Moksiv plyonka bilan qoplangan planshetlar 400 mg №10 (1 blister)

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка, содержит:

активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид, эквивалентный моксифлоксацину - 400 мг;

вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, магния стеарат, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия, Instacoat IC-S-5946 коричневый, Instacoat-S-223 белый.

Розовые, вытянутой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, имеющие разделительную линию на одной стороне, и гладкие, с другой стороны.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Моксифлоксацин. Код ATX: J01MA14.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы производных фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МПК. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина.

Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает:

Грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

Грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие - β лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; Прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксифлоксацин абсорбируется быстро и почти полностью. После однократного приема моксифлоксацина в дозе 400 мг Сmax в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет около 91%. Фармакокинетика моксифлоксацина при приеме в однократных дозах от 50 мг до 1200 мг, а также а дозе 600 мг/сут в течение 10 дней является линейной. Равновесное состояние достигается в течение 3 дней.

Связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет около 45%. Моксифлоксацин быстро распределяется в органах и тканях. Vd составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистой оболочке бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления.

В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме. Кроме того, высокие концентрации активного вещества определяются в органах брюшной полости и перитонеальной жидкости, а также в тканях женских половых органов. Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными ферментами печени системы цитохрома Р450. После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и через кишечник, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Выводится с мочой, а также с калом, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов.

При однократной дозе 400 мг около 19% выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. Т½ составляет примерно 12 ч. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 мл/мин до 246 мл/мин.

Моксифлоксацин следует использовать только тогда, когда считается нецелесообразным использовать антибактериальные препараты, как правило, рекомендуемые для начального лечения этих инфекций.

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: острый синусит; обострение хронического бронхита; внебольничная пневмония (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам); неосложненные инфекции кожи и мягких тканей; осложненные инфекции кожи и подкожных структур (включая инфицированную диабетическую стопу); осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в т.ч. внутрибрюшинные абсцессы; неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

Рекомендуемый режим дозирования моксифлоксацина: 400 мг (1 таблетка) 1 раз в день при инфекциях, указанных выше. Не следует превышать рекомендуемую дозу. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения определяется локализацией и тяжестью инфекции, а также клиническим эффектом: Обострение хронического бронхита: 5-10 дней, Острый синусит: 7 дней, Неосложненные инфекции кожи и подкожных структур: 7 дней, Внебольничная пневмония: общая продолжительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-14 дней.

Осложненные инфекции кожи и подкожных структур: общая продолжительность ступенчатой терапии моксифлоксацином (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 7-21 день, Осложненные интраабдоминальные инфекции: общая длительность ступенчатой терапии (внутривенное введение с последующим приемом внутрь) составляет 5-14 дней, Неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза - 14 дней. Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Параметры частоты побочных реакций определяются следующим образом: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, но < 1/10); нечасто (>1/1000, но < 1/100); редко (> 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). В каждой группе с указанной частотой встречаемости побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Часто ( > 1/100 и 1/< 10%): удлинение интервала QT на ЭКГ у больных с гипокалиемией, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, повышение уровня трансаминаз, головная боль, головокружение, кандидозная суперинфекция, вагинит.

Нечасто (>/1000 и <1/10%): анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и увеличение показателя международного нормализованного отношения аллергические реакции, крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия гиперлипидемия, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация, парестезии/дизестезии, расстройства вкуса, в том числе агевзия (утрата вкусовой чувствительности) в очень редких случаях - спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, головокружение, тремор, сомноленция, нарушения зрения, особенно в сочетании с реакциями со стороны ЦНС удлинение интервала QT на ЭКГ, сердцебиение, тахикардия, вазодилатация одышка, в том числе астматическое состояние, снижение аппетита, запор, диспепсия, метеоризм, миалгии, дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости) общее недомогание, боли неспецифического характера, потливость.

Редко (> 1/10 0000 и <1/1 000): тахикардия, артериальная гипертензия, вазодилятация (приливы крови к лицу, артериальная гипотензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии) одышка, включая астматическое состояние анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (включая эрозивный гастроэнтерит), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня лактатдегидрогеназы), повышение активности гамма- глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы, дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит, желтуха, гепатит (преимущественно холестатический) спутанность сознания.

С осторожностью при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или любому другому компоненту препарата;

Возраст до 18 лет;

Беременность и период грудного вскармливания;

Наличие в анамнезе патологии сухожилий, развившейся вследствие лечения антибиотиками хинолонового ряда;

Эпилепсия;

одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (моксифлоксацин удлиняет QT);

В связи с наличием в составе препарата лактозы, его прием противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;

В связи с ограниченным количеством клинических данным применение моксифлоксацина противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и пациентам с повышением трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы.

С осторожностью при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности; у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста; при миастении gravis; при циррозе печени; при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

При одновременном применении антациды, минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). При приеме моксифлоксацина на фоне применения других фторхинолонов возможно развитие фототоксических реакций. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Варфарин При сочетанием применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

Изменение значения МНО. У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторинг МНО и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате торможения его абсорбции. В случае передозировки применение активированного угля на ранней стадии всасывания препятствует дальнейшему повышению системного воздействия.

Следует учитывать, что при назначении препарата возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями центральной нервной системы. В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется. При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности (включая фатальные случаи).

Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов печеночной недостаточности необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином. При приеме моксифлоксацина сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует информировать о том, что в случае появления симптомов поражений кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать лечение моксифлоксацином.

Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при применении препарата в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения. Применение препарата в форме таблеток для приема внутрь не рекомендуется у пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами).

Дети

Эффективность и безопасность применения моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения моксифлоксацина во время беременности не установлена и его применение противопоказано. Описаны случаи обратимых повреждений суставов у детей, получающих некоторые хинолоны, однако не сообщалось о проявлении этого эффекта у плода (при применении матерью во время беременности).

В исследованиях на животных была показана репродуктивная токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Как и другие хинолоны, моксифлоксацин вызывает повреждения хрящей крупных суставов у недоношенных животных. В доклинических исследованиях установлено, что небольшое количество моксифлоксацина выделяется в грудное молоко. Данные о его применении у женщин во время лактации отсутствуют. Поэтому назначение моксифлоксацина в период грудного вскармливания противопоказано.

Влияние на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

10 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере; 1 или 3 блистера в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 25 °С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту врача.

Corona Remedies Pvt. Ltd. Village Jatoli, Post office - Oachghat, Tehsil & District Solan, Himachal Pradesh - 173 223, Индия