Nayz tabletkalari 100 gr №20 (2 blister x 10 tabletka)

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: нимесулид - 100 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, жўхори крахмали, сувсиз кальций гидрофосфат, натрий крахмал гликолат (тип А), тозаланган тальк, магний стеарат, сувсиз кремний коллоиди, тозавлнган сув.

Сарғимтир тусли деярли оқ, думалоқ, икки томони қавариқ, силлиқ юзали таблеткалар.

Таблеткалар.

Ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП). АТХ коди: М01АХ17.

Сульфон-анилидлар синфига мансуб ностероид яллиғланишга қарши воситадир (НЯКД). Циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2)- ферментини селектив ингибиторидир, у простагландинлар - шиш, яллиғланиш ва оғриқ медиаторлари синтезида иштирок этади. Яллиғланишга қарши, оғриқсизлантирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади.

Яллиғланиш учоғида ҳам, ноцицептив тизимини кўтарилувчи йўлларида ҳам, opқa мияни оғриқ импульсларини ўтказувчи йўлларини ҳам қўшиб, простагландин Е2 ҳосил бўлишини қайтувчи ингибиция қилади.

Қисқа муддат яшовчи простагландин Н2 концентрациясини пасайтиради, ундан простагландин-изомераза таъсири остида протагландин Е2 ҳосил бўлади. Простагландин Е2 концентрациясини камайиши ЕР тур простаноид рецепторлар фаоллашуви даражасини пасайишига олиб келади, бу оғриқсизлантирувчи ва яллиғланишга қарши самараларида намоён бўлади. Аҳамиятсиз даражада ЦОГ-1 га таъсир қилади, физиологик шароитларда арахидон кислотасидан простагландин Е2 ҳосил бўлишига амалда тўсқинлик қилмайди, шунинг учун препаратни ножуя таъсирларини миқдори камаяди. Препарат шунингдек тромбоцитлар агрегациясини эндопероксидлар ва тромбоксан А2 синтезини ингибиция қилиниши йўли билан сусайтиради, тромбоцитлар агрегацияси омилларини синтезини ингибиция қилади, ингибитор-1 концентрациясини ошириш йўли билан плазминоген фаоллигини тормозлайди. Гистамин ажралиб чиқишини сусайтиради, ҳамда гистамин ва ацетальдигид таъсири остида чақирилган бронхоспазм даражасини камайтиради. Цитокининлар ҳосил бўлиши билан боғлиқ бўлган усмалар некрози б омилини ажралиб чиқишини ингибиция қилади.

Нимесулини интерлейкин-6 ва урокиназа синтезини сусайтиришга қодирлиги кўрсатилган, бу билан у тоғай тўқимасини парчаланишига тўсқинлик қилади. Тоғай тўқимасини протеогликанлари ва коллагенини парчаланишини олдини олиб, металлопротеазалар (эластаза, коллагеназа) синтезини ингибиция қилади. Антиоксидант хусусиятларга эга, миелопероксидаза фаоллигини камайтириши ҳисобига кислород парчаланишини заҳарли маҳсулотлари ҳосил бўлишини тормозлайди. Глюкокортикоид рецепторлари билан ўзаро таъсир қилади, фосфорланиш йўли билан уларни фаоллаштиради, бу ҳам шунингдек, препаратни яллиғланишга қарши таъсирини кучайтиради.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида сўрилиши - юқори. Овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигини пасайтиради, уни даражасига таъсир қилмайди. Қон плазмасида фаол моддани максимал концентрацияга эришиш вақти - 1,5-2,5 соат. Плазма оқсиллари билан боғланиши 95% ни ташкил қилади, эритроцитлар билан - 2%, липопротеинлар билан - 1%, нордон альфа 1-гликопротеидлар билан - 1%. Препаратни дозаси уни қон оқсиллари билан боғланиш даражасига таъсир қилмайди, нимесулидни қон плазмасидаги максимал концентрацияси 3,5-6,5 мг/л га етади.

Тақсимланиш ҳажми - 0,19-0,35 л/кг. Аёллар жинсий аъзоларини тўқималарига ўтади, у ерда бир марта қабул қилинганидан кейин уни концентрацияси плазмадаги концентрациясини тахминан 40% ни ташкил қилади. Яллиғланиш ўчоғини нордон муҳитига (40%), синовиал суюқлигига (43%) яхши ўтади. Гисто-гематик тўсиқлар орқали енгил ўтади.

