Simonte Plus og'iz siropi 4,0 mg + 2,5 mg / 5 ml 60 ml (flakon)

5 мл сироп содержат:

активные вещества: натрия монтелукаст, эквивалентно монтелукасту - 4 мг, евоцетиризина гидрохлорида - 2,5 мг;

вспомогательные вещества: глицерин, натрия сахарин, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, краситель Хинолиновый желтый супра, краситель эритрозин супра, гидрогенизированное полиоксиловое 40 касторовое масло, полиэтиленгликоль (ПЭГ-400), ароматизатор Mixed Fruit Liquid.

Розовая жидкость с характерным запахом и вкусом.

Сироп.

Антагонист лейкотриеновых рецепторов, антигистаминное средство. Код АТХ: R03DC53.

Фармакодинамика

Комбинированный антиаллергический препарат монтелукаста натрия и левоцетиризина.

Монтелукаст - селективно блокирует лейкотриеновые рецепторы. Специфически ингибирует CysLT1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (ЛТC4, ЛТД4 и ЛТE4) - наиболее мощных медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гиперреактивность бронхов при бронхиальной астме.

Уменьшает выраженность спазма гладкой мускулатуры бронхиол и сосудов, отечность,

миграцию эозинофилов и макрофагов; уменьшает секрецию слизи и улучшает мукоцилиарный транспорт. Высокоактивен при приеме внутрь. Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется длительное время.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, является избирательным антагонистом периферических гистаминовых Н1-рецепторов.

Блокирует H1-гистаминовые рецепторы. Сродство к H1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления.

Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, практически не оказывает - антихолинергическое и антисеротониновое. В терапевтических дозах практически не обладает седативным эффектом.

Фармакокинетика

Монтелукаст

После приема внутрь монтелукаст быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. У взрослых при приеме в дозе 5-10 мг Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64-73%.

Связывание монтелукаста с белками плазмы составляет более 99%. Vd в среднем составляет 8-11 л.

При однократном приеме в дозе 10 мг 1 раз/сут наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При применении в терапевтических дозах концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.

Предполагается, что в процессе метаболизма монтелукаста участвуют изоферменты CYP3А4 и CYP2С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует изоферменты CYP3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6.

T1/2 монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 ч. Клиренс монтелукаста составляет у здоровых взрослых в среднем 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой, что подтверждает то, что монтелукаст и его метаболиты выводятся почти исключительно с желчью.

Левоцетиризин

После приема внутрь левоцетиризин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Cmax в плазме крови достигается через 0,9 ч после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Cmax после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно.

Связывание с белками плазмы составляет 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через ГЭБ отсутствуют. Vd составляет 0,4 л/кг. Выделяется с грудным молоком.

Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгации с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно.

T1/2 составляет 7,9±1,9 ч. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%.

• аллергический ринит сезонный (интермиттирующий) и круглогодичный (персистирующий);
• профилактика и лечение бронхиальной астмы;
• лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте;
• предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой;
• для уменьшения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, у больных бронхиальной астмой (чихание, выделения из носа, зуд, отек, заложенность носа, а также зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз, зуд в области неба и кашель);
• аллергический конъюнктивит с характерными симптомами в виде зуда, заложенности носа и чиханья, ринореи, гиперемии конъюнктивы, слезотечения;
• аллергические дерматозы, протекающие с зудом и высыпаниями;
• крапивница, включая хроническую идиопатическую крапивницу.

Дети (2-5 лет): по 5 мл 1 раз в день (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи).

Дети (6-14 лет): по 6,25 мл 1 раз в день (вечером, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи)

Из-за отсутствия клинических данных, применение этого препарата у детей в возрасте до 2-х лет не рекомендуется.

Монтелукаст

Общие побочные эффекты включают расстройство желудка, боль в животе, сыпь, головокружение, головная боль, слабость, лихорадка, травмы, кашель, заложенность носа.

Левоцетиризин

Применение левоцетиризина было связано с сонливостью, усталостью, назофарингитом, сухостью во рту, и фарингитом у лиц 12 лет и старше. Более редкие случаи побочных реакций, таких как астения или боли в животе

• повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, монтелукасту или другим компонентам препарата;
• препарат также противопоказан пациентам с тяжелой формой почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин и пациентам, находящимся на гемодиализе.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Монтелукаст

Не рекомендуется применять монтелукаст для купирования бронхоспазма при острых приступах бронхиальной астмы, в том числе при астматическом статусе.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой, получающих монтелукаст, развивалась системная эозинофилия, иногда сопровождается клинической картиной системного васкулита, соответствующего синдрому Черджа-Стросс - состоянию, зачастую требующему системного введения глюкокортикостероидов. Отмечается, что развитию этого грозного состояния часто, хотя и не во всех случаях, предшествовало снижение доз пероральных форм глюкокортикостероидов. Специалистам следует внимательно относится к появлению у пациентов, принимающих монтелукаст, таких симптомов, как системная эозинофилия, геморрагические высыпания (соответствующие васкулитно-пурпурному типу кровоточивости), ухудшение функции органов дыхания, кардиальные жалобы, жалобы, связанные с нейропатией. В то же время следует отметить, что достоверной причинно-следственной связи между приемом монтелукаста и развитием указанных патологических состояний не установлено.

Левоцетиризин

Пациентам пожилого возраста с умеренным или выраженным нарушением функции почек может потребоваться коррекция режима дозирования.

Пациентам с нарушением функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от клиренс креатинина.

Пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы.

Пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя во время применения левоцетиризина.

Беременность и период лактации

Так как достаточных, контролируемых клинических исследований безопасности применения монтелукаста или левоцетиризина при беременности у человека не проводились, назначение препарата возможно лишь в случае крайней необходимости.

Так как левоцетиризин выделяется с грудным молоком, не рекомендуется прием препарата во время грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако, некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема.

Следует с осторожностью применять у пациентов, управляющих автотранспортом и занимающихся деятельностью, требующими быстроты психомоторных реакций.

Монтелукаст

При однократном приеме монтелукаста в дозе 10 мг на фоне терапии фенобарбиталом AUC монтелукаста снижается на 40 %. Рекомендации по коррекции доз монтелукаста отсутствуют. Отмечается целесообразность адекватного клинического наблюдения за пациентами, которые на фоне терапии монтелукастом получают лекарственные средства, обладающие способностью индуцировать систему цитохрома Р450, такие как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин.

Левоцетиризин

Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг 1 раз/сут); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.

У восприимчивых пациентов одновременное применение левоцетиризина и этанола или других угнетающих ЦНС средств может приводить к потенцированию угнетающего влияния на ЦНС.

60 мл сироп во флаконе полиэтилена высокой плотности янтарного цвета. 1 флакон в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре не выше 30 °C в сухом месте. Защищать от света.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Scott-Edil Pharmacia Limited»

56, EPIP, Phase-I, Jharmajri,

Baddi, Distt. Solan- (H.P), Индия.