga taalluqlidir.

Lozartan va APF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash buyrak faoliyatini yomonlashtiradi, shuning uchun bunday kombinatsiya tavsiya etilmaydi.

Buyrak transplantatsiyasi

Yaqinda buyrak transplantatsiyasi o‘tkazilgan bemorlarda preparatni qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha tajriba mavjud emas.

Birlamchi giperaldosteronizm

Birlamchi giperaldosteronizm bilan og‘rigan bemorlarda, odatda, renin-angiotenzin tizimini susaytirish orqali ta’sir qiluvchi antigipertenziv preparatlarni qo‘llashda samara kuzatilmaydi. Shuning uchun Lorista® ushbu guruh bemorlari uchun tavsiya etilmaydi.

Koronar arteriyalar va serebrovaskulyar kasalliklar

Boshqa antigipertenziv preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, koronar arteriyalarning ishemik kasalliklari va serebrovaskulyar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda qon bosimining haddan tashqari pasayishi miokard infarkti yoki insult rivojlanishiga olib kelishi mumkin.

Yurak yetishmovchiligi

Renin-angiotenzin-aldosteron tizimiga ta’sir qiluvchi boshqa dorilarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, buyrak faoliyati buzilgan yoki buzilmagan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda og‘ir arterial gipotenziya va (ko‘pincha o‘tkir) buyrak faoliyati buzilishi rivojlanish xavfi mavjud.

Yurak yetishmovchiligi va yondosh buyrak funksiyasining og‘ir buzilishi bo‘lgan bemorlarda, og‘ir yurak yetishmovchiligi (NYHA tasnifi bo‘yicha IV sinf) bo‘lgan bemorlarda, shuningdek, yurak yetishmovchiligi va simptomatik, hayot uchun xavfli yurak aritmiyasi bo‘lgan bemorlarda lozartanni qo‘llash bo‘yicha yetarli terapevtik tajriba mavjud emas. Shuning uchun bunday bemorlar guruhiga lozartanni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Lozartan va β-blokatorlar kombinatsiyasini bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Aorta va mitral klapan stenozi, obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiya

Boshqa vazodilatatorlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, aorta yoki mitral klapan stenozi yoki obstruktiv gipertrofik kardiomiopatiyasi bo‘lgan bemorlarga alohida ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Homiladorlik

Angiotenzin II retseptorlari antagonistlarini qo‘llashni homiladorlik davrida boshlamaslik kerak. Arai terapiyasini davom ettirish zarur deb hisoblangan hollardan tashqari, homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlarga homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha xavfsizlik profili belgilangan muqobil antigipertenziv terapiya tayinlanishi lozim. Agar homiladorlik aniqlansa, Araini davolashni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil davolashni boshlash kerak.

Boshqa ogohlantirishlar va ogohlantirishlar

AAF ingibitorlariga nisbatan aniqlanganidek, lozartan va boshqa angiotenzin antagonistlari qon bosimini pasaytirish uchun boshqa bemorlarga qaraganda negroid irqidagi bemorlarda kamroq samarali, ehtimol, arterial gipertenziyasi bo‘lgan bunday bemorlar guruhida renin faolligining pastligi tufayli.

Ba’zi yordamchi moddalar haqida maxsus ma’lumot

Lorista® tarkibida laktoza mavjud. Galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy shakllari, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza so‘rilishining buzilishi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qo‘llashlari kerak emas.

Qo‘shaloq renin-angiotenzin blokadasi (RAAS)

Aliskiren va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki AAF ingibitorlari bir vaqtda qo‘llanganda arterial gipotenziya, giperkaliyemiya va buyrak faoliyatining o‘zgarishi, shu jumladan o‘tkir buyrak yetishmovchiligi xavfi ortadi. Renin-angiotenzin- (RAAS) qo‘sh blokadasi tufayli aliskiren va angiotenzin II retseptorlari antagonistlari yoki AAF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi ("Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri va boshqa turdagi o‘zaro ta’sirlar" bo‘limiga qarang). RAASning ikki tomonlama blokadasi juda zarur bo‘lganda, buyrak faoliyatini, qondagi elektrolitlar darajasini va arterial bosimni diqqat bilan nazorat qilish kerak. Qandli diabet bilan og‘rigan bemorlarga angiotenzin II retseptorlari antagonistlari va AAF ingibitorlarini bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llash

