Максфло Д капсулы по 0,5 + 0,4 мг №30 (6 блистеров х 5 капсул)

Tarkib

Har bir kapsulada quyidagilar mavjud:

Faol modda tamsulozin gidroxlorid - 0,4 mg va dutasterid - 0,5 mg.

Yordamchi moddalar laktoza granulalari, bo‘sh qattiq jelatinli kapsulalar (o‘lchami "3").

Tavsif

Oq rangli tanasi va ko‘k rangli qopqog‘i bo‘lgan "3" o‘lchamli qattiq jelatin kapsulalar.

Dori shakli

Kapsulalar.

Farmakologik ta’siri

Tamsulozin prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklarida joylashgan postsinaptik α1-adrenoretseptorlarning o‘ziga xos blokatoridir. Tamsulozin bilan α1-adrenoretseptorlar blokadasi prostata bezi, qovuq bo‘yni va uretraning prostata qismi silliq mushaklari tonusining pasayishiga va siydik oqimining yaxshilanishiga olib keladi. Bir vaqtning o‘zida prostata bezining xavfsiz giperplaziyasida silliq mushaklar tonusining oshishi va detruzor giperaktivlik bilan bog‘liq bo‘lgan bo‘shatish belgilari ham, to‘lish belgilari ham kamayadi.

Tamsulozinning adrenoretseptorlarning α1A kichik turiga ta’sir qilish qobiliyati uning tomirlarning silliq mushaklarida joylashgan adrenoretseptorlarning α1B kichik turi bilan o‘zaro ta’sir qilish qobiliyatidan 20 baravar yuqori. O‘zining yuqori selektivligi tufayli, tamsulozin arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda ham, normal boshlang‘ich arterial bosimi bo‘lgan bemorlarda ham tizimli qon bosimining (QB) klinik jihatdan sezilarli pasayishini keltirib chiqarmaydi.

Farmakokinetika

Absorbsiya.

Ichga qabul qilingandan so‘ng tamsulozin ichakdan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Preparatning biosinguvchanligi > 90%.

Tamsulozinning so‘rilishi ovqatdan keyin birmuncha sekinlashadi. Tamsulozin chiziqli kinetika bilan xarakterlanadi. Preparatning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasiga tamsulozinning bir martalik dozasi och qoringa qo‘llangandan taxminan 4-5 soat o‘tgach va ovqatdan 6-7 soat o‘tgach erishiladi. Muvozanat holatida (kurs qabul qilinganidan 5 kun o‘tgach) qon plazmasidagi faol moddaning Smx qiymati preparatni bir marta qabul qilgandan keyingi Smx ga qaraganda 40-70% ga yuqori bo‘ladi.

Taqsimot.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 94-99% va taqsimlanish hajmi kichik (taxminan 0,2 l/kg). Preparat bosh miya, orqa miya va urug‘donlarga minimal darajada kiradi.

Metabolizm.

Tamsulozin birinchi o‘tish effektiga uchramaydi va jigarda sekin biotransformatsiyalanadi. Tamsulozinning ko‘p qismi qonda o‘zgarmagan holda bo‘ladi. Tamsulozin jigar mikrosomal fermentlari sitoxrom R 450 faolligini biroz kuchaytiradi.

Ajratish.

Tamsulozin va uning metabolitlari asosan siydik bilan chiqariladi, bunda preparatning taxminan 9% i o‘zgarmagan holda ajraladi.

Tamsulozinning yarim chiqarilish davri ovqatdan keyin bir marta qabul qilinganda taxminan 10 soatni, ko‘p marta ishlatilganda esa 13 soatni tashkil etadi.

Keksa yoshdagi bemorlar.

Ichki metabolik klirens tamsulozin gidroxloridning qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishiga bog‘liq, ammo yosh o‘tishi bilan pasayadi, ya’ni 55 yoshdan 75 yoshgacha bo‘lgan bemorlarda tamsulozin klirensining pasayish tendensiyasi qayd etilgan, bu esa 20 yoshdan 32 yoshgacha bo‘lgan bemorlarga nisbatan AUC egri chizig‘i ostidagi maydonning 40% ga oshishiga olib keladi.

