Монтизед-Л таблетки по 10 мг + 5 мг №30 (3 блистера х 10 таблеток)

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: монтелукаст натрий 10 мг монтелукастга эквивалент, левоцетиризин гидрохлориди - 5 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз кальций гидрофосфати, кросповидон, тозаланган тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти;

қобиги: титан диоксиди, метиленхлорид. гидроксипропилметилцеллюлоза, изопропил спирти,

Думалоқ, икки томонлама кавариқ, ҳар иккала томони силлиқ, оқ ёки деярли ок рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Бронхолитик восита (лейкотриен рецепторларининг антагонисти + Н1-гистамин рецепторларининг блокатори). АТХ коди: R03DC53.

Фармакодинамикаси

Монтелукаст натрий ва левоцетиризиндан иборат мажмуавий аллергияга қарши препарат.

Монтелукаст лейкотриен рецепторларини селектив блоклайди. Бронхиал астмада бронхларни гиперфаоллигини тутиб турувчи сурункали персистрация қилувчи яллигланишни энг кучли медиаторлари бўлган цистеинил лейкотриенларнинг (ЛТС, ЛТД» ва ЛТЕ4) CysLT1-рецепторларини специфик ингибирлайди.

Бронхиолаларни ва қон томирларни силлиқ, мушаклари спазмининг яққоллигини, шишни, эозинофиллар ва макрофаглар миграциясини камайтиради; шиллиқ қаватини секрециясини камайтиради ва мукоцилиар транспортни яхшилайди. Ичга қабул килинганида самараси юқори. Бронхолитик таъсири бир кун давомида ривожланади ва узоқ вақт сақланади.

Левоцетиризин цетиризинни (R)-энантиомери бўлган левоцетиризин, периферик Ні- гистамин рецепторларини танлаб таъсир қилувчи антагонисти ҳисобланади.

Ні-гистамин рецепторларини блоклайди. Левоцетиризинни Ні-гистамин рецепторларига якинлиги цетиризинга нисбатан 2 марта юқори. Аллергик реакцияларни гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, эозинофиллар миграциясини камайтиради, қон томирлар ўтказувчанлигини камайтиради, яллигланиш медиаторларини ажралиб чиқарилишини чеклайди.

Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, кичишишга қарши, яллигланишга қарши таъсир кўрсатади, деярли антихолинергик ва антисеротонин таъсир кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда седатив самарага деярли эга эмас.

Фармакокинетикаси

Монтелукаст

Ичга қабул килингандан кейин меда-ичак йўлларидан тез ва тўлиқ сўрилади. Катталарда 5- 10 мг дозада кабул килинганда қон плазмасида Стах 2-3 соатдан кейин эришилади. Ичга кабул килинганда биокираолишлиги 64-73% ташкил этади.

Монтелукастни плазма оқсиллари билан боғланиши 99% дан ортиқ қийматни ташкил этади.

Ѵа ўртача 8-11л ташкил этади.

Суткада 1 марта 10 мг дозада қабул қилинганда фаол модданинг плазмада ўртача тўпланиши (14% атрофида) кузатилади.

Монтелукаст жигарда фаол метаболизмга учрайди. Катталарда ва болаларда терапевтик дозаларда қабул қилинганида мувозанат ҳолатида монтелукастнинг метаболитларини қон плазмасидаги концентрацияси аниқланмайди.

Монтелукастнинг метаболизми жараёнида СҮРЗА4 ва СҮР2C9 изоферментлари иштирок этади деб тахмин қилинади, бунда монтелукаст терапевтик концентрацияларда СҮРЗА4, 2C9, 1A2, 2A6, 2С19 ва 2D6 изоферментларини ингибиция қилмайди.

Ёш соғлом катталарда монтелукастнинг Т1/2 2,7 дан 5,5 соатгача бўлган муддатни ташкил этади. Монтелукастни клиренси соғлом катталарда ўртача минутига 45мл ни ташкил этади. Монтелукаст перорал қабул қилингандан кейин 86% ахлат билан 5 кун давомида ва 0,2% дан камроқ қисми сийдик билан чиқарилади, бу монтелукаст ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилишини тасдиқлайди.

Левоцетиризин

Левоцетиризин ичга қабул қилингандан кейин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Овқат қабул килиш унинг сўрилиш тезлигини камайтирса-да, тўлиқлигига таъсир қилмайди. Ичга бир марта кабул килинганидан кейин 0,9 соатдан сўнг қон плазмасида Стах эришади. Мувозанат ҳолатига 2 кундан кейин эришади. Бир марта ва қайта (ҳар куни 5 мг дан) қабул килингандан кейин Спах мувофиқ равишда 270 нг/мл ва 308 нг/мл ни ташкил этади.

Плазма оқсиллари билан богланиши 90% ташкил этади. Препаратни тўкималарда тақсимланиши ва ГЭТ оркали ўтиши тўгрисида маълумотлар йўк. Ѵ№ 0,4 л/кг ни ташкил этади. Кўкрак сути билан чиқарилади.