Homiladorlik

Preparatni homilador yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga qo‘llash mumkin emas. Davolash vaqtida homiladorlik tasdiqlansa, uni qo‘llashni darhol to‘xtatish va homiladorlarda qo‘llashga ruxsat etilgan boshqa dori vositasi bilan almashtirish kerak.

Homiladorlikning I trimestri davomida AAF ingibitorlarini qo‘llash oqibatida teratogen ta’sir xavfiga oid epidemiologik ma’lumotlar ishonchli emas, biroq xavfning biroz oshishi ehtimoldan xoli emas. Angiotenzin II (Arai) retseptorlari antagonistlarini qo‘llash xavfi haqida nazorat qilinadigan epidemiologik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, bunday xavflar ushbu sinf preparatlari uchun ham mavjud bo‘lishi mumkin. Arai terapiyasini davom ettirish zarur deb hisoblangan hollardan tashqari, homiladorlikni rejalashtirayotgan bemorlarga homiladorlik davrida qo‘llash bo‘yicha xavfsizlik profili belgilangan muqobil antigipertenziv terapiya tayinlanishi lozim. Agar homiladorlik aniqlansa, Araini davolashni darhol to‘xtatish va zarur bo‘lsa, muqobil davolashni boshlash kerak. Ma’lumki, homiladorlikning II va III trimestrlarida Araini qo‘llash fetotoksik hodisalar (buyrak funksiyasining pasayishi, oligogidramnion, kalla suyaklari ossifikatsiyasining kechikishi) va neonatal toksiklik ko‘rinishlari (buyrak yetishmovchiligi, arterial gipotenziya, giperkaliyemiya) paydo bo‘lishiga olib keladi.

Agar homiladorlikning II trimestri davomida ARA II qo‘llanilgan bo‘lsa, buyrak faoliyati va kalla suyaklari holatini tekshirish uchun ultratovush tekshiruvi o‘tkazish tavsiya etiladi.

Onalari Arai qo‘llagan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarning holatini arterial gipotenziya rivojlanishi bo‘yicha tez-tez tekshirib turish kerak.

Emizish davri

Emizish davrida lozartanni qo‘llash bo‘yicha hech qanday ma’lumot yo‘qligi sababli, lozartanni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Ko‘krak suti bilan emizish davrida, ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloqlar yoki chala tug‘ilgan chaqaloqlarni emizishda, eng yaxshi belgilangan xavfsizlik profillariga ega bo‘lgan muqobil preparatlarni qo‘llash maqsadga muvofiqdir.

Transport yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta’sir qilish qobiliyati

Preparatning avtotransport va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri bo‘yicha tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Biroq, ayniqsa davolashning boshida va preparat dozasi oshirilganda, bosh aylanishi va uyquchanlik kabi nojo‘ya ta’sirlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak.

Qo‘llash usuli va dozalari

Lozartan tabletkalarini bir stakan suv bilan ichish kerak.

Preparatni qo‘llash ovqatlanishga bog‘liq emas.

Arterial gipertenziya

Odatda, ko‘pchilik bemorlar uchun boshlang‘ich va qo‘llab-quvvatlovchi doza kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil etadi (1 ta Loristi® 50 mg tabletka). Maksimal antigipertenziv samaraga davolash boshlanganidan keyin 3-6 hafta o‘tgach erishiladi. Ba’zi bemorlar uchun preparat dozasini sutkada 1 marta (ertalab) 100 mg gacha oshirish foydali bo‘lishi mumkin.

Lorista®ni boshqa antigipertenziv dorilar, ayniqsa diuretiklar (masalan, gidroxlortiazid) bilan birgalikda qo‘llash mumkin.