Buyrak faoliyati buzilganda qo‘llanishi.

Kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan pasaygan bemorlarga tamsulozin ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Buyrak faoliyatining yengildan o‘rtachagacha (30≤Cl cr 70 ml/min/1,73m2) yoki o‘rtacha o‘tkirgacha (10≤Cl cr 30 ml/min/1,73m2) buzilishlari bo‘lgan bemorlarda tamsulozin dozasini kamaytirish talab etilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Maksflo (tamsulozin gidroxlorid) erkaklarda prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi (prostata bezi adenomasi) va prostata bezi hamda siydik yo‘llarining pastki qismining bir qator kasalliklarida funksional simptomlarni (dizurik buzilishlarni, dizuriyani davolash) davolash uchun qo‘llaniladi, prostata bezining xavfsiz giperplaziyasi belgilari va simptomlarini davolash uchun buyuriladi.

Maksflo prostata adenomasi bilan og‘rigan, gipotenziya, og‘ir yurak ishemik kasalligi, suvsizlanish, yurak aritmiyasi, ortostaz va jigar yetishmovchiligi bilan og‘rigan yoki gipotenziv dorilarni birgalikda qabul qiladigan bemorlarni davolash uchun yaxshi tanlovdir.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat 400 mkg dan (1 kapsula) sutkada 1 marta buyuriladi.

Kapsulalar birinchi ovqatlanishdan so‘ng, yetarli miqdorda suv bilan ichiladi. Kapsulani chaynash tavsiya etilmaydi.

Foydalanishdan 2-3 hafta o‘tgach, 0,4 mg dozaga javob reaksiyasi bo‘lmagan bemorlar uchun Maksflo (tamsulozin gidroxlorid) dozasi kuniga bir marta 0,8 mg gacha oshirilishi mumkin.

Agar Maksflo (tamsulozin gidroxlorid) buyurilishi tugagan yoki 0,4 mg dozada ham, 0,8 mg dozada ham bir necha kunga to‘xtatilgan bo‘lsa, davolash kuniga bir marta 0,4 mg preparatni qabul qilib, qaytadan boshlanishi kerak.

Nojo‘ya ta’siri

Butun organizmda bosh og‘rig‘i, infeksiya, asteniya, bel og‘rig‘i, ko‘krak og‘rig‘i;

Asab tizimi tomonidan bosh aylanishi, uyquchanlik, uyqusizlik, libidoning pasayishi;

Nafas tizimi tomonidan rinitlar, faringitlar, yo‘talning kuchayishi, sinusitlar;

Oshqozon-ichak trakti tomonidan ich ketishi, qusish, tish kasalliklari;

Siydik-tanosil tizimi tomonidan atipik eyakulyatsiya;

Ko‘rish o‘tkirligining boshqa pasayishi.

Qarshi ko‘rsatmalar

tamsulozinga individual chidamsizlik (shu jumladan anamnezda yuqori sezuvchanlik);

ortostatik gipotenziya bilan;

bir vaqtning o‘zida boshqa alfa-adrenoblokatorlarni qabul qilganda;

og‘ir jigar yetishmovchiligi bilan.

Buyrak faoliyati buzilganda

Absolyut buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi < 10 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan bemorlar preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilishlari kerak, chunki bu holatlar o‘rganilmagan.

Dozani oshirib yuborish

Tamsulozinning 5 mg dozasi oshirib yuborilganda o‘tkir gipotenziya (sistolik qon bosimi 70 mm.sim.ust.), qusish va diareya rivojlanishi mumkin, bular aylanib yuruvchi qon hajmini oshiruvchi vositalar va zarur bo‘lsa, tomirlarni toraytiruvchi vositalar bilan bartaraf etiladi.

Arterial bosim va yurak urish tezligi odam gorizontal holatni qabul qilganda tiklanishi mumkin. Agar bu yetarli bo‘lmasa, plazma hajmini oshiruvchi moddalar va zarur bo‘lsa, qon bosimini oshiruvchi tomir toraytiruvchi vositalar buyuriladi.

Buyrak funksiyasini nazorat qilish va zarur bo‘lsa, uni qo‘llab-quvvatlashga qaratilgan chora-tadbirlarni amalga oshirish zarur.

