Mag'rurlik tabletkalari 4 mg №30 (3 blister x 10 tabletka)

1 таблетка содержит:

активное вещество: глимепирид - 2 мг или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон, твин-80 (полисорбат-80), полистардон XL-10 (кросповидон тип В), аэросил (коллоидный диоксид кремния), тальк, магния стеарат, краситель «желтый закат».

Прайд-2: светло-оранжевые, круглые, плоские таблетки без оболочки, имеющие разделительную линию с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Прайд-4: белые, круглые, плоские таблетки без оболочки, имеющие разделительную линию с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Таблетки.

Противодиабетическое средство. Код АТХ: А10BB12.

Фармакодинамика

Глимепирид производное сульфонилмочевины III поколения, путем снижения порога раздражения В-клеток поджелудочной кислоты глюкозой стимулирует секрецию Гипогликемический эффект зависит от количества функционирующих В-клеток инсулина, увеличивает его высвобождение и степень связывания с клетками-мишенями.

Подавляет агрегацию тромбоцитов, обладает фибринолитическим, гиполипидемическим и слабым мочегонным действием.

Фармакокинетика

Глимепирид при многократном приеме в суточной дозе 4 мг Стах в плазме крови достигается примерно через 2,5 ч после перорального применения и составляет 309 нг/мл; существует линейное соотношение между дозой и Стах, а также между дозой и AUC. При приеме внутрь глимепирида его абсолютная биодоступность является полной. Прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание, за исключением незначительного замедления его скорости.

Для глимепирида характерен очень низкий Va (около 8,8 л), приблизительно равный объему распределения альбумина, высокая степень связывания с белками плазмы крови (более 99%) и низкий клиренс (около 48 мл/мин). После однократного приема внутрь дозы глимепирида почками выводится 58% препарата (только в виде метаболитов) и 35% через кишечник. Т1/2 при плазменных концентрациях в сыворотке, соответствующих многократному приему, составляет 5-8 ч. После приема препарата в высоких дозах отмечалось удлинение Т1/2.

В моче и фекалиях выявляются 2 неактивных метаболита, образующиеся в результате метаболизма в печени, один из них является гидрокси, а второй карбокси- производным. После перорального приема глимепирида терминальные Т1/2 этих метаболитов составляли 3-5 и 5-6 ч соответственно.

Глимепирид выделяется с грудным молоком и проникает через плацентарный барьер. Через ГЭБ проникает плохо. Сравнение однократного и многократного (2 раза в сутки) приема глимепирида не выявило достоверных различий в фармакокинетических показателях, их вариабельность у разных пациентов была различной. Значимое накопление глимепирида отсутствовало.

Сахарный диабет II типа.

Внутрь, во время завтрака или первого большого приёма пищи один раз день.

Дозу назначает лечащий врач на основании контроля уровня сахара в крови.

Лечение предпочтительно начинать с более низких доз. Максимальная суточная доза 8 мг глимепирида.

Со стороны обмена веществ и режима питания: развитие гипогликемии. К симптомам развивающейся гипогликемии относятся: головная боль, острое чувство голода, тошнота, рвота, заторможенность, вялость, нарушение сна, беспокойство, агрессивность, снижение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушение речи, нарушение зрения, тремор, парезы, нарушение чувствительности, головокружение, делирий, судороги, сонливость и потеря сознания вплоть до комы, поверхностное дыхание, брадикардия. Кроме того, могут отмечаться признаки развития адренергической реакции на гипогликемию: повышенное потоотделение, липкость кожных покровов, тахикардия, повышение АД, ощущение усиленного сердцебиения, стенокардия и аритмия. Клиническая картина приступа тяжелой гипогликемии может напоминать острое нарушение мозгового кровообращения. Симптомы почти всегда разрешаются после устранения гликемии.

Со стороны органов зрения: ухудшение зрения (особенно в начале лечения из-за колебания концентрации глюкозы в крови).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, чувство переполнения желудка, боль в животе и диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов и нарушение функции печени, а также гепатит, который может прогрессировать до печеночной недостаточности.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения; в отдельных случаях лейкопения, гемолитическая анемия или эритроцитопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз или панцитопения. Необходим тщательный контроль состояния больного, поскольку во время лечения препаратами сульфонилмочевины были зарегистрированы случаи апластической анемии и панцитопении. При возникновении этих явлений прием препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Со стороны иммунной системы: аллергические или псевдоаллергические реакции (например зуд, крапивница или высыпания). Такие реакции почти всегда протекают в легкой форме, но могут переходить в тяжелую форму, с одышкой или понижением АД. вплоть до развития анафилактического шока. Аллергический васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, гипонатриемия.

