Metoklopramid SD tabletkalari 10 mg №50 (5 blister х 10 tabletka)

Tarkib

Bir tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: metoklopramid gidroxlorid 10 mg;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, kartoshka kraxmali, povidon, magniy stearati.

Tavsif

Tabletkalar oq rangda, dumaloq, ikki tomoni qavariq, bir tomoniga "M" o‘yib yozilgan.

Dori shakli

Tabletkalar 10 mg.

Farmakoterapevtik guruh

Oshqozon-ichak trakti funksional buzilishlarini davolash uchun preparatlar. Oshqozon-ichak trakti motorikasi stimulyatorlari. Metoklopramid. ATX kodi: A03FA01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakokinetika

So‘rish

Metoklopramid gidroxlorid ichga qabul qilingandan so‘ng oshqozon-ichak traktidan (OIT) tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Gastritli bemorlarda so‘rilish o‘zgarishi mumkin. Metoklopramid gidroxloridning ichga qabul qilingandan keyingi biosinguvchanligi 80±15% ni tashkil etadi.

Dori vositasining ta’siri qabul qilingandan keyin 30-60 daqiqa ichida boshlanadi.

Taqsimlash

Metoklopramid gidroxlorid ozgina darajada plazma oqsillari (13-30%), asosan albuminlar bilan bog‘lanadi.

Taqsimlanish hajmi 3,5 l/kg ni tashkil etadi, bu dori vositasining to‘qimalarda keng tarqalganligidan dalolat beradi.

Metoklopramid gidroxlorid yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tib, ona suti bilan ajraladi. Dori vositasining ko‘krak sutidagi konsentratsiyasi qabul qilingandan 2 soat o‘tgach, plazmadagiga qaraganda yuqori bo‘ladi.

Metoklopramid gidroxlorid gematoensefalik to‘siq orqali o‘tadi.

Metabolizm

Metoklopramid gidroxlorid faqat kam darajada biotransformatsiyalanadi. Sulfat va glyukuron kislotalari bilan bog‘lanadi.

Eliminatsiya

Buyrak faoliyati normal bo‘lgan kattalarda metoklopramid gidroxloridning yarim chiqarilish davri (T1/2) 5 soatdan 6 soatgacha bo‘lib, buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda uzayadi.

Dori vositasining og‘iz orqali qabul qilinadigan dozasining taxminan 85% siydik bilan, asosan o‘zgarmagan shaklda yoki sulfat va glyukuron kislotasi bilan bog‘langan holda, 72 soat davomida chiqariladi. Qolgan qismi axlat bilan chiqariladi.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Metoklopramid klirensi buyrak faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda 70% ga kamayadi, plazmadan yarim chiqarilish davri esa uzayadi (kreatinin klirensi 10-50 ml/min bo‘lganda taxminan 10 soat va kreatinin klirensi <10 ml/min bo‘lganda 15 soat).

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar sirrozi bilan og‘rigan bemorlarda metoklopramidning to‘planishi kuzatilib, bu plazma klirensining 50% ga pasayishi bilan bog‘liq.

Farmakodinamika

Metoklopramid dofamin retseptorlarining antagonistidir. Shuningdek, 5-HT3 retseptorlariga nisbatan antagonistik ta’sir ko‘rsatadi va gangliyalarga kuchsiz qo‘zg‘atuvchi ta’sir ko‘rsatadi. Presinaptik dofamin retseptorlarini bloklaydi va ichak devoridagi xolinergik motoneyronlardan atsetilxolinning ajralishiga yordam beradi. Shu sababli, metoklopramid neyronlardan atsetilxolin ajralib chiqishini oshiradi, bu esa ovqat hazm qilish trakti silliq mushaklari hujayralarida muskarin M2 retseptorlarini qo‘zg‘atish orqali spazmni keltirib chiqaradi.

Metoklopramid xolinergik neyronlarda fiziologik o‘tkazuvchanlikni oshirib, oshqozon silliq mushaklarining dopamin ta’sirida bo‘shashishini ingibirlaydi va shu tariqa oshqozon-ichak trakti silliq mushaklarining xolinergik reaksiyalarini kuchaytiradi. Preparat oshqozon-ichak traktining yuqori qismi motorikasini ham rag‘batlantiradi (shu jumladan, pastki qizilo‘ngach sfinkterining statik tonusini oshiradi). Bundan tashqari, darvoza funksiyasi va o‘n ikki barmoqli ichakning proksimal qismi motorikasi o‘rtasidagi gastroduodenal muvofiqlashtirish yaxshilanadi. Yo‘g‘on ichak va o‘t pufagi motorikasiga deyarli ta’sir qilmaydi. Me’da shirasi, o‘t suyuqligi va pankreatik fermentlar sekretsiyasiga ta’sir qilmaydi.