Dializ samarali bo‘lmaydi, chunki tamsulozin plazma oqsillari bilan kuchli bog‘langan.

Preparatning keyingi so‘rilishini oldini olish uchun sun’iy qusish, oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir, natriy sulfat kabi osmotik surgi vositalarini qabul qilish maqsadga muvofiqdir.

Maxsus ko‘rsatmalar

Boshqa alfa-1-adrenoblokatorlarni qo‘llashdagi kabi, tamsulozin bilan davolashda ham ayrim hollarda qon bosimining pasayishi kuzatilishi mumkin, bu esa ba’zan hushdan ketish holatiga olib kelishi mumkin.

Ortostatik gipotenziyaning dastlabki belgilarida (bosh aylanishi, holsizlik) bemorni o‘tqazish yoki yotqizib, shu holat belgilari yo‘qolguncha shu holatda qoldirish kerak.

Tamsulozinni qo‘llashni boshlashdan oldin tashxisni tekshirish kerak. Prostata bezi giperplaziyasi kabi alomatlarni keltirib chiqarishi mumkin bo‘lgan boshqa kasalliklarni istisno qilish uchun bemor tekshirilishi kerak.

Davolashni boshlashdan oldin va muntazam ravishda tamsulozin bilan davolash paytida to‘g‘ri ichakning barmoqli rektal tekshiruvi va agar kerak bo‘lsa, prostata maxsus antigenini (PSA) aniqlash amalga oshirilishi kerak.

Bemorlar tamsulozin va boshqa shunga o‘xshash dori vositalari bilan davolanish natijasida priapizm yuzaga kelishi mumkinligi haqida ogohlantirilishi lozim. Bemorga ushbu reaksiya juda kam uchrashi, lekin ushbu reaksiya mavjud bo‘lganda dori-darmon yordamiga murojaat qilinmasa, u holda bu holat doimiy erektil disfunksiyaga (impotensiya) olib kelishi mumkinligi haqida ma’lumot berilishi kerak.

Preparatni qabul qilish fonida katarakta bo‘yicha jarrohlik aralashuvlarida ko‘zning rangdor pardasining intraoperatsion beqarorlik sindromi (tor qorachiq sindromi) rivojlanishi mumkin, buni jarroh bemorni operatsiyadan oldin tayyorlash va operatsiya paytida hisobga olishi kerak.

Davolash davrida avtotransportni boshqarishda, mexanizmlarni boshqarishda va diqqatni yuqori darajada jamlashni talab qiladigan ishlarni bajarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash va yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng ishlatmaslik lozim.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Simetidin va tamsulozin gidroxlorid o‘rtasidagi farmakokinetik o‘zaro ta’sir o‘rganildi. Natijalar tamsulozin klirensi (26 foizga kamaygan) va egri chiziq ostidagi maydonda (44 foizga oshgan) sezilarli o‘zgarishlarni ko‘rsatdi. Shunday qilib, tamsulozin gidroxloridni simetidin bilan birgalikda, ayniqsa 0,4 mg dan yuqori dozalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Diltiazem va varfarinni tamsulozin bilan birga qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Tamsulozin gidroxlorid o‘rtacha yoki kuchli CYP2D6 (masalan, fluoksetin) yoki CYP3A4 (masalan, ketokonazol) ingibitorlari bilan birgalikda, ayniqsa 0,4 mg dan yuqori dozalarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak.

Karbamazepin va fenitoin bilan birgalikda ishlatilganda ehtiyot bo‘lish kerak.

Erkaklar erektil disfunksiyasini davolash uchun preparatlar (masalan, sildenafil, tadalafil va boshqalar) bilan qo‘llashda ehtiyot bo‘lish kerak.

Chiqarish shakli

Uzoq muddat ajralib chiqadigan mikropelletli kapsulalar 0,5 mg/0,4 mg N30 (6x5) (blisterlar).

Saqlash shartlari

Quruq, salqin va namlikdan himoyalangan joyda, +30 °S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati

Ishlab chiqarilgan sanadan boshlab 3 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

CCL Pharmaceuticals (Pvt.) Ltd, Pokiston.