Юборилган дозанинг 14% дан кам қисми жигарда ароматик ҳалқани оксидаланиши, - ва О-деалкилланиши ва таурин билан конъюгация бўлиши метаболизмга учрайди. Деалкилланиш асосан СҮРЗА4 билан катализ қилинади, ароматик ҳалқани оксидланишида эса СҮР нинг изошакллари иштирок этади. Левоцетиризин 5 мг дозаси перорал қабул қилингандаги чўққи концентрациялардан анча юқори концентрацияларда СҮР1А2, 209, 2С19, 206, 2E1ва 3А4 изоферментларининг фаоллигига таъсир қилмайди. Аҳамиятсиз даражадаги метаболизми ва метаболик бостирилиши йўқлиги натижасида левоцетиризинни бошқа моддалар билан ўзаро таъсирлашув эҳтимоли кам.

Т12 7,9±1,9 соатни ташкил этади. Умумий клиренси 0,63 мл/мин/кг ташкил этади. Левоцетиризин ва унинг метаболити асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг 85,4%) калавалар фильтрацияси ва фаол найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Ичак орқали чиқарилиши 12,9% ташкил этади.

Бронхиал астмани олдини олиш ва узоқ муддат даволаш, шу жумладан касалликнинг кундузи ва тунда кузатиладиган симптомларини олдини олиш; ацетилсалицил кислотасига сезувчанлиги юкори бўлган пациентлардаги бронхиал асмани даволаш; жисмоний зўриқиш оқибатида келиб чиққан бронхоспазмни олдини олиш учун қўлланади.

Препарат мавсумий ёки сурункали аллергик ринитнинг симптомларини даволаш учун, мавсумий аллергик ринитни профилактика килиш ва аллергик ринит билан кечадиган астмани даволаш максадида қўлланади.

Препарат шунингдек мавсумий аллергик ринитнинг симптомларини ҳам енгиллаштиради. Доминант компоненти жисмоний юклама билан индукцияланган бронхоспазм бўлган, встмани олдини олиш учун хам кўпланади.

Таблеткалар ичга қабул қилинади.

Катталар ва 15 ёшдан катта болалар учун препарат кунига битта таблеткадан ёки шифокорнинг кўрсатмаси бўйича буюрилади.

Астма билан хасталанган ёки астма ва ёндош мавсумий аллергик ринит билан хасталанган 15 ёш ва ундан катта ёшдаги пациентлар учун доза суткада кечқурун 10 мг (1 таблетка) ни ташкил этади.

Умумий тавсиялар. Препаратнинг бронхиал астмани назорат қилиш кўрсаткичларини ўзгаришига олиб келадиган терапевтик таъсири 1 кун давомида ривожланади. Препаратни овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин. Пациентларни, хаттоки астмани назорат қилишга эришилмаган бўлса ҳам, ва астманинг кечиши ёмонлашган даврларда ҳам, препаратни қабул қилишлари зарурлиги тўғрисида хабардор қилиш керак.

Инфекциялар ва инвазиялар: жуда тез-тез инфекциялари. респиратор тизимнинг юқори бўлимлари

Қон ва лимфа тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда қон кетишига мойилликни ортиши.

Иммун тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан, анафилаксия; жуда кам ҳолларда эозинофил инфильтрацияси. жигарни

Руҳият томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас патологик уйқулар, шу жумладан тунги даҳшатлар, уйқусизлик, сомнамбулизм, қўзғалувчанлик ҳолати, ажитация, шу жумладан тажавузлик ҳаракатлари ёки душманлик ҳисси, депрессия, психомотор гиперфаоллик (шу жумладан, таъсирчанлик, хавотирлик ва тремор); кам ҳолларда - хотирани ёмонлашиши, диққатни бузилиши; жуда кам ҳолларда галлюцинациялар, дезориентация, суицидал фикрлар ва ҳаракатлар (сункасдлик).

Нерв тизими томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда бош айланиши, уйқучанлик, парестезиялар/гипестезия, тиришишлар.

Юрак томонидан кузатиладиган бузилишлар: кам ҳолларда юрак уришини ҳис қилиш.

Респиратор тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиги аъзолари томонидан бузилишлар: кам ҳолларда бурундан қон кетиши; жуда кам ҳолларда Чердж-Стросс синдроми, ўпка эозинофилияси.

Меъда-ичак йўллари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез айниши, қусиш; кам ҳолларда оғизни қуриши, диспепсия. диарея, кўнгил

Гепатобилиар тизим томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез қон зардобида трансаминазалар (АЛТ, АСТ) нинг даражаларини ошиши; жуда кам ҳолларда гепатит (шу жумладан, холестатик, гепатоцеллюляр, шунингдек жигарни аралаш шикастланиши).

Тери ва тери ости тўқималари томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез тошма; тез-тез эмас конталашлар, эшакеми, қичишиш; кам ҳолларда ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда тугунли эритема, кўп шаклли эритема.