Metoklopramid gematoensefalik to‘siq orqali o‘tib, markaziy asab tizimiga (MAT) dofamin retseptorlari blokatoriga xos ta’sir ko‘rsatadi. Tinchlantiruvchi va qusishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, ko‘ngil aynishini yo‘qotadi.

Ko‘rsatmalar

Kattalarda qo‘llanilishi:

kimyoterapiya tufayli kechiktirilgan ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish;

nur terapiyasi natijasida kelib chiqadigan ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish;

ko‘ngil aynishi va qusishni, shu jumladan o‘tkir migren keltirib chiqargan ko‘ngil aynishi va qusishni simptomatik davolash, shuningdek, o‘tkir migrenda analgetiklarning so‘rilishini yaxshilash maqsadida og‘iz orqali qabul qilinadigan analgetiklar bilan birgalikda qo‘llanilishi mumkin.

Bolalarda qo‘llanilishi: kimyoterapiya bilan chaqirilgan kechiktirilgan ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish - ikkinchi qator terapiyasi varianti sifatida.

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarda dozalash tartibi

Tavsiya etilgan bir martalik doza 10 mg bo‘lib, kuniga uch martagacha takroriy yuboriladi.

Maksimal tavsiya etilgan sutkalik doza 30 mg yoki tana vazniga 0,5 mg/kg ni tashkil etadi.

Davolashning maksimal tavsiya etilgan davomiyligi 5 kunni tashkil etadi.

Kimyoterapiya tufayli kechiktirilgan ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish - ikkinchi qator davolash usuli sifatida (15-18 yoshdagi bolalar)

Tavsiya etilgan doza tana vazniga nisbatan 0,1 dan 0,15 mg/kg gacha bo‘lib, og‘iz orqali kuniga uch martagacha takroran yuboriladi. Maksimal sutkalik doza tana vazniga nisbatan 0,5 mg/kg ni tashkil etadi.

Tana vazni 60 kg dan yuqori bo‘lgan 15-18 yoshli bemorlarda bir tabletkadan 10 mg dan kuniga 3 martagacha qo‘llash tavsiya etiladi.

Kimyoterapiya bilan chaqirilgan kechiktirilgan ko‘ngil aynishi va qusishning oldini olish uchun qo‘llashning maksimal davomiyligi 5 kunni tashkil etadi.

Boshqa dori shakllari va dozalari ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash uchun mosroq bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash usuli

Hatto qusish holatida yoki doza so‘rilmagan bo‘lsa ham, ikkita yuborish o‘rtasida kamida 6 soatlik intervalga rioya qilish kerak.

Keksa bemorlar

Keksa bemorlarda buyrak va jigar faoliyati hamda umumiy holsizlikni hisobga olgan holda dozani kamaytirishni ko‘rib chiqish lozim.

Boshqa dori shakllari/dozalari ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash uchun mosroq bo‘lishi mumkin.

Buyrak funksiyasining buzilishi

Buyrak kasalligining terminal bosqichi (kreatinin klirensi ≤15 ml/min) bo‘lgan bemorlarda sutkalik doza 75% ga kamaytirilishi kerak.

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki og‘ir buzilishi (kreatinin klirensi 15-60 ml/min) bo‘lgan bemorlarda doza 50% ga kamaytirilishi kerak.

Boshqa dori shakllari/dozalari ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash uchun mosroq bo‘lishi mumkin.

Jigar faoliyatining buzilishi

Jigar faoliyati og‘ir buzilgan bemorlarda doza 50% ga kamaytirilishi kerak.

Boshqa dori shakllari va dozalari ushbu toifadagi bemorlarda qo‘llash uchun mosroq bo‘lishi mumkin.

Nojo‘ya ta’sirlari

Juda tez-tez (≥ 1/10): uyquchanlik.

Tez-tez (≥ 1/100, <1/10):

ich ketishi;

asteniya;

ekstrapiramidal buzilishlar (ayniqsa bolalar va yoshlarda va/yoki tavsiya etilgan doza oshib ketganda, hatto preparatning bir dozasi yuborilganidan keyin ham), parkinsonizm, akatiziya;

depressiya;

gipotenziya, ayniqsa vena ichiga yuborilganda.

Kamdan-kam hollarda (≥ 1/10 000, < 1/1000):

galaktoreya;

tutqanoqlar, ayniqsa epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda;

ongning chalkashligi

Noma’lum:

metgemoglobinemiya;

inyeksion qo‘llashdan ko‘p o‘tmay sodir bo‘ladigan yurak to‘xtashi, atrioventrikulyar blokada, QT oralig‘ining uzayishi.

* Giperprolaktinemiya bilan bog‘liq uzoq muddatli davolanish paytidagi endokrin buzilishlar (amenoreya, galaktoreya, ginekomastiya).

