Simonte Plus og'iz siropi 4,0 mg + 2,5 mg / 5 ml 60 ml (flakon)

Tarkib

5 ml sirop tarkibida quyidagilar mavjud:

faol moddalar: natriy montelukas, montelukasga ekvivalent - 4 mg, evotsetirizin gidroxlorid - 2,5 mg;

yordamchi moddalar: glitserin, natriy saxarin, natriy metilparaben, natriy propilparaben, xinolin sariq supra bo‘yog‘i, eritrozin supra bo‘yog‘i, gidrogenlangan polioksil 40 kanakunjut moyi, polietilen glikol (PEG-400), Mixed Fruit Liquid xushbo‘ylantirgichi.

Tavsif

O‘ziga xos hid va ta’mga ega pushti rangli suyuqlik.

Dori shakli

Sirop.

Farmakoterapevtik guruh

Leykotriyen retseptorlari antagonisti, antigistamin vosita. ATX kodi: R03DC53.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Natriy montelukasti va levotsetirizinning kombinatsiyalangan antiallergik preparati.

Montelukast - leykotriyen retseptorlarini tanlab bloklaydi. Bronxial astmada bronxlarning giperreaktivligini qo‘llab-quvvatlovchi surunkali persistirlovchi yallig‘lanishning eng kuchli mediatorlari bo‘lgan sisteinil leykotriyenlarning (LTC4, LTD4 va LTE4) CysLT1 retseptorlarini o‘ziga xos ingibirlaydi.

Bronxiolalar va tomirlarning silliq mushaklari spazmini, shishni,

eozinofillar va makrofaglar migratsiyasini kamaytiradi; shilliq ajralishini kamaytiradi va mukotsiliar transportni yaxshilaydi. Ichilganda yuqori faollikka ega. Bronxolitik ta’siri bir kun davomida rivojlanadi va uzoq vaqt saqlanadi.

Levosetirizin, (R) -setirizin enantiomeri, periferik gistaminli N1-retseptorlarning selektiv antagonisti hisoblanadi.

H1-gistamin retseptorlarini bloklaydi. H1-gistamin retseptorlariga moyillik levotsetirizinda setirizinga nisbatan 2 marta yuqori. Allergik reaksiyalarning gistaminga bog‘liq bosqichiga ta’sir ko‘rsatadi, eozinofillar migratsiyasini, qon tomir o‘tkazuvchanligini kamaytiradi, yallig‘lanish mediatorlarining ajralib chiqishini cheklaydi.

Allergik reaksiyalar rivojlanishining oldini oladi va kechishini yengillashtiradi, ekssudativ, qichishishga qarshi, yallig‘lanishga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, antixolinergik va antiserotonin ta’sir ko‘rsatmaydi. Terapevtik dozalarda deyarli tinchlantiruvchi ta’sirga ega emas.

Farmakokinetika

Montelukas

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukast MIY tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Kattalarda 5-10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasida Cmax 2-3 soatdan keyin erishiladi. Ichga qabul qilinganda biosinguvchanligi 64-73% ni tashkil etadi.

Montelukasning plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Vd o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi.

10 mg dozada sutkasiga 1 marta bir marta qabul qilinganda, faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Montelukasning metabolizmi jarayonida CYP3A4 va CYP2S9 izofermentlari ishtirok etishi taxmin qilinadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukas CYP3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Montelukasning T1/2 yosh sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Levosetirizin

Ichga qabul qilingandan so‘ng levotsetirizin MIY tez so‘riladi. Ovqat qabul qilish so‘rilishning to‘liqligiga ta’sir qilmaydi, garchi uning tezligi pasaysa ham. Qon plazmasidagi Cmax bir marta ichilganidan keyin 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Muvozanat holatiga 2 kundan keyin erishiladi. Bir martalik va takroriy (har kuni 5 mg dan) qabul qilingandan so‘ng Cmax mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi 90% ni tashkil etadi. Preparatning to‘qimalarda tarqalishi va GEB orqali kirishi haqida ma’lumotlar yo‘q. Vd 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Ko‘krak suti bilan ajraladi.

