Миорелон раствор д/ин. 4 мг / 2 мл по 2 мл №6 (ампулы)

1 ампуласи қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: тиоколхикозид - 4 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Тиниқ, оч сариқ рангли эритма.

Инъекция учун эритма

Марказий таъсирга эга миорелаксант. АТХ коди: M03BX05.

Фармакодинамикаси

Тиоколхикозид колхикозиднинг, миорелаксант фаолликка эга бўлган, ярим синтетик сульфид хосиласидир.

In vitro шароитида ўтказилган радиологик тадқиқотларда, тиоколхикозид фақат А гамма- аминомой кислотаси (ГАМК) нинг рецептори ва стрихнинга сезгир глицин рецептори билан боғланган. Авторадиографик тадқиқотларда, тиоколхикозид каламушларнинг асосан бош мия устуни ва орқа миясида боғланган Н-стрихнинни сикиб чиқарганлигини кўрсатган.

Натив ёки рекомбинант ГАМК рецепторларда ўтказилган электрофизиологик тадқиқотларда (потенциални фиксация килиш усули ёрдамида), тиоколхикозид монотерапия сифатида қўлланганида ҳеч қандай нохуш реакциялар чақирмаслиги, бирок ГАМК билан индукцияланган хлор каналларига антагонистик таъсир килиши кўрсатилган. Тиоколхикозид ёш (10 кунликкача бўлган) каламушларда мотонейронларнинг глицин билан индукцияланган каналларига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

In vivo шароитида ўтказилган тадқиқотларда, тиоколхикозид анестезиядаги эркак қуёнларда стрихнин билан чақирилган мандибуляр рефлексга антагонистик таъсир килиши кўрсатилган. Олинган натижалар дори воситасининг глицинергик таъсир механизми хакидаги гипотеза билан мувофиқ келади.

Ҳайвонларнинг моделларида тиоколхикозиднинг қорин бўшлиғига юборилган иккита инъекцияси спастик каламушларда тортишган мушак рефлексларини пасайтирган, қорин бўшлиғига 10 мг/кг, мушак ичига 1 мг/кг ва перорал 10 мг/кг дан юбориш эса нормал каламушларда постсинаптик рефлексни 60% га пасайтирган. Электроэнцефалографик тадқиқотларда, тиоколхикозидни седатив самара чақирмаслиги кўрсатилган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Мушак ичига юборилганидан сўнг тиоколхикозид максимал концентрациясига (Cmax) давомида эришади ва 4 мг дозада юборилганидан сўнг 113 нг/мл ни ва 8 мг дозаси юборилганидан сўнг 175 нг/мл ни ташкил этади. AUC кўрсаткичининг мувофик қийматлари мувофиқ равишда 283 нг-соат/мл ва 417 нг-соат/мл ни ташкил этади. Фармакологик жиҳатдан SL18.0740 метаболити ҳам дозаси қабул қилинганидан сўнг 5 соатдан кейин Стах 11,7 нг/мл да ва AUC 83 нг-соат/мл да кичикроқ концентрацияларда аниқланган.

Нофаол SL59.0955 метаболити бўйича маълумотлар йўк.

Тақсимланиши

Тиоколхикозиднинг тахминий тақсимланиш ҳажми 8 мг дори воситаси мушак ичига юборилганидан сўнг тахминан 42,7 л ни ташкил этади. Алоҳида метаболитлари бўйича маълумотлар йўк.

Чиқарилиши

Тиоколхикозид мушак ичига юборилганидан сўнг ярим чиқарилиш даври 1,5 соатни ва плазма клиренси соатига 19,2 л ни ташкил этади.

Катталар ва 16 ёшдан бошлаб ўсмирларда таянч-ҳаракат аппарати билан боғлиқ бўлган Ўткир оғриқли мушак спазмларини симптоматик даволаш учун қўлланади.

Миорелон препарати мушак ичига юбориш учун мўлжалланган.

Максимал суткалик дозаси 4 мг (1 ампула) дан ҳар 12 соатда юборишни (суткада 8 мг (2 ампулани)) ташкил этади.

Даволашнинг давомийлиги 5 кунгача бўлган муддатни ташкил этади.

Дозани ошириш ва/ёки узоқ муддат даволашдан сақланиш керак.

Болалар

16 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.

Нохуш реакцияларни учраш тезлигини кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аникланади: жуда тез-тез (21/10); тез-тез (≥1/100, аммо <1/10); тез-тез эмас (≥1/1000, аммо <1/100); кам ҳолларда (≥1/10000, аммо <1/1000); жуда кам ҳолларда (<1/10000); учраш тезлиги номаълум (мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Иммун тизими томонидан: анафилактик реакциялар, масалан: тез-тез эмас кичишиш; кам ҳолларда эшакеми; жуда кам ҳолларда гипотензия; учраш тезлиги номаълум ангионевротик шиш ва анафилактик реакциялар, жумладан анафилактик шок.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас терида аллергик реакциялар.

Нерв тизими томонидан: тез-тез уйкучанлик, кам ҳолларда ажитация ва онгни чалкашиши, учраш тезлиги номаълум одатда мушак ичига юборилганидан сўнг бир неча минут давомида амалга ошадиган вазовагал хушдан кетиш билан боғлиқ бўлган ёки боғлиқ бўлмаган лоҳаслик, тиришишлар.

Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез диарея, гастралгия; тез-тез эмас кўнгил айниши, қусиш, кам ҳолларда жигилдон кайнаши.

Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан: учраш тезлиги номаълум жигарни дори воситалари таъсирида шикастланиши.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар хақида хабарлар Дори воситаси рўйхатдан ўтказилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар ҳақида хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция аниқланганида Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ равишда хабар беришингизни сўраймиз.

• препаратнинг исталган компонентига юқори сезувчанликда;
• периферик фалаж, мушаклар гипотонияси;
•  
• ҳомиладорлик;
• лактация даври;
• контрацепциядан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёллар;
• 16 ёшгача бўлган болаларда препаратни қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири юзасидан маълумотлар йўк.

Тиоколхикозид тутқаноқ билан хасталанган пациентларда ёки тутқаноқ хуружларини ривожланиш ҳавфи бўлган пациентларда тиришишларни чақириши мумкин. Вазовагал хушдан кетиш ҳавфи орлиги туфайли, инъекциядан кейин пациент ўзининг аҳволини кузатиши лозим.

Клиника олди тадқиқотларида, тиоколхикозиднинг метаболитларидан бири (SL59.0955) организмда максимал тавсия этилган (суткада 8 мг) дозада қабул қилинганида эришиладиган даражалардан унча кўп бўлмаган таъсир даражаларида анеуплоидия (бўлинаётган ҳужайраларда хромосомаларнинг сонини ўзгариши) билан боғлиқ бўлиши мумкинлиги кўрсатилган. Анеуплоидия тератогенлик, эмбриотоксиклик/фетотоксиклик, ихтиётсиз бола ташлаш, шунингдек эркаклар фертиллигини бузилишини аниқланган ривожланиш ҳавф омили ҳисобланади. Назарий жиҳатдан шунингдек ракни ривожланиш ҳавфи ошади. Шунинг учун эҳтиёткорлик чораси сифатида дозани ошириш ва/ёки даволашни узайтиришдан сакланиш керак.

Ҳомиладорликда пациентлар потенциал ҳавф борлиги ва самарали контрацепция усулларидан фойдаланиш кераклиги хақида огоҳлантирилган бўлишлари керак.

Тиоколхикозидни қўллаш билан боғлиқ постмаркетинг ҳисоботларда жигарни шикастланганлиги хақида хабар берилган. Оғир ҳолатлар (масалан, яшин тезлигида кечувчи гепатит) тиоколхикозид билан бир вақтда ностероид яллигланишга қарши воситалар ёки парацетамол қабул килган пациентларда қайд этилган. Жигарии шикастланиш симптомлари пайдо бўлганида даволашни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат килиш керак.

Препарат бир марталик дозасида 1 ммоль (23 мг) дан камроқ миқдорда натрий саклайди, яъни деярли сақламайди.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладор аёлларда тиоколхикозидни қўллаш юзасидан чекланган маълумотлар мавжуд. Эмбрион ва хомила учун потенциал хавф номаълум. Ҳайвонларда ўтказилган тадкикотларда тератоген самаралари кўрсатилган. Ҳомиладорлик вактида ва контрацепциядан фойдаланмайдиган туғруқ ёшидаги аёлларда Миорелонни қўллаш мумкин эмас.

Тиоколхикозид кўкрак сутига ўтганлиги туфайли, лактация даврида уни кўллаш мумкин эмас.

Каламушларда, фертилликни ўрганиш юзасидан ўтказилган тадкикотла, препарат 12 мг/кг гача бўлган (яъни клиник самара кузатилмайдиган дозаларда) дозаларда кўлланганида фертилликни ёмонлашиши кузатилмаган. Тиоколхикозид ва унинг метаболитлари турли концентрация даражаларида анеуген фаолликни намоён килади, бу одамда фертилликни пасайтирувчи ҳавф омили ҳисобланади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига препаратни таъсири юзасидан маълумотлар етарли эмас.

Клиник тадқиқотларда, тиоколхикозидни психомотор функцияларга ҳеч қандай таъсир кўрсатмаслиги намойиш этилган. Бирок уйкучанликни кам ҳолатлари хакида хабар берилган. Автомобиль ёки механизмларни бошкаришда ушбу нохуш реакцияни эътиборга олиш керак.

Тиоколхикозид юборилган пациентларда дозани ошириб юборилиш ҳолатлари қайд этилмаган.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Инъекция учун эритма 2 мл дан рангсиз шиша ампулаларда. 6 ампула контур уяли ўрамларда. 1 контур уяли ўрам тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

25 °С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!

Ишлаб чиқарилган санадан бошлаб 3 йил. Яроклилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

Савдо белгиси ва рўйхатдан ўтказилганлик сертификатини эгаси қуйидаги компания "Уорлд Медицин Илач Сан. ве Тидж. А.Ш.", Туркия ("World Medicine Ilaç San. ve Tic. A.Ş.", Turkey).

Ишлаб чиқарилган

"ФармаВижн Санайи ве Тиджарет А.Ш.", Туркия (Давутпаша Джаддеси № 145, Топкапы / Стамбул) "PharmaVision Sanayi ve Ticaret A.Ş.", Turkey (Davutpaşa Caddesi No. 145, Topkapı / İstanbul).