Qarshi ko‘rsatmalar

preparatning har qanday tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik;

oshqozon-ichak yo‘llaridan qon ketishi;

oshqozon darvozasi stenozi;

mexanik ichak tutilishi;

oshqozon yoki ichak teshilishi;

tasdiqlangan feoxromotsitoma yoki gipertenziyaning og‘ir epizodlari xavfi tufayli uning mavjudligiga shubha;

epilepsiya (talvasalar chastotasi va intensivligining oshishi);

Parkinson kasalligi, ekstrapiramidal buzilishlar;

bir vaqtning o‘zida antixolinergik preparatlar, levodopa va dofaminergik agonistlarni qo‘llash;

anamnezda neyroleptiklar yoki metoklopramid qabul qilish natijasida kelib chiqqan kech diskineziya mavjudligi;

metoklopramid bilan birgalikda qo‘llanilganda anamnezda metgemoglobinemiya yoki NADH-sitoxrom b5 reduktaza yetishmovchiligi mavjudligi;

prolaktinoma yoki prolaktinga bog‘liq o‘sma;

Homiladorlikning III trimestri va laktatsiya davri;

15 yoshgacha bo‘lgan bolalar.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari uyquchanlik, ongning chalkashligi, gallyutsinatsiyalar, asabiylashish, talvasalar, ekstrapiramidal harakat buzilishlari, yurak-qon tomir tizimi faoliyatining bradikardiya va arterial gipo- yoki gipertenziya bilan buzilishi.

Davolash: preparatni to‘xtatish, simptomatik davolash. Ekstrapiramidal buzilishlar belgilari paydo bo‘lganda simptomatik davo o‘tkaziladi. (bolalarda benzodiazepinlar va/yoki kattalarda parkinsonizmga qarshi antixolinergik dorilar).

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Qarshi ko‘rsatma kombinatsiyasi

Levodopa yoki dofaminergik agonistlar va Metoklopramid antagonistlardir.

Yo‘l qo‘ymaslik kerak bo‘lgan birikma

Alkogol Metoklopramidning sedativ ta’sirini kuchaytiradi.

E’tiborga olinishi kerak bo‘lgan birikma

Metoklopramid diazepam, tetratsiklin, ampitsillin, paratsetamol, atsetilsalitsil kislotasi, levodopa, etanol so‘rilishini oshiradi; digoksin va simetidin so‘rilishini sekinlashtiradi.

Antixolinergik preparatlar va morfin hosilalari

Antixolinergik preparatlar va morfin hosilalari oshqozon-ichak trakti motorikasiga ta’siri bo‘yicha Metoklopramid bilan o‘zaro antagonizmga ega bo‘lishi mumkin.

Markaziy asab tizimi faoliyatini susaytiruvchi depressantlar (morfin hosilalari, trankvilizatorlar, N1 gistamin retseptorlarining tinchlantiruvchi blokatorlari, tinchlantiruvchi antidepressantlar, barbituratlar, klofelin va shu kabilar)

Metoklopramid markaziy asab tizimiga ta’sir etuvchi tinchlantiruvchi vositalarning sedativ ta’sirini kuchaytiradi.

Neyroleptiklar

Metoklopramidni neyroleptiklar bilan bir vaqtda qo‘llash ekstrapiramidal buzilishlar rivojlanish xavfini oshiradi.

Serotoninergik preparatlar

Metoklopramidni SIOZS kabi serotoninergik dorilar bilan qo‘llash serotonin sindromi rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Digoksin

Metoklopramid digoksinning biosinguvchanligini kamaytirishi mumkin. Plazmada digoksin konsentratsiyasini sinchiklab nazorat qilish talab etiladi.

Siklosporin

Metoklopramid siklosporinning biosinguvchanligini oshiradi (Cmax 46% va ta’siri 22%). Plazmada siklosporin konsentratsiyasini sinchiklab kuzatish talab etiladi.

Mivakvarium va suksametoniy

Metoklopramid inyeksiyalari nerv-mushak blokadasining davomiyligini uzaytirishi mumkin (plazma xolinesterazasini ingibirlash orqali).

Kuchli CYP2D6 ingibitorlari

Metoklopramidning ta’siri fluoksetin va paroksetin kabi kuchli CYP2D6 ingibitorlari bilan birgalikda buyurilganda oshadi.