Arterial gipertenziya va II turdagi qandli diabet bilan og‘rigan bemorlar, proteinuriya darajasi sutkasiga ≥ 0,5 g bo‘lganda

Odatda boshlang‘ich doza kuniga 1 marta 50 mg (1 ta Loristi® tabletkasi) ni tashkil etadi. Davolash boshlanganidan 1 oy o‘tgach, arterial bosim ko‘rsatkichlari qanday bo‘lishiga qarab, dozani kuniga 1 marta 100 mg gacha oshirish mumkin. Lorista® boshqa antigipertenziv preparatlar (masalan, diuretiklar, kalsiy kanallari blokatorlari, α- yoki β-retseptorlar blokatorlari va markaziy ta’sirga ega preparatlar), shuningdek, insulin va keng qo‘llaniladigan boshqa gipoglikemik preparatlar (masalan, sulfonilmochevinalar, glitazonlar va glyukozidaza ingibitorlari) bilan birga qo‘llanilishi mumkin.

Yurak yetishmovchiligi

Odatda, surunkali yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda Loristi® ning boshlang‘ich dozasi kuniga 1 marta 12,5 mg ni tashkil etadi. Odatda, doza bir haftalik interval bilan (ya’ni: kuniga 12,5 mg, 25 mg, 50 mg) odatdagi qo‘llab-quvvatlovchi doza 50 mg gacha (1 ta Loristi® tabletkasi) kuniga 1 marta individual o‘zlashtirishga qarab titrlanadi.

Arterial gipertenziya va chap qorincha gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlarda insult rivojlanish xavfining kamayishi EKG yordamida hujjatlashtirilgan holda tasdiqlangan.

Odatda boshlang‘ich doza 50 mg lozartan (1 tabletka Loristi® 50 mg) kuniga 1 marta. Qon bosimi darajasining o‘zgarishiga qarab, davolashga past dozada gidroxlortiazid qo‘shish va/yoki Loristi® dozasini kuniga 1 marta 100 mg gacha oshirish lozim.

Bemorlarning alohida guruhlari

Aylanib yuruvchi qon hajmi kamaygan bemorlarga qo‘llash

Aylanib yuruvchi qon hajmi pasaygan bemorlarga (masalan, diuretiklarning yuqori dozalari bilan davolash oqibatida) terapiyani sutkasiga 1 marta 25 mg dozadan boshlash zarur.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda va gemodializ seanslari o‘tkazilayotgan bemorlarda qo‘llash

Loristi® buyrak faoliyati buzilgan bemorlarga va gemodializ seanslari o‘tkazilayotgan bemorlarga buyurilganda, dozani boshlang‘ich tuzatish zarur emas.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlarga qo‘llash

Anamnezida jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun preparatni kamroq dozada buyurish masalasini ko‘rib chiqish lozim. Jigar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarni davolash tajribasi yo‘q, shuning uchun lozartan ushbu guruh bemorlariga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Bolalarga qo‘llash

Arterial gipertenziyani davolash uchun 6-18 yoshli bolalarda lozartanni qo‘llash samaradorligi va xavfsizligi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan. Shuningdek, arterial gipertenziyasi bo‘lgan 1 oylikdan katta bolalarda farmakokinetika to‘g‘risida ma’lumotlar kam. Tabletkalarni yuta oladigan va tana vazni 20 kg dan ortiq va 50 kg dan kam bo‘lgan bolalar uchun tavsiya etilgan doza sutkada 1 marta 25 mg ni tashkil etadi. Istisno hollarda dozani maksimal - kuniga 1 marta 50 mg gacha oshirish mumkin. Dozani qon bosimi darajasiga ta’siriga qarab o‘zgartirish kerak. Tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bemorlarda odatda bir martalik doza kuniga 1 marta 50 mg ni tashkil etadi. Istisno hollarda dozani maksimal darajagacha oshirish mumkin - kuniga 1 marta 100 mg. Bolalarda kuniga 1,4 mg/kg (yoki 100 mg) dan ortiq dozalarni qo‘llash o‘rganilmagan.

