Mer Zokson tabletkalari 4 mg №30 (3 blister х 10 tabletka)

1 таблетка 2 мг содержит:

активное вещество: доксазозина 2 мг (доксазозина мезилата 2,425 мг);

1 таблетка 4 мг содержит:

активное вещество: доксазозина 4 мг (доксазозина мезилата 4,850 мг);

вспомогательные вещества: лактоза 40,000/80,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая гранулированная 45,000/90,000 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,055/60,110 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 1,200/2,400 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,120/0,240 мг, натрия лаурилсульфат 0,120/0,240 мг, магния стеарат 1,080/2,160 мг.

Таблетки.

Антигипертензивное средство (альфа адреноблокатор).

Фармакокинетика

После приёма внутрь доксазозин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (80-90%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 - 2 часа после приёма внутрь. До 98% связывается с белками плазмы крови. Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм). У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.

Выведение препарата из плазмы крови является двухфазным, с конечным периодом полувыведения длительностью 22 часа. Необходимо соблюдать осторожность при назначении доксазозина, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся бистрансформации в печени, пациентам с нарушениями функции печени (см. раздел «С осторожностью»). Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% принятой дозы выделяется в неизменённом виде. Исследование фармакокинетики у пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.

Назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата связывают с селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря. Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа-1А альфа1-адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов альфа1-адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ. Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).

Артериальная гипертензия

Применение доксазозина у пациентов с артериальной гипертензией приводит к значимому снижению артериального давления (АД) в результате уменьшения общего периферического сосудистого сопротивления. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой альфа1- адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз в сутки клинически значимый антигипертензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь. В отличие от неселективных альфа1-адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается.

При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто. Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, повышая соотношение концентрации липопротеинов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая концентрацию триглицеридов и общего холестерина. Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ишемической болезнью сердца, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ишемической болезни сердца.

Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой. В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у пациентов с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы; aртериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).

Препарат ЗОКСОН назначается внутрь независимо от приема пищи и принимается 1 раз в день. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Рекомендуемая начальная доза препарата ЗОКСОН составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок).

В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной суточной дозы 8 мг в сутки. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели.

Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки. Артериальная гипертензия Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен «первой дозы») (см. раздел «

Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ очень часто (≥10%); часто (≥1% и <10%); нечасто (≥0,1% и <1%); редко (≥0,01% и <0,1%); очень редко (<0,01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Инфекционные и паразитарные заболевания: часто - инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции; очень редко - анафилактические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.

Нарушения психики: нечасто - возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение; нечасто - гипестезия, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезия, ортостатическое головокружение.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нечеткость зрительного восприятия; неизвестная частота - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома «узкого зрачка»).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: часто - ощущение сердцебиения, тахикардия; нечасто - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редко - брадикардия, аритмия.

Нарушения со стороны сосудов: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко - «приливы» крови к коже лица.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка, ринит, кашель, бронхит; нечасто - носовое кровотечение; очень редко - бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; нечасто - метеоризм, диарея, запор, рвота, гастроэнтерит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - холестаз, гепатит, желтуха.

Лабораторные и инструментальные данные: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд; нечасто - кожная сыпь; очень редко - пурпура, алопеция, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия; нечасто - артралгия; редко - мышечные спазмы, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - цистит, недержание мочи; нечасто - учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия; редко - полиурия; очень редко - никтурия, увеличение суточного диуреза.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция; очень редко - гинекомастия, приапизм; неизвестная частота - ретроградная эякуляция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечасто - отеки лица, боли различной локализации; очень редко - повышенная утомляемость, недомогание.

• повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину) или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
• возраст до 18 лет;
• тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
• анурия;
• прогрессирующая почечная недостаточность;
• применение у пациентов, имеющих ортостатическую гипотензию в анамнезе.

С осторожностью

При отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением наполнения; у пациентов пожилого возраста из-за опасности развития ортостатических симптомов (обморок, головокружение); при одновременном применении с ингибиторами фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); нарушения функции печени; во время беременности; при проведении операции по поводу катаракты.

После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена «первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков. В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки, если необходимо. Для достижения желаемого снижения АД суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной суточной дозы - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно поддерживающая доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.

Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство, необходимо корректировать дозу препарата ЗОКСОН в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача. В случае если терапия препаратом ЗОКСОН была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы. Применение у пациентов пожилого возраста. Корректировки дозы не требуется. Применение при почечной недостаточности.

Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких пациентов его применяют в обычных дозах. Применение у пациентов с нарушениями функции печени. Применяется с осторожностью (см. раздел «

Совместное применение препарата ЗОКСОН с ингибиторами фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил, уденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.

2 года.

Таблетки, 2 мг, 4 мг.

Таблетки 2 мг по 10 таблеток в блистере из Al/ПВХ/ПВДХ. По 1, 3, 6 или 9 блистера в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Таблетки 4 мг по 10 таблеток в блистере из Al/ПВХ/ПВДХ. По 3, 6, 9 или 10 блистеров в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Merrymed Farm, ООО, Узбекистан.