Simonte

Tarkib

1 ta tabletka tarkibida:

faol moddalar: natriy montelukast 10 mg, levotsetirizin digidroxlorid - 5 mg;

yordamchi moddalar: natriy krosskarmelloza, mikrokristall sellyuloza, kolloid suvsiz kremniy, natriy kraxmal glikolat, talk, magniy stearat, AF Coat Non aqueous extra white, sariq temir oksidi, qizil temir oksidi, metilenxlorid, izopropil spirti.

Tavsif

Qo‘ng‘ir rangli, dumaloq, ikki tomoni qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, ikki tomoni silliq tabletkalar.

Dori shakli

Tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Bronxolitik vosita.

Farmakologik xususiyatlari

Simonte Plus - montelukas natriy va levotsetirizinning kombinatsiyalangan antiallergik preparati. Natriy montelukast leykotriyen retseptorlarining selektiv va og‘iz orqali faol antagonisti bo‘lib, sisteinil leykotriyen (CysLT1) retseptorlarini ingibirlaydi. Levosetirizin setirizinning R-enantiomeridir. Levosetirizin antixolinergik faollikka ega bo‘lmagan peroral faol, kuchli, selektiv va uzoq ta’sir etuvchi H1-gistamin retseptorlari antagonistidir. Yaqinda o‘tkazilgan tadqiqotlar shuni ko‘rsatdiki, allergik rinit [AR] bir vaqtning o‘zida antileykotriyen (montelukast) va antigistamin (levotsetirizin) dori vositalari bilan davolanganda, alohida davolanganda rinit belgilarining o‘rtacha yaxshilanishiga nisbatan simptomlarning sezilarli darajada tezroq yengillashishini namoyon etadi.

Farmakokinetika

Levosetirizin og‘iz orqali qabul qilingandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi.

Plazmadagi konsentratsiyaning cho‘qqisiga dozalashdan 0,9 soat o‘tgach erishiladi. Konsentratsiyaning doimiy darajasiga 2 sutkadan keyin erishiladi. Konsentratsiya cho‘qqilari kuniga bir marta 5 mg dan bir martalik va takroriy dozada mos ravishda 270 ng/ml va 308 ng/ml ni tashkil etadi. Absorbsiya darajasi dozaga bog‘liq bo‘lib, ovqat qabul qilinganda o‘zgarmaydi, lekin bunda konsentratsiya cho‘qqisi kamayadi. Levotsetirizinning tarqalishi cheklangan bo‘lib, tarqalish hajmi 0,4 l/kg ni tashkil etadi. Kattalarda yarim chiqarilish davri 7,9±1,9 soatni tashkil etadi. Umumiy klirens 0,63 ml/min/kg ni tashkil etadi. Qabul qilingan levotsetirizin va metabolitlar dozasining taxminan 85,4% siydik bilan, 12,9% najas bilan chiqariladi. Levosetirizin ham glomerulyar filtratsiya, ham faol kanalcha sekretsiyasi yordamida chiqariladi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng montelukas oshqozon-ichak traktidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Oddiy ovqat iste’mol qilish qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga (Cmax) va preparatning biosinguvchanligiga ta’sir qilmaydi. Kattalarda preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilinganda, qon plazmasidagi Cmax 3 soatdan keyin erishiladi.

Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan ortiq. Taqsimlanish hajmi (Vd) o‘rtacha 8-11 l ni tashkil etadi. Preparat 10 mg dozada sutkasiga 1 marta qabul qilinganda faol moddaning plazmada o‘rtacha (taxminan 14%) kumulyatsiyasi kuzatiladi.

Montelukast jigarda faol metabolizmga uchraydi. Terapevtik dozalarda qo‘llanilganda, kattalar va bolalarda muvozanat holatida montelukas metabolitlarining plazmadagi konsentratsiyasi aniqlanmaydi.

Taxminlarga ko‘ra, montelukast metabolizmi jarayonida sitoxrom Z450 (3A4 va 2S9) izofermentlari ishtirok etadi, bunda terapevtik konsentratsiyalarda montelukast sitoxrom R450:3A4, 2S9, 1A2, 2A6, 2S19 va 2D6 izofermentlarini ingibirlamaydi.

Yarim chiqarilish davri (T1/2) yosh sog‘lom kattalarda 2,7 dan 5,5 soatgacha. Montelukasning klirensi sog‘lom kattalarda o‘rtacha 45 ml/daqiqani tashkil etadi. Montelukasni og‘iz orqali qabul qilgandan so‘ng, 5 kun ichida 86% najas bilan va 0,2% dan kam siydik bilan chiqariladi, bu montelukas va uning metabolitlari deyarli faqat o‘t bilan chiqishini tasdiqlaydi.

Ko‘rsatmalar

allergik rinit mavsumiy (intermittirlovchi) va yil davomida (persistirlovchi);

bronxial astmaning oldini olish va davolash;

atsetilsalitsil kislotasiga yuqori sezuvchanligi bo‘lgan bemorlarda bronxial astmani davolash;

jismoniy zo‘riqish natijasida kelib chiqadigan bronxospazmning oldini olish;

bronxial astma bilan og‘rigan bemorlarda allergik rinit bilan bog‘liq alomatlarni (aksirish, burundan suyuqlik oqishi, qichishish, shish, burun bitishi, shuningdek ko‘z qichishi, ko‘z yoshlanishi va qizarishi, tanglay qichishi va yo‘tal) kamaytirish uchun;

qichishish, burun bitishi va aksirish, rinoreya, konyunktiva giperemiyasi, ko‘zdan yosh oqishi kabi xarakterli alomatlar bilan kechadigan allergik konyunktivit;

qichishish va toshmalar bilan kechuvchi allergik dermatozlar;

eshakem, shu jumladan surunkali idiopatik eshakem.

Qo‘llash usuli va dozalari

Qo‘llash usuli: ichish uchun.

Miqdori: kattalar va 15 yoshdan oshgan o‘smirlarda 1 tabletkadan kuniga 1 marta kechqurun. Tabletkalarni ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin chaynamay, butunligicha yutish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Montelukas: umumiy nojo‘ya ta’sirlariga oshqozon buzilishi, qorin og‘rig‘i, toshma, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, charchoq, isitma, jarohatlar, yo‘tal, burun bitishi kiradi.

Levosetirizin: Levosetirizinni qo‘llash 12 yosh va undan kattalarda uyquchanlik, charchoq, nazofaringit, og‘iz qurishi va faringit bilan bog‘liq bo‘lgan. Asteniya yoki qorin og‘rig‘i kabi nojo‘ya ta’sirlarning kamroq uchraydigan holatlari.

Qarshi ko‘rsatmalar

Simonte Plyus tabletkalari natriy montelukast, levotsetirizin yoki setirizin yoki ushbu mahsulotning boshqa har qanday komponentiga yuqori sezuvchanligi ma’lum bo‘lgan bemorlarga qarshi ko‘rsatma hisoblanadi. Shuningdek, kreatinin klirensi 10 ml/daqiqadan kam bo‘lgan og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga ham qo‘llash mumkin emas. Galaktozani ko‘tara olmaslikning kam uchraydigan irsiy muammolari, Lapp laktaza tanqisligi yoki glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi bo‘lgan bemorlar ushbu preparatni qabul qilmasligi kerak.

Dozani oshirib yuborish

Ushbu kombinatsiyaning dozasini oshirib yuborishni tasdiqlovchi hech qanday ma’lumot yo‘q. Shunga qaramay, dozani oshirib yuborish alohida komponentlar bilan bog‘liq.

Montelukast

Montelukasning marketingdan keyingi tajribasi va klinik sinovlarida o‘tkir dozani oshirib yuborish haqida xabarlar mavjud. Bularga 1000 mg dan yuqori dozada kattalar va bolalarda qayd etilgan holatlar kiradi. Kuzatilgan klinik va laboratoriya ma’lumotlari kattalar va bolalar bemorlarida xavfsizlik profiliga mos keldi. Dozani oshirib yuborish haqidagi hisobotlarning aksariyatida salbiy tajriba bo‘lmagan. Eng ko‘p uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar montelukasning xavfsizlik profiliga mos keldi va qorin og‘rig‘i, uyquchanlik, chanqoqlik, bosh og‘rig‘i, qusish va psixomotor giperaktivlikni o‘z ichiga oldi. Montelukast peritoneal dializ yoki gemodializ orqali olib tashlanishi noma’lum.

Levosetirizin

Dozani oshirib yuborish alomatlari kattalarda uyquchanlik va bolalarda keyinchalik uyquchanlik bilan birga dastlabki qo‘zg‘alish va harakat bezovtaligini o‘z ichiga olishi mumkin. Levotsetirizinga qarshi ma’lum bo‘lgan maxsus antidot yo‘q. Doza oshirib yuborilganda simptomatik yoki qo‘llab-quvvatlovchi davolash tavsiya etiladi. Levosetirizin dializ yo‘li bilan samarasiz chiqariladi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Kamdan-kam hollarda montelukasni qabul qilayotgan bemorlarda tizimli eozinofiliya rivojlanishi mumkin, bu ba’zan vaskulitning klinik belgilari bilan birga keladi, Cherj-Stross sindromi deb ataladi, bu holat tizimli kortikosteroidlarni qabul qilish orqali bartaraf etiladi. Bu holatlar, odatda, dozani kamaytirish yoki peroral kortikosteroidlar bilan davolashni bekor qilish bilan bog‘liq.

Klinik sinovlar davomida levotsetirizin bilan davolangan ba’zi bemorlarda uyquchanlik, charchoq va holsizlik kuzatilgan. Bemorlar levotsetirizinni qabul qilgandan so‘ng mashina jihozlarini boshqarish yoki transport vositasini boshqarish kabi aql tiniqligi va harakat koordinatsiyasini talab qiladigan ishlarni bajarishda ishtirok etish xavfi haqida ogohlantirilishi kerak. Sezgir bemorlarda levotsetirizin va alkogol yoki boshqa markaziy asab tizimi depressantlarini bir vaqtda qabul qilish markaziy asab tizimiga ta’sir qilishi mumkin, garchi setirizin ratsemati alkogol ta’sirini kuchaytirmasligi isbotlangan bo‘lsa-da.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homilador ayollarda montelukast yoki levotsetirizin bo‘yicha hech qanday adekvat va yaxshi nazorat qilinadigan tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Demak, bu kombinatsiya homiladorlik davrida qo‘llanilmasligi kerak.

Levotsetirizin ona sutiga o‘tganligi sababli, laktatsiya davrida kombinatsiya tavsiya etilmaydi.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Montelukast

Dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganishda montelukasning tavsiya etilgan klinik dozasi quyidagi dorilarning farmakokinetikasiga klinik jihatdan muhim ta’sir ko‘rsatmadi: teofillin, prednizone, prednizolon, oral kontratseptivlar (noretindron 1 mg/etinilestradiol 35 mkg), terfenadin, digoksin va varfarin. Qo‘shimcha o‘ziga xos o‘zaro ta’sir tadqiqotlari o‘tkazilmagan bo‘lsa-da, montelukast klinik tadqiqotlarda odatda buyuriladigan keng ko‘lamli dori vositalari bilan parallel ravishda klinik salbiy o‘zaro ta’sir belgilarisiz qo‘llanilgan. Bu dorilarga qalqonsimon bez gormonlari, tinchlantiruvchi uyqu dorilari, nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, benzodiazepinlar va shishga qarshi dorilar kiradi. Jigar metabolizmini qo‘zg‘atuvchi fenobarbital 10 mg montelukasning bir martalik dozasi qabul qilingandan so‘ng montelukasning AUC ko‘rsatkichini taxminan 40% ga pasaytiradi. Montelukas uchun dozani o‘zgartirish talab etilmaydi. Montelukasni sitoxrom R450 fermentlarining kuchli ta’sir etuvchi induktorlari, masalan, fenobarbital yoki rifampitsin bilan bir vaqtda qo‘llashda tegishli klinik kuzatuvlardan foydalanish maqsadga muvofiqdir.

Levosetirizin

In vitro ma’lumotlari shuni ko‘rsatadiki, levotsetirizin dori vositalarini metabolizatsiya qiluvchi jigar fermentlarini ingibirlash yoki induksiya qilish orqali farmakokinetik o‘zaro ta’sirlarni keltirib chiqarishi dargumon. Levosetirizin bilan dorilarning o‘zaro ta’siri bo‘yicha in vivo tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Dorilarning o‘zaro ta’sirini o‘rganish ratsemik setirizin bilan amalga oshirildi. Ratsemik setirizin bilan o‘tkazilgan farmakokinetik o‘zaro ta’sir tadqiqotlari shuni ko‘rsatdiki, setirizin antipirin, psevdoefedrin, eritromitsin, azitromitsin, ketokonazol va simetidin bilan o‘zaro ta’sirlashmaydi. Teofillinning 400 mg dozasi keltirib chiqargan setirizin klirensining biroz (~ 16%) pasayishi kuzatildi. Teofillinning yuqori dozalari ko‘proq ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ritonavir setirizinning plazma AUC ko‘rsatkichini taxminan 42% ga oshirdi, bu esa setirizinning yarim parchalanish davrining (53%) uzayishi va klirensining (29%) pasayishi bilan birga kechdi. Setirizin bilan birga yuborilganda ritonavir farmakokinetikasi o‘zgarmadi.

Chiqarilish shakli, o‘rami

Alyuminiy blisterda 10 tadan tabletka. Qo‘llash yo‘riqnomasi bilan karton qutida 3 tadan blister.

Saqlash shartlari

Harorati 30 °C dan yuqori bo‘lmagan, quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang!

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llamaslik kerak.

Ishlab chiqaruvchi

Scott-Edil Pharmacia Limited, Hindiston.