Lozartan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, chunki bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Preparatni koptokchalar filtratsiyasi tezligi 30 ml/min/1,73 m2 bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki qo‘llash bo‘yicha tegishli ma’lumotlar mavjud emas.

Lozartan jigar faoliyati buzilgan bolalarda ham qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Lozartan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, chunki bemorlarning ushbu guruhida preparatni qo‘llash bo‘yicha ma’lumotlar yetarli emas.

Preparatni koptokchalar filtratsiyasi tezligi 30 ml/min/1,73 m2 bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki qo‘llash bo‘yicha tegishli ma’lumotlar mavjud emas.

Lozartan jigar faoliyati buzilgan bolalarda ham qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi.

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llash

Odatda, keksa yoshdagi bemorlar uchun boshlang‘ich dozani o‘zgartirish zarurati yo‘q, biroq 75 yoshdan oshgan bemorlarga preparatni 25 mg boshlang‘ich dozada tayinlash imkoniyatini hisobga olish lozim.

Bolalar.

Lozartan 6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash uchun tavsiya etilmaydi, chunki bemorlarning bu guruhi bo‘yicha ma’lumotlar cheklangan.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari

Lozartan dozasini oshirib yuborish haqida cheklangan ma’lumotlar mavjud. Intoksikatsiya darajasiga qarab arterial gipotenziya, taxikardiya, bradikardiya kabi belgilar paydo bo‘lishi mumkin.

Davolash

Davolash tadbirlari preparatni qabul qilgandan so‘ng o‘tgan vaqt davomiyligiga, simptomlarning xususiyati va og‘irligiga bog‘liq. Yurak-qon tomir tizimi funksiyasini barqarorlashtirish ustuvor tadbir bo‘lishi kerak. Doza oshirib yuborilgandan so‘ng, faollashtirilgan ko‘mirni tegishli dozada qo‘llash ko‘rsatilgan. Tavsiya etilgan choralar qusishni rag‘batlantirish va oshqozonni yuvishdir. Keyinchalik organizm hayot faoliyatining asosiy ko‘rsatkichlarini tez-tez nazorat qilib turish va kerak bo‘lganda tuzatish kiritish lozim. Lozartan va faol metabolitlar gemodializ paytida olib tashlanmaydi.

Salbiy ta’sirlar

Klinik tadqiqotlar davomida eng ko‘p qayd etilgan nojo‘ya ta’sir bosh aylanishi edi.

Bolalar.

Bolalardagi nojo‘ya ta’sirlar profili katta yoshli bemorlarnikiga o‘xshash. Bolalarda nojo‘ya ta’sirlar haqida ma’lumotlar cheklangan.

Arterial gipertenziya.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, mushak tortishishi.

Yurak tomonidan: yurak urishi, stenokardiya.

Tomirlar tomonidan: simptomatik gipotenziya (ayniqsa, tomir ichi degidratatsiyasi bo‘lgan bemorlarda, masalan, og‘ir yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda yoki yuqori dozalarda diuretiklar bilan davolanganda), dozaga bog‘liq ortostatik ta’sir.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: toshma.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: qorin og‘rig‘i, dispepsiya, qabziyat.

Nafas olish tizimi tomonidan: yo‘tal, tumov, sinusit, faringit, yuqori nafas yo‘llari infeksiyasi.

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: asteniya, holsizlik, shishlar.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari. Standart laboratoriya ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi kamdan kam hollarda lozartan tabletkalarini qo‘llash bilan bog‘liq bo‘lgan. ALT darajasi kamdan kam hollarda oshgan va odatda preparat bekor qilingandan keyin me’yorlashgan. Giperkaliyemiya (qon zardobidagi kaliy darajasi>5,5 mmol/l) arterial gipertenziyali bemorlarning 1,5% da kuzatildi.

Yurak chap qorinchasi gipertrofiyasi bo‘lgan bemorlar.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi.

Eshitish a’zolari va labirint tomonidan: vertigo.

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: asteniya / holsizlik.

Surunkali yurak yetishmovchiligi.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, paresteziyalar.