Скелет-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан кузатиладиган бузилишлар: тез-тез эмас артралгия, миалгия, шу жумладан мушак спазмлари.

Умумий ҳолатни ва препаратни қўллаш усули билан боғлиқ бўлган бузимаилар: тез-тез- пирексия; тез-тез эмас астения толикиш, лоҳаслик, шиш.

• левоцетиризинга, цетиризинга компонентларига юкори сезувчанлик, Монтелукастта ёки препаратнинг бошка;
• препаратни шунингдек креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлган буйрак фаолиятининг оғир шакли бўлган пациентларга ва гемодиализдаги пациентларга ҳам қуллаш мумкин эмас.

Монтелукаст

Монтелукастик 10 мг дозада бир марта фенобарбитал билан даволаш фонида кабул қилинганида монтелукастнинг AUC 40% га пасаяди. Монтелукастнинг дозасига тузатиш киритиш бўйича тавсиялар йўк. Монтелукаст билан даволаниш фонида цитохром P450 тизимини кедукциялаш хусусиятига эга бўлган фенобарбитал, фенитоин, рифампицин каби дори воситаларини қабул қилаётган пациентларни адекват равишда клиник кузатиш мақсадга мувофиқ бўлади.

Левоцетиризин

Теофилликни (400 мг суткада 1 марта) кўп марта юборилганда цетиризиннинг клиренсини камайиши (16%) кузатилган бўлиб, бунда теофиллинни фармакокинетикаси цетиризин бир вактда юборилганида ўзгармайди. Сезувчан пациентларда левоцетиризин ва этанолни ёки марказий нера тизимини сусайтирувчи бошқа воситаларни бир вақтда қўллаш, марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирларни кучайишига олиб келиши мумкин.

Монтелукаст

Монтелукастни бронхиал астманинг ўткир хуружларида, шу жумладан астматик ҳолатда бронхоспазмни бартараф килиш учун қўллаш тавсия қилинмайди.

Кам ҳолларда монтелукст қабул килаётган бронхиал астма билан хасталанган пациентларда баъзида Чердж-Стросс синдромига мос келадиган ҳолат, кўпинча тизимли глюкокортикоидларни юборишни талаб қилувчи тизимли эозинофилия холати ривожланган. Бу хавфли ҳолатни ҳар доим ҳам тез-тез ривожланмаслиги, глюкокортикоидларнинг перорал шаклларини олдинги дозасини камайтиришга сабаб бўлган. Мутахассислар монтелукастни қабул қилган пацинтларда тизимли эозинофилия, геморрагик тошмалар (қон кетишини пурпурали-васкулит турига мос келувчи), нафас аъзолари фаолиятини ёмонлашуви каби симптомларни, кардиал шикоятлар, нейропатия билан боғлиқ шикоятларни пайдо бўлишига диққат билан қарашлари керак. Шу билан бир вактда монтелукастни кабул килиш ва кўрсатилган патологик ҳолатларни ривожланиши ўртасида ишончли сабаб-окибатлар аниқланмаган.

Левоцетиризин

Буйракларни ўртача ёки яққол бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентларда креатинин клириенсига қараб дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади.

Жигар функциясини изоляцияланган бузилишлари бўлган пациентларда дозаларга бирор бир ўзгартириш киритиш талаб қилинмайди. Жигар ва буйрак функциясини аралаш бузилишлари бўлган пациентларга дозага тузатиш киритиш талаб қилинади.

Пациентлар левоцетиризинни қабул қилиш вақтида алкоголь истъемол қилишдан сақланишлари лозим.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Одамларда ҳомиладорлик вақтида монтелукаст ёки левоцетиризинни қўллаш хавфсизлиги бўйича етарли назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаганлиги учун препаратни фақат жуда зарур ҳолларда қўллаш мумкин.

Левоцетиризин кўкрак сути билан ажратиб чикарилиши туфайли, препаратни эмизиш вақтида кабул килиш тавсия қилинмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилилятига таъсири

Қиёсий клиник тадқиқотлар, левоцетиризин тавсия килинган дозалари қабул қилингандан кейин тетикланиш даражасини, транспорт воситаларини бошқаришга бўлган реакция вақти ва қобилиятини бузилиш белгилари аниқланмаган. Аммо айрим пациентларда қабул килиш вақтида уйкучанлик, толиқиш ёки астения пайдо бўлиши мумкин.

Автотранспортни бошқарувчи ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланадиган пациентлар эҳтиёткорлик билан қабул қилишлари керак.

Симптомлари: ножўя таъсирларни кучайиши бўлиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади.

10 плёнка қобиқ билан қопланган таблеткадан контур уяли ўрамларда. тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган. 3 контур уяли ўрам.

Куруқ ва ёругликдан ҳимояланган жойда, 25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Рецепт бўйича.

«Zota Healthcare Ltd.», Ҳиндистон.