Yuborilgan dozaning 14% dan kamrog‘i jigarda aromatik halqaning oksidlanishi, N- va O-dealkillash hamda taurin bilan konyugatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. Dealkillanish asosan CYP3A4 tomonidan katalizlanadi va aromatik halqaning oksidlanishida CYP izoformalari ishtirok etadi. Levosetirizin CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 va 3A4 izofermentlarining faolligiga ta’sir ko‘rsatmaydi, 5 mg peroral qabul qilingandagi eng yuqori konsentratsiyalardan ancha yuqori konsentratsiyalarda, sezilarsiz metabolizm va metabolik bostirilishning yo‘qligi tufayli, levosetirizinning boshqa moddalar bilan o‘zaro ta’siri ehtimoldan yiroq.

T1/2 7,9±1,9 s. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg. Levosetirizin va uning metaboliti asosan buyraklar orqali (qabul qilingan dozaning 85,4 foizi), koptokcha filtratsiyasi va faol kanalcha sekretsiyasi orqali chiqariladi. Ichak orqali chiqarilishi 12,9% ni tashkil etadi.

Ko‘rsatmalar

allergik rinit mavsumiy (intermittirlovchi) va yil davomida (persistirlovchi);

bronxial astmaning oldini olish va davolash;

atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda bronxial astmani davolash;

jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazmning oldini olish;

bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda allergik rinit bilan bog‘liq alomatlarni (aksirish, burundan suyuqlik oqishi, qichishish, shish, burun bitishi, shuningdek ko‘z qichishi, ko‘z yoshlanishi va qizarishi, tanglay qichishi va yo‘tal) kamaytirish uchun;

qichishish, burun bitishi va aksirish, rinoreya, konyunktiva giperemiyasi, ko‘zdan yosh oqishi kabi xarakterli alomatlar bilan kechadigan allergik konyunktivit;

qichishish va toshmalar bilan kechuvchi allergik dermatozlar;

eshakem, shu jumladan surunkali idiopatik eshakem.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar (2-5 yosh): 5 ml dan kuniga 1 mahal (kechqurun, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin).

Bolalar (6-14 yosh): kuniga 1 marta 6,25 ml dan (kechqurun, ovqatdan 1 soat oldin yoki 2 soat keyin)

Klinik ma’lumotlar yo‘qligi sababli, ushbu preparatni 2 yoshgacha bo‘lgan bolalarda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Montelukas

Umumiy nojo‘ya ta’sirlarga oshqozon buzilishi, qorin og‘rig‘i, toshma, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, holsizlik, isitma, jarohatlar, yo‘tal, burun bitishi kiradi.

Levosetirizin

Levotsetirizinni qo‘llash uyquchanlik, charchoq, nazofaringit, og‘iz qurishi va 12 yosh va undan katta shaxslarda faringit bilan bog‘liq bo‘lgan. Asteniya yoki qorin og‘rig‘i kabi nojo‘ya ta’sirlarning kamroq uchraydigan holatlari

Qarshi ko‘rsatmalar

levotsetirizin, setirizin, montelukas yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik;

preparat, shuningdek, kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan buyrak yetishmovchiligining og‘ir shakli bilan og‘rigan bemorlarga va gemodializda bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: nojo‘ya ta’sirlarning kuchayishi.