Yurak tomonidan: hushdan ketish, bo‘lmachalar fibrillyatsiyasi, insult.

Tomirlar tomonidan: arterial gipotenziya, shu jumladan dozaga bog‘liq ortostatik ta’sir.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: hansirash.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: eshakemi, qichishish, toshma.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: buyrak faoliyatining buzilishi, buyrak yetishmovchiligi

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: asteniya / holsizlik.

Laborator ko‘rsatkichlar: giperkaliyemiya, qon zardobida mochevina, kreatinin va qon zardobida kaliy miqdorining oshishi.

Arterial gipertenziya va II tip qandli diabet, bu buyrak kasalligi bilan kechadi.

Asab tizimi tomonidan: bosh aylanishi.

Tomirlar tomonidan: arterial gipotenziya.

Umumiy holat va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: asteniya / holsizlik.

Laborator ko‘rsatkichlar: gipoglikemiya, giperkaliyemiya.

Qo‘shimcha nojo‘ya reaksiyalar.

Qon tizimi va limfa tizimi tomonidan: anemiya.

Yurak tomonidan: hushdan ketish, palpitatsiya.

Tomirlar tomonidan: ortostatik gipotenziya.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: diareya.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: belda og‘riq.

Buyrak va siydik yo‘llari tomonidan: siydik yo‘llari infeksiyalari.

Preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq umumiy holat va buzilishlar: grippga o‘xshash simptomlar.

Laborator ko‘rsatkichlar: giperkaliyemiya (II tip qandli diabet va nefropatiya bilan og‘rigan bemorlarda).

Marketingdan keyingi kuzatishlar.

Qon va limfa tizimi tomonidan: anemiya, trombotsitopeniya.

Eshitish organlari va labirint tomonidan: quloq shang‘illashi.

Immun tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (anafilaktik reaksiyalar, angionevrotik shish, shu jumladan hiqildoq va ovoz yorig‘ining shishi, bu nafas yo‘llarining obstruksiyasiga va/yoki yuz, lablar, halqum va/yoki tilning shishiga olib keladi); ba’zi bemorlarda anamnezda boshqa dori vositalarini, shu jumladan APF ingibitorlarini qo‘llash bilan bog‘liq angionevrotik shish bo‘lgan. vaskulit, shu jumladan Genox-Genox purpurasi.

Asab tizimi tomonidan: migren, disgevziya.

Nafas olish tizimi, ko‘krak qafasi a’zolari va ko‘ks oralig‘i tomonidan: yo‘tal.

Oshqozon-ichak yo‘li tomonidan: diareya, pankreatit, qusish.

Umumiy holati va preparatni qo‘llash usuli bilan bog‘liq buzilishlar: lohaslik.

Jigar va o‘t yo‘llari tomonidan: gepatit, jigar faoliyatining buzilishi.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: eshakemi, qichishish, toshma, fotosensibilizatsiya, eritrodermiya.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: mialgiya, artralgiya, rabdomioliz.

Reproduktiv tizim va sut bezlari tomonidan: erektil disfunksiya / impotensiya.

Buyraklar va siydik yo‘llari tomonidan: renin-angiotenzin ingibirlanishi natijasida xavf guruhidagi bemorlarda buyrak funksiyasida o‘zgarishlar, jumladan buyrak yetishmovchiligi qayd etilgan; bunday buyrak o‘zgarishlari davolash to‘xtatilganda qaytarilishi mumkin.

Ruhiy jihatdan: depressiya.

Laborator ko‘rsatkichlar: giponatriyemiya.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Qadoq

10 ta tabletka blisterda, 3 tadan yoki 6 tadan yoki 9 tadan blister karton qutida

14 ta tabletka blisterda, 1 tadan yoki 2 tadan yoki 4 tadan yoki 6 tadan yoki 7 tadan blister karton qutida.

Ta’til toifasi

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

KRKA, d. d., Novo mesto, Sloveniya / KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.

TAD Pharma GmbX, Germaniya / TAD Pharma GmbH, Germaniya.

Manzil

Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveniya / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.

Heinz-Lohmann Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germaniya / Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germaniya.