MAO ingibitorlari

MAO ingibitorlari (monoaminoksidaza ingibitorlari) bilan davolangan gipertenziyali bemorlarda metoklopramid MAO ingibitorlarining ta’sirini kuchaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Nevrologik buzilishlar

Ekstrapiramidal buzilishlar, ayniqsa bolalar va yoshlarda va/yoki metoklopramidning yuqori dozalari qo‘llanilganda yuzaga kelishi mumkin. Bu reaksiyalar, odatda, davolashning boshida paydo bo‘ladi va bir marta yuborilgandan so‘ng namoyon bo‘lishi mumkin. Ekstrapiramidal buzilishlar belgilari paydo bo‘lgan taqdirda, metoklopramid qabul qilishni darhol to‘xtatish lozim. Ushbu alomatlar, odatda, davolash to‘xtatilgandan so‘ng to‘liq qaytariladi, ammo simptomatik davolash (bolalarda benzodiazepinlar va/yoki kattalarda parkinsonizmga qarshi antixolinergik dorilar) talab qilinishi mumkin.

Metoklopramid bilan uzoq muddatli davolanish, ayniqsa keksa odamlarda, potensial qaytmas kech diskineziyaga olib kelishi mumkin. Kechki diskineziya xavfi tufayli davolash uch oydan oshmasligi kerak. Kechki diskineziyaning klinik belgilari paydo bo‘lganda davolash to‘xtatilishi kerak.

Metoklopramid neyroleptiklar bilan birgalikda qabul qilinganda, shuningdek, metoklopramid bilan monoterapiya qilinganda xavfli neyroleptik sindrom yuzaga kelishi mumkin. Xavfli neyroleptik sindrom belgilari kuzatilganda, preparatni qabul qilishni darhol to‘xtatish va tegishli davolashni boshlash lozim.

Preparatni tayinlashda yondosh nevrologik kasalliklari bo‘lgan bemorlarga va boshqa markaziy ta’sirga ega preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarga alohida e’tibor qaratish lozim.

Buyrak va jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda va jigar faoliyati og‘ir darajada buzilgan bemorlarda preparatni qo‘llashda dozani kamaytirish tavsiya etiladi.

Gipokaliyemiya

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda metoklopramid bilan davolash paytida gipokaliyemiya kuzatilishi mumkin, chunki dori vositasi plazmadagi aldosteron konsentratsiyasini oshiradi va natriy chiqarilishini kamaytiradi.

Depressiya

Anamnezida depressiya, ayniqsa, o‘rta og‘irlikdagi yoki suitsidal tendensiyalar bilan kechuvchi og‘ir darajadagi depressiya bo‘lgan bemorlarda metoklopramid bilan davolash vaqtida kasallikning qaytalanishi kuzatilishi mumkin. Davolashni boshlashdan oldin davolanishdan keladigan potensial foyda va ehtimoliy xavf o‘rtasidagi nisbatni taroziga solib ko‘rish lozim.

Endokrin tizim buzilishlari

Metoklopramid plazmadagi aldosteron darajasining vaqtinchalik oshishiga olib keladi. Bu, ayniqsa, jigar sirrozi yoki dimlangan yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda organizmda suyuqlikning ushlanib qolishiga olib kelishi mumkin.

Geriatriyada qo‘llash

Keksa yoshdagi bemorlarda qo‘llanganda shuni yodda tutish kerakki, preparatni uzoq vaqt davomida yuqori yoki o‘rtacha dozalarda qo‘llashda ekstrapiramidal buzilishlar, ayniqsa parkinsonizm va kechki diskineziya eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sir hisoblanadi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda preparatni qo‘llash bo‘yicha ko‘p sonli ma’lumotlar (1000 dan ortiq qo‘llash holatlari) rivojlanish nuqsonlari va homilaga toksik ta’sir yo‘qligini ko‘rsatadi. Metoklopramid klinik zarurat bo‘lganda homiladorlik davrida qo‘llanilishi mumkin. Preparatning farmakologik xususiyatlarini hisobga olgan holda (neyroleptiklar kabi), homiladorlikning kechki muddatlarida metoklopramid qo‘llanilganda yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda ekstrapiramidal alomatlarni istisno qilib bo‘lmaydi. Metoklopramidni homiladorlikning kechki muddatlarida qo‘llash mumkin emas. Metoklopramid qo‘llanilganda yangi tug‘ilgan chaqaloqlarni kuzatib borish lozim.

Metoklopramid ona suti bilan ajraladi, uni emizish vaqtida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dori vositasining transport vositasi yoki potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’sirining o‘ziga xos xususiyatlari

Preparatni qabul qilishda yuqori diqqatni, tez ruhiy va harakat reaksiyasini talab qiladigan potensial xavfli faoliyat turlaridan (transport vositalarini boshqarish va boshqalar) saqlanish kerak.

Chiqarish shakli

Polivinilxlorid plyonkasi va alyuminiy folgasidan yasalgan kontur katakli o‘ramga 50 tadan tabletka solinadi.

1 ta konturli yacheykali o‘ram davlat va rus tillarida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga quti shaklidagi karton qutiga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi. Preparatni bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlash lozim.

Saqlash muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so‘ng preparatni qo‘llamaslik

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

SHARQ DARMON MCHJ, O‘zbekiston.