Davolash: oshqozonni yuvish; simptomatik va quvvatlovchi terapiya o‘tkaziladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Montelukast

Bronxial astmaning o‘tkir xurujlarida, shu jumladan astmatik statusda bronxospazmni bartaraf etish uchun montelukastni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Kamdan kam hollarda montelukasni qabul qilgan bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlangan, ba’zan tizimli vaskulitning klinik ko‘rinishi bilan birga keladi, bu Cherj-Stross sindromiga mos keladi - bu holat ko‘pincha glyukokortikosteroidlarni tizimli kiritishni talab qiladi. Ta’kidlanishicha, ushbu dahshatli holatning rivojlanishidan oldin ko‘pincha, garchi barcha hollarda bo‘lmasa-da, glyukokortikosteroidlarning peroral shakllari dozalarining pasayishi kuzatilgan. Mutaxassislar montelukast qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya, gemorragik toshmalar (qon ketishning vaskulit-purpur turiga mos keladigan), nafas olish a’zolari funksiyasining yomonlashuvi, kardial shikoyatlar, neyropatiya bilan bog‘liq shikoyatlar kabi alomatlarning paydo bo‘lishiga e’tibor berishlari kerak. Shu bilan birga, shuni ta’kidlash kerakki, montelukastni qabul qilish va ko‘rsatilgan patologik holatlarning rivojlanishi o‘rtasida ishonchli sabab-oqibat bog‘liqligi aniqlanmagan.

Levosetirizin

Buyrak funksiyasining o‘rtacha yoki yaqqol buzilishi bo‘lgan keksa yoshdagi bemorlarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab etilishi mumkin.

Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda kreatinin klirensiga qarab dozalash tartibini korreksiyalash talab etiladi.

Jigar funksiyasining izolyatsiyalangan buzilishi bo‘lgan bemorlarda dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Jigar va buyrak funksiyasi birgalikda buzilgan bemorlarga dozani tuzatish tavsiya etiladi.

Bemorlar levotsetirizinni qo‘llash vaqtida spirtli ichimliklarni iste’mol qilishdan tiyilishlari lozim.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikda montelukas yoki levotsetirizinni insonda qo‘llash xavfsizligi bo‘yicha yetarli darajada nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o‘tkazilmaganligi sababli, preparatni faqat o‘ta zarur hollarda buyurish mumkin.

Levotsetirizin ko‘krak suti bilan ajralib chiqqanligi sababli, preparatni emizish paytida qabul qilish tavsiya etilmaydi.

Avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Qiyosiy klinik tadqiqotlar levotsetirizinning tavsiya etilgan dozalarini qabul qilgandan so‘ng uyg‘oqlik darajasi, reaksiya vaqti yoki transport vositalarini boshqarish qobiliyatining buzilish belgilarini aniqlamadi. Biroq, ba’zi bemorlar qabul paytida uyquchanlik, charchoq yoki asteniyani his qilishlari mumkin.

Avtotransportni boshqaradigan va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiladigan faoliyat bilan shug‘ullanadigan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Montelukast

Fenobarbital bilan davolash fonida montelukasni 10 mg dozada bir marta qabul qilinganda montelukasning AUC ko‘rsatkichi 40% ga pasayadi. Montelukas dozasini tuzatish bo‘yicha tavsiyalar mavjud emas. Montelukas bilan davolash fonida sitoxrom R450 tizimini indutsirlash qobiliyatiga ega bo‘lgan fenobarbital, fenitoin, rifampitsin kabi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarni adekvat klinik kuzatish maqsadga muvofiqligi qayd etilgan.

Levosetirizin

Setirizin klirensining pasayishi (16%) teofillinni ko‘p marta (400 mg 1 marta/sut) yuborilganda kuzatildi; shu bilan birga, setirizin bir vaqtning o‘zida yuborilganda teofillinning farmakokinetikasi o‘zgarmadi.

Ta’sirchan bemorlarda levotsetirizin va etanol yoki boshqa MATni susaytiruvchi vositalarni bir vaqtda qo‘llash MATga susaytiruvchi ta’sirning kuchayishiga olib kelishi mumkin.

Chiqarish shakli

Qahrabo rangli yuqori zichlikdagi polietilen flakonda 60 ml qiyom. Tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan karton qutida 1 flakon.

Saqlash shartlari

30 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda, quruq joyda saqlanadi. Yorug‘likdan himoya qilish.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Scott-Edil Pharmacia Limited"

56, EPIP, I bosqich, Jharmajri,

Baddi, Dist. Solan- (H.P), Hindiston.