• сахарный диабет типа 1;
• диабетический кетоацидоз в анамнезе, диабетический кетоацидоз, диабетическая кома и прекома, острый или хронический метаболический ацидоз;
• гиперчувствительность и производным сульфонилмочевины или сульфониламидным препаратам, а также к любому из вспомогательных веществ препарата;
• тяжелое нарушение функции печени;
• пациенты на гемодиализе (отсутствие опыта применения);
• почечная недостаточность и нарушение функции почек;
• острые и хронические заболевания, которые могут вызывать тканевую гипоксию (сердечная или дыхательная недостаточность, острый и подострый инфаркт миокарда, шок);
• склонность к развитию лактатацидоза, лактатацидоз в анамнезе;
• стрессовые ситуации (тяжелые травмы, ожоги, хирургические вмешательства, тяжелые инфекции с лихорадочным состоянием, септицемия);
• истощение, голодание, соблюдение гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут);
• нарушение всасывания пищи и лекарственных препаратов в ЖКТ (при кишечной непроходимости, парезе кишечника; диарее, рвоте);
• хронический алкоголизм, острая алкогольная интоксикация;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• беременность, планирование беременности; период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточный опыт клинического применения).

Развитие гипогликемии.

Лечение: сахар внутрь, при потере сознания внутривенное введение 40% раствора декстрозы.

На первой неделе лечения необходим тщательный мониторинг из-за риска развития гипогликемии, особенно при повышенном риске ее развития (пациенты, нежелающие или неспособные следовать рекомендациям врача, чаще всего пациенты пожилого возраста; при плохом питании, нерегулярных приемах пищи, при пропусках приемов пищи; при несоответствии между физической нагрузкой и потреблением углеводов; при изменениях в диете, при потреблении этанола особенно в комбинации с пропуском приемов пищи; при нарушении функции почек; при тяжелых нарушениях функции печени; при передозировке препарата; при некоторых некомпенсированных нарушениях эндокринной системы (например, некоторые нарушения функции щитовидной железы недостаточность гормонов передней доли гипофиза или коры надпочечников); при Одновременном применении некоторых других лекарственных препаратов, влияющих на углеводный обмен).

Почти всегда гипогликемию можно быстро купировать с помощью немедленного приема углеводов (глюкозы или сахара, например, кусок сахара, фруктовый сок, содержащий сахар, чай с сахаром и т.д.). С этой целью пациент должен носить при себе, по крайней мере, не менее 20 г сахара. Ему может потребоваться помощь окружающих во избежание осложнений. Заменители сахара неэффективны.

Беременность и период лактации

Глимепирид противопоказан к применению у беременных женщин. В случае планируемой беременности или при наступлении беременности женщину следует перевести на инсулинотерапию.

Так как глимепирид, по-видимому, проникает в грудное молоко, то его не следует назначать женщинам в период лактации. В таком случае, необходимо перейти на инсулинотерапию или прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Препарат может снижать скорость психомоторных реакций, что соответственно необходимо учитывать при вождении автомобиля и управлении иными опасными механизмами.

Гипогликемию усиливают НПВС и другие препараты с высокой степенью связывания с белками плазмы (сульфаниламиды, хлорамфеникол, кумарины, пробенецид), ингибиторы МАО, инсулин, бета-адреноблокаторы, миконазол, аллопуринол, ингибиторы АПФ, ПАСК, пентоксифиллин (при парентеральном введении в высоких дозах), хинолоны, анаболические стероиды, мужские половые гормоны, салицилаты, тетрациклины, тритоквалин, тиофосфамид.

Эффект ослабляют (вызывают гипергликемию) тиазидные диуретики, кортикостероиды, фенотиазины, тиреоидные гормоны, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, изониазид, барбитураты, ацетазоламид, рифампицин, слабительные средства (при длительном применении).

Алкоголь может как усиливать, так и ослаблять гипогликемическую активность.

Пропранолол увеличивает Стах, AUC и Т1/2 (в среднем на 20%). Снижает (незначительно) гиперкоагуляцию, вызываемую варфарином. Рекомбинантные альфа-интерфероны увеличивают риск развития нарушений функции щитовидной железы.

10 таблеток в блистере. 3 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности,

По рецепту.

«Corona Remedies Pvt. Ltd.»

Village Jatoli, Post office Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh 173 223, Индия.

Для «Serene Healthcare Pvt. Ltd»

C-214 First Floor, B. G. Tower, Shahibaug, Ahmadabad-380004, Индия.