Miyomil in'ektsiya uchun eritma 1 mg/ml, 10 ml №5 (ampulalar)

Каждый мл препарата содержит:

активное вещество: милринона лактат, эквивалентный милринону - 1 мг;

вспомогательные вещества: молочная кислота, глюкоза безводная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный от бесцветного до светло-желтого цвета раствор.

Раствор для инъекций.

Негликозидное кардиотоническое средство (ингибитор фосфодиэстеразы). Код АТХ: C01CE02.

Кардиотоническое негликозидное средство, которое отличается по структуре и механизму действия от сердечных гликозидов и катехоламинов и оказывает положительный инотропный, незначительный хронотропный и вазодилататорный эффекты. Угнетает активность фосфодиэстеразы третьего типа, за счет чего в клетках миокарда и гладких мышцах сосудов накапливается цАМФ и увеличивается внутриклеточная концентрация ионов кальция, что приводит к усилению сократимости миокарда и расслаблению гладких мышц сосудов; не проявляет бета-адренергической активности и не подавляет натрий-калиевую аденозинтрифосфатазу; вызывает дозозависимое от концентрации в плазме повышение максимального систолического давления в левом желудочке, а также увеличение скорости кровотока в предплечье, что свидетельствует о прямой вазодилатирующей активности препарата, кроме повышения сократимости миокарда, улучшает его диастолическую функцию за счет более выраженной диастолической релаксации левого желудочка. При застойной СН (сердечная недостаточность) вызывает быстрое, зависящее от дозы и концентрации в плазме, возрастание сердечного выброса и снижение давления в легочных капиллярах и сосудистого сопротивления без существенного увеличения ЧСС (частота сердечных сокращений) и потребности миокарда в кислороде. Существенные изменения гемодинамики начинают регистрироваться через 5-15 минут от начала введения препарата.

Фармакокинетика

После в/в инъекции 12,5 мкг/кг - 125 мкг/кг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, милринон распределяется в объеме 0,38 л/кг, в среднем период Т_1/2 составляет 2,3 ч, а клиренс - 0,13 л/кг/ч. После внутривенного введения дозы от 0,2 мкг/кг/мин до 0,7 мкг/кг/мин при застойной сердечной недостаточности, препарат имел объем распределения 0,45 л/кг, средний период полувыведения составляет 2,4 часа, а клиренс 0,14 л/кг/ч. Примерно 70% введенного милринона связывается с белками плазмы человека. Первичный маршрут экскреции милринона осуществляется через мочу. Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 8 часов.

Кратковременная терапия: острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (как временное вспомогательное средство на фоне стандартной терапии), послеоперационный период в кардиохирургии.

Расчет дозы нагрузки: у взрослых препарат применяют в/в в нагрузочной дозе 50 мкг/кг медленно в течение 10 минут. Возможно добавление растворителей до объема 10 мл или 20 мл, что облегчает визуальный контроль за введением. Растворителями как при введении нагрузочной дозы, так и для поддерживающей инфузии является изотонический раствор натрия хлорида 0,9% или раствор глюкозы 5%.

Дозы нагрузки Милринона (в зависимости от массы тела пациента): для в/в (введения): при массе тела пациента, 40 кг - нагрузочная доза 2,0 мг, при массе 50 кг - доза 2,5 мг, при массе 60 кг - доза 3 мг, при массе 70 кг - доза 3,5 мг, при массе 80 кг - доза 4 мг. Поддерживающая доза после введения дозы нагрузки: продолжают инфузию милринона в поддерживающей дозе на основании анамнеза от 0,375 до 0,75 мкг/кг/мин.

Скорость поддерживающей инфузии зависит от степени гемодинамического и клинического ответа; МДЦ-1,13 мг/кг/сут.

Гипотензия, боль в области сердца, гипокалиемия, аритмия, желудочковая аритмия, желудочковая тахикардия, суправентрикулярная аритмия, стенокардия, головная боль, тремор, бронхоспазм, изменение тестов печеночных проб, кожные реакции, тромбоцитопения, гипокалиемия, анафилактический шок.

Гиперчувствительность к милринону; острая стадия инфаркта миокарда; беременность, кормление грудью, детский возраст.

Несовместим с раствором фуросемида.

Нужен постоянной контроль гемодинамических показателей и ЭКГ (электрокардиограмма) в связи с возможными случаями снижения АД или возникновением аритмии. Скорость введения замедлить или прекратить при снижении АД до стабилизации состояния больного; необходим контроль функции почек, электролитного и водного баланса, увеличение сердечного выброса и диуреза, что может потребовать снижения дозы диуретиков, усиление диуреза может привести к гипокалиемии и увеличить вероятность возникновения аритмии.

Необходимо обеспечить наличие медикаментозных и инструментальных средств для быстрого купирования возможных угрожающих жизни аритмий.

Нарушение функции сердечнососудистой системы: Не рекомендуется, не должен применяться у пациентов с тяжелыми обструктивными пороками сердца как альтернатива соответствующим оперативным вмешательствам.

Нарушение функции печени: Специальных рекомендаций нет.

Нарушение функции почек: При почечной недостаточности уменьшать скорость введения препарата.

Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет.

Дети до 12 лет: Не следует применять препарат у этой возрастной категории.

Лица пожилого и старческого возраста: Нет необходимости корректировать дозу.

Симптомы: Усиление побочного действия.

Лечение: первым шагом в случае появления симптомов передозировки должно быть прекращение введения препарата. По усмотрению врача должны быть проведены соответствующие мероприятия: при брадикардии - введение атропина или другого антихолинергического препарата; при бронхоспазме - в/в введение бета2-адреностимулирующего средства и/или производного теофиллина; при сердечной недостаточности - в/в введение диуретика и/или сердечного гликозида; при шоке - в/в введение препарата с положительным инотропным действием, например, допамина, добутамина, изопротеренола; при артериальной гипотензии с клиническими проявлениями - в/в введение жидкостей и/или вазопрессорных средств, таких как допамин или норэпинефрин.

Раствор для инъекций 1 мг/мл; по 10 мл раствора в стеклянной ампуле; по 5 или 10 ампул в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

4 года.

По рецепту врача.

“Claris Injectables Limited”

Адрес: Chacharwadi - Vasana, Ahmedabad 382 213, Индия.