Жигарда тўқима монооксигеназалари томонидан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити - 4-гидроксинимесулид (25%) ухшаш фармакологик фаолликка эга. Нимесулидни ярим чиқарилиш даври 1,56-4,95 соатни ташкил қилади, 4- гидроксинимесулидни - 2,89-4,78 соат. 4-гидроксинимесулид буйраклар (65%) ва сафро (35%) билан чиқарилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда (креатинин клиренси 1,8-4,8 л/соат ёки 30-80 мл/мин), ҳамда болаларда ва кекса ёшдаги шахсларда нимесулидни фармакокинетик профили аҳамиятли ўзгармайди.

Ревматоид артрит, остеоартроз, турли этиологияли артритлар, артралгиялар, миалгиялар, операциядан кейинги ва жароҳатланишдан кейинги оғриқлар, бурсит, тенденит, альгодисминорея, тиш ва бош оғриғи, турли генезли иситма.

Ичга 1 таблеткадан (100 мг) суткада 2 марта. Катталар учун максимал суткалик доза - 400 мг. Таблеткаларни етарли миздордаги сув билан овқатдан олдин қабул қилиш авзалроқ. Меъда-ичак йўлларини касалликлари бўлганида препаратни овқатланишни охирида ёки овқат қабул қилгандан кейин қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.

12 ёшдан ошган болаларга 1,5 мг/кг болани тана вазнига хисобида бир марталик дозада, кунига 2-3 марта буюрилади, препаратни максимал суткалик дозаси - 5 мг/кг. Тана вазни 40 кг дан ортиқ бўлган ўспиринларга - 100 мг суткада 2 мартадан кўп эмас.

• жиғилдон қайнаши, кўнгил айнаши, қусиш, диарея, гастралгия, меъда-ичак йўллари шиллиқ қаватини яраланиши;
• бош оғриғи, бош айланиши, суюқликни тутилиши; аллергик реакциялар (тери тошмаси, анафилактик шок);
• тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, қон кетиши вақтини узайиши; жигар трансаминазалари фаоллигини ошиши, токсик гепатит, гематурия;
• бронхоспазм.

Қандай бўлмасин ножўя реакциялар пайдо бўлганида препарат қабул қилишни тўхтатиш ва шифокор билан маслаҳатлашиш керак.

Ўта юқори сезувчанлик, меъда-ичак йўлларини эрозив-ярали шикастланишлари (зўрайиш босқичидаги), меъда-ичак йўлларидан қон кетиши, «аспирин» астмаси, жигар етишмовчилиги, буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси - 30 мл/мин дан кам), ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ёши (12 ёшгача).

Эҳтиёткорлик билан - артериал гипертензия, юрак етишмовчилиги, 2 тур қандли диабет.

Нимесулидни қуйидаги препаратлар билан бир вақтда қуллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак (препаратларни плазма оқсиллари билан боғланишга рақобат қилиши учун): дигоксин, фенитоин ва литий препаратлари; диуретиклар ва гипотензив воситалар; бошқа НЯҚПлар; циклоспорин, метотрексат ва диабетга қарши препаратлар билан.

Препарат кекса пациентларга буюрилганида дозалаш тартибини тўғрилаш талаб қилинмайди.

Узоқ муддат қўлланганида жигар ва буйраклар фаолиятини мунтазам назорат қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Препарат дозасини ошириб юбориш ҳоллари таърифланмаган. Специфик антидоти йўқ.

Таблеткалар 100 мг дан. 10 таблеткадан блистерда. 1, 2 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган.

3 йил.

Kypyқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25 °С гача бўлган ҳароратда.

Рецепт бўйича.

1) Dr. Reddy's Laboratories Limited,

Plot No.137,138, 145 & 146 S.V.C.E.I.,

Bollaram, Jinaram, Medak District

502325, India.

2) Dr. Reddy's Laboratories Limited,

Formulations Technical Operations-VI,

Village Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist.

Solan-173205, Himachal